Albuterol Sülfat Tozu CAS 51022-70-9

Albuterol sülfat tozu, CAS 51022-70-9, Moleküler Formül C13H23NO7S, beyaz veya neredeyse beyaz kokusuz toz. Etanol içinde çok hafif çözünmüş; Ether'de neredeyse çözünmez. İyi termal stabilite, 4-6 saatlik yarılanma ömrü. Salbutamol, 1962'de İngiliz akademisyenler tarafından keşfedildi ve geliştirildi, ilk olarak 1968'de pazarlandı, 1988'de Çin'de kaydedildi ve 1975'te yurt içinde üretildi. 2012'de Ulusal Temel İlaçlar Listesine giren tek nebulize inhalasyon bronkodilatörü oldu. Soğuk ve kuru bir yerde kapalı bir kapta saklayın ve çalışma alanında iyi havalandırma veya egzoz sağlayın. Genellikle bronşiyal astım, astımlı bronşit ve amfizem hastalarında bronkospazmı tedavi etmek için kullanılır. Bu ürün sadece laboratuvar kullanımı içindir.

1. P-hidroksiasetofenondan başlayarak, toplam% 11 ~% 13'lük bir verimle brominasyon, hidroliz, aminasyon, hidroliz, nötralizasyon, katalitik hidrojenasyon, hidrojenoliz ve tuz oluşumu ile sentezlenir. Ayrıca, bu yöntemin reaksiyon koşulları serttir, "üç atık" kirliliği ciddidir ve maliyet yüksektir.

2. 4- bromoasetil salisilaldehid ve 4-kloroasetil salisilaldehit, friedel zanaat asilasyonu ile salisilaldehid ve asil klorürden elde edildi. Yoğuşma, hidroliz ve aynı banyoda tuz oluşumundan sonra, bunlar 5-11-dimetiletil) amino] asetil-2-hidroksibenzaldehit hidroklorürüne dönüştürüldü. Daha sonra, salbutamol sülfat, oda sıcaklığında potasyum borohidrür ve çinko klorürün ve sülfürik asit ile tuz oluşumunun kooperatif indirgenmesi ile hazırlandı.

3. Başlangıç ​​materyalleri olarak salisilaldehit ve tert butilamin almak, 2-kloro -1 - {[(1,1-dimetiletil) iminometil-4-hidroksiffenil}-etil keton, yoğuşma, usp ve bir pot reaksiyonu içinde yeniden düzenlenerek hazırlanır ve 7. {[(1,1-dimetiletil) aminoasetil} - 2-} antelin benzaldehid hidroklorür, üç aşamada hidroliz ve bir pot reaksiyonunda hidroliz ve tuz oluşumu yoluyla ve daha sonra sodyum metoksit ile nötralize edilmiş, katalitik olarak hidrojenasyona aktarılır ve tuz olarak oluşur ve oluşturulmuştur.

Albuterol sülfat tozuseçici - adrenerjik reseptör agonistlerinin temsili bir ilacı olarak, hızlı başlangıç, güçlü bronkodilatör etkisi ve çok sistem düzenleyici fonksiyonu nedeniyle 1960'larda ortaya çıkmasından bu yana solunum hastalıkları, obstetrikler ve jinekoloji, kardiyovasküler hastalıklar ve özel popülasyonların tedavisi için çekirdek bir ilaç haline gelmiştir.

Farmakolojik Mekanizma: ₂ reseptörlerinin hassas regülasyonu için moleküler anahtar

 

₂ reseptörlerinin bronşiyal düz kas, uterus düz kas ve vasküler düz kas üzerinde seçici olarak aktive edilmesi ile adenilat siklaz (AC) aktivasyonu tetiklenir ve hücre içi siklik adenosin monofosfat (CAMP) sentezini teşvik eder ve daha sonra protein kinaz A (PKA) aktive edilir. Bu sinyal yolu aşağıdakilere yol açar:
Bronşiyal düz kas gevşemesi: PKA, miyozin hafif zincir kinazı (MLCK) fosforile eder, aktivitesini azaltır, miyozin aktin bağlanmasını azaltır ve doğrudan hava yolu düz kasını gevşetir; Aynı anda kalsiyum iyonlarının akışını inhibe eder ve çift bir mekanizma yoluyla bronkospazmı hafifletmek için hücre içi kalsiyum konsantrasyonunu azaltır.

 

Enflamatuar aracıların salınımının inhibe edilmesi: mast hücresi degranülasyonunun cAMP/PKA yolu yoluyla inhibe edilmesi, histamin ve lökotrienler gibi enflamatuar aracıların salınmasını azaltma ve hava yolu mukozal ödemi ve mukus sekresyonunu hafifletme.
Gelişmiş siliyer hareket: bronşiyal siliyer salınım sıklığını teşvik eder, mukus siliyer klerens sisteminin işlevini hızlandırır ve balgam deşarjını iyileştirir.
Uterus düz kas inhibisyonu: ₂ uterus düz kas hücrelerindeki ₂ reseptörlerini aktive eder, hücre içi kalsiyum konsantrasyonunu azaltır, uterus kasılmalarını inhibe eder ve gebelik döngüsünü uzatır.
Vazodilatuar etki: ₂ reseptörleri tarafından aktive edilir, vasküler düz kasın gevşemesine yol açar, periferik vasküler direnci azaltır ve doku perfüzyonunu iyileştirir.

Çekirdek gösterge: Solunum sistemi hastalıklarının tam döngü yönetimi

 

1. bronşiyal astımın akut alevlenmesi ve önlenmesi
Akut Saldırı Tedavisi: Küresel Astım Girişimi (Gina) tarafından önerilen akut ataklar için tercih edilen ilaçtır. İnhalasyondan 5-15 dakika sonra yürürlüğe girer ve 4-6 saat sürer. Hırıltı, göğüs gerginliği ve nefes alma zorluğu gibi semptomları hızlı bir şekilde hafifletebilir. Orta ila şiddetli nöbetleri olan hastalar için inhale kortikosteroidlerin (ICS) kombinasyonu hastaneye yatış oranlarını önemli ölçüde azaltabilir.
Egzersizde indüklenen astımın (EIA) önlenmesi: Egzersizden 15-20 dakika önce salbutamol sülfat solunması, egzersize bağlı hava yolu aşırı duyarlılığını engelleyebilir ve EIA saldırılarını önleyebilir. Araştırmalar, önleyici etkisinin sodyum süksinat ve oral beta agonistlerinden daha üstün olduğunu göstermiştir.
Kronik Süre Kontrolü: Uzun süreli bir kontrol ilacı olmasa da, düzenli kullanım hava yolu aşırı duyarlılığını azaltabilir. Hafif kalıcı astımı olan hastalar için, gerektiğinde düşük doz IC'lerle kombine salbutamol sülfat kullanımı akut atak sıklığını azaltabilir.

2. Kronik obstrüktif akciğer hastalığının akut alevlenmesi (KOAH)
Bronşiyal spazm rahatlama:

 

KOAH'ın akut alevlenme aşamasında, ipratropyum bromür (antikolinerjik ilaç) ile kombine edilmiş salbutamol sülfatın nebülize inhalasyonu, akciğer fonksiyonunu önemli ölçüde iyileştirebilir (FEV ₁% 15 -% 20 artmış) ve hastaneye yatış süresini kısaltabilir.
Mukus hipersekresyonunun yönetimi: Siliyer hareketi arttırarak ve mukus sekresyonunu inhibe ederek, balgam tıkanıklığının neden olduğu solunum sıkıntısı hafifletilebilir. Yüksek mukus sekresyonu KOAH'sı olan hastalar için, balgam edici ilaçların (ambroxol gibi) kombinasyonu etkinliği artırabilir.

3. Astımlı bronşit ve amfizem
Astımlı bronşit: özellikle pediatrik hastalar için uygun olan hırıltı ve öksürük semptomlarını hızlı bir şekilde hafifletebilir. Araştırmalar, etkinliğinin teofilin ilaçlarından daha üstün olduğunu ve advers reaksiyon insidansının daha düşük olduğunu göstermektedir.
Akut amfizemin alevlenmesi: Bronkospazmın eşlik ettiği amfizem olan hastalar için ventilasyon fonksiyonu geliştirilebilir, karbondioksitin arteriyel kısmi basıncı azaltılabilir ve solunum yetmezliği önlenebilir.

Özel popülasyonlar için uygulama: Obstetriklerden pediatriye kesin müdahale

 

1. Obstetrik alanı: erken doğum ve fetal korumanın önlenmesi ve tedavisi
Erken doğum supresyonu: erken doğum supresyonu için FDA onaylı tek beta agonistidir. Uterin düz kas kasılmasını inhibe ederek, gebelik döngüsü 24-48 saat uzatılır ve glukokortikoidlerin fetal akciğer olgunlaşmasını teşvik etmek için zaman satın alır. Önerilen doz, her 4-6 saatte bir oral yoldan 2.4-4.8 mg veya intravenöz olarak 10-20 μg/dak.
İntrauterin büyüme gecikmesi (IUGR) için tedavi: uterus plasental kan damarlarını dilate ederek, fetal kan kaynağını arttırarak ve IUGR fetüslerinin büyüme oranını iyileştirerek. Düşük doz aspirinin birleştirilmesi terapötik etkiyi daha da artırabilir.

Tehdit altındaki düşük yönetimi: Servikal disfonksiyonun neden olduğu tehdit altındaki düşükler için uterus kasılmaları bastırılabilir ve servikal serclage cerrahisi ile birleştirilebilir, fetal korumanın başarı oranı önemli ölçüde iyileştirilebilir.

 

2. Pediatrik Alan: Astım ve Solunum Sıkıntısı Sendromu
Çocukluk astımının akut alevlenmesi: inhalasyon ajanları, çocukluk astımının akut alevlenmesi için tercih edilen ilaçtır. 5 yaşın altındaki çocuklar için nebulize inhalasyon kullanılması önerilir (0.15 mg/kg doz, maksimum 2.5 mg); 5 yaşından büyük veya 5 yaş arası çocuklar bir sis depolama tenekesi (100-200 μ g/zaman dozu) ile kantitatif bir aerosol (MDI) kullanabilir.
Yenidoğan solunum sıkıntısı sendromu (NRD'ler): NRD'li erken bebekler için,albuterol sülfat tozupulmoner yüzey aktif madde (PS) salgılanmasını teşvik edebilir ve akciğer uyumluluğunu iyileştirebilir. Eksojen PS replasman tedavisinin kombinasyonu, mekanik ventilasyon ihtiyacını azaltabilir.
Prematüre bebek apnesi: Beyin sapı solunum merkezindeki beta ₂ reseptörlerini aktive ederek apne ataklarının sıklığı azalır. Önerilen dozaj her 6-8 saatte bir oral olarak 0.2 mg/kg'dır.

Kombinasyon Terapisi Stratejisi: Olumsuz reaksiyonların sinerjistik arttırılması ve dengelenmesi

 

1. inhale kortikosteroidlerle (ICS) kombine kullanım
Astımın uzun süreli kontrolü: IC'lerin (Budesonid gibi) birleştirilmesi, "hızlı rahatlama+uzun süreli kontrol" nin ikili hedefine ulaşabilir. Araştırmalar, kombinasyon terapi grubunun akut atak sıklığını% 50 azalttığını ve akciğer fonksiyonunu daha önemli ölçüde artırdığını göstermektedir.
KOAH Bakım Tedavisi: Sık akut alevlenmeleri olan KOAH hastaları için, ICS ve uzun etkili antikolinerjik ilaçların (LAMA) kombinasyonu akut alevlenme riskini%30 azaltabilir.
2. Antikolinerjik ilaçlarla kombine kullanım
Nebulize inhalasyon planı: Salbutamol sülfat (2.5 mg) İpratropyum bromür (0.5 mg) ile birleştirildiğinde, nebülize inhalasyon aynı anda ₂ reseptörlerini ve blok m reseptörlerini aktive edebilir, sinerjistik bronkodilatör etkisi üretebilir. Orta ila şiddetli astımı ve KOAH'ın akut alevlenmesi olan hastalar için uygundur.

 

Farmakokinetik Avantajlar: Antikolinerjik ilaçlar, salbutamol sülfatın neden olduğu mukozal ödemi azaltabilir ve etki süresini uzatabilir; ₂ Agonistler, antikolinerjik ilaçların neden olduğu kuru ağız gibi advers reaksiyonlara karşı koyabilirler.
3. Teofilin ilaçları ile kombine kullanım
Şiddetli astımın akut alevlenmesi: İntravenöz aminofilin infüzyonu ile birlikte bronşospazmı hızla hafifletebilir. Ancak, aritmi gibi advers reaksiyonları önlemek için kan teofilin konsantrasyonunu (hedef aralığı 10-20 μ g/ml) yakından izlemek gerekir.
Gece Astım Kontrolü: Salbutamol sülfat Teofilin kontrollü salimli tabletlerle birlikte sürekli salimli tabletler, ₂ reseptörlerinin geceleri azalmış hassasiyet süresini kapsayabilir ve gece uyanışlarının sıklığını azaltabilir.

Solunum hastalıkları ve özel popülasyonların tedavisi için çekirdek bir ilaç olarak salbutamol sülfat, klinik değeri için geniş çapta doğrulanmıştır. ₂ reseptörlerini tam olarak düzenleyerek, sadece hızlı ve etkili bronşektazi elde etmekle kalmaz, aynı zamanda erken doğum önleme ve fetal korumada benzersiz avantajlar gösterir.

1. Yöntem Adı: Salbutamol Sülfat Salbutamol Sülfat Non Sulu Çözelti Titrasyonunun Tayini

Uygulama: Bu yöntem, salbutamol sülfatın ((C13H21NO3) 2 · H2SO4) içeriğini belirlemek için sulu olmayan çözelti titrasyonu kullanır.

Bu yöntem salbutamol sülfatın belirlenmesi için uygundur.

Yöntem prensibi: Test makalesi buzul asetik asit ile hafifçe çözüldükten sonra, soğutun, 15ml asetik anhidrit ve 1 damla kristal menekşe gösterge çözeltisi ekleyin ve çözelti mavi-kızı çevirene kadar perklorik asit titrant (0.1 mol / L) ile titre edin. Ve titrasyon sonuçları boş test ile düzeltildi. Her 1ml perklorik asit titrant (0.1 mol / L) 57.67mg (C13H21NO3) 2 · H2SO4'e eşdeğerdir.

Reaktif: Su (oda sıcaklığına taze kaynama), buzul asetik asit, asetik anhidrit, kristal menekşe gösterge çözeltisi, perklorik asit titrant (0.1mol/l), referans potasyum hidrojen ftalat

Aletler ve Ekipman:

Numune Hazırlama: 1. Kristal Violet Gösterge Çözümü: 0.5G kristal violet alın ve çözülmek için 100ml buzul asetik asit ekleyinalbuterol sülfat tozu.

2. Perklorik Asit Titrant (0.1mol/L):

Hazırlık: 750ml susuz buzul asetik asit (1g su başına 5.22ml asetik anhidrit alın, 8.5ml perklorik asit (70 ~ 72) ekleyin, iyice sallayın, soğutun, uygun miktarda susuz buzul asetik asit ekleyin, 1000ml'ye kadar sallanmalı ve su için kolay bir şekilde bırakmalı, eğer tespit edilirse, su içeriği, su içeriği, su içeriği bırakmalı, eğer tayin etmesi gerekirse, su içerik olsun, su içerik bırakmalı, nem belirleme yöntemi ve daha sonra su ve asetik anhidrit ile% 0.01 ~% 0.2'ye ayarlanmıştır.

Kalibrasyon: Yaklaşık 0.16g ölçüt potasyum hidrojen ftalat, 105 derecede sabit ağırlığa kurutulmuş, kesin olarak tartın, 20ml susuz buzul asetik asit ekleyin, 1 damla kristal menekşe gösterge çözeltisi ekleyin, bu çözelti ile titrasyon sonucu ile maviye yavaşça titreyin. Her 1ml perklorik asit titrant (0.1mol/L) 20.42mg potasyum hidrojen ftalatına eşdeğerdir. Sıvının konsantrasyonunu sıvı tüketimine ve potasyum hidrojen ftalat miktarına göre hesaplayın.

3. Referans potasyum hidrojen ftalat

Depolama: Kahverengi bir cam şişeye koyun ve sıkıca tutun.

Çalışma Adımları: Bu ürünün yaklaşık 0.4g'sini alın, doğru bir şekilde tartın, 10ml buzul asetik asit ekleyin, hafif sıcaklıkta çözün, soğutun, 1 damla kristal menekşe gösterge çözeltisi ekleyin, perklorik asit titrant (0.1 mol / L) ile titre edin, çözelti mavi çeşme ile dönene kadar. Her 1ml perklorik asit titrant (0.1 mol / L) 57.67mg (C13H21NO3) 2 · H2SO4'e eşdeğerdir.

Popüler Etiketler: Albuterol Sülfat Toz CAS 51022-70-9, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan, Satın Alma, Fiyat, Toplu, Satılık