Silibinin Tozu CAS 22888-70-6

Silibinin tozuAsteraceae bitkisi Silybin purpurea'nın tohumlarından izole edilen bir flavonoid lignan bileşiğidir. Ana aktif maddeleri dört izomer içerir: Silybin, Isosilybin, Silybin ve Silybin. Kimyasal toksinlerin, gıda toksinlerinin ve ilaçların karaciğerde neden olduğu hasarı önleyebilir, karaciğer hücresi yenilenmesini ve onarımını teşvik edebilir ve "doğal karaciğer koruyucu ilaç" olarak bilinir. Oda sıcaklığında, higroskopikliği olan, kokusuz, tadı hafif acı olan beyaz kristal bir tozdur. Aseton, etil asetat, metanol, etanolde kolaylıkla çözünür, kloroformda az çözünür ve suda hemen hemen çözünmez. Heparin, deve dikeni, silimarin toplam flavonoidleri, silymarin, Yiganling, silymarin ve ligaron olarak da bilinen silimarin, eski Çin halkı tarafından 20 yıl önce karaciğer ve safra kesesi hastalıklarını tedavi etmek için kullanılmıştı. Klinik çalışmalar, karaciğer hücre zarı üzerinde önemli bir koruyucu ve stabil etkiye sahip olduğunu göstermiştir; Karbon tetraklorür, tiyoasetamid, muskarin, gulin ve domuz dışkısı alkaloidi gibi karaciğer toksinlerinin neden olduğu çeşitli karaciğer hasarı türleri üzerinde değişen derecelerde koruyucu ve tedavi edici etkileri vardır ve karbon tetraklorürün neden olduğu alanin aminotransferazın artışı üzerinde belirli bir engelleyici etkiye sahiptir. Kronik kalıcı hepatit, kronik aktif hepatit, erken siroz, karaciğer zehirlenmesi ve diğer hastalıkların tedavisi için uygundur. Ayrıca bu ürün, insan vücudundaki serbest radikalleri ortadan kaldırabilen ve yaşlanmayı geciktirebilen güçlü antioksidan özelliklere de sahiptir. Tıp, sağlık ürünleri, gıda ve kozmetik gibi alanlarda yaygın olarak kullanılmaktadır.

Silibinin tozuAsteraceae bitkisi Silymarin'den ekstrakte edilen doğal bir flavonoid lignan olan, çok-hedefli hepatoprotektif etkileri ve düşük toksisite özellikleri nedeniyle küresel karaciğer hastalığı tedavisi alanındaki temel ilaçlardan biri haline gelmiştir. Etki mekanizması beş boyutu kapsar: antioksidan, anti-inflamatuar, anti fibroz, detoksifikasyon ve bağışıklık düzenlemesi. Akut ve kronik hepatit, karaciğer yağlanması, ilaca bağlı karaciğer hasarı-, alkolik karaciğer hastalığı ve siroz gibi karaciğer hastalıklarında önemli bir tedavi edici rol oynar.

Temel farmakolojik mekanizma: Beş boyutlu hepatoprotektif ağ

 

1. Antioksidan savunma sisteminin inşası
Silymarin, serbest radikalleri temizleyerek ve lipid peroksidasyonunu engelleyerek ikili bir antioksidan bariyer oluşturur. Yapısındaki fenolik hidroksil grupları, süperoksit anyonları (O₂⁻) ve hidroksil radikalleri (·OH) gibi reaktif oksijen türleri (ROS) ile doğrudan reaksiyona girebilir, bu arada glutatyon (GSH) sentazın aktivitesini yukarı doğru düzenler ve karaciğer hücrelerinde GSH seviyelerinde %40 -%60'lık bir artışa neden olur. Klinik çalışmalar, alkolsüz steatohepatit (NASH) hastalarında 12 haftalık silibinin tedavisinin, serum malondialdehit (MDA) düzeylerinde %32'lik bir azalmaya ve GSH/GSSG oranında %25'lik bir artışa yol açarak oksidatif stres durumunu önemli ölçüde iyileştirdiğini göstermiştir.

 

2. Anti-inflamatuar sinyal yolunun düzenlenmesi
Silymarin, NF - κ B ve MAPK yollarını inhibe ederek inflamatuar kaskadı bloke eder. CCl ₄ - kaynaklı karaciğer fibrozis modelinde silibinin, TNF - ve IL-6 gibi pro-inflamatuar faktörlerin ekspresyonunu %60 -%70 oranında azaltırken, IL-10 gibi antiinflamatuar faktörlerin salgılanmasını teşvik edebilir. Alkolik karaciğer hastalığı olan hastalarda, silimarin ile metoprolol kombinasyonunun 8 haftalık tedavisinden sonra ALT seviyeleri %55 azaldı, AST seviyeleri %48 azaldı ve inflamatuar aktivite skoru (HAI) %72 arttı.

 

3. Anti fibrotik tedavi hedefleri
Silymarin, karaciğer fibrozunun ilerlemesini ikili bir mekanizma yoluyla engeller:

Hepatik yıldız hücre aktivasyonunun inhibisyonu: - SMA ve Kollajen I ekspresyonu gibi fibroz belirteçlerinin aşağı regülasyonu. Safra kanalı ligasyonuyla indüklenen karaciğer fibrozunun sıçan modelinde silibinin, fibroz alanını %58 oranında azaltabilir.
Matris metaloproteinaz (MMP) ifadesini teşvik edin: MMP-2 ve MMP-9 aktivitesini artırın, hücre dışı matris (ECM) bozulmasını hızlandırın. Klinik araştırmalar, hepatit B sonrası sirozu olan hastalarda 24 haftalık silibinin tedavisi sonrasında karaciğer sertlik değerinin (LSM) %22 oranında azaldığını ve Child Pugh skorunun %65 oranında arttığını göstermektedir.

 

4. Geliştirilmiş detoksifikasyon fonksiyonu
Silymarin, GST ve UGT gibi faz II detoksifikasyon enzimlerinin ekspresyonunu indükleyerek karaciğerin ilaçlara, alkole ve çevresel toksinlere yönelik metabolik kapasitesini artırır. İzoniazid ve rifampisin gibi anti-tüberküloz ilaçların neden olduğu karaciğer hasarı olan hastalarda silibinin, serum toplam bilirubin (TBIL) düzeylerini %40 oranında azaltabilir, protrombin süresini (PT) 2,5 saniye kısaltabilir ve ilacın- neden olduğu karaciğer hasarının görülme sıklığını önemli ölçüde azaltabilir.

5. Bağışıklık düzenleyici ağın optimizasyonu
Silymarin, Th1/Th2 dengesini düzenleyerek ve T hücresi aktivasyonunu inhibe ederek otoimmün hepatitli (AIH) hastaların bağışıklık durumunu iyileştirir. AIH model farelerde silibinin, serum IgG seviyelerini %35 oranında azaltabilir, dalaktaki CD4⁺ CD25⁺ düzenleyici T hücrelerinin oranını %28 artırabilir ve karaciğer inflamasyon infiltrasyonunu önemli ölçüde hafifletebilir.

Klinik endikasyon: Karaciğer hastalıklarının tüm spektrumda tedavisi

 

1. Viral hepatit için adjuvan tedavi
Kronik hepatit B/hepatit C:Silibinin tozunükleosid (asit) analogları (entekavir gibi) veya doğrudan antiviral ilaçlarla (DAA'lar) birleştirildiğinde, HBV DNA veya HCV RNA'nın negatif dönüşümünü hızlandırabilir ve karaciğer iltihabını ve fibrozisini iyileştirebilir. Çalışma, HBeAg pozitif kronik hepatit B hastaları arasında silibinin kombine tedavi grubunda 6 ayda negatif HBV DNA oranının tek ilaç grubuna göre %18 daha yüksek olduğunu ve karaciğer inflamatuar aktivite skorunda (Ishak) iyileşme oranının %75 olduğunu gösterdi.
Akut viral hepatit: Silymarin, sarılığın düzelme süresini kısaltabilir (ortalama 3,2 gün) ve ALT/AST'nin normale dönmesini hızlandırabilir (ortalama 5,7 gün erken).

 

2.-alkolik olmayan yağlı karaciğer hastalığının (NAFLD) yönetimi
Basit yağlı karaciğer: Silymarin, PPAR - ve SREBP-1c gibi lipit metabolizmasıyla ilgili genlerin ekspresyonunu düzenleyerek karaciğer yağ içeriğini azaltır. NAYKH hastalarında 24 haftalık silibinin tedavisinden sonra hepatik steatoz skoru (CAP değeri) %42, insülin direnci indeksi (HOMA-IR) ise %30 azaldı.
NASH ilerlemesinin engellenmesi: Silymarin, NASH hastalarında hepatosit balonlaşmasını ve Mallory cisimciği oluşumunu engelleyebilir, bu da hastaların %68'inde NASH aktivite skorunda (NAS) 2 puan veya daha fazla azalmaya neden olur.

 

3. Alkolik karaciğer hastalığına (ALD) müdahale
Alkolik yağlı karaciğer: Silymarin, alkol dehidrojenaz (ADH) ve aldehit dehidrojenaz (ALDH) aktivitelerini düzenleyerek alkol metabolizmasını hızlandırır. Uzun süreli-içki içenler arasında silibinin, serum gama GT seviyelerini %50 oranında azaltabilir ve karaciğerdeki yağ infiltrasyon alanını %45 oranında azaltabilir.
Alkolik hepatit: Silymarin, glukokortikoid tedavisiyle birlikte şiddetli alkolik hepatitli hastaların 28 günlük ölüm oranını azaltırken (%40'tan %25'e) Maddrey diskriminant fonksiyon skorunu iyileştirebilir.
4. İlaç- kaynaklı karaciğer hasarının (DILI) önlenmesi ve tedavisi
Kemoterapiye bağlı karaciğer hasarı: Kemoterapi gören meme kanserli hastalarda silibinin, kemoterapi sonrası ALT yükselmesi görülme sıklığını %32'den %15'e ve ciddi karaciğer hasarı (derece 3'ten büyük veya eşit) görülme sıklığını %12'den %4'e azaltabilir.

 

Anti tüberküloz ilaca bağlı karaciğer hasarı: Silibininin profilaktik uygulanması, anti tüberküloz tedavisi sırasında karaciğer hasarı insidansını %28'den %9'a düşürebilir ve tedaviye uyumu önemli ölçüde artırabilir.

5. Karaciğer sirozunda komplikasyonların yönetimi
Portal hipertansiyon: Silymarin, karaciğer sertliğini azaltarak ve sinüzoidal endotel hücre fonksiyonunu iyileştirerek sirozlu hastalarda özofagus varis kanaması riskini %30 azaltır.
Hepatik ensefalopati: Silymarin bağırsak mikrobiyotasını düzenleyebilir, amonyak üretimini azaltabilir ve hafif hepatik ensefalopatisi olan hastaların nöropsikolojik test puanlarını %60'a kadar iyileştirebilir.

Sentetiksilibinin tozu: Yüksek-saflıktaki silybin içeriği %97~%101'dir. Hazırlama yöntemi silimarin kabuğunu hammadde olarak kullanmak ve suya etil asetat eklemektir. Silybin kabuğunu çözün, toplam flavonoidleri ekstrakte edin, ketonları vakumda toplayın ve ardından yüksek-saflıkta silybin elde etmek için toplam flavonoidleri çözün, ekstrakte edin, filtreleyin ve kurutun.

İki yaygın Silibinin laboratuvar sentez yöntemi aşağıdaki şekilde tanıtılmaktadır:

Silibinin tozukaraciğer hücre zarını stabilize edebilir, karaciğer hücrelerinin bütünlüğünü koruyabilir, toksinin karaciğere nüfuz etmesini ve yok etmesini engelleyebilir ve karaciğer hücrelerinin DNA sentezini (deoksiribonükleik asit) hızlandırabilir. Karaciğer sirozunu, yağlı karaciğeri, kolanjiti, sedef hastalığını ve diğer hastalıkları önleyebilir. Aynı zamanda karaciğer kanseri, prostat kanseri, meme kanseri ve rahim ağzı kanseri hücrelerinin büyümesini ve farklılaşmasını da engelleyebilir. Şu anda dünyada bulunan karaciğer hastalıklarına karşı en iyileştirici etkiye sahip flavonoiddir.

Farmakolojik etki: silybin, bir krizantem bitkisi olan Silybum marianum'un meyvesinden ekstrakte edilen ve izole edilen bir flavonoid bileşiğidir. Karaciğer hücrelerinin zarını koruyan ve stabilize eden belirgin bir etkiye sahiptir, karaciğer fonksiyonunu iyileştirebilir, enzim azaltıcı etki üretebilir ve enzim geri tepmesine neden olmak kolay değildir. Silybin, karaciğer hücre zarını stabilize edebilir ve bütünlüğünü koruyabilir, karaciğer hücrelerinin ultrastrüktürel iyileşmesini teşvik edebilir, normal karaciğer hücrelerinin bölünmesini ve büyümesini teşvik edebilir, karaciğer hücrelerinin RNA ve protein sentezleme yeteneğini geliştirebilir, retiküloendotelyal sistemin makrofaj üretme yeteneğini geliştirebilir, makrofajların aktivitesini güçlendirebilir ve virüslerin temizlenmesini hızlandırabilir. Aynı zamanda silybin, yağ transferini ve antioksidan etkiyi destekleyebilir, yağın aşırı oksidasyonunu ve infiltrasyonunu önleyebilir ve karaciğer steatozunu azaltabilir; Ayrıca karaciğerin metabolik fonksiyonunu destekleyebilir, detoksifikasyonunu geliştirebilir ve toksinlerin hepatositlere verdiği zararı azaltabilir. Bu nedenle silibinin normal karaciğer hücrelerini koruma ve hasarlı hücre zarlarının iyileşmesini destekleme etkisi vardır.

Farmakokinetik: Silybin intravenöz enjeksiyondan 48 saat sonra dozun yaklaşık %8'i atılır. Dozun yaklaşık %20'si, oral uygulamadan 48 saat sonra atılır; bunun yaklaşık %80'i safra yoluyla metabolitler şeklinde atılır ve geri kalanın çoğu prototip halinde atılır.

Popüler Etiketler: silibinin tozu cas 22888-70-6, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık