Akridin CAS 260-94-6

1. Boyalar ve pigmentler endüstrisi - akridin'in en klasik aşaması
Endüstrideki en eski ve en olgun uygulama şüphesiz boyaların ve gelişmiş pigmentlerin imalatıdır. Akridin kararlı kimyasal özelliklere sahiptir ve boya (Yin Dan Shilin gibi) ve gelişmiş pigment (kinakridon gibi) olarak kullanılabilir. Akridinin benzen halkasındaki hidrojenin bir amino grubu ile değiştirilmesinden sonra akridin boyasının önemli bir ara maddesi haline gelir. Türevleri, tekstil baskı ve boyama endüstrisinde yaygın olarak kullanılan, çeşitli parlak renkli ve yüksek-performanslı boya ürünleri üretmek için kullanılabilir.

Ayrıca ürünlerin işlenmesi ve dönüştürülmesi de harika uygulamalara sahiptir. Örneğin, boyaların üretiminde oksiflorenil-2,3-asit kullanılabilir; 3-aminoalkiloksifloren farmasötiklerde kullanılabilir; Flor oksiklorür, elektrik yalıtım malzemeleri için katkı maddesi olarak kullanılabilir; Sülfonatlı kondensatlar tekstil yardımcı maddeleri ve ıslatma maddeleri olarak kullanılabilir. Bu alt ürünler akridinin endüstriyel kapsamını daha da genişletmektedir.

Saç boyama alanında akridin bileşikleri de yer tutmaktadır. Güçlü renklendirme yeteneği ve iyi renk haslığı nedeniyle akridin türevleri, saç boyası formülasyonlarında kullanılarak tüketicilere çok çeşitli saç boyası seçenekleri sunar.

2. Tıp alanı - hayat kurtaran temel güç
Tıp alanındaki uygulama, anti-tümör, antibakteriyel ve anti-inflamatuar, nörolojik hastalıkların tedavisi, metabolik hastalıklar vb. gibi birçok yönü kapsayan sosyal açıdan en değerli kullanımı olarak kabul edilebilir.
2.1. Anti tümör ilaçları
Akridinbileşikler, anti-tümör potansiyeline sahip önemli bir bileşik sınıfıdır ve bunların mekanizmalarının incelenmesi, tıbbi kimya araştırmalarında sıcak bir konu ve odak noktası haline gelmiştir.

(1) Doğrudan sitotoksik ilaçlar: Doğrudan sitotoksik etkilere sahiptirler ve temel olarak hücre döngüsünün S fazı üzerinde etki göstererek pürinlerin, RNA'ların ve proteinlerin sentezini inhibe ederler ve DNA sentezini de etkilerler, tek bir intravenöz enjeksiyondan . 30 dakika sonra, plazmadaki konsantrasyon zirveye ulaşır ve %45'i (%50 prototip ilaç ve %50 metabolit) 0-6 saat içinde idrardan atılır, ancak kan-beyin bariyerini geçemez. Klinik olarak esas olarak Hodgkin hastalığı, melanom ve yumuşak doku sarkomunun tedavisinde kullanılır. İntravenöz doz günde 200-400 mg/m² olup, ikinci tedavi küründen önce 4-8 hafta arayla 5-10 gün boyunca sürekli olarak kullanılır.

(2) Aminofenilakridin olarak da bilinen amsakrin, antrasiklin ilaçlarına benzer bir etki mekanizmasına sahiptir. Adenin timidin baz çiftleri ile etkileşime girebilir, DNA'nın replikasyon ve sentez için bir şablon olarak hizmet etmesini önleyebilir ve anti-tümör aktivitesi üretmek için hücre zarı proteinlerinin yapısına müdahale edebilir. Esas olarak yetişkin akut lenfositik olmayan lösemi için kullanılan intravenöz doz, her 3-4 haftada bir 90-120 mg/m²'dir ve bir tedavi kürü 500-750mg/m²'dir.

(3) Mitoksantron: doksorubisine benzer yapıya sahip, sentetik, şekersiz bir antrasiklin antikanser ilacı. Geniş bir anti-tümör spektrumuna sahiptir ve meme kanseri, akut lösemi, malign lenfoma ve sindirim sistemi kanserinde kullanılır.

(4) 9-amino-1,2,3,4-tetrahidroakridin veya Cognex olarak da bilinen Takrin, Alzheimer hastalığının tedavisi için 1993 yılında ABD FDA tarafından onaylanan bir asetilkolin ester inhibitörüdür. Nöroloji alanında önemli bir rol oynar.

(5) Akridin sarısı ve leflunomidin sinerjistik anti-tümör etkisi: Araştırma, aşağıdakilerin kombinasyonunun olduğunu buldu:akridinsarı ve klasik iki işlevli alkillenmiş melfalan, ikincisi tarafından indüklenen DNA hasarını önemli ölçüde artırabilir, tümör hücresi apoptozunu teşvik edebilir ve böylece in vitro ve in vivo olarak sinerjistik olarak anti-tümör etkileri uygulayarak klinik ilaç tedavisi için bilimsel temel sağlayabilir.

(6) Yeni akridin türevlerinin anti-tümör etkileri üzerine araştırma: Qu Xiaona ve ark.

insan lösemi hücrelerini ve doksorubisine dirençli lösemi hücrelerini inceledi ve yeni akridin türevlerinin, doksorubisine dirençli lösemi hücrelerinin büyümesi üzerinde önemli bir inhibitör etkiye sahip olduğunu buldu. P-glikoproteinin fonksiyonunu ve ekspresyonunu inhibe ederek apoptoz ve otofajiyi indükleyebilirler ve çoklu ilaç direnci üzerinde ters etki yapabilirler. Li Xiaoliu ve diğerleri tarafından tasarlanan ve sentezlenen akridin poliamin türevleri. insan lösemi hücrelerine, akciğer kanseri hücrelerine ve rahim ağzı kanseri hücre dizilerine karşı yüksek aktivite gösterdi. Li Junwei ve diğerleri tarafından incelenen akridin amid tiyoüre türevleri, pankreas kanseri hücrelerine, rahim ağzı kanserine, nöroblastoma, nazofarenks kanserine ve akciğer kanserine karşı in vitro anti-tümör aktivitesine sahiptir.

2.2. Antiinflamatuar, antibakteriyel, antimalaryal ve antikanser özellikleri
Akridin bileşikleri, anti-inflamatuar, antibakteriyel, antimalaryal ve antikanser aktivitelerinde önemli biyolojik ve farmakolojik aktivitelere sahiptir. Etkinliği, hidrojen bağlarının ve supramoleküler ağlarda π - π etkileşimlerinin geniş uygulamasından kaynaklanır. Akridin seyreltik solüsyonu fungisit olarak kullanılabilir ve klinik enfeksiyon kontrolünde yardımcı rol oynar. İlgili çalışmalar ayrıca akridin bileşiklerinin kadınlarda hamilelik sırasında ortaya çıkan semptomlarda önemli rol oynayabileceğini göstermektedir.

Gao Sujuan ve arkadaşlarının araştırması. metotreksat ve etakridin laktat ile kombine edilen uterin arter embolizasyonunun kanama miktarını etkili bir şekilde azaltabildiğini, hastanede kalış süresini kısaltabildiğini ve hamileliğin ortasında plasenta previa nedeniyle isteyerek düşük yapan kadınlarda sezaryen ve histerektomi oranlarını azaltabildiğini buldu.

3. Anti tip 2 diyabet - en son atılım
Mayıs 2026'da yayınlanan son araştırma sonuçları, Hava Kuvvetleri Tıp Üniversitesi'nden Shen Xin liderliğindeki ekibin yeni bir tür akridon keton GPR40 agonisti ADD-16 keşfettiğini gösteriyor.

Bu bileşiğin GPR40 için EC₅₀ değeri 12,33 μ mol/L'dir; bu, TAK875'e kıyasla daha güçlü bir insülin salgılanmasını teşvik edici etkiye ve daha düşük in vitro karaciğer toksisitesine sahiptir. ADD-16, T2DM sıçan modellerinde yemek sonrası kan şekerini azaltabilir, glikoz toleransını ve insülin direncini iyileştirebilir, serum serbest yağ asidi seviyelerini düşürebilir, lipit metabolizması bozukluklarını iyileştirebilir ve karaciğerde yağ birikimini azaltabilir. Farmakokinetik özellikleri iyidir, yarılanma ömrü 30,2 saattir ve pankreas hedefleme özelliklerine sahiptir. İn vivo akut toksisite testinin LD₅₀ değeri 1168 mg/kg idi ve terapötik konsantrasyonda önemli bir toksisite yoktu. Güvenlik değerlendirmesi iyiydi.

Bu çalışma, GPR40 agonist ilaçlarının geliştirilmesinin temelini attı ve T2DM tedavisi için yeni bir yaklaşım sağladı.

2. 4. Üreme sistemi hastalıklarının tedavisi
Akridinon asetik asit (sodyum tuzu suda-çözünürdür) Rusya ve diğer ülkelerde SDFS tarafından onaylanmıştır. Tuzları ve lipitleri, hormon tedavisi yoluyla insan vücudundaki androjenleri etkileyebilir ve meme kanseri, rahim kanseri, yumurtalık kanseri gibi kadın üreme sisteminin kötü huylu tümörlerini tedavi etmek ve önlemek için kullanılabilir ve ayrıca erkeklerde saç dökülmesi, prostat adenomu, prostat kanseri, prostat kanseri nüksü ve diğer hastalıkların tedavisinde de kullanılabilir. Klinik etkisi iyidir.

3. Kemilüminesans immünolojik tahlili - tanı alanında bir yıldız reaktifi
Akridinyum ester, kemilüminesans özelliği olan bir işaretleyicidir.akridinçekirdek yapısı olarak halka. Modern kemilüminesans immünolojik testteki (CLIA) en etkili ışıldayan reaktiflerden biridir ve uygulaması klinik teşhisin tüm yönlerine nüfuz etmiştir.

3.1. Lüminesans mekanizması
Akridin ester, alkalin hidrojen peroksit çözeltisinde kemilüminesans reaksiyonuna girer: Akridin ester, hidrojen peroksite maruz bırakıldığında.

Moleküldeki aktif gruplar oksitlenir ve C-9 ikame edicisi, kararsız bir etilen oksit ara maddesi oluşturmak üzere H₂ O₂ ile reaksiyona girer. Bu ara ürün hızla CO₂'ye ve N-metilakridonun elektronla uyarılmış durumuna ayrışır. Temel duruma döndüğünde maksimum emisyon dalga boyu 430 nm olan fotonlar serbest bırakır. Lüminesansı "flaş tipi" olup, başlangıç ​​reaktifinin eklenmesinden sonra 0,4 saniyede zirveye ulaşır ve yarılanma ömrü yaklaşık 0,9 saniyedir.

3.2. Temel avantajlar
Akridin ester, bir etiket olarak, düşük arka plan lüminesansı, yüksek sinyal-gürültü oranı-, lüminesans reaksiyonunda minimal girişim faktörleri, hızlı ve konsantre ışık salımı, yüksek lüminesans verimliliği, foton verimini düşürmeden proteinlere kolay bağlanma ve stabil etiket (2-8 derecede birkaç ay saklanabilir) gibi önemli avantajlara sahiptir. Geleneksel belirteçlerle karşılaştırıldığında akridin ester lüminesans immünolojik test teknolojisi daha yüksek doğruluğa ve daha hızlı ve daha rahat çalışmaya sahiptir.

3.3. Klinik uygulama
Biyotin avidin manyetik parçacık ayırma teknolojisi ile birlikte akridin ester kemilüminesans immünolojik test teknolojisi kullanılarak, serumdaki karsinoembriyonik antijen (CEA) içeriği için kantitatif bir tespit yöntemi oluşturulabilir ve böylece serum CEA içeriğinin tıbbi olarak belirlenmesi daha hızlı ve daha kolay hale gelir. Bu teknoloji aynı zamanda insan interlökin-1 alfa, interlökin-1 beta ve interferon gama gibi sitokinlerin yanı sıra bisfenol A gibi çevresel kirleticileri tespit etmek için de kullanılabilir.