Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki baklofen tozu cas 1134-47-0'ın en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Burada fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli baklofen tozu cas 1134-47-0'a hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Baklofen tozuorganik bir bileşik, kimyasal formülü C10H12ClNO2, beyaz toz, kokusuzdur. Sıcak suda çözünür, etanol, eter, aseton ve diğer organik çözücülerde neredeyse çözünmez, metanolde son derece çözünür, kloroformda çözünmez, seyreltik asit veya alkalide az çözünür ve asidik ve alkali su çözeltilerinde kolayca çözünür. Backofen'in diğer isimleri şunları içerir: Gablofen/Lioresal/Kemstro. Baklofen kimyasal bir reaktif olarak kullanılır ve bu maddenin nihai ürünü esas olarak merkezi kas gevşetici olarak kullanılır, ancak bu ürün yalnızca bilimsel araştırma amacıyla kullanılabilen bir ön laboratuvar kimyasal ürünüdür.
|
Kimyasal Formül |
C10H12ClNO2 |
|
Tam Kütle |
213 |
|
Molekül Ağırlığı |
214 |
|
m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
|
Element Analizi |
C, 56.22; H, 5.66; Cl, 16.59; N, 6.56; Ç, 14.98 |
|
|
|
Baklofen, özellikle omuriliğe etki eden bir iskelet kası gevşetici ve sakinleştiricidir. Farmakolojik mekanizması oldukça karmaşık ve hassastır ve spesifik etki şekli temel olarak aşağıdaki temel hususları içerir:
Nörotransmisyonun inhibisyonu:
Baklofenin farmakolojik etkilerini gösterdiği önemli mekanizmalardan biri. Merkezi sinir sisteminin önemli bir parçası olan omurilikteki sinir uyarılarının iletim sürecini etkili bir şekilde engelleyebilir, özellikle tek sinapsların (yani bir nörondan diğerine doğrudan iletim) ve çoklu sinapsların (ara nöronlar aracılığıyla dolaylı iletim) iletim verimliliğini azaltır. Bu engelleyici etki doğrudan kas gerginliğinde önemli bir azalmaya yol açarak kas spazmları veya aşırı gerginlikten kaynaklanan rahatsızlık ve ağrının hafifletilmesine yardımcı olur.
Amino Asitlerin Düzenlenmesi:
Baklofenin rolü ayrıca uyarıcı amino asitlerin salınmasının düzenlenmesini de içerir. Omurilikte glutamat ve aspartik asit gibi uyarıcı amino asitlerin salınmasını engelleyebilir. Bu amino asitler sinirsel iletimde önemli bir rol oynar ve bunların aşırı salınımı sıklıkla nöronların aşırı uyarılmasına yol açarak kas gerginliğini ve spazmlarını şiddetlendirir. Baklofen ayrıca, bu amino asitlerin salınımını azaltarak omurilikteki monosinaptik ve polisinaptik refleksleri de inhibe eder, böylece kas gevşeme etkisini arttırır.
Heyecan verici reseptörler:
Baklofen ayrıca spesifik reseptörleri uyarma yeteneğine de sahiptir. Baklofen, bu reseptörleri aktive ederek, omurilikte sinaptik refleks iletiminin kontrolünde anahtar bağlantı olan aspartik asit salınımını daha da engelleyebilir. Bu mekanizma sayesinde Baklofen, omurilik seviyesinde refleks aktiviteyi etkili bir şekilde azaltabilir, spazmolitik etkiler gösterebilir ve hastaların normal kas fonksiyonunu ve konforunu geri kazanmasına yardımcı olabilir.
Sakinleştirici etki:
Baklofenin ayrıca farmakolojik mekanizmasının bir diğer önemli yönü olan belirli bir sakinleştirici etkisi de vardır. Hastaların kaygısını ve gerginliğini hafifletmek için merkezi sinir sistemi üzerinde etkili olabilir ve bu duygusal iyileşme, kas gerginliğini ve spazmlarını daha da azaltmaya yardımcı olur. Bu nedenle kas spazmları duygusal gerginlik ve kaygı nedeniyle şiddetlenen hastalar için Baklofenin sedatif etkisi şüphesiz ek terapötik faydalar sağlar.
Özetle Baklofen, nörotransmisyonun inhibisyonu, uyarıcı amino asit salınımının düzenlenmesi, spesifik reseptörlerin aktivasyonu ve sedatif etki göstermesi gibi çoklu mekanizmalar yoluyla iskelet kaslarında etkili gevşeme ve sedatif etkiler elde ederek ilgili hastalıkların tedavisi için güçlü ilaç desteği sağlar.
hazırlanmasıBaklofen tozu:
105g (0.75mol) para-klorobenzaldehid, 400ml deiyonize su, 137g (1.05mol) etil asetoasetat, 15~20 derecede karıştırıldı, 13.2g (0.1 mol) diamonyum hidrojen fosfatı 132ml sulu çözeltiye yavaşça düşürdü ve damlattıktan sonra, 5 saat boyunca ısıyla karıştırıldı. muhafaza edildi, süzüldü, katı uygun miktarda suyla yıkandı, bir sonraki adımda doğrudan kullanılan beyaz katı ara madde II'yi elde etmek için 45~55 derecede 4 saat kurutuldu.
420ml (30N) ara madde II ve potasyum hidroksit sulu çözeltisi, hidroliz reaksiyonu için 85~90 derecede 2 saat süreyle karıştırılır ve ince-katman tanımlama reaksiyonunun (geliştirici ajan: etil asetat-petrol eteri=2:3) uç noktası tanımlanır. Reaksiyon tamamlandıktan sonra oda sıcaklığına soğutulur. 400ml diklorometan ve 500ml deiyonize su eklenir, 20 dakika karıştırılır ve daha sonra katmanlama için yerleştirilir. Organik katman geri dönüşüm için atılır. Su katmanının pH'ı 6M hidroklorik asit ile 1~2'ye ayarlanır ve daha sonra filtreleme için yerleştirilir. Katı, uygun miktarda su ile yıkanır, 157g beyaz katı ara madde III, vakum altında 55-60 derecede 5 saat süreyle kurutularak elde edilir, verim %86.4, mp: 166.5~167.3 derece,
1H-NMR(500MHz,CDCl3/TMS,ppm): 8 12,09 (s, 1H), 7,27-7,48 (m, 4H), 3,31-3,54 (m, 1H), 2,47-2,74(m, 4H).
150g (0.618mol) ara madde III ve 44.6g (0.742mol) üre, 130~140 derecede 11 saat karıştırıldı ve reaksiyonun uç noktası, TLC (geliştirici ajan: etil asetat -metanol=5:3) ile belirlendi. Reaksiyondan sonra reaksiyon tamamlandı, oda sıcaklığına soğutuldu, katılaştırıldı, katı uygun miktarda su ile yıkandı, toluen yeniden kristalleştirildi ve 55~60 derecede vakum altında 5 saat kurutuldu, %94,2 verimle 130g beyaz katı ara madde III elde edildi, mp: 160,1~161,2 derece, 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): 8 6,41(s, 1H), 7,23-7,45(m, 4H), 3,24-3,45 (m, 1H), 2,30-2,49(m, 4H).
120 g (0.537 mol) ara madde IV ve 600 ml (15 N) sodyum hidroksit sulu çözeltisi, hidroliz reaksiyonu için 65~70 derecede 1.5 saat süreyle karıştırılır ve ince - tabaka tanımlama reaksiyonunun uç noktası (geliştirici madde: etil asetat- metanol=3:1) tanımlanır. Reaksiyon tamamlandıktan sonra reaksiyon oda sıcaklığına soğutulur, 500 ml toluen ve 700 ml deiyonize su eklenir, 20 dakika karıştırılır ve daha sonra katmanlama için yerleştirilir. Organik katman geri dönüşüm için atılır ve su katmanının pH'ı konsantre hidroklorik asit ile 2~3'e ayarlanır, daha sonra filtrasyon için yerleştirilir ve katı uygun miktarda su ile yıkanır, 116g beyaz katı ara madde V elde etmek için 55~60 derece vakum altında 5 saat kurutulur, verim %89,5, mp: 170,0~170,9 derece, 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): 8 6,03 (s, 2H), 7,46-7,66 (m, 4H), 3,31-3,52 (m, 1H), 2,51-2,65(m, 4H).
Ara madde V 110g (0.455mol), 3.6g (0.03mol) sodyum sülfamat ve 60ml (%9~%12) taze hazırlanmış sodyum hipobromat çözeltisi 1.5 saat boyunca - 5~0 derecede karıştırılır, yavaş yavaş 20~30 derece C'ye ısıtılır ve 20 dakika boyunca karıştırılır, daha sonra tekrar 50~55 derece C'ye ısıtılır, bu sıcaklıkta tutulur ve bir süre karıştırılır. 20 dakika ve ince-tabaka tanımlama reaksiyonunun bitiş noktası (geliştirici madde: n-bütanol - buzlu asetik asit - su (4:1:1), reaksiyon tamamlandıktan sonra oda sıcaklığına soğutulur ve pH, konsantre hidroklorik asit ile 6~7'ye ayarlanır, 5 saat bekletildikten sonra, ham ürünün santrifüjlenmesi, yeniden kristalleştirilmesi izopropanol-su (1:4), vakum altında 55-60 derecede 6 saat kurutularak, klinik kullanıma uygun 77.2g beyaz katı baklofen elde edildi,Baklofen tozuverim %79,4, mp: 206,1~207,4 derece, HPLC içeriği %99,6, 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): 8: 8,56 (s,1H, CO2H),7,37-7,24(m,4H),3,32-3,28 (m,1H),3,26 (dd,J=15.8, 7,5Hz,1H),3,1/5 (dd, J=15.8,12Hz,1H),2,66 (dd, J=12.8,8,3Hz,1H),2,55 (dd,J=12.8,9Hz,1H),MS:m/z (M+)214.
Aşağıda laboratuvar sentez yönteminin spesifik adımları verilmiştir.Baklofen tozu:
1. Fenilasetik asit ve -aminobütirik asidi 1:1,1 molar oranında karıştırın ve katalizör olarak az miktarda sülfürik asit ekleyin. Reaksiyon, fenilasetil- -aminobütirik asit oluşturmak için oda sıcaklığında 24 saat karıştırıldı.
2. Susuz etere fenilasetil- -aminobütirik asit ekleyin, fenilasetil klorür ekleyin ve reaksiyon çözeltisinin pH değeri 4'e düşene kadar yavaşça bırakın. Az miktarda susuz hidroklorik asit damla damla ilave edildi ve N-(4-klorofenil)- -aminobütiril klorür elde etmek için 4 saat karıştırıldı.
3. Titanyum tetraklorüre N-(4-klorofenil)- -aminobütiril klorür ekleyin, karıştırın ve N-(4-klorofenil)- -aminobütiril triklorür titanyum tuzunu elde etmek için 30 dakika reaksiyona sokun.
4. N-(4-klorofenil)- -aminobütiril triklorür titanyum tuzunu etanol içerisine ekleyin, sodyum hidroksit ekleyin, karıştırın ve 30 dakika reaksiyona sokun ve Baklofen elde etmek için çözeltiyi filtreleyin.
5. Baklofen ve sodyum karbonatı kloroforma ekleyin, karıştırın ve 30 dakika reaksiyona sokun, ardından kloroform katmanını ayırın, uygun miktarda su ekleyin, ardından kloroformla ekstrakte edin, kloroform katmanını konsantre edin ve daha sonra Yüksek saflıkta Baklofen elde etmek için susuz sodyum klorürle kurutun.
Baklofenin laboratuvarda sentezinin belirli kimyasal deney becerileri ve güvenlik bilinci gerektirdiği ve kimyasal bir çeker ocakta gerçekleştirilmesi gerektiği ve ilgili kimyasalların güvenli çalışma prosedürlerine kesinlikle uyulması gerektiği unutulmamalıdır.
SSS
Baklofen gabapentin ile aynı mıdır?
Baklofen, nörolojik spastisitenin tedavisinde sıklıkla kullanılan bir iskelet kası gevşeticidir ve Gabapentin, yumuşak doku gevşemesini indükleyen ve ilişkili ağrıyı hafifleten bir nöromodülatördür.
Baklofenin olumsuz yan etkileri nelerdir?
Yaygın yan etkiler
Uykulu, yorgun, baş dönmesi veya zayıf hissetmek. ...
Kendinizi hasta hissetmek veya hasta olmak (mide bulantısı veya kusma)...
İshal. ...
Baş ağrısı. ...
Uyku sorunları. ...
Ağız kuruluğu. ...
Hızlı göz hareketleri, bulanık görme veya odaklanma zorluğu. ...
Aşırı terleme veya hafif döküntü.
Baklofen yüksek riskli bir ilaç mıdır?
Doz aşımı potansiyeli
Sağlık profesyonelleri, baklofeni alkol-kullanım bozukluğu nedeniyle etiketinden çıkaran hastalarda aşırı doz (kasıtlı ve kasıtsız) riskine karşı dikkatli olmalıdır. Baklofen doz aşımı potansiyel olarak ölümcüldür.
Baklofen 10 mg narkotik midir?
Baklofen narkotik değildir ancak olası yan etkileri vardır. En yaygın yan etki uyuşukluktur. Ayrıca nispeten yaygın olan yorgunluk, halsizlik ve baş dönmesidir. Daha az görülen olası yan etkilerden bazıları arasında kafa karışıklığı, baş ağrısı, mide bulantısı, kabızlık ve görme bozuklukları yer alır.
Popüler Etiketler: Baklofen tozu cas 1134-47-0, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık