5-AzasitidinAzasitidin olarak da bilinen, doğal sitidine benzer kimyasal yapıya sahip, ancak daha güçlü biyolojik aktiviteye sahip, yapay olarak sentezlenmiş bir sitidin analoğudur. Kimyasal formülü C8H12N4O5, CAS 320-67-2 olup molekül ağırlığı 244,21'dir. Genellikle beyaz veya hemen hemen beyaz kristal toz, kokusuz ve tatsızdır. Çözünürlüğü suda daha düşük, ancak etanol ve metanol gibi organik çözücülerde daha yüksektir. Yüksek sıcaklık ve nem koşulları altında kararsızdır, ayrışmaya veya bozulmaya eğilimlidir. Çoklu biyolojik aktivitelere ve geniş uygulama beklentilerine sahiptir. Kanser karşıtı ilaç, epigenetik araştırma aracı, bağışıklık modülatörü, antiviral ilaç, nöroprotektif ajan ve yaşlanma karşıtı ilaç olarak kullanılabilir. Gelecekte, bilim ve teknolojinin sürekli ilerlemesi ve gelişmesiyle birlikte, 4-Amino-1-( -D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazinin daha yeni kullanımları ortaya çıkacaktır. -2(1H)-one keşfedilip pratik üretimde uygulanarak insan sağlığının ve yaşam kalitesinin iyileştirilmesine katkı sağlanacak.
|
|
|
|
Kimyasal formül |
C8H12N4O5 |
|
Tam Kütle |
244 |
|
Moleküler ağırlık |
244 |
|
m/z |
244 (100.0%), 245 (8.7%), 245 (1.1%), 246 (1.0%) |
|
Element analizi |
C, 39.35; H, 4.95; N, 22.94; O, 32.76 |
5-Azasitidin4-Amino-1-( -D-ribofuranosil)-1,3,5-triazin-2(1H)-one olarak da bilinen, aşağıdaki özelliklere sahip bir bileşiktir: çok çeşitli biyolojik aktiviteler ve çeşitli kullanımlar.
1. Kansere karşı ilaç olarak
Esas olarak miyelodisplastik sendrom (MDS) gibi hematolojik malignitelerin tedavisinde kullanılan etkili bir anti-kanser ilacıdır. DNA metiltransferaz aktivitesini inhibe edebilir, genomun genel metilasyon seviyesini azaltabilir, tümör baskılayıcı genleri aktive edebilir ve tümör hücrelerinin çoğalmasını ve yayılmasını engelleyebilir. Ayrıca tümör hücresi apoptozunu indükleyebilir, vücudun bağışıklık fonksiyonunu geliştirebilir ve tedavinin etkinliğini artırabilir.
2. Epigenetik bir araştırma aracı olarak
Gen ekspresyonunun düzenlenmesi, hücre farklılaşması ve embriyonik gelişim gibi biyolojik süreçleri incelemek için kullanılabilecek önemli bir epigenetik araştırma aracıdır. DNA metiltransferaz aktivitesini spesifik olarak inhibe edebilir, böylece genomun metilasyon durumunu etkileyebilir ve biyolojik süreçlerdeki metilasyon mekanizmasını ortaya çıkarabilir.
3. Bir bağışıklık modülatörü olarak
Aynı zamanda vücudun bağışıklık fonksiyonunu artırabilen ve vücudun hastalık direncini geliştirebilen bir bağışıklık düzenleyici etkiye de sahiptir. T lenfositleri ve NK hücreleri gibi bağışıklık hücrelerini aktive edebilir, bağışıklık hücrelerinin çoğalmasını ve farklılaşmasını teşvik edebilir ve bağışıklık hücrelerinin öldürme etkisini artırabilir. Ayrıca bağışıklık baskılayıcı durumu hafifletmek ve vücudun bağışıklık fonksiyonunu iyileştirmek için IL-10 ve TGF-Wait gibi bağışıklık bastırıcı faktörlerin üretimini de engelleyebilir.
4. Antiviral bir ilaç olarak
Ayrıca antiviral etkileri vardır ve virüslerin çoğalmasını ve yayılmasını engelleyebilir. Viral DNA'nın sentez ve replikasyon sürecine müdahale ederek virüsün çoğalmasını ve yayılmasını önleyebilir. Ayrıca vücudun antiviral bağışıklık tepkisini aktive edebilir ve vücudun antiviral yeteneğini geliştirebilir.
5. Nöroprotektif bir ajan olarak
Ayrıca sinir hücrelerinin hasarını ve ölümünü azaltabilen nöroprotektif etkilere de sahiptir. Nöronal apoptoz ve nekroz sürecini engelleyebilir, nöronları iskemi, hipoksi ve inflamasyon gibi yaralanma faktörlerinin etkilerinden koruyabilir. Ayrıca sinir hücrelerinin yenilenme ve onarım sürecini destekleyebilir, sinir fonksiyonunun iyileşmesini hızlandırabilir.
6. Yaşlanma karşıtı bir ilaç olarak
Aynı zamanda yaşlanma karşıtı etkilere sahiptir ve vücudun yaşlanma sürecini geciktirebilir. Genomun genel metilasyon seviyesini azaltabilir, uzun ömürlü genlerin ve yaşlanma karşıtı genlerin ifadesini aktive edebilir ve vücudun antioksidan kapasitesini ve metabolik seviyesini geliştirebilir. Ayrıca hücre otofajisini ve apoptoz süreçlerini destekleyebilir, yaşlanan hücreleri ve vücuttaki atık maddeleri ortadan kaldırabilir ve vücut ortamında stabilite ve dengeyi koruyabilir.
7. Rejeneratif tıp alanında bir araştırma aracı olarak
Aynı zamanda rejeneratif tıp alanında da potansiyel uygulama değerine sahiptir. Kök hücrelerin çoğalma ve farklılaşma potansiyelini harekete geçirebilir, doku yenilenmesini ve onarım süreçlerini destekleyebilir. Örneğin, kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde, hasarlı bölgenin doku yapısını onarmak için miyokard kök hücrelerinin miyokardiyal hücrelere veya vasküler endotelyal hücrelere çoğalmasını ve farklılaşmasını indükleyebilir; Sinir hasarı onarımı açısından, nöral kök hücrelerin aktivasyonu aynı zamanda sinir dokusunun yenilenmesini ve onarım sürecini de destekleyebilir.
Aşağıda, 4-Amino-1-( -D-ribofuranosil)-1,3,5-triazin{{7}'in hazırlanmasına yönelik bir yöntemin ayrıntılı adımları ve ilgili kimyasal denklemleri yer almaktadır. }(1H)-one veya bunun tuzları, solvent kompleksleri, hidratları veya polimorfik formları:
Adım 1: Sentezleyin5-azasitidin
İlk olarak, metilsilile edilmiş 5-azasitozin korumalı -D-furan riboz ile birleştirilir ve alüminyum klorür, demir klorür, çinko klorür vb. gibi metal Lewis asitlerinin varlığında reaksiyona girer. Bu adım genellikle aşağıdaki gibi organik çözücülerde gerçekleştirilir: metanol, etanol, asetonitril vb. gibi. Spesifik reaksiyon koşulları, seçilen solvente ve Lewis asidi metalinin türüne bağlı olarak biraz değişebilir.
Kimyasal denklem aşağıdaki gibidir:
(CH3)3Günah4 + RX + R'- X' → (CH3)3Günah4 (R, R') + 2X'
Bunlar arasında, (CH3)3SiN4 metilsilile edilmiş 5-azasitosindir ve RX ve R'-X' sırasıyla korumalı olanları temsil eder - D-furan ribozun iki koruyucu grubu, X' halojen iyonlarını (klorür iyonları gibi) temsil eder , brom iyonları vb.). (CH3)3Si-N4 (R, R ') korumalı 54-Amino-1-( -D-ribofuranosil)-1,3,5-triazini{{19} temsil eder }(1H)-bir.
Adım 2: Korumayı Kaldırma
Daha sonra, korumalı 4-Amino-1-( -D-ribofuranosil){{4'e dönüştürmek için uygun asitler veya bazlar (hidroklorik asit, sülfürik asit, sodyum hidroksit vb.) kullanılarak korumanın kaldırılması reaksiyonları gerçekleştirilir. }},3,5-triazin-2(1H)-one'u 5-azasitidin'e dönüştürür. Bu adım genellikle organik çözücüler (etanol, metanol vb. gibi) veya su içerisinde gerçekleştirilir. Spesifik reaksiyon koşulları, seçilen asit veya bazın türüne bağlı olarak biraz değişebilir.
Kimyasal denklem aşağıdaki gibidir:
(CH3)3Günah4(R, R') + H2O/OH-→ N4 (R, R') + (CH3)3SiOH/OH-(CH3)3Si
Bunların arasında N4 (R, R'), 5-azasitidin'i temsil eder ve (CH3) 3SiOH/OH - (CH3) 3Si, üretilen yan ürünleri temsil eder.
Adım 3: Arıtma
Son olarak, kromatografi, yeniden kristalleştirme vb. gibi uygun saflaştırma yöntemleri aracılığıyla, 4-Amino-1-( -D-ribofuranosil)-1,3,5-triazin{{7} }(1H)-one, 5-azasitidin veya bunun tuzları, solvent kompleksleri, hidratları veya esas olarak metal bazlı yabancı maddeler içermeyen polimorfik formlarını elde etmek için saflaştırılır. Spesifik saflaştırma yöntemi, seçilen solvente ve çalışma koşullarına bağlı olarak biraz değişebilir.
Kimyasal denklem aşağıdaki gibidir:
N4 (R, R') + H2O/çözücü → N4 · H2O/çözücü
Bunların arasında N4 · H2O/çözücü, saf 5-azasitidin hidratı veya çözücü kompleksini temsil eder.
Yukarıdakiler, 5-azasitidin veya bunun tuzları, solvatları, hidratları veya polikristalin formlarını hazırlamak için bir yöntemin ayrıntılı adımları ve karşılık gelen kimyasal denklemleridir. Spesifik çalışma koşullarının ve solventlerin gerçek deneysel koşullara bağlı olarak değişebileceğine dikkat edilmelidir. Deney öncesinde detaylı literatür araştırması yapılması ve deney koşullarının optimize edilmesi tavsiye edilir.
Popüler Etiketler: 5-azacytidin cas 320-67-2, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın alma, fiyat, toplu, satılık