Reboxetine mesilat CAS 98769-84-7

Rebeksetin mesilatseçici ve güçlü bir norepinefrin geri alım inhibitörüdür. Kimyasal ad, (±) - (2R) {- 2-[(RS)-(2-etoksifenoksi) fenilmetil] morfolin metanesülfonattır, noreptic membranın, norepresanı nöronların geri alımını inhibe ederek antidepresan etkileri, nöronların geri dönüşünü inhibe ederek, nöronların geri çekilmesinde inhibe ederek uygular. Sinaptik boşluklarda norepinefrin.

Öncelikle majör depresyon, fluoksetin - refrakter depresyon ve atipik depresyon dahil olmak üzere yetişkinlerde depresyon tedavisi için kullanılır. Klinik uygulaması, fluoksetini yeterli dozlarda etkisiz olan depresif hastalarda ona geçişin etkili olabileceğini düşündürmektedir. Ayrıca iştahı baskılamak ve hiperfajiyi tedavi etmek için NE enerjisini arttırır, hipersomnia ve lassitude'u tedavi etmek için uyarılmayı arttırır ve anksiyete depresyonunda belirgin bir iyileşmeye sahiptir.

Öncelikle CYP3A4 izoenzimleri tarafından metabolize edilir ve bu nedenle CYP3A4 aktivitesini (örneğin antifungal ajanlar ketokonazol ve flukonazol) azaltan ilaçlarla etkileşime girebilir ve potansiyel olarak kan seviyelerini arttırır. Ek olarak, bazı ilaçlar (örn., Monoamin oksidaz inhibitörleri, seçici 5-hidroksitriptamin geri alım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar, vb.) Ve eşlik eden kullanımla sinerjistik etkilere sahiptir.

Rebeksetin mesilatöncelikle yetişkin depresyonunun tedavisi için pazarlanmaktadır, özellikle aşağıdaki depresyon türleri:

Genel olarak, Depresyon tedavisi alanında çok çeşitli uygulama beklentileri vardır, ancak özel kullanımının hala hastanın spesifik koşullarına ve doktor tavsiyesine göre gerçekleştirilmesi gerekmektedir.

Depresyon tedavisindeki etki mekanizması esas olarak seçici bir norepinefrin (NA) geri alım inhibitörü olarak özelliklerine dayanmaktadır.

Ek olarak, çekirdek akümülatlarındaki nöronların inhibisyonunda önemli bir role sahiptir. Çekirdek accumbens, ruh hali düzenlemesinde yer alan beyinte depresyon oluşumu ile yakından ilişkili olan önemli bir bölgedir ve -} dozu, antidepresan etkisi ile ilişkili olabilecek çekirdek akümetlerindeki nöronların ateşlenmesini bağımlı olarak inhibe edebilir.

Rebeksetin mesilat, Edronax olarak da bilinir, seçici bir norepinefrin geri alım inhibitörüdür. Majör depresif bozukluk, özellikle tek kutuplu depresyon için bir tedavi olarak geliştirilmiştir. Girişinden bu yana, uzun - terim tedavisinde nüksü ve nüksü önleme etkinliğini göstermiştir.

Gelecekteki beklentileri ile ilgili olarak,rebeksetin mesilatözel etki mekanizması nedeniyle potansiyele sahiptir. Daha fazla araştırma ve klinik çalışmalarla, uygulamasını diğer duygudurum bozukluklarında veya hatta nörodejeneratif hastalıklarda genişletebilir. Bununla birlikte, piyasa kullanılabilirliği ve kabulü devam eden klinik değerlendirmelere ve düzenleyici onaylara bağlı olacaktır.

• Birincisi, bir norepinefrin geri alım inhibitörü olarak, depresyon tedavisinde önemli bir etkinlik göstermiştir. Depresyon patogenezi hakkında daha derin bir anlayışla, bu ilaç sınıfının daha fazla dikkat ve uygulama alması muhtemeldir.
• İkincisi, halihazırda piyasada çeşitli antidepresanlar olmasına rağmen, her birinin kendine özgü etki mekanizması ve endikasyonları vardır. Oldukça seçici bir norepinefrin geri alım inhibitörü olarak, bazı belirli depresyon veya semptom türlerinde benzersiz avantajlara sahip olabilir. Örneğin, majör depresyon, fluoksetin - refrakter depresyon ve atipik depresyonda daha iyi etkinliğe sahip olabilir.
• Buna ek olarak, tıbbi teknoloji ilerlemeye devam ettikçe ve klinik çalışmalar yoğunlaştıkça, doz rejimi, yan etki yönetimi ve ilaç etkileşimleri daha kapsamlı bir şekilde araştırılabilir ve optimize edilebilir. Bu, ilacın güvenliğini ve etkinliğini artırmaya ve uygulama kapsamını daha da genişletmeye yardımcı olacaktır.

Reboksetin mesilat olarak da bilinen bu bileşik, norepinefrin (NE) 'nin geri çekilmesini inhibe ederek öncelikle antidepresan etkilerini uygulayan antidepresan bir ilaçtır. Bununla birlikte, bu ilacı kullanırken bazı yan etkiler olabilir. Aşağıdakiler yan etkilerinin ayrıntılı bir özetidir:

1.Common yan etkileri

Nörolojik Yanıt:

• Baş ağrısı: İlaçlar kafadaki kan damarlarını genişletebilir veya nörotransmitter dengesizliklerine neden olabilir ve baş ağrısına yol açabilir.
• Baş dönmesi: Dengeyi etkileyen bir baş dönmesi hissi olabilir.
• Uykusuzluk: İlaçlar beyindeki nörotransmitterlerin dengesini etkileyebilir, özellikle norepinefrin ve dopamin seviyelerindeki değişiklikler, uykuya dalma, sığ uyku veya erken uyanış zorluğuna yol açar.

Otonom sinir sistemi yanıtı:

• Kuru Ağız: İlaçlar adrenerjik reseptörleri inhibe eder, tükürük salgısını azaltır ve kuru oral mukozaya neden olur.
• Aşırı terleme: Anormal terleme meydana gelebilir.

Sindirim sistemi reaksiyonları:

• Bulantı: İlaçlar, gastrointestinal sistemdeki düz kasları uyarabilir veya merkezi sinir sistemini etkileyebilir ve bulantı hissine yol açabilir.
• Kusma: Şiddetli bulantı kusmaya neden olabilir.
• Kabızlık: İlaç, serotonin geri alımını inhibe eder, bağırsak peristalsis frekansını azaltır ve dışkılamada zorluğa yol açar.
• İştah kaybı: anoreksiya veya iştah kaybı meydana gelebilir.

Kardiyovasküler sistem yanıtı:

• Artan kalp atış hızı ve çarpıntı: İlaçlar kalbin daha hızlı atmasına neden olabilir, bu da çarpıntı ile sonuçlanır.
• Vasküler dilatasyon: İlaçlar vasküler dilatasyona neden olabilir ve ilgili semptomlara yol açabilir.
• Ortostatik hipotansiyon: Yalan veya oturma pozisyonundan hızla dururken, kan basıncında bir azalma olabilir, bu da gözlerin baş dönmesi ve kararması gibi semptomlara yol açar.

İdrar sistemi reaksiyonları:

• İdrar zorluğu: İlaçlar mesane fonksiyonunu etkileyerek idrar yapma zorluğuna yol açabilir.
• Üriner tutma: idrar mesanede tutulur ve sorunsuz bir şekilde boşaltılamaz.
• İdrar yolu enfeksiyonu: Kötü idrara çıkma nedeniyle, idrar yolu enfeksiyonu riski artan olabilir.

2. Sözlü yan etkiler

• Alerjik reaksiyonlar: Kızarıklık, şişme, kabarma, soyma, kaşıntı ve döküntü gibi semptomlar ateşli veya ateşsiz ortaya çıkabilir; Şiddetli vakalarda, nefes almak, yutmak veya konuşmakta zorluk çekilebilir; Cilt yüzeyinin, dilin veya boğazın şişmesi gibi yaşamı tehlikeye atan alerjik reaksiyonlar.
• Hiponatremi: Baş ağrısı, konsantrasyon eksikliği, hafıza bozukluğu, karışıklık, zayıflık, epilepsi veya dengedeki değişiklikler gibi semptomlar meydana gelebilir. Hiponatremi, vücuttaki sodyum iyonlarının dengesini etkileyen ilaçlardan kaynaklanabilir.
• Hipertansiyon: Şiddetli baş ağrısı, baş dönmesi, bayılma veya görme değişiklikleri gibi semptomlar meydana gelebilir. Hipertansiyon, vasküler tonu veya nörotransmitter dengesini etkileyen ilaçlardan kaynaklanabilir.
• Psikolojik belirtiler: Huzursuzluk, anksiyete, sinirlilik, agresif davranış, halüsinasyonlar ve diğer semptomları içerebilir. Bu semptomlar beyindeki nörotransmitterlerin dengesini etkileyen ilaçla ilişkili olabilir.
• Üreme sistemi yanıtı: Erkek hastalar testiküler şişme ve ağrı, erektil disfonksiyon, ağrılı veya gecikmiş boşalma gibi semptomlar yaşayabilir.

3. diğer önlemler

• İlaç etkileşimleri: Bu bileşik, antifungal ajanlar (flukonazol, ketokonazol), antibiyotikler (eritromisin), monoamin oksidaz inhibitörleri (moklobemid, fenetilamin), vb.
• Özel popülasyonlar dikkatle kullanmalıdır: hamile kadınlar, emziren kadınlar, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar, nöbet öyküsü (epilepsi gibi), prostat hiperplazisi olan hastalar, düşük tansiyonu olan hastalar (hipotansiyonlu) ve bu ilaçla hastalanan hastalar, bu ilaç kullanmalıdır.
• Aşırı doz: Aşırı doz, düşük tansiyon, anksiyete ve yüksek tansiyon gibi semptomlara yol açabilir. Aşırı doz varsa, lütfen hemen tıbbi yardım alın ve aşırı dozda ilaç için genel tedavi prensiplerini takip edin.

Rebeksetin mesilat(Reboxetine metilsülfat) seçici bir norepinefrin geri alım inhibitörüdür (NRI) ve esas olarak depresyon tedavisi için kullanılır. Aşağıdakiler, kimyasal özelliklerine birden çok yönden genel bir bakış sunmaktadır:

 

 

Moleküler yapı ve bileşim

Moleküler formül ve moleküler ağırlık

Rivotinib mesilatın kimyasal formülü nispeten karmaşıktır. Rivotinib baz parçasının mezilik asit ile birleştirilmesiyle oluşturulur. Moleküler ağırlığı nispeten büyüktür ve hassas moleküler ağırlık verileri, ilacın analizi, saflaştırma ve farmakokinetik çalışmaları için büyük önem taşımaktadır, çünkü vücuttaki ilacın emilimini, dağılımını, metabolizmasını ve atılma süreçlerini etkileyebilir.

Yapısal özellikler

Rivotinib tabanı belirli bir kiral merkeze sahiptir ve iki enantiyomerde bulunur, yani S - enantiomer ve R - enantiomer. Rivotinib mesilatta, genellikle rasemik bir formda veya spesifik bir enantiyomer formunda bulunur. Farklı enantiyomerlerin farmakolojik aktivite ve farmakokinetik özelliklerde farklılıkları olabilir. Mezilat iyonu, ilacın çözünürlüğünü ve stabilitesini iyileştirmeye yardımcı olan stabil bir tuz yapısı oluşturmak için rivotinib tabanı ile bağlanır.

Kimyasal istikrar

 

Işık ve ısı için istikrar

Rivotinib mesilat ışığa ve ısıya nispeten duyarlıdır. Işık koşullarında, ilaç molekülleri fotokimyasal reaksiyonlara tabi tutulabilir, bu da moleküler yapıda değişikliklere ve bazı aktif olmayan veya toksik degradasyon ürünlerinin oluşumuna neden olabilir. Yüksek - sıcaklık ortamları da ilacın ayrışma reaksiyonunu hızlandırarak ilaç içeriğini ve etkinliğini azaltacaktır. Bu nedenle, ilacın depolanması ve taşınması sırasında, ilacın kahverengi şişelerde depolanması ve ilacın raf ömrünü uzatmak için serin ve kuru bir yere yerleştirmek gibi ışık ve düşük sıcaklıktan kaçınma koşullarını benimsemek gerekir.

Asitlere ve bazlara stabilite

Farklı asit - temel ortamlarda, rivotinib mesilatın stabilitesi de değişir. Asidik koşullarda, ilaç hidroliz reaksiyonlarına tabi tutulabilir, bu da moleküler yapının yok edilmesine neden olur; Alkalin koşullarında iken, ilacın stabilitesini etkileyen bazı kimyasal reaksiyonlar meydana gelebilir. Formülasyonların hazırlanmasında, ilacın stabilitesini sağlamak için uygun pH koşullarının seçilmesi gerekir. Örneğin, oral formülasyonların pH değeri, - baz ortamının gastrointestinal sistemdeki ilaç üzerindeki aşırı etkisini önlemek için genellikle belirli bir aralıkta kontrol edilir.

 

Popüler Etiketler: Reboxetine mesilat CAS 98769-84-7, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan Satış, Satın Alma, Fiyat, Toplu, Satılık