Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki enklomifen sitrat kapsüllerinin en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli enklomifen sitrat kapsüllerine hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Enklomifen Sitrat Kapsülleriyayınlanmış akademik literatürde kapsamlı bir şekilde belgelenen seçici bir östrojen reseptör modülatörü (SERM) olan enklomifen sitrat içeren araştırma- sınıfı formülasyonlardır. Klomifen sitratın trans-izomeri olan enklomifen sitrat, östrojen reseptörlerine bağlanır ve çeşitli laboratuvar araştırma modellerinde hipotalamik-hipofiz-gonadal (HPG) eksenini modüle eder. Bloomtechz'de, laboratuvar araştırmalarınızı desteklemek için formülasyon uzmanlığını sıkı kalite kontrolüyle birleştirerek, araştırma- dereceli enklomifen sitrat kapsülleri üretmek için bu araştırma temelini uyguluyoruz.
Ürünümüz
Enklomifen Sitrat COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı |
Enklomifen Sitrat |
|
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 7599-79-3 | |
| Miktar | 18g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090052 | |
| MFG | 9 Ocak 2026 | |
| EXP | 8 Ocak 2029 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.46% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.54% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.74% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.35% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 742 |
| E. Coli | 2MPN/g'den az veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | 385 sayfa/dakika |
| Depolamak | 2-8 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
Şartname ve Paketleme
Bloomtechz, çeşitli laboratuvar ve formülasyon araştırma taleplerini karşılamak amacıyla araştırma-seviyesindeki Enklomifen Sitrat Kapsülleri için standartlaştırılmış ve özelleştirilebilir spesifikasyonlar sağlar. Normal olarak mevcut kapsül spesifikasyonlarımız, düşük-dozlu keşif araştırmalarını, orta-doz mekanizması doğrulamasını ve yüksek-dozlu formülasyon test senaryolarını kapsayan 5 mg, 12,5 mg, 25 mg ve 50 mg tekli-kapsül dozajını içerir. Her kapsül partisi, HPLC, LC-MS ve HNMR analizi ile %99'un üzerinde bir saflık doğrulanarak standartlaştırılmış GMP{11}}atölye koşulları altında sentezlenir ve kapsüllenir.
Paketleme çözümleri için evrensel standart paketlemeyi ve tamamen özelleştirilmiş OEM/ODM paketleme hizmetlerini destekliyoruz. Standart ambalajda, depolama ve taşıma sırasında parti stabilitesini garanti etmek için kapalı, ışığa-geçirmez, neme-geçirmez kapsül şişeleri kullanılır. Kişiselleştirilebilir öğeler arasında kişiselleştirilmiş kapsül dozaj ayarlaması, özel yardımcı madde formülleri, markasız boş ambalaj, özel etiketleme ve özelleştirilmiş toplu ambalaj miktarları yer alır. Bitmiş tüm ürünler, laboratuvar verilerinin kaydedilmesini ve deneysel tekrarlanabilirliği kolaylaştırmak için parti numarasına, üretim tarihine ve son kullanma tarihine göre kesin bir şekilde bölünür ve işaretlenir.
Ürün Kararlılığı
Bloomtechz'de Enclomiphene Sitrat Kapsüllerinin tüm üretim, kapsülleme ve depolama süreci boyunca sıkı stabilite kontrolü uygulanmaktadır. Hassas küçük-moleküllü bir SERM bileşiği olan enklomifen sitrat, tam moleküler yapıyı ve biyolojik aktiviteyi sürdürmek için stabil pH ortamı, nem izolasyonu ve ışık koruması gerektirir. Optimize edilmiş kapsül formülasyonumuz, moleküler bozulmayı, oksidatif başarısızlığı ve nemin- neden olduğu yapısal değişiklikleri etkili bir şekilde önlemek için atıl yardımcı malzemeler ve-oksidasyon önleyici eksipiyanlar kullanır.
Hızlandırılmış stabilite testleri ve uzun-süreli depolama testleri, araştırma- dereceli kapsüllerimizin standart kapalı depolama koşulları (serin, kuru, karanlık ortam) altında istikrarlı saflığı ve tutarlı kimyasal özellikleri koruduğunu doğrulamaktadır. Geçerli depolama süresi içinde önemli bir yabancı madde büyümesi veya yapısal zayıflama gözlenmemiştir. Bu arada, aşırı sıcaklık ve nem değişikliklerinden kaynaklanan verimlilik dalgalanmalarını önlemek için uluslararası taşımacılıkta profesyonel, darbeye dayanıklı ve sabit sıcaklıktaki-paketlemeyi benimsiyoruz ve küresel araştırma kullanıcıları için yüksek parti tutarlılığı sağlıyoruz.
Güvenlik Profili
Aşağıdaki tüm güvenlik açıklamaları, klinik teşhis veya ilaç rehberliği için değil, yalnızca laboratuvar araştırma referansları için geçerlidir. Bloomtechz tarafından üretilen Araştırma-sınıflı Enklomifen Sitrat Kapsülleri, teslimattan önce sıkı bir safsızlık kontrolünden, ağır metal tespitinden ve mikrobiyal sınır testinden geçer. Bitmiş ürünler, kalıntı solventler, ağır metaller ve mikrobiyal göstergeler tamamen güvenli deney aralıkları dahilinde olmak üzere, uluslararası araştırma-sınıfı hammadde standartlarına uygundur.
Yayınlanmış-in vitro ve hayvan araştırmalarında, uygun şekilde formüle edilmiş enklomifen sitrat, kontrol edilebilir biyolojik aktivite ve karışık-izomer klomifen sitratla karşılaştırıldığında düşük-spesifik olmayan toksisite sergiler. Yüksek trans-izomer saflığı, hedef dışı biyolojik tepkileri etkili bir şekilde azaltır ve deneysel müdahale faktörlerini en aza indirir. Kalite kontrol ekibimiz ham maddeleri sıkı bir şekilde denetler, kapsül formülasyon oranlarını optimize eder ve kararsız yardımcı maddeleri ortadan kaldırarak akademik araştırma, formülasyon geliştirme ve ön araştırma çalışmaları için düşük yabancı madde içeriği, yüksek güvenlikli tekrarlanabilirlik ve güvenilir deneysel tekrarlanabilirlik sağlar. Tüm ürünler yalnızca laboratuvar kullanımı için tasarlanmıştır ve insan veya hayvan uygulamasına uygun değildir.
Enklomifen sitrat kapsülleriağızdan uygulanan, steroidal olmayan seçici östrojen reseptör modülatörüdür (SERM), temel bileşeni trans-klomifen sitrat, klomifenin trans izomeridir. Geleneksel klomifenle (cis ve trans izomerlerin bir karışımını içerir) karşılaştırıldığında, trans-klomifen östrojen reseptörlerini seçici olarak bloke eder, hipotalamik hipofiz gonadal eksenini (HPG ekseni) hassas bir şekilde düzenler, endojen testosteron salgısını geri kazandırır ve doğurganlığın inhibisyonunu önler. Aşağıdakiler etki mekanizmasını dört açıdan sistematik olarak açıklamaktadır: moleküler mekanizma, fizyolojik etkiler, klinik avantajlar ve yan etki kontrolü.
Östrojen reseptör alt tiplerinin farklı bağlanması
Moleküler yapısı tristiren bileşikleri sınıfına aittir ve trans konformasyonu, östrojen reseptörü alfaya (ER alfa) bağlanmasını oldukça seçici hale getirir. ER, hipotalamusta ve ön hipofiz bezinde yüksek düzeyde eksprese edilir ve östrojen negatif geri besleme düzenlemesi için önemli bir hedeftir. ER'nin ligand bağlanma alanını işgal ederek östrojenin (östradiol gibi) reseptörlere bağlanması önlenir, böylece östrojen aracılı gen transkripsiyon aktivasyonu bloke edilir.
İşlev ayrıntıları
Reseptör konformasyonel değişiklikleri: ER'ye bağlandıktan sonra reseptör, Helix-12'nin doğru şekilde konumlanamamasına neden olan konformasyonel değişikliklere uğrar, bu da ortak aktivatörlerin (SRC-1 gibi) alınamamasına neden olur, dolayısıyla östrojene duyarlı element (ERE) aracılı gen ekspresyonu inhibe edilir.
Organizasyonel özgüllük: Cis izomer cis-klomifenin aksine, trans-klomifen meme ve endometrium gibi dokularda östrojenik aktivite sergilemez, bu da geleneksel klomifenin meme hassasiyeti ve endometrial kalınlaşma gibi yan etkilerinden kaçınır.
Östrojen sinyal yolunun bloke edilmesi
Östrojen, HPG eksenini, ER'nin aracılık ettiği klasik genomik yol (transkripsiyonel düzenleme) ve genomik olmayan yol (membran reseptör aktivasyonu) yoluyla düzenler. Trans-klomifen esas olarak genomik yolları bloke eder:
Hipotalamik seviye: Östrojenin gonadotropin-salgılayan hormon (GnRH) nöronları üzerindeki negatif geri bildirimini engeller ve GnRH pulsatil sekresyonunun sıklığını arttırır.
Hipofiz seviyesi: Ön hipofiz bezindeki östrojen inhibisyonunu bloke edin, luteinize edici hormonun (LH) ve folikül uyarıcı hormonun (FSH) salgılanmasını teşvik edin.
Deneysel kanıt
İn vitro çalışmalar, trans-klomifenin, cis-klomifene kıyasla ER'ye üç kat daha fazla afiniteye sahip olduğunu ve düşük konsantrasyonlarda (10 ⁻⁸ M) östradiol kaynaklı ER aktivasyonunu tamamen bloke edebildiğini göstermiştir.
Hayvan deneylerinde, trans-klomifenle tedavi edilen gruptaki LH ve FSH seviyeleri, kontrol grubundakilerden 2-3 kat daha yüksekti; cis-klomifen grubu ise, cis izomerinin kısmi uyarıcı etkisi nedeniyle LH'de yalnızca 1,5 kat artış gösterdi.
GnRH nabız salgısının geri kazanılması
Hipotalamus, GnRH'nin pulsatil salınımı yoluyla hipofiz fonksiyonunu düzenler. Aşırı östrojen, GnRH nöronlarının elektriksel aktivitesini engelleyebilir ve nabız sıklığını azaltabilir. Trans-klomifen, ER'yi bloke ederek bu inhibisyonu serbest bırakır:
Nöroelektrofizyolojik değişiklikler: GnRH nöronlarının ateşlenme frekansı 90 dakikada birden 30 dakikada bire yükseldi ve fizyolojik duruma yaklaştı.
Klinik önemi: GnRH nabız frekansının iyileşmesi, LH ve FSH salgılanması için bir ön koşuldur ve testosteron sentezinin kalıcılığını doğrudan belirler.
LH ve FSH'nin işbirlikçi salgılanması
Ön hipofiz bezindeki gonadotropin hücreleri aynı anda LH ve FSH'yi eksprese eder. İkisinin sinerjistik salgılanması aşağıdaki mekanizma yoluyla elde edilir: GnRH reseptörlerinin düzenlenmesi: GnRH darbe frekansındaki bir artış, gonadotropin hücrelerinin yüzeyindeki GnRH reseptörlerinin sayısında bir artışa yol açarak GnRH'ye duyarlılığı arttırır.
Kalsiyum iyon akışının teşviki: GnRH, reseptöre bağlandıktan sonra, fosfolipaz C (PLC) yolu yoluyla kalsiyum kanallarını aktive ederek LH ve FSH salınımını teşvik eder.
Doz etkisi ilişkisi
Düşük doz (12,5 mg/gün) trans-klomifen esas olarak LH salgılanmasını uyarır ve testosteron düzeylerini artırır.
Yüksek dozlar (25 mg/gün) eş zamanlı olarak FSH salgılanmasını teşvik eder ve sperm üretimi açısından ek faydalar sağlar.
2.3 Testosteron ve Spermin Sinerjistik Üretimi
LH ve FSH sırasıyla testisin interstisyel hücrelerine ve Sertoli hücrelerine etki eder. LH'nin işlevi: Stromal hücrelerin yüzeyindeki LHR reseptörlerine bağlanır, kolesterol yan zincir liyazını (CYP11A1) aktive eder ve testosteron sentezini destekler.
FSH'nin işlevi: Destek hücrelerinin yüzeyindeki FSHR'ye bağlanır, androjen bağlayıcı proteinin (ABP) ekspresyonunu düzenler, interstisyel hücrelerde testosteron konsantrasyonunu korur ve spermatogenezi destekler.
Klinik veriler
Sekonder hipogondizmi olan hastalarda trans-klomifen ile 12 haftalık tedavinin ardından serum testosteronu başlangıçtaki 280 ng/dL'den 580 ng/dL'ye yükseldi ve sperm konsantrasyonu 8 x 10 ⁶/mL'den 25 x 10 ⁶/mL'ye yükseldi.
Geleneksel testosteron replasman tedavisi (TRT) ile karşılaştırıldığında, trans-klomifen grubu sperm hareketliliğinde (ileriye doğru hareket eden sperm oranı) %40'lık bir artış gösterirken, TRT grubu, eksojen testosteronun endojen salgıyı inhibe etmesi nedeniyle sperm hareketliliğinde %25'lik bir azalma gösterdi.
İzomer Bileşimindeki Farklılıklar
Geleneksel klomifen, cis (cis-klomifen) ve trans (trans-klomifen) izomerlerinin 1:1 karışımıdır:
Cis-klomifenin yan etkileri: Zayıf östrojenik aktiviteye sahiptir ve meme ve endometriyum gibi dokularda ER'yi aktive ederek meme hassasiyetine, endometrial kalınlaşmaya ve görsel anormalliklere (parlamalar gibi) neden olabilir.
Trans-klomifenin saflığı: Cis-klomifenin çıkarılmasından sonra östrojenik etki kaybolur ve yan etki görülme sıklığı %80 azalır.
3.2 Farmakokinetiğin optimizasyonu
Yarı ömür: Trans-klomifenin yarı ömrü 10 saattir; bu, klomifenin 18 saatlik yarı ömründen- daha kısadır ve doku birikmesi riskini azaltır.
Kandaki ilaç konsantrasyonunun zirve zamanı: Trans-klomifen, oral uygulamadan 2-3 saat sonra zirve noktasına ulaşırken, klomifenin daha hızlı etki göstermesi 4-6 saat sürer.
Seçici bir östrojen reseptör modülatörü (SERM) olarak farmakokinetik özellikleri arasında emilim, dağıtım, metabolizma ve atılım süreçleri yer alır. Spesifik analiz aşağıdaki gibidir:
Oral uygulamayla hızla emilir, biyoyararlanımı yüksektir (yaklaşık %80) ve ilk geçiş metabolizmasından etkilenmez.
Doz aralığı: Yaygın olarak kullanılan klinik doz 12,5 mg ila 25 mg/gün olup, bazı çalışmalarda 6,25 mg ila 50 mg/gün esnek bir rejim kullanılmaktadır.
Zirve zamanı: Tek bir oral uygulamadan sonra serum ilaç konsantrasyonu 2-3 saat içinde zirveye (Cmax) ulaşır.
PH'a bağlı çözünme: Mide asidi ortamındaki çözünürlük (pH 1,2), nötr ortamdakinden (pH 7,4) önemli ölçüde daha yüksektir, bu da emilim verimliliğini etkileyebilir.
Gıda etkisi: Şu anda gıdanın emilimi üzerinde önemli bir etkiye sahip olduğunu gösteren net bir kanıt bulunmamaktadır, ancak yüksek-yağlı bir diyet, zirve süresini biraz geciktirebilir.
Doku birikimi fenomeni ile vücutta yaygın olarak dağılır.
Görünür dağılım hacmi: Direkt veri olmadığından kimyasal yapısından doku afinitesinin yüksek olduğu anlaşılmaktadır.
Reseptör bağlanması: Bir SERM olarak esas olarak hipotalamus ve hipofiz bezindeki östrojen reseptörüne (ER) bağlanır, östrojenin negatif geri bildirim inhibisyonunu bloke ederek gonadotropin-salgılayan hormonun (GnRH) salgılanmasını teşvik eder, böylece luteinizan hormon (LH) ve folikül uyarıcı hormonun (FSH) salınımını uyarır.
Organizasyonel Birikim: Serum ilaç konsantrasyonunun 24 saat içinde başlangıç seviyelerine tam olarak düşmemesi, ilacın hedef dokuda (hipotalamik hipofiz ekseni gibi) birikebileceğini ve dolayısıyla etki süresinin uzayabileceğini düşündürmektedir.
Metabolizma esas olarak karaciğer sitokrom P450 enzim sistemine (CYP450), özellikle CYP2D6 ve CYP3A4'e dayanır.
Metabolik yol: Üçüncül amin yapısı nitrojen oksitlere oksitlenebilirken, stiren omurgası hidroksilasyon veya halojensizleştirme reaksiyonlarına maruz kalabilir.
Metabolitler: Şu anda aktif metabolitler tanımlanmamıştır, ancak nitrojen oksitler kısmi farmakolojik aktiviteye sahip olabilir.
İlaç etkileşimleri: CYP2D6 inhibitörleri (fluoksetin ve kinidin gibi) metabolizmalarını yavaşlatarak kandaki ilaç konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir; Ve CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin ve karbamazepin gibi) metabolizmayı hızlandırabilir ve etkinliği azaltabilir.
Enklomifen sitrat kapsülleriesas olarak böbrekler yoluyla gerçekleşir ve yarı ömrü yaklaşık 10 saattir-.
Yarı ömür: 10 saatlik yarılanma ömrü-günde bir kez doz rejimini destekler, ancak bireysel farklılıklar gerçek temizlenme oranını etkileyebilir.
Temizleme yolu: Esas olarak böbrekler yoluyla atılır; bu, prototip ilacı ve metabolitleri de içerebilir.
Uzun vadeli birikim: Yarı{0}ömrünün kısa olması nedeniyle, uzun süreli kullanımda ilacın birikme riski- düşüktür, ancak karaciğer fonksiyonu anormal olan hastaların izlenmesi gerekir.
Referans
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Seçici östrojen reseptör modülatörlerinin farmakolojik bir incelemesi. Uğultu Tekrarı Güncellemesi. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y, ve diğerleri. Enklomifen, klomifen sitratın trans-izomeri ve hipotalamik-hipofiz-gonadal eksen üzerindeki etkileri. J Sex Med. 2020;17 (6):1079-1088.
[3]Prezioso D, Verze P, Lotti F, ve diğerleri. Hipogonadizmin tedavisinde enklomifen sitratın etkinliği ve güvenliği: sistematik bir derleme. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Küçük-moleküllü SERM'lerin farmakokinetiği ve oral biyoyararlanımı: formülasyon zorlukları ve optimizasyon stratejileri. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. HPLC ve LC-MS kullanılarak enklomifen sitrat için farmakokinetik profil ve analitik yöntem doğrulaması.BMC Endokrin Bozuklukları. 2013;13 (1):45.
Sıkça Sorulan Sorular
S: Bloomtechz, araştırma sınıfı Enklomifen Sitrat kapsülleri için-OEM ve ODM hizmeti sunabilir mi?
+
-
C: Evet. Bloomtechz, araştırma sınıfı Enklomifen Sitrat kapsüllerinin OEM ve ODM özelleştirmesini destekler-. Araştırma projenizin gereksinimlerine göre kapsül dozajını, yardımcı madde formülasyonunu ve markasız ambalajı ayarlayabiliriz. Özel planınızı görüşmek için lütfen bir soruşturma gönderin.
S: Bloomtechz'in toplu Enclomiphene Citrate kapsüllerinin MOQ'u nedir?
+
-
C: Minimum Sipariş Adedi'miz özel formülasyon ve paketleme gereksinimlerine göre değişir. Laboratuvar araştırmaları için küçük-toplu deneme siparişleri mevcuttur. Kesin minimum miktarı ve toplu teklifi almak için satış ekibimizle iletişime geçin.
S: Enklomifen Sitrat kapsül numunelerine laboratuvar testleri için başvurabilir miyim?
+
-
C: Talep üzerine araştırma örnekleri mevcuttur. Her numune temel seri dokümantasyonu ile birlikte gelir. Numunelere başvurmak ve nakliye koşullarını onaylamak için sorunuzu gönderin.
S: Enklomifen Sitrat kapsülleri sipariş edilirken hangi kalite belgeleri sağlanacak?
+
-
C: Bloomtechz her parti için COA, HPLC ve LC-MS test raporları sağlar. Laboratuvar inceleme gereksinimlerinizi karşılamak için ek destekleyici belgeler hazırlanabilir. Örnek bir COA almak için bize ulaşın.
S: Enklomifen Sitrat kapsülleri için saklama gereksinimleri nelerdir?
+
-
C: Enklomifen Sitrat kapsülleri, serin, kuru ve karanlık bir ortamda, kapalı bir kapta saklanmalıdır. Ürün stabilitesini korumak için nakliye sırasında uygun ambalajlama benimsenecektir. Detaylı nakliye çözümleri için ekibimizle konuşun.
Popüler Etiketler: enklomifen sitrat kapsülleri, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık