Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki sefpodoksim proksetil kapsüllerinin en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli sefpodoksim proksetil kapsüllerine hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Sefpodoksim proksetil kapsülleriüçüncü-nesil oral geniş-spektrumlu sefalosporin antibiyotiğidir. Bir ön ilaç olarak antibakteriyel aktiviteye sahip değildirler ve aktif metabolit Sefpodoksim'i üretmek için gastrointestinal sistemdeki esterazlar tarafından hidrolize edilmeleri gerekir. İkincisi, bakteriyel hücre duvarlarındaki penisilin bağlayıcı proteinlere (PBP'ler) spesifik olarak bağlanarak peptidoglikan zincirlerinin çapraz bağlanmasını engeller, bu da hücre duvarı kusurlarına ve ozmotik basınç dengesizliği nedeniyle bakteri yırtılmasına ve ölümüne yol açar. Bu mekanizma, - laktaz üreten bazı suşlara karşı aktiviteyi korurken, Gram pozitif bakterilerin çoğu (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus cinsi gibi) ve Gram negatif bakteriler (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli gibi) üzerinde güçlü bakterisidal etkilere sahip olmasını sağlar.
Farmakokinetik avantajlar:
Oral biyoyararlanım yaklaşık %50'dir ve gıda, emilim verimliliğini önemli ölçüde artırabilir (Cmaks %15 -%24 artar, AUC %21 - %33 artar). İlaç, hedef doku konsantrasyonunu sağlamak için düşük protein bağlama oranı (%21 -%29) ve yüksek oranda serbest ilaç ile solunum yolu, idrar yolu ve cilt yumuşak dokularında yaygın olarak dağılır. Metabolizma, karaciğer sitokrom P450 enzimlerinin katılımı olmadan esas olarak gastrointestinal esterazlara dayanır ve karaciğer toksisitesi riskini azaltır. Yaklaşık %60'ı orijinal formunda böbrekler yoluyla atılır ve yarı ömrü 2-3 saat olup, günde iki kez doz rejimini destekler.
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
| Ürün Adı | Sefpodoksim Proksetil Tozu | Sefpodoksim Proksetil Tabletleri | Sefpodoksim Proksetil Sıvısı | Sefpodoksim Proksetil Kapsülleri |
| Ürün Tipi | Toz | Tabletler | Sıvı | Kapsüller |
| Ürün Saflığı | %99'dan büyük veya eşit | %99'dan büyük veya eşit | %99'dan büyük veya eşit | %99'dan büyük veya eşit |
| Ürün Özellikleri | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir |
| Ürün Paketi | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir |
Ürün formumuz
Sefpodoksim Proksetil +. COA
 |
||
Analiz Sertifikası |
||
|
Bileşik adı |
Sefpodoksim Proksetil | |
|
CAS Numarası |
87239-81-4 | |
|
Seviye |
Farmasötik sınıf | |
|
Miktar |
Özelleştirilmiş | |
|
Ambalaj standardı |
Özelleştirilmiş | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Ocakbu 2025 |
|
|
EXP |
8 Ocakbu 2029 |
|
|
Yapı |
|
|
| TEST STANDARDI | GB/T24768-2009 Sanayi. Standart | |
|
Öğe |
Kurumsal standart |
Analiz sonucu |
|
Dış görünüş |
Beyaz veya neredeyse beyaz toz |
Uyumlu |
|
Su içeriği |
%4,5'ten az veya buna eşit |
0.30% |
| Kurutma kaybı |
%1,0'dan az veya ona eşit |
0.15% |
|
Ağır Metaller |
Pb 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. |
|
0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Hg 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Cd 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Saflık (HPLC) |
%99,0'dan büyük veya eşit |
99.5% |
|
Tek safsızlık |
<0.8% |
0.48% |
|
Ateşlemede kalıntı |
<0.20% |
0.064% |
|
Toplam mikrobiyal sayım |
750cfu/g'den az veya buna eşit |
80 |
|
E. Coli |
2MPN/g'den küçük veya ona eşit |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC tarafından) |
5000ppm'den az veya eşit |
400ppm |
|
Depolamak |
-20 derecede, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın |
|
|
|
||
Mastitis emziren kadınlarda daha sık görülür ve çoğunlukla Staphylococcus aureus gibi bakterilerden kaynaklanır. Hastalarda göğüslerde kızarıklık, şişlik ve ağrı, lokal olarak yüksek ateş ve bazen ateş gibi sistemik semptomların eşlik etmesi görülebilir.Sefpodoksim proksetil kapsülleriBakteriyel hücre duvarı sentezini engelleyebilir, mastitise neden olan bakterileri öldürebilir, meme iltihabını hafifletebilir, semptomları hafifletebilir ve süt salgısını teşvik edebilir. Mastitis tedavisinde, hastalar daha fazla emzirmeye veya meme açıklığını korumak için süt çekmek için göğüs pompası kullanmaya teşvik edilmelidir.
Vestibüler bez iltihabı ve vestibüler bez apsesi
Vestibüler bez, dişi labia majoranın arka kısmında bulunur. Bakteriyel enfeksiyon vestibüler bez iltihabına neden olduğunda, iç dudakların alt üçte birinde-kırmızı, şiş ve ağrılı bir yumru belirir ve ciddi vakalarda apse oluşabilir. Sefotaksim ester kuru süspansiyonu, vestibüler bez iltihabına neden olan yaygın bakteriler üzerinde antibakteriyel etkilere sahiptir, enfeksiyonu kontrol edebilir, iltihabın çözülmesini veya apse emilimini destekleyebilir. Halihazırda apse gelişen hastalarda insizyon ve drenaj ameliyatı gerekli olup, ameliyat sonrası anti-enfektif tedavi için ilaç kullanılmalıdır.
Periodontitis, periodontal dokunun kronik bir enflamasyonudur; periapikal periodontitis ise yirmilik dişlerin tam olarak sürmemesi veya tıkanması durumunda ortaya çıkan, diş kronunu çevreleyen yumuşak doku iltihabıdır. Sefotaksim ester kuru süspansiyonu, hassas bakterilerin neden olduğu periodontitis ve periapikal periodontitisin tedavisine yardımcı olabilir, diş eti kızarıklığı, ağrı ve kanama gibi semptomları azaltabilir ve inflamasyonun çözümünü destekleyebilir. Periodontitis ve kron periodontitisini tedavi ederken, dişlerin doğru şekilde fırçalanması ve diş ipi kullanılması gibi ağız hijyeni rehberliği eş zamanlı olarak sağlanmalıdır.
Sefpodoksim proksetil üçüncü-nesil oral sefalosporin antibiyotiğidir ve etki mekanizması birçok biyolojik ve farmakolojik yönü içerir.
Sefpodoksim aksetilin kimyasal adı (±) -1-hidroksietil (+) - (6R, 7R) -7- [2- (2-amino-4-tiazolil) glikoksilat] -3- (metoksimetil) -8-okso-5-tiyo-1-azabisiklo [4.2.0] oct-2-en-2-karboksilattır, Molekül formülü C21H27N5O9S2 ve molekül ağırlığı 557,6 olan 72-(Z)-(O-metiloksim)izopropil karbonat. Yapısal özellikleri şunları içerir:
Sefotaksim iskeleti: 7. pozisyonda metoksitiyazol grubu, 3. pozisyonda metoksimetil grubu ve 4. pozisyonda karboksilik asit üzerinde bir proksetil grubu (izopropoksikarboniloksietil) bulunur.
Öncü ilaç tasarımı: Proksetil gruplarının varlığı, onu, aktif bileşen Sefpodoksim'i serbest bırakmak için in vivo olarak hidrolize edilmesi gereken inaktif bir ön ilaç haline getirir.
Bu yapı, ilacın ağızdan emilim etkinliğini sağlamanın yanı sıra, ön ilaç tasarımı sayesinde ilacın vücuttaki yarı ömrünü de uzatarak antibakteriyel etkiyi artırır.
Öncü ilaç özellikleri ve in vivo dönüşüm
Sefpodoksim aksetil kapsüllerinin kendileri antibakteriyel aktiviteye sahip değildir ve etkileri, oral uygulamadan sonra vücuttaki dönüşüm sürecine bağlıdır:
Emilim ve hidroliz: Oral uygulamadan sonra sefpodoksim aksetil, gastrointestinal kanalda spesifik olmayan- esterazlar tarafından hidrolize edilir ve aktif metabolit sefpodoksimi serbest bırakır. Bu süreç esas olarak bağırsak duvarında ve karaciğerde meydana gelir ve ilacın kan dolaşımına girmeden önce dönüştürülmesini sağlar.
Biyoakümülasyon: Sefoperazonun mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %50'dir (aç karnına uygulandığında). Gıda, emilim oranını etkilemeden tabletin çözünmesini destekleyebilir, doruk kan konsantrasyonunu (Cmaks) ve ilaç süresi eğrisi altındaki alanı (AUC) sırasıyla %15 - %24 ve %21 - %33 oranında artırabilir. Bu özellik ilacın oral uygulama rejimini optimize eder.
Sefotaksim, bakteriyel hücre duvarı sentezini inhibe ederek antibakteriyel etkiler gösterir; temel hedefi penisilin bağlayan proteinlerdir (PBP'ler):
PBP'lerin işlevi: PBP'ler, transpeptidazlar, karboksipeptidazlar ve endopeptidazlar dahil olmak üzere bakteriyel hücre duvarlarındaki peptidoglikanların sentezinde anahtar enzimlerdir; peptidoglikan zincirlerinin çapraz-bağlanmasını katalize etmekten, hücre duvarının bütünlüğünü ve mekanik gücünü korumaktan sorumludur.
Sefuroksimin etki mekanizması:
Bağlanma özgüllüğü: Sefotaksim, PBP'lere (özellikle PBP1A, PBP1B, PBP2 ve PBP3) yüksek afiniteyle bağlanarak enzimatik aktivitelerini inhibe eder.
Hücre duvarı sentezinin bloke olması: PBP'lerin inaktivasyonu, peptidoglikan zincirlerinin çapraz bağlanamamasına yol açarak hücre duvarı kusurlarına yol açar. Bakteri hücreleri, ozmotik basınç dengesizliği nedeniyle şişer ve deforme olur, sonuçta yırtılma ve ölüme yol açar.
Bakterisidal konsantrasyonun zamana bağımlılığı: Sefotaksim, Enterobacteriaceae bakterilerine (- laktaz üreten suşlar dahil) karşı minimum inhibitör konsantrasyonunun (MIC) 1-4 katı bakterisidal konsantrasyona sahiptir; Haemophilus influenzae ve Moraxella catarrhalis'e (laktaz üreten suşlar dahil) karşı bakteri öldürücü oran 6 saat içinde %99,9'a ulaşabilir (konsantrasyon MİK'in 4 katından az veya buna eşit).
Sefpodoksim proksetil kapsülleriçeşitli Gram pozitif ve Gram negatif bakterilere karşı güçlü antibakteriyel aktiviteye sahiptir:
Gram pozitif bakteriler:
Streptococcus cinsi: Grup A - hemolitik streptokok (GAS), Streptococcus pneumoniae (penisiline duyarlı olmayan suşlara karşı da etkilidir), Streptococcus agalactiae vb. dahil.
Staphylococcus cinsi: Metisiline-dirençli Staphylococcus aureus ve koagülaz negatif Staphylococcus aureus'a karşı etkilidir, ancak metisiline-dirençli Staphylococcus aureus'a (MRSA) karşı etkisizdir.
Gram negatif bakteriler:
Haemophilus influenzae: - laktaz üreten suşlar dahil.
Catamora: Genellikle solunum yolu enfeksiyonlarına neden olan bir patojen.
Enterobacteriaceae: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter vb. (genişletilmiş spektrumlu beta laktazlar (ESBL'ler) üreten suşlara karşı etkisizdir).
Neisseria gonorrhoeae: 200 mg'lık tek bir doz, basit bel soğukluğunu etkili bir şekilde tedavi edebilir.
Diğer patojenik bakteriler: Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella, vb.'ye karşı da belirli aktiviteye sahiptir.
Sefuroksim aksetil kapsülleri çoğu patojene karşı yüksek hassasiyeti korusa da, ilaç direnci konusu hala dikkat gerektirmektedir:
- laktaz üretimi: Bazı Gram negatif bakteriler (Escherichia coli ve Klebsiella gibi), - laktam halkasını hidrolize etmek için - laktaz üreterek sefuroksimi etkisiz hale getirebilir. Ancak sefoperazon, metoksitiazol grubunun enzim üzerindeki stabilitesi sayesinde - laktaz üreten bazı suşlara karşı hala etkilidir.
PBP varyasyonu: Bakteriler, PBP'lerin yapısını değiştirerek sefuroksimin bağlanma afinitesini azaltabilir ve bu da ilaç direncine yol açabilir. Örneğin, Streptococcus pneumoniae'nin makrolid linkozamid streptomisin (MLS) antibiyotiklerine karşı direnci, PBP'lerdeki değişikliklerle ilişkilendirilebilir.
Akış pompalarının aşırı ekspresyonu: Bazı bakteriler, sefoperazon'u hücre dışı alandan atmak için akış pompalarını kullanır, bu da hücre içi ilaç konsantrasyonunu azaltır ve ilaç direncine yol açar.
Klinik direnç oranı: Yurt içi çalışmalar sefuroksim aksetilin Streptococcus pneumoniae GAS'a karşı etkili olduğunu göstermiştir. Haemophilus influenzae'nin direnç oranı (- laktaz üreten suşlar dahil) düşüktür, ancak metisiline-dirençli Staphylococcus aureus'a, Escherichia coli üreten ESBL'lere ve diğer bakterilere karşı etkisizdir.
Sefpodoksim Proksetil Kapsülleriüçüncü-nesil oral sefalosporin antibiyotikleri, klinik etkililiği ve güvenliği doğrudan etkileyen farmakokinetik özelliklere sahiptir.
Sefpodoksim, antibakteriyel etkiler ortaya koymak amacıyla oral uygulamadan sonra aktif metabolit Sefpodoksimi üretmek için spesifik olmayan gastrointestinal esterazlar tarafından hidrolize edilmesi gereken aktif olmayan bir ön ilaçtır.
Biyobirikim: Açlık koşullarında mutlak biyoyararlanım yaklaşık %50'dir ve gıda, emilim verimliliğini önemli ölçüde artırabilir. Çalışmalar, gıdayla birlikte uygulamanın, doruk kan konsantrasyonunu (Cmaks) %15 - %24 oranında ve ilaç zaman eğrisinin altındaki alanı (AUC) %21 - %33 oranında artırabildiğini göstermiştir. Bu özellik, gıdanın hapların çözünmesini teşvik edici etkisinden, ilaçların gastrointestinal kanalda kalma süresini kısaltmasından ve dolayısıyla ilk geçiş etkisini azaltmasından kaynaklanmaktadır.
Doza bağımlılık: Farmakokinetik parametreler doza-bağlı bir ilişki sergiler. 0,1 g, 0,2 g ve 0,4 g'nin oral uygulanmasından sonra Cmaks, 2-3 saatlik bir zirve süresi (Tmaks) ile sırasıyla 1,4 mg/L, 2,3 mg/L ve 3,9 mg/L'ye ulaştı. 400 mg'lık tek bir doz uygulandığında, kandaki ilaç konsantrasyonu 6 saat boyunca 0,38 mg/L'de kalır; bu, çoğu patojenin MİK'inin 1-4 katıdır ve bakterisidal etki sağlar.
Sefotaksim vücutta yaygın olarak dağılır ve solunum yolu, idrar yolu, deri ve yumuşak dokular gibi enfekte bölgelere nüfuz edebilir.
Organizasyonel konsantrasyon: Akciğer dokusu, bademcikler ve deri kabarcık sıvısındaki konsantrasyon, plazmanın sırasıyla 2,7 katı, 0,17 katı ve 0,4-0,7 katıdır. Örneğin, 0,2 g'ın oral uygulanmasından sonra akciğer dokusu konsantrasyonu 0,63 mg/L'ye ulaştı ve bademcik dokusu konsantrasyonu 0,24 mg/L oldu; bu, çoğu patojenin MİK değerlerinden önemli ölçüde daha yüksekti.
Protein bağlanma oranı: Plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (%21 -%29) ve serbest ilaç oranı yüksektir, bu da hücre zarlarına ve doku bariyerlerine nüfuz etme ve antibakteriyel etki gösterme konusunda faydalıdır.
Sefuroksim aksetilin metabolizması, karaciğer sitokrom P450 enzimlerinin katılımı olmaksızın esas olarak gastrointestinal esteraz hidrolizine dayanır. Öyleyse:
Tek metabolik yol: Dozun yaklaşık %90'ı gastrointestinal sistemde sefpodoksime dönüştürülür, sadece küçük bir miktar (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
İlaç etkileşimi yok: Antasitler veya H2 reseptör antagonistleri ile kombinasyon halinde kullanıldığında, ikincisi midedeki pH değerini düşürebilir, esteraz aktivitesini inhibe edebilir ve sefuroksim aksetil emiliminde bir azalmaya yol açarak Cmax'ta %30-%50'lik bir azalmaya neden olabilir. Bu nedenle bu tür ilaçların birlikte alınmasından kaçınılması önerilir.
Sefotaksim esas olarak böbrekler yoluyla atılır ve yarı ömrü (t1/2) 1,9-3,7 saattir:
Atılım yolu: Dozun yaklaşık %60'ı orijinal haliyle glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon yoluyla, %29 - %33'ü sefuroksim formunda, az bir kısmı da safra yoluyla atılır.
Yarılanma ömrü avantajı: Yarılanma ömrü kısa olsa da{0}, bakteri yok edici konsantrasyonu 6-8 saat boyunca korunabilir ve bu da günde iki kez dozlama rejimini destekler. Örneğin, 0,2 g'lık oral uygulamadan sonra kandaki ilaç konsantrasyonu 12 saat boyunca 0,18 mg/L'de kaldı ve çoğu patojen üzerindeki inhibitör etkiyi korudu.
Popüler Etiketler: sefpodoksim proksetil kapsülleri, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık