Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki staurosporin cas 62996-74-1'in en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli staurosporin cas 62996-74-1'e hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
StarosporinC28H26N4O3 molekül formülüne ve CAS numarası 62996-74-1'e sahip olan molekülün molekül ağırlığı 466,53'tür. Genellikle beyaz veya açık sarı bir katıdır. Streptomyces'ten (Staurosporeus AM-2282 veya Streptomyces sp. gibi) türetilen doğal bir alkaloiddir. İlk olarak 1977 yılında Streptomyces staurosporeus'tan izole edilmiş ve daha önce AM-2282 antibiyotik olarak biliniyordu. Özellikle apoptozu indüklemede ve bir protein kinaz inhibitörü olarak hizmet etmede çok sayıda biyolojik aktiviteye ve önemli araştırma değerine sahiptir. Kinaz üzerindeki ATP bağlanma bölgesine bağlanarak kinaz aktivitesini inhibe eden etkili bir ATP rekabetçi kinaz inhibitörüdür. Bu inhibitör etki spesifik değildir çünkü PKC (protein kinaz C), PKA (protein kinaz A), PKG (protein kinaz G), vb. dahil olmak üzere birçok kinazın aktivitesini inhibe edebilir. Bu özellik, stausporini kinaz fonksiyonu ve sinyal yolaklarının incelenmesinde büyük değere sahip kılar.
|
|
|
StarosporinAntibiyotik AM-2282 veya STS olarak da bilinen, Streptomyces staurosporeus'un kültür ortamından izole edilen bir alkaloiddir. 1977 yılındaki keşfinden bu yana geniş yelpazedeki biyolojik aktiviteleri nedeniyle büyük ilgi görmüştür. Aşağıda, çoklu biyolojik süreçlerdeki önemli rolünü kapsamlı bir şekilde ortaya çıkarmayı amaçlayan biyolojik aktivitesinin ayrıntılı bir araştırması yer almaktadır.
Ana biyolojik aktivitelerinden biri, ATP'nin kinaza bağlanmasını önleyerek protein kinazları inhibe etmektir. Tipik bir ATP rekabetçi kinaz inhibitörü olarak, seçiciliği nispeten küçük olmasına rağmen, yüksek afiniteyle birden fazla kinaza bağlanabilir. Bu özellik onu biyolojik araştırmalarda, özellikle hücre sinyali, hücre proliferasyonu ve apoptoz gibi biyolojik süreçlerin incelenmesinde yaygın olarak uygulanabilir kılar.
Protein kinazlar hücre sinyalleşmesinde ve çoğalma süreçlerinde çok önemli bir rol oynar. Protein fosforilasyonunu katalize ederek hücreler içindeki çeşitli biyolojik süreçleri düzenlerler. Kinaz üzerindeki ATP bağlanma bölgesinin işgal edilmesiyle ATP ile kinaz arasındaki etkileşim önlenir, böylece kinazın katalitik işlevi bloke edilir. Bu engelleyici etkinin hücre içi sinyalleşme ve hücre çoğalması gibi biyolojik süreçler üzerinde önemli bir etkisi vardır.
Hücre apoptozunun indüklenmesi
Aynı zamanda hücre apoptozunu indükleme yeteneğine de sahiptir. Apoptoz, organizmalarda normal gelişimin ve homeostazın sürdürülmesi için çok önemli olan programlanmış bir hücre ölümü sürecidir. Kaspaz-3 gibi apoptozla ilgili proteinlerin aktive edilmesiyle hücre apoptoz programı tetiklenir. Belirli konsantrasyonlarda, apoptozla ilgili proteinlerin aktive edilmesini ve hücre döngüsü süreçlerinin düzenlenmesini içeren çoklu hücre tiplerinde apoptozu indükleyebilir.
Araştırma, hücre apoptozunu tetikleme mekanizmasının, protein kinaz aktivitesinin inhibisyonu ile ilişkili olabileceğini göstermiştir. Kinaz aktivitesini inhibe ederek hücre içi sinyal yollarını etkileyebilir ve apoptoz programlarını tetikleyebilir. Ek olarak, hücrelerin G1 veya G2/M fazında ilerlemesinin önlenmesi gibi hücre döngüsünün farklı aşamalarını da etkileyebilir, böylece hücre apoptozunu daha da teşvik edebilir.
Protein kinaz aktivitesini inhibe etmenin ve hücre apoptozunu indüklemenin yanı sıra, belirli bir nöroprotektif etkiye de sahiptir. Daha düşük konsantrasyonlarda siklosporin, sinir rejenerasyonu ve nörodejeneratif hastalıkların incelenmesi için yeni fikirler ve yöntemler sağlayarak sinirsel süreçlerin büyümesini destekleyebilir.
Nörodejeneratif hastalıklar, Alzheimer hastalığı, Parkinson hastalığı ve diğerleri de dahil olmak üzere sinir hücrelerinin dejenerasyonu ve ölümü ile karakterize edilen bir hastalık türüdür. Araştırmalar, sinir hücrelerini hasardan koruyabildiğini ve sinirsel süreçlerin büyümesini ve onarımını destekleyebileceğini göstermiştir. Bu keşif, nörodejeneratif hastalıkların tedavisi için yeni potansiyel ilaç hedefleri ve tedavi stratejileri sağlar.
Anti-kanser etkisi
Aynı zamanda kansere karşı-tedavide de büyük potansiyel göstermiştir. Oldukça etkili bir protein kinaz inhibitörü olarak kanser hücreleri üzerinde çok güçlü sitotoksik etkiye sahiptir. Kanser hücrelerinde kinazların aktivasyonunun engellenmesiyle kanser hücrelerinin çoğalması ve büyümesi baskılanabilir ve apoptozları tetiklenebilir.
Çalışmalar, mide kanseri, akciğer kanseri, meme kanseri vb. dahil olmak üzere çeşitli tümör hücrelerini inhibe edebildiğini göstermiştir. Tümör hücrelerinin apoptozunu indükleyerek tümörlerin büyümesini ve yayılmasını engelleyebilir. Ayrıca tümör hücrelerinin metabolizmasını ve istila etme yeteneğini de etkileyerek onların anti-kanser etkilerini daha da artırabilir.
Starosporinin yukarıda belirtilen ana biyolojik aktivitelere ek olarak antibakteriyel, antiviral, anti-inflamatuar vb. gibi başka biyolojik aktiviteleri de vardır. Bu etkiler staurosporinin birçok alanda potansiyel uygulama değerine sahip olmasını sağlar.
Antibakteriyel özellikler açısından, bazı yaygın patojenler ve ilaca{0}dirençli bakteriler de dahil olmak üzere çeşitli bakterilerin büyümesini ve çoğalmasını engelleyebilir. Bu keşif, antibakteriyel ilaçların geliştirilmesi için yeni ipuçları ve fikirler sağlıyor.
Antiviral etkileri açısından: Virüslerin çoğalmasını ve yayılmasını engelleyebilir, böylece viral enfeksiyonların semptomlarını ve seyrini azaltabilir. Antiviral etkisinin spesifik mekanizması tam olarak anlaşılmamasına rağmen bu keşif, antiviral ilaçların geliştirilmesi için yeni potansiyel ilaç hedefleri sağlamaktadır.
Anti-iltihaplanma etkileri açısından: Stellarisin, iltihabi reaksiyonların ortaya çıkmasını ve gelişmesini engelleyebilir, böylece iltihaptan kaynaklanan doku hasarını ve ağrıyı azaltabilir. Bu keşif, anti-inflamatuar ilaçların geliştirilmesine yönelik yeni ipuçları ve fikirler sağlıyor.
Antifungal ve Antihipertansif Etkiler
Yukarıda belirtilen biyolojik aktivitelere ek olarak,starosporinantifungal ve antihipertansif etkileri de vardır. Bu işlevler onu tıp ve tarım alanlarında da potansiyel uygulama değerine sahip kılmaktadır.
Antifungal aktivite açısından, bazı yaygın patojenler de dahil olmak üzere çeşitli mantarların büyümesini ve çoğalmasını engelleyebilir. Bu keşif, antifungal ilaçların geliştirilmesi için yeni ipuçları ve fikirler sağlıyor.
Anti hipertansiyon açısından damar düz kaslarının kasılma ve gevşeme fonksiyonunu etkileyerek kan basıncı seviyelerini düzenleyebilir. Antihipertansif etkisinin spesifik mekanizması tam olarak anlaşılmamasına rağmen, bu keşif hipertansiyon tedavisi için yeni bir potansiyel ilaç hedefi sunmaktadır.
StarosporinAntibiyotik AM-2282 veya STS olarak da bilinen, Streptomyces staurosporeus'un kültür ortamından izole edilen bir alkaloiddir. Keşfedilmesinden bu yana, benzersiz kimyasal yapısı ve kapsamlı biyolojik aktivitesi nedeniyle bilimsel araştırmalarda büyük uygulama potansiyeli göstermiştir.
Hücre Biyolojisi Araştırmalarında Araçlar
Güçlü bir ATP rekabetçi kinaz inhibitörü olarak hücre biyolojisi araştırmalarında geniş uygulama değerine sahiptir. Kinaz üzerindeki ATP bağlanma bölgesini işgal ederek kinazın katalitik fonksiyonunu bloke edebilir, ATP ile kinaz arasındaki etkileşimi önleyebilir. Bu engelleyici etki, hücre içi sinyalleşme, hücre proliferasyonu ve apoptoz gibi biyolojik süreçlerin incelenmesi için büyük önem taşımaktadır.
(1) Hücre apoptozunun indüklenmesi:
Çoklu hücre tiplerinde apoptozu indükleyebilir ve bu mekanizma, apoptozla ilişkili proteinlerin (kaspaz-3 gibi) aktive edilmesini ve hücre döngüsü süreçlerinin düzenlenmesini içerir. Araştırmalarda, apoptoz sırasında hücrelerin fizyolojik ve morfolojik değişikliklerini gözlemlemek ve hücre apoptoz mekanizmasının daha derin bir şekilde anlaşılmasını sağlamak amacıyla hücre apoptozunu tetiklemek için sıklıkla bir araç olarak kullanılır.
(2) Hücre döngüsünü etkiler:
Ayrıca hücrelerin G1 veya G2/M fazlarında ilerlemesinin engellenmesi gibi hücre döngüsünün farklı aşamalarını da etkileyebilir. Bu özellik, hücre çoğalması ve farklılaşması gibi biyolojik süreçlerin incelenmesinde önemli bir rol oynar. Hücre kültürü sistemine uygun miktarda eklenerek protein kinaz aktivitesinin inhibisyonu sonrasında hücre döngüsünde meydana gelen değişiklikler gözlemlenebilmekte, böylece hücre çoğalması ve farklılaşmasının düzenleyici mekanizmaları ortaya çıkarılabilmektedir.
Sinirbilim Araştırmalarında Potansiyel
Stellarin sinirbilim araştırmaları alanında da büyük bir potansiyel gösterdi. Araştırmalar staurosporinin sinir rejenerasyonu ve nörodejeneratif hastalıkların incelenmesi için yeni fikirler ve yöntemler sağlayarak sinirsel süreçlerin büyümesini destekleyebileceğini göstermiştir.
(1) Nöroprotektif etki: Daha düşük konsantrasyonlarda belirli bir nöroprotektif etkiye sahiptir. Sinir hücrelerini hasardan koruyabilir, sinirsel süreçlerin büyümesini ve onarımını destekleyebilir. Bu keşif, Alzheimer hastalığı, Parkinson hastalığı vb. gibi nörodejeneratif hastalıklar için yeni potansiyel ilaç hedefleri ve tedavi stratejileri sağlar.
(2) Nöral sinyal iletimi üzerine araştırma: Bir protein kinaz inhibitörü olarak, nöral sinyal iletimi sürecindeki anahtar enzimleri etkileyebilir. Nöral sinyal iletimi üzerindeki etkisini inceleyerek, sinir sisteminin fonksiyonlarını ve düzenleyici mekanizmalarını daha derinlemesine anlayabilir, sinir bilimi alanındaki araştırmalar için yeni bakış açıları ve fikirler sağlayabiliriz.
Onkoloji araştırmasının değeri
Aynı zamanda onkoloji araştırmalarında da önemli bir değere sahip olduğu kanıtlanmıştır. Oldukça etkili bir protein kinaz inhibitörü olarak, kanser hücreleri üzerinde güçlü bir sitotoksik etkiye sahiptir; bu, onların çoğalmasını ve büyümesini engelleyebilmektedir ve apoptozlarını indükleyebilmektedir.
(1) Anti-kanser ilaçlarının geliştirilmesi: Anti-kanser aktivitesi, onu anti-kanser ilacı geliştirme için önemli bir aday molekül haline getirir. Kanser hücreleri üzerindeki etki mekanizmasının-derinlemesine araştırılmasıyla, kansere karşı-ilaç olarak geliştirilmesine güçlü destek sağlanabilir. Ek olarak, UCN{10}}01 ve CGP 41251 gibi analogların, insandan türetilmiş çeşitli tümör hücre soylarının in vitro büyümesini etkili bir şekilde inhibe ettiği, ayrıca bunların anti-kanser ilacı geliştirmedeki potansiyelini ortaya koyduğu da gösterilmiştir.
(2) Tümör oluşum mekanizması üzerine araştırma: Tümör hücrelerinin metabolizması, istila yeteneği ve sinyal yolları gibi birçok yönü etkileyebilir. Tümör hücreleri üzerindeki etkisini inceleyerek, tümör oluşum ve gelişim mekanizmalarını daha derinlemesine anlayabilir, tümörlerin tanı ve tedavisine yönelik yeni fikirler ve yöntemler sağlayabiliriz.
Diğer bilimsel araştırma alanlarındaki uygulamalar
Yukarıda belirtilen alanlara ek olarak diğer bilimsel araştırma alanlarında da geniş uygulama değeri vardır.
(1) Antifungal ve antihipertansif etkiler: Antifungal ve antihipertansif etkilere sahiptir, bu da onu tıp ve tarım alanlarında potansiyel olarak değerli kılmaktadır. Antifungal ve antihipertansif mekanizmaları üzerine-derinlemesine araştırma yapılarak, ilgili alanlarda uygulanmasına güçlü destek sağlanabilir.
(3) İlaç taraması ve toksikoloji araştırması: Güçlü bir protein kinaz inhibitörü olarak ilaç taraması ve toksikoloji araştırmalarında da önemli bir değere sahiptir. Starosporinin bir araç molekül olarak kullanılmasıyla, spesifik biyolojik aktivitelere sahip bileşikler veya ilaçlar taranabilir ve bunların toksisitesi ve güvenliği değerlendirilebilir. Bu, yeni ilaç geliştirme ve ilaç güvenliği değerlendirmesi için güçlü destek sağlar.
(2) Antiinflamatuar ve bağışıklık düzenleyici:
Çalışmalar aynı zamanda anti-iltihaplanma ve bağışıklık düzenleyici etkilere de sahip olduğunu göstermiştir. İnflamatuar reaksiyonların ortaya çıkmasını ve gelişmesini engelleyebilir, inflamasyonun neden olduğu doku hasarını ve ağrıyı hafifletebilir. Aynı zamanda bağışıklık hücrelerinin aktivite ve fonksiyonlarını da etkileyebilir, bağışıklık sisteminin homeostazisini ve dengesini düzenleyebilir. Bu keşif, anti-inflamatuar ve immünomodülatör ilaçların geliştirilmesi için yeni potansiyel ilaç hedefleri sağlar.
olumsuz reaksiyon
Starosporinindol karboksilik asit sınıfına ait Streptomyces kültüründen izole edilen doğal bir alkaloiddir. Geniş bir -spektrumlu protein kinaz inhibitörü olarak, kinazların ATP bağlama bölgelerine rekabetçi bir şekilde bağlanarak çeşitli serin/treonin kinazların ve tirozin kinazların aktivitesini inhibe eder, böylece hücre sinyal iletimine, hücre döngüsü düzenlemesine ve hücre hayatta kalma yollarına müdahale eder. Eşsiz kimyasal yapısı ve biyolojik aktivitesi, onu hücre apoptozunu, kanser tedavisini ve ilaç gelişimini incelemek için önemli bir araç bileşiği haline getirir. Bununla birlikte, güçlü etkilerine ciddi yan etkilerin de eşlik etmesi, klinik uygulamasını sınırlamaktadır.
Sitotoksisite
İn vitro hücre deneylerinde hücre ölümü
Staurosporin, düşük konsantrasyonlarda (örn.. 1 μ M) çeşitli hücre hatlarında (Jurkat T hücreleri ve HeLa hücreleri gibi) apoptozu indükleyebilir; bu durum, kromatin yoğunlaşması, DNA merdiven bantları ve hipodiploid tepe noktalarının oluşumu olarak kendini gösterir. Apoptoz indüksiyonunun etkinliği, etkinin süresi ve konsantrasyonu ile yakından ilişkilidir ve önemli hücre ölümü genellikle 2-3 saat içinde gözlemlenebilir.
Normal hücreler üzerindeki etkiler
Staurosporinin tümör hücrelerine karşı seçici toksisitesi olmasına rağmen, yüksek konsantrasyonlar veya uzun süreli maruz kalma, fibroblastlar ve endotel hücreleri gibi normal hücrelerde -spesifik olmayan toksisiteye neden olarak hücre ölümüne veya işlevsel bozulmaya neden olabilir. Örneğin, kornea endotel hücrelerinde Staurosporin, kornea şeffaflığını ve fonksiyonunu etkileyebilen kaspaz-3'ü aktive ederek apoptozu indükler.
Organ spesifik toksisite
Karaciğer toksisitesi
Mekanizma: Staurosporin, karaciğer hücrelerinde protein kinaz aktivitesini inhibe ederek, hücresel metabolizma ve detoksifikasyon fonksiyonlarına müdahale ederek karaciğer hücre hasarına neden olabilir. Ek olarak, bunun neden olduğu oksidatif stres ve mitokondriyal fonksiyon bozukluğu, karaciğer hasarını daha da şiddetlendirebilir.
Klinik belirtiler: Hayvan deneylerinde Staurosporine yüksek dozda maruz kalma, serum transaminazlarının (ALT, AST) yükselmesine, hepatosit nekrozuna ve inflamatuar hücre infiltrasyonuna yol açabilir. Klinik öncesi çalışmalarda karaciğer fonksiyon göstergelerinin yakından izlenmesi gereklidir.
Böbrek toksisitesi
Mekanizma: Staurosporin, böbrek tübüler epitel hücrelerinde protein kinazları inhibe edebilir, hücre iskeletinin yeniden düzenlenmesini ve hücreler arası bağlantıları etkileyerek böbrek tübüler fonksiyon bozukluğuna yol açabilir. Ek olarak, indüklenen apoptoz renal tübüler hasarı şiddetlendirebilir.
Klinik bulgular: Hayvan modellerinde Staurosporine maruz kalma, kan kreatinin düzeyinde artışa, idrar proteininde artışa ve tübülointerstisyel inflamasyona yol açabilir. Klinik uygulamalarda renal toksisite riskinin değerlendirilmesi gerekmektedir.
Kardiyotoksisite
Mekanizma: Staurosporin tarafından miyokard hücrelerinde protein kinazların (PKC ve CDK'ler gibi) inhibisyonu, miyokardiyal kasılma fonksiyonuna ve hücre hayatta kalma sinyallerine müdahale ederek miyokardiyal hücre apoptozuna veya nekrozuna yol açabilir.
Klinik belirtiler: Staurosporine yüksek dozda maruz kalma, aritmiye, miyokard kontraktilitesinde azalmaya ve kalp fonksiyon bozukluğuna neden olabilir. Klinik öncesi çalışmalarda elektrokardiyogram ve kardiyak ultrason göstergelerinin izlenmesi gerekir.
Nörotoksisite
Mekanizma: Staurosporin, nöronlar içindeki protein kinazları (PKA ve CDK'ler gibi) inhibe ederek nörotransmiter salınımına, sinaptik plastisiteye ve nöronal sağ kalıma müdahale edebilir ve nörolojik fonksiyon bozukluğuna yol açabilir.
Klinik belirtiler: Hayvan deneylerinde Staurosporine maruz kalma, nöronal apoptoz, beyin ödemi ve davranışsal anormalliklere yol açabilir. Klinik uygulamalarda nörotoksisite riskine karşı dikkatli olun.
Popüler Etiketler: starosporin cas 62996-74-1, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık