1- (2,6-diklorofenil) -2-indolinon(Diklofenak), beyaz ila açık sarı kristalli toz, suda çözünmez, aksi takdirde diklofenak asidi olarak bilinir, antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere sahip steroidal olmayan bir antienflamatuar ilaçtır. Klinik olarak, romatoid artrit, yapışkan spondilit, enflamatuar olmayan artrit, artrit, ekik olmayan romatizma, eklem olmayan inflamasyon, çeşitli nevralji, kanser ağrısı, travum sonrası ağrı ve çeşitli iltihapların neden olduğu ateşin neden olduğu ağrı için kullanılır. Akbabalar gibi bazı hayvanlar için toksiktir. Diklofenak tozu esas olarak kimyada kullanılır, ancak diklofenak çözeltisi esas olarak hastalarda köpekler veya kediler gözleri için diklofenak çözeltisi gibi hayvanlar için kullanılır.
|
|
|
|
Kimyasal formül |
C14H9CL2NO |
|
Tam kütle |
277 |
|
Moleküler ağırlık |
278 |
|
m/z |
277 (100.0%), 279 (63.9%), 278 (15.1%), 281 (10.2%), 280 (9.7%), 282 (1.5%), 279 (1.1%) |
|
Elemental Analiz |
C, 60.46; H, 3.26; Cl, 25.49; N, 5.04; O, 5.75 |
1- (2,6-diklorofenil) -2-indolinon(Diklofenak), analjezik, anti-enflamatuar ve antipiretik etkileri olan steroidal olmayan bir anti-enflamatuar ilaçtır (NSAID). Aşağıdaki amaçlar için yaygın olarak kullanılır:
Analjezi
Diklofenak, baş ağrısı, artrit, diş ağrısı, adet ağrı ve kas -iskelet ağrısı gibi hafif ila orta derecede ağrıyı hafifletmek için kullanılabilir.
01
Anti iltihaplanma
Diklofenak, prostaglandin ve lökotrien gibi enflamatuar reaksiyonda enflamatuar aracıların sentezini inhibe ederek anti-enflamatuar bir rol oynar. Bu nedenle, sıklıkla artrit, ankilozan spondilit ve gut gibi iltihapla ilişkili hastalıkları ve semptomları tedavi etmek için kullanılır.
02
Artrit
Diklofenak, romatoid artrit, osteoartrit ve ankilozan spondilit dahil olmak üzere çeşitli artrit tiplerinde yaygın olarak kullanılır. Ağrı, şişme ve sertliği azaltabilir ve eklem fonksiyonunu iyileştirebilir.
03
Antipiretik
Diklofenak ateş semptomları olan hastalarda antipiretik tedavi için kullanılabilir.
04
Akut gut
Diklofenak, akut gut atakları sırasında analjezik ve antienflamatuar tedavi için kullanılabilir.
05
Postoperatif ağrı kontrolü
Diklofenak, cerrahi travmanın neden olduğu ağrıyı hafifletmek için postoperatif bir analjezik olarak kullanılabilir.
06
Diş uygulamaları
Dişhekimliği alanında, diklofenak yaygın olarak diş ağrısını ve postoperatif ağrıyı tedavi etmek ve diş çıkarma veya kök kanal tedavisi sırasında neden olan iltihabı ve rahatsızlığı hafifletmek için kullanılır.
07
Diğer kullanımlar
Diklofenak ayrıca migren, adet ağrı, nevralji ve gut artralji gibi diğer bazı hastalıkları ve semptomları tedavi etmek için kullanılır.
08
1- (2,6-diklorofenil) -2-indolinon, yaygın olarak diklofenak olarak bilinen, esas olarak farmakolojik mekanizması nedeniyle anti-enflamatuar özelliklerinde aşağıdaki gibi kendini gösterir:
Siklooksijenaz ve lipoksijenaz
İkili inhibitör etki: Diklofenak, inflamatuar reaksiyonlarda siklooksijenaz (COX) ve lipoksijenazın inhibe edilmesinde ikili bir etkiye sahiptir. Siklooksijenaz inhibe edildiğinde, metabolitleri, prostaglandinleri önemli ölçüde azalır.
Enflamatuar aracıları azaltın: Prostaglandinlerin azaltılması lokal inflamatuar reaksiyonları, doku tıkanıklığını ve şişmeyi ve bradikinine ağrı duyarlılığını azaltır ve böylece antienflamatuar etkilerini gösterir.
01
Anti -İnflamatuar etki
Klinik Validasyon: Diklofenac'ın hem hayvan deneylerinde hem de insan klinik uygulamalarında iyi anti-enflamatuar etkilere sahip olduğu kanıtlanmıştır.
Hedeflenen inhibisyon: Diklofenak, COX-2'nin COX-1'den önemli ölçüde daha güçlü bir inhibisyonuna sahiptir. COX-2 ve inflamasyon ve ağrı arasındaki yakın ilişki nedeniyle, COX-1 insan gastrointestinal sistemin normal fonksiyonlarını korumakla ilişkilidir, bu seçici inhibisyon, aspirin ve indometasin gibi ilaçlardan daha düşük, diklofenakın neden olduğu nispeten düşük gastrointestinal advers reaksiyonlarla sonuçlanır.
02
Göstergeler
Kronik artrit: Diklofenak asidi, romatoid artrit, osteoartrit, ankilozan spondilit, gout artrit, vb.
Yumuşak doku romatizmal ağrı: omuz ağrısı, tenosinovit, bursit, kas ağrısı vb.
Akut Ağrı: Diklofenak, postoperatif ağrı, şişme, travma sonrası lezyonlar (burkulmalar, suşlar gibi), birincil dismenore, baş ağrısı, diş ağrısı vb. Gibi bazı akut ağrı durumlarında önemli terapötik etkilere sahiptir.
03
Önlemler
Semptomatik etki: Diklofenakın esas olarak anti-enflamatuar, analjezik ve antipiretik olarak semptomatik etkileri olduğu ve nedeni doğrudan tedavi edemediği belirtilmelidir. Bu nedenle, başvuru sürecinde altta yatan nedenleri aynı anda tedavi etmek önemlidir.
Advers reaksiyonlar: Diklofenakın neden olduğu gastrointestinal advers reaksiyonlar nispeten düşük olsa da, gastrointestinal hasar görebilecek birkaç kişi hala vardır. Ek olarak, alerjik reaksiyonlar gibi başka potansiyel advers reaksiyonlar olabilir, bu nedenle kullanımdan önce tıbbi tavsiyeyi tam olarak anlamak ve takip etmek önemlidir.
04
|
|
|
Özet olarak, antienflamatuar yönlerde 1- (2,6-diklorofenil) -2-indolinon (diklofenak) spesifik belirtileri esas olarak inflamatuar aracıları inhibe etme, önemli anti-enflamatuar etkiler, geniş endikasyonlar, dikkat gerektiren semptomatik etkiler ve potansiyel advers reaksiyonları içerir.
|
|
|
Erime noktası 156 - 158 derece, kaynama noktası 412.0 ± 45.0 derece C (öngörülmüş), yoğunluk 1.431 ± 0.06 g / cm3 (tahmin edilmiştir), kuru olarak mühürlenen depolama koşulları, oda sıcaklığı, asitlik katsayısı (PKA) PKA4 (belirsiz), su çözünürlüğü 1.278 mg / l (30 oc), TEHACI, uyuşma, uyku, uyuşma, uyku H301, Önleme Talimatları P264-P270-P 301 + P 310 + P330-P405-P501, Tehlikeli Malların Taşınması No . 3249, RTECS AG6310000, Tehlike 6.1 (b), paketleme Grubu III.
Ortak sentez yolu1- (2,6-diklorofenil) -2-indolinon(Diclofenac) genellikle aşağıdaki kararlı adımı içerir:
Diklofenak sentezi genellikle 2,6-diklorobenzoik asit ile başlar. Bu adım tipik olarak, karşılık gelen anhidrit üretmek için belirli bir miktarda anhidrit ve çözücü ile 2,6-diklorobenzoik asidin reaksiyona girmesini içerir.
İlk bileşik bir aminasyon reaksiyonuna maruz kaldıktan sonra, 2-siyano-3-amino-4-imino-5-floropiridin üretilir. Bu adım tipik olarak amonyak reaktiflerinin (amonyak veya amonyak suyu gibi) ve çözücülerin kullanımını içerir.
Bir sonraki adım, 2-siyano-3-amino-4-imino-5-floropiridini ile birleştirmektir-beta bromo ketonik ester basit bir aromatik halka yapısı oluşturmak için reaksiyona girer. Bu adım genellikle alkalin koşulları ve uygun çözücüler gerektirir.
Eliminasyon reaksiyonu, diklofenak sentezinde önemli bir adımdır. Eliminasyon reaksiyonu ile - bromon esterlerinin kısmi olarak çıkarılması ve bir karbonil fonksiyonel grubunun sokulması sonuçta diklofenakın amid yapısını oluşturur.
Sentezden sonra, elde edilen ürün genellikle kristalizasyon ve saflaştırma aşamalarıyla saflaştırılır. Yüksek saflıkta diklofenak ürünleri elde etmek için çözücü kontrolü ve sıcaklık koşulları ile kristalizasyon elde edilebilir.
1- (2,6-diklorofenil) -2-indolinonDiclofenac olarak da bilinen, geniş uygulama beklentileri olan önemli bir farmasötik hammadde (API). Bir tür steroid olmayan anti-enflamatuar ilaç (NSAID) olarak, diklofenak esas olarak ağrıyı hafifletmek, iltihabı azaltmak ve serinlemek için klinik olarak kullanılır. Küresel yaşlanan nüfus ve artan sağlık bilinci ile, yüksek kaliteli ve yüksek performanslı farmasötik ürünlere olan talep büyümeye devam ediyor ve diklofenak pazar beklentileri giderek daha geniş hale geliyor. İşte geliştirme beklentileri:
Piyasa Talep Analizi
Nüfus yaşlanmasının teşviki
Küresel nüfus yaşlanmasının ağırlaştırılması ile kronik ağrı, artrit ve diğer yaşlı hastalıkların insidansı her geçen yıl artmaktadır. Diclofenac, bu hastalıkları tedavi etmek için etkili bir ilaç olarak pazar talebinde büyümeye devam edecektir. Özellikle gelişmiş ülkelerde, yüksek derecede nüfus yaşlanması nedeniyle, diklofenak gibi farmasötik ürünlere olan talep daha acildir.
Sağlık bilincinin iyileştirilmesi
İnsanların yaşam standartlarının iyileştirilmesi ve sağlık bilincinin artırılması ile giderek daha fazla insan kendi sağlık durumlarına dikkat ediyor. Diklofenak, güvenli ve etkili bir steroid olmayan anti-enflamatuar ilaç olarak, insanların yüksek kaliteli yaşam arayışını karşılayabilir. Özellikle spor ve fitness, mesleki hastalığın önlenmesi vb. Alanlarında, Diclofenac'ın geniş uygulama beklentileri vardır.
Gelişmekte olan pazarların gelişimi
Çin ve Hindistan gibi gelişmekte olan pazar ülkeleri, büyük nüfusu ve hızlı ekonomik kalkınma nedeniyle farmasötik ürünlere yönelik artan bir talebe sahiptir. Bu ülkelerdeki tıbbi standartların ve sağlık güvenliği sistemlerinin iyileştirilmesi, diklofenak gibi farmasötik ürünler için pazar talebini daha da artıracaktır.
Teknolojik ilerleme ve üretim süreci optimizasyonu
İlaç endüstrisi için politika desteği
Dünyanın dört bir yanındaki hükümetler, halk sağlığını korumak ve tıbbi güvenlik seviyesini iyileştirmek için ilaç endüstrisinin gelişimini desteklemek için bir dizi politika önlemi getirmiştir. Bu politikalar, farmasötik araştırma ve geliştirme desteğinin artırılması, ilaç ürünlerinin onay verimliliğinin artırılması ve ilaç pazarının denetiminin güçlendirilmesini içerir. Bu politika önlemleri, diklofenak gibi farmasötik ürünlerin araştırma ve geliştirilmesi, üretimi ve satışları için uygun bir politika ortamı sağlayacaktır.
Fikri Mülkiyet Koruması
Fikri mülkiyet koruması, ilaç endüstrisinde inovasyon ve gelişme için çok önemlidir. Fikri mülkiyet korumasını güçlendirerek, sahte ve kalitesiz ürünleri koruyarak ve pazar düzenini sürdürerek, dünyadaki hükümetler, fikri mülkiyetin ve Diclofenac gibi ilaç ürünlerinin meşru haklarını ve çıkarlarını korumaya yardımcı olacaktır. Bu, farmasötik şirketlerin inovasyon canlılığını teşvik etmeye ve diklofenak gibi farmasötik ürünlerin sürekli yükseltilmesini ve optimizasyonunu teşvik etmeye yardımcı olacaktır.
Uluslararası Ticaret Kurallarına Uyum
Küreselleşmenin derinleşmesiyle, uluslararası ticaret kurallarının ilaç endüstrisinin uluslararasılaşması üzerinde önemli bir etkisi vardır. Uluslararası ticaret kurallarına uygunluk ve işbirliğini güçlendirerek, çeşitli ülkelerdeki hükümetler, diklofenak gibi ilaç ürünlerinin uluslararası rekabet gücünün arttırılmasına yardımcı olacak farmasötik ürünlerde uluslararası ticaretin serbestleştirilmesini ve kolaylaştırılmasını teşvik edebilir.
Piyasa rekabet modeli ve trend
Piyasa rekabet modeli
Şu anda, Diclofenac pazarının rekabetçi manzarası, hem uluslararası büyük ilaç şirketleri hem de yerli küçük ve orta ölçekli ilaç işletmeleri ile nispeten dağılmıştır. Bu işletmelerin ürün kalitesi, fiyat, pazar payı ve diğer hususlarda belirli farklılıkları vardır. Piyasa rekabetinin yoğunlaşması ve tüketicilerin yüksek kaliteli ilaçlara yönelik artan talebi ile diklofenak pazarındaki rekabet daha yoğun hale gelecektir.
Pazar trendleri
Gelecekte, Diklofenak Pazarı aşağıdaki geliştirme eğilimlerini gösterecektir: Birincisi, yüksek kaliteli ve yüksek performanslı ürünler piyasanın ana akımı olacak; Akıllı ve otomatik üretim hatlarının inşası üretim verimliliğini ve ürün kalitesini artıracaktır; Üçüncüsü, uluslararası ticaretin serbestleştirilmesi ve kolaylaştırılması, diklofenak gibi farmasötik ürünlerin uluslararası gelişimini teşvik edecektir; Dördüncüsü, kişiselleştirilmiş tıp ve hassas tıp, diklofenak gibi farmasötik ürünler için önemli geliştirme yönleri haline gelecektir.
Popüler Etiketler: 1- (2,6-diklorofenil) -2-indolinon CAS 15307-86-5, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın alma, fiyat, toplu, satılık