Rapamisin Tozu CAS 53123-88-9

Rapamisin tozu, Ayrıca şöyle bilinirsirolimus, C kimyasal formülüne sahip sarı bir katı kristaldir₅₁H₇₉HAYIR₁₃, lipofilik, metanol, etanol, aseton, kloroform eter, dimetilformamid gibi organik çözücülerde çözünür, suda çok az çözünür, eterde neredeyse çözünmeyen n-heksan petrol eteri, yeni ve etkili bir immün baskılayıcıdır. genellikle iğne şeklinde kristaller veya kristal tozlar formunda beyaz ila süt beyazı kristalli bir katıdır. Oda sıcaklığında suda çözünmez, alkollerde ve kloroformda az çözünür, diklorometan ve dimetil sülfoksitte çözünür. Çözünürlüğü solventlerden ve sıcaklıktan büyük ölçüde etkilenir. Işık ve ısıtma koşullarında nispeten stabildir ancak asitlere ve alkalilere karşı hassastır. Asidik koşullar altında Rapamisin yavaş yavaş ayrışacaktır, bu nedenle güçlü asidik maddelerle temastan kaçınmak gerekir. Ayrıca Rapamisin'in suda çözünürlüğü düşüktür, bu nedenle depolama sırasında kuru tutulmalıdır. Moleküler yapı büyük bir iç halka ve daha küçük bir dış halkadan oluşur. İç halkası, makrolidlere benzer bir yapı oluşturan dört kaynaşmış makrosiklden oluşur. Bu arada Rapamisinin dış halkası çoklu oksijen heterosikllerinden ve yan zincirlerden oluşur. Bu moleküler yapı Rapamisinin biyolojik aktivitesini ve etkileşim modunu belirler. Parçacık boyutu ve spesifik yüzey alanının çözünürlüğü, stabilitesi ve ilaç dağıtımı üzerinde önemli etkileri vardır. Kristalizasyon işlemi sırasında kristal büyüme koşullarının ve solvent seçiminin kontrol edilmesiyle Rapamisin parçacıklarının boyutu ve morfolojisi ayarlanabilir. Tıp ve kimya alanlarında yaygın olarak kullanılan doğal bir üründür. Bir dizi biyolojik aktiviteye sahip olduğu bulunmuştur ve kanser, organ nakli reddi, otoimmün hastalıklar ve daha fazlasının tedavisinde kullanılabilir.

Rapamisin tozuLapanaui adasında yaşayan bir bakteriden izole edilen yeni bir makrolid immün baskılayıcı türüdür. En erken aşamada düşük toksik antifungal ilaç olarak incelenmiştir. 1977'de araştırmacılar rapamisinin bağışıklık sistemini baskılayıcı etkileri olduğunu buldular.

Sirolimus olarak da bilinen Rapamisin, orijinal olarak topraktaki Streptomyces hygroskopikus bakterisinden izole edilen doğal bir üründür. Zengin biyolojik aktiviteye sahiptir ve tıp ve kimya alanlarında geniş çapta çalışılmış ve uygulanmıştır.

İmmünosupresanlar:

Rapamisin, organ nakli sonrası organ reddini önlemek için kullanılabilecek etkili bir immünsüpresif ajandır. T lenfositlerin proliferasyonunu ve aktivasyonunu inhibe ederek immünsüpresif etki sağlar. Bu durum Rapamisin'i transplantasyon ameliyatından sonra immünsüpresif tedavide önemli bir ilaç haline getirmektedir.

Antitümör ajanları:

Rapamisin ayrıca tümör büyümesini ve yayılmasını engelleme potansiyeline sahiptir. Hücre sinyal yolu mTOR'un aktivasyonunu inhibe ederek tümör hücrelerinin çoğalmasını engelleyebilir. Anti-tümör özellikleri nedeniyle Rapamisin ve türevleri, antikanser ilaçlarının araştırma ve geliştirmesinin odağı haline gelmiştir.

Bağışıklık yaşlanma karşıtı maddeler:

Araştırmalar, Rapamisinin yaşlı hayvanların bağışıklık fonksiyonunu artırabildiğini ve ömrünü uzatabildiğini göstermiştir. Bu etkileri, bağışıklık hücrelerinin aktivitesini düzenlemek, bağışıklık tepkisini iyileştirmek ve kronik inflamasyonu azaltmak gibi mekanizmalar yoluyla elde eder. Bu, yaşlanma karşıtı araştırmalarda Rapamisin'e büyük ilgi gösterdi.

Ilaç dağıtım sistemi:

Rapamisin aynı zamanda ilaç dağıtım sisteminin bir parçası olarak da kullanılabilir. Düşük toksisitesi ve hücre içi sinyal yollarını düzenleme yeteneği nedeniyle Rapamisin, hedef hücrelere veya dokulara etkili ilaç dağıtımı için nanopartiküller ve lipozomlar gibi taşıyıcılar geliştirmek için kullanılmıştır.

Biyobelirteçler üzerine araştırma:

Rapamisin, mTOR sinyal yolu ile yakın ilişkisi nedeniyle hücre çoğalması, metabolizması ve büyümesinin düzenleyici mekanizmalarını incelemek için yaygın olarak kullanılmaktadır. Bilim adamlarının hücresel sinyal yollarının fonksiyonlarını ve anormalliklerini daha iyi anlamalarına yardımcı olacak bir biyobelirteç görevi görebilir.

Biz tedarikçisiyizRapamisin Tozu.

Açıklama: BLOOM TECH (2008'den beri), ACHIEVE CHEM-TECH bizim yan kuruluşumuzdur.

ABD patent yayın spesifikasyonu us20100029933a1, rapamisinin saflaştırma teknolojisi şemasını açıklamaktadır. Fermantasyon et suyundan saflaştırılmış ürünün saflığı %98,8'dir, toplam yabancı madde içeriği %1,2'den azdır ve tek yabancı madde %0,15'ten azdır. Arıtma şeması aşağıdaki gibidir:

a) Fermantasyon sıvısındaki rapamisin, hidrofobik bir solvent ile ekstre edildi ve konsantre edildi;

b) Safsızlıkları ayırmak için hidrofilik çözücünün eklenmesi;

c) Adımda elde edilen ürün, inert bir taşıyıcı üzerine adsorbe edilir, sürekli olarak alkali ve asit ile yıkanır ve daha sonra elüt edilir;

d) Adım C'de elde edilen eluent'i toplayın veya adım B'de rapamisin içeren solüsyonu doğrudan kullanın, bunu bir silika jel kolonuna koyun ve eluent'i toplayın;

e) d) adımında elde edilen ürünün kristalleştirilmesi;

f) Kristalli ürünü f adımında çözün ve hidrofobik etki veya ters faz kromatografisi gerçekleştirin; Ve G, yüksek saflıkta rapamisin elde etmek için yeniden kristalleştirildi, ancak saflaştırma verimi yüksek değildi. Spesifik bir örnekte, 11 kg rapamisin fermantasyon sıvı besiyerinin nihai saf ürününün yalnızca 6G olduğu ve 3G saf ürünün daha da saflaştırılıp kristalleştirilerek 2.5G elde edildiği görülebilir.

Rapamisin sentezi: Rapamisin biyosentezinin çekirdeği, ribozomal olmayan peptid sentetaz (NRPS) ile birleştirilmiş poliketid sentaz tip 1 (PKS) ile tamamlanır. Rapamisin doğrusal poliketid biyosentezinin enzim alanı, 14 modül içeren RapA, RapB ve RapC dahil olmak üzere üç enzimden oluşur. Üç enzim arasında RapA, ilk dört poliketid sentez zinciri uzantısını, son altısı RapB'de ve son dördü RapC'de tamamladı. Daha sonra doğrusal poliketid sentezi, NRPS (RapP) ile modifiye edildi ve poliketid sentez terminaline L-hekzahidropiridin karboksilik asit eklendi. Son olarak moleküler siklizasyon öncü ürün olan prerapamisini üretir.

Pre-rapamisinin çekirdek makrosiklisi sonunda beş enzimin modifikasyonu yoluyla rapamisin oluşturacaktır. İlk olarak çekirdek makrosikl, RapI, adenozin metiyonin bağımlı oksijen metilaz (MTaz) ile modifiye edildi ve C39, metoksilatlandı. İkincisi, RapJ ile sitokrom P450 modifikasyonu, C9 artı karbonil. Üçüncüsü, başka bir metilaz olan RapM metoksi C16. Dördüncü olarak, başka bir P-450, RapN, C27'de hidroksile edilir, ardından farklı metilazlar RapQ, C27'yi rapamisin oluşturmak üzere metoksilatlar.

Rapamisin tozu("sirolimus" olarak da bilinir), ilk kez 1975 yılında Şili'nin Paskalya Adası topraklarındaki bilim adamları tarafından keşfedilen, toprak streptomiçesleri tarafından salgılanan ikincil bir metabolittir. Kimyasal yapısı "trien makrolid" bileşiğine aittir. 1977'de Rapamisin'in bağışıklık sistemini baskılayıcı etkisi olduğu bulundu. 1989'da Rapa, organ nakli reddini tedavi etmek için yeni bir ilaç olarak denendi. Rapamisinin düşük fermantasyon verimi ve karmaşık ekstraksiyon süreci nedeniyle ürün, Amerikan ev kimyasalları şirketi tarafından 1999 yılına kadar geliştirilip pazarlanmadı. Şu anda (2010), Rapa'nın faz I ve II klinik deneyleri tamamlandı ve Faz III klinik denemeleri devam etmektedir. Daha sonra Avrupa ve Amerika'da ondan fazla ülkede listelendi.

O dönemde ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından onaylanan rapamisinin endikasyonları antibiyotik değil "bağışıklık baskılayıcı" idi. Bunun nedeni, rapamisinin klinik çalışmalarda güçlü bir bağışıklık bastırıcı etki göstermesi ve 30 yılı aşkın klinik geçmişi olan siklosporinin yerini alabilmesidir. Üstelik, siklosporinle karşılaştırıldığında, rapamisin oral sıvısı daha küçük bir doza (zaman başına yalnızca 2-3 mg), daha güçlü anti-reddetme etkisine ve daha az yan etkiye sahiptir. Bu nedenle rapamisin, listelenmesinden bu yana dünya çapında organ nakli alıcıları için hızla yaygın bir oral immün baskılayıcı haline geldi.

20. yüzyılın sonlarında bilinen doğal bir ürün olan yeni ilaç olan Rapamisin, farmasötik uygulamalarda bilimsel keşif ve bilgelik geçmişine sahiptir. Doğuşu sadece modern tıbba yeni tedavi yöntemleri sağlamakla kalmıyor, aynı zamanda doğal ilaçların araştırılması ve geliştirilmesinde de yeni bir kilometre taşı oluşturuyor.

Gelişim tarihine baktığımızdarapamisin tozubasit bir toprak örneğinden modern tıbbın hazinesi haline gelene kadar onlarca yıllık bilimsel keşif ve tıbbi uygulama sürecinden geçtiğini görebiliriz. Bu süreçte sayısız bilim insanı ve ilaç firmasının ortak çabaları bize bu sihirli ilacı kazandırdı. Gelecekte, bilimsel araştırma ve teknolojinin sürekli ilerlemesi ve farmasötik alanın derinleşen gelişimi ile rapamisinin uygulama olanakları daha da genişleyecektir.

Popüler Etiketler: rapamisin tozu cas 53123-88-9, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık