Duyuru
Bu kimyasalları satmıyoruz, burada sadece bu kimyasal bileşiğin temel bilgilerini kontrol etmek için.
31 Mart 2025
Deksmedetomidin hidroklorür(Dexmedetomidin HC1), renksiz veya neredeyse renksiz bir berrak sıvı olan C13H17CLN2'nin moleküler formülü ile organik bir bileşiktir. Evet 2 Analjezik ve sedatif aktiviteli adrenalin reseptör agonisti. Dekstretomidin hidroklorür, yoğun bakım tedavisi sırasında trakeal entübasyon ve mekanik ventilasyon geçiren hastalarda trakeal entübasyon ve mekanik ventilasyon sırasında sedasyon ve mekanik ventilasyon için kullanılan oldukça seçici bir adrenerjik reseptör agonistidir. Dekstretomidin hidroklorür, ameliyat sırasında uyanabilecek tek yatıştırıcı ilaçtır. Anti-anksiyete, analjezik ve diüretik etkileri vardır. Düşük solunum inhibisyonu, düşük deliryum insidansı ve kalp/böbrek/beyin ve diğer organların korunması avantajlarına sahiptir.
|
|
|
"Çin Yetişkin YBÜ'de analjezik ve sedatif tedavi kılavuzları (2018)", "kardiyovasküler anestezide dekstretomidin konusunda uzman fikir birliği ve perioperatif uygulama (2018)" klinik uygulama rehberi: klinik uygulama rehberi: ağrı, ajitasyon/sedasyon/sedasyon/sedasyon, deliryum, fiksasyon ve uyku -entrikasyonlarda, ev içi rehberlikte ve uyku kesipleri, ev içi ve uykulu ve uyku -kesip Cerrahi, anestezi, YBÜ, oftalmoloji, pediatri ve diğer bölümler için önerilir. Dekstretomidin hidroklorür enjeksiyonu, 2020'de 2019'da 3,6 milyar yuan satış hacmi ile ulusal bir sağlık sigortası kataloğudur. Şu anda enjeksiyon için üç yeni anestezi ve analjezi ürünü, yani paroksiksib sodyumdur. Ürün enjeksiyonu ve propofol orta/uzun zincirli yağ emülsiyon enjeksiyonu onaylanmıştır ve bu alanda bir ön ürün kümesi oluşturulmuştur. Bununla birlikte, ürünlerimizin sadece laboratuvar deneyleri için kullanıldığına dikkat edilmelidir.
|
Kimyasal formül |
C13H16N2 |
|
Tam kütle |
200 |
|
Moleküler ağırlık |
200 |
|
m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
|
Elemental Analiz |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
Moleküler yapısıDeksmedetomidin hidroklorürFenetilamin, imidazol halkası ve diğer fonksiyonel gruplardan oluşur.
İmidazol halkası: imidazol halkası moleküldeki çekirdek yapısal birimdir. Beş üyeli heterosiklik halkası oluşturan iki azot atomu ve üç karbon atomundan oluşur. İmidazol halkasının varlığı ona 2- adrenerjik reseptörler üzerinde spesifik bir etki verir. Bu yapının sokulması, ilaçları seçici terapötik etkinlik ve spesifik aktivite ile donatır.
Feniletilamin: Feniletilamin, başka bir önemli yapısal birimidir. Bir benzen halkası ve imidazol halkası üzerinde bir karbon atomuna bağlı bir etilamino grubu içerir. Benzen halkası moleküler stabilite ve üç boyutlu yapı sağlarken, etilamin grubu nörotransmitter salımını düzenlemek için adrenerjik reseptörlerle etkileşime girer.
Hidrojen bağı: Molekülü çoklu hidrojen bağları içerir. Bu hidrojen bağları, ilaç molekülleri içindeki fonksiyonel gruplar arasında oluşan kimyasal bağlardır. Hidrojen bağlanması, bir molekülün diğer molekülleri ile stabilite, çözünürlük ve etkileşim için çok önemlidir.
Hidroklorik asit: Hidroklorür tuzu şeklinde bulunur. Hidroklorik asit, ilaç moleküllerindeki serbest anyonlarla bağlanarak iyonik bileşikler oluşturur. Bu hidroklorür formu, suda daha çözünür hale getirerek oral, enjeksiyon veya intravenöz infüzyon yolları yoluyla uygulanmayı kolaylaştırır.
Özetle, moleküler yapısal özellikleri, 2- adrenerjik reseptörlere ve sedasyon, hipnoz ve analjezi gibi farmakolojik özelliklere yüksek derecede seçici bağlanma kabiliyetine sahip. Yapıların tasarımı ve bileşimi, klinik uygulamalarda etkinliklerine ve güvenliklerine katkıda bulunan ilaçların aktivitesi ve etkinliğinde önemli bir rol oynar.
Farmakolojik Eylem:
Deksmedetomidin hidroklorüryatıştırıcı etkiye sahip nispeten seçici bir 2- adrenoseptör agonistidir. Bir 2- adrenoseptör üzerindeki seçici etki, hayvanlar yavaşça 10 ~ 300Ug/kg dexmedetomidin ile intravenöz olarak intavenöz olarak infüze edildiğinde görülebilir, ancak daha yüksek dozda (1000mg/kg) yavaş intravenöz infüzyon veya hızlı intravenik enjeksiyon sırasında A1 ve A2 reseptörleri üzerinde etkileri vardır.
Genetik toksisite:
AMES testi ve memeli hücre pozitif gen mutasyon testi sonuçları negatifti: Sıçanlarda S9 metabolik aktivasyonu ve NMRI farelerinin mikronükleus testi durumunda in vitro insan lenfositlerinin kromozom sapma testinin sonuçları pozitifti, ancak kromozom in vitroik ile nahin sonuçları, aktif ve nahin sonuçları, aktif ve nahin sonuçları, aktif ve nahin sonuçları, aktif ve nahin sonuçları, aktif ve nahin sonuçları, aktif ve nahin sonuçları, aktif ve nahin sonuçları, aktif ve nahin sonuçları, aktif ve nahin sonuçları, aktif ve nahin sonuçları, aktif ve metabat testinin sonuçları, aktif ve nezaket testinin sonuçları ve nahar CD1 farelerinin in vivo mikronükleus testi negatifti.
Üreme toksisitesi:
Erkek veya dişi sıçanlar için, subkutan enjeksiyonla uygulanan günlük dexmedetomidin dozu, 54 ug/kg'a kadar (mg/m2'ye dayanarak, insan vücuduna intravenöz enjeksiyon için önerilen maksimum dozdan daha düşük) 10 ve 3 hafta önce ve çiftleşme süresine kadar, fertilite üzerinde herhangi bir etkisi olmaksızın.
Deksmedetomidin dozu, sıçanlarda gebeliğin 5. ila 16. gününde subkutan enjeksiyon için 200UG/kg ve tavşanlarda gebeliğin 6. ila 18. gününde subkutan enjeksiyon için 96ug/kg kadar yüksekti. Teratojenik etki gözlenmedi. Mg/m2 hesaplamasına göre, sıçanların dozu, insan vücudunda intravenöz uygulama için önerilen maksimum dozun 2 katına eşittir; Plazma ilacının AUC değerine göre, tavşanların maruz kalma miktarı, önerilen maksimum insan intravenöz dozu altında maruz kalma miktarına benzer. Fetal toksisite, sıçanlarda 200UG/kg'lık bir dozda görülebilir, bu da implantasyondan sonra artan kayıp ve hayatta kalan yavru sayısının azalması ile karakterize edilir. Etkilenmeyen doz 20UG/kg'dır (mg/m2'ye göre hesaplanır, insan intravenöz enjeksiyon için önerilen maksimum dozdan daha düşüktür).
Sıçanlara gebeliğin 16. gününden emzirme süresine deksmedetomidin verildi. Doz 8, 32 ug/kg (mg/m2'ye göre hesaplanır, insan vücudunda intravenöz uygulama için önerilen maksimum dozdan daha düşük), gencin ağırlığı azalmıştır. 32 ug/kg doz grubundaki genç, gecikmiş motor fonksiyon gelişimi gösterdi. Embriyoların ve fetüslerin toksisitesi, 32 ug/kg doz grubunun F2 üretiminde de görülebilir. Yukarıdaki toksisite 2ug/kg dozunda bulunamamıştır.
Gebe sıçanlara subkutan olarak plasental taşıma gösteren radyoaktif etiketli dexmedetomidin enjekte edildi.
Metabolizma:
Dektrmetomidin neredeyse tamamen biyotransiflenir ve nadiren idrar ve dışkıdan orijinal haliyle atılır. Biyotransformasyon doğrudan glukosilasyon ve sitokrom p 450- aracılı metabolizmayı içerir. Deksmedetomidinin ana metabolik yolu şunlardır: aktif olmayan metabolitlere doğrudan N-glukosilasyon; Yağın hidroksilasyonu (esas olarak CYP2A6 tarafından aracılık edilir) 3- hidroksi dekstrometomidin, 3- hidroksi dekstometomidin glukozit ve 3- karboksi dextrometetomid; Dekstrometomidinin N-metilasyonu, 3- hidroksi N-metil dekstrometomidin, 3- karboksi N-metil dekstrometomidin ve N-metil o-glukozit dextrometomidin üretir.
elemek:
Deksmedetomidinin terminal klerensi yarılanma ömrü (T1/2) yaklaşık 2 saattir ve temizleme oranı yaklaşık 39 L/s'dir. Kütle dengesi çalışması, radyoaktif maddelerin% 95'inin idrardan geri kazanıldığını ve radyoaktif etiketli dexmedetomidin intravenöz infüzyonundan sonra dışkılarda% 4'ünün geri kazanıldığını doğruladı. Dektrmetomidin prototipi idrarda tespit edilebilir. Radyoaktif aktif maddelerin yaklaşık% 85'i bu ürünün infüzyonundan sonraki 24 saat içinde idrardan boşaltılır. İdrardan boşaltılan radyoaktif aktif maddeler bölümlerle ayrıldı ve%34'ü oluşturan N-glukosilasyon ürünleri olduğu doğrulandı. Ek olarak, yağ hidroksilasyon ürünlerinin yaklaşık% 14'ü 3- hidroksi dekstrometomidin, 3- hidroksi dekstrometomidin glukozit ve 3-} karboksilik destrometomidindir. 3- hidroksi N-metil dekstrometomidin, 3- karboksi N-metil o-metil O-glukozit dekstrometomidinin, n-metilasyon n-metilasyonu ile üretilen n-metilasyonu ile üretilen yaklaşık% 18'inin N-metil metabolitin kendisi, idrarda tespit edilmeyen ikincil bir dolaşım bileşenidir. Üriner metabolitlerin yaklaşık% 28'i tanımlanmamıştır.
Farmakokinetik
Yabancı araştırma verilerine göre, sağlıklı gönüllülerin çalışmasında (n {0}}}}}}}}}}}), intravenöz infüzyon doz aralığı 0.
İntravenöz infüzyondan sonra, deksmedetomidinin farmakokinetik parametreleri aşağıdaki gibidir: hızlı dağılım fazının dağılım yarılanma ömrü (T1/2) yaklaşık 6 dakika idi; Terminal klerensinin (T1/2) yarı ömrü yaklaşık 2 saattir; Kararlı durum dağılım hacmi (VSS) yaklaşık 118 litredir. Boşluk oranı yaklaşık 39L/s'dir. Temizleme oranının değerlendirilmesi için ortalama vücut ağırlığı 72 kg idi.
İntravenöz infüzyon {{0}}. 2 ~ 0.7Ug/kg/saat. Tablo 4, ana farmakokinetik parametreleri listelemektedir.Deksmedetomidin hidroklorür({0}}}}. 17ug/kg/saat (hedef konsantrasyon: 0. 3ng/ml), 0. 33ug/kg/saat: 0. 12 ve 24 saat boyunca sürekli infüzyon (uygun yük dozu aldıktan sonra).
Bu bileşiğin yan etkileri nelerdir?
1. Kardiyovasküler sistem yanıtı
hipotansiyon
En yaygın yan etkilerinden biridir ve insidansı yüksek olabilir. Bu, ilaçların vasküler düz kas üzerindeki doğrudan etkisinden veya merkezi sinir sistemini etkileyerek kardiyovasküler fonksiyonun düzenlenmesinden kaynaklanabilir.
bradikardi
Kardiyak iletim sistemini inhibe edebilir ve kalp atış hızında bir azalmaya yol açabilir. Bu yan etki yaşlı hastalarda veya zayıf kalp fonksiyonu olan hastalarda daha önemli olabilir.
sinüs tutuklama
Bazı durumlarda, ciddi bir aritmi olan sinüs ritmi tutuklamasına neden olabilir.
geçici hipertansiyon
Hipotansiyon kadar yaygın olmasa da, bazı hastalarda kan basıncında bir artışa neden olabileceğini gösteren raporlar da vardır.
2. nörolojik tepki
- Kuru Ağız: Oral tükürük salgısının ilaçlar tarafından inhibisyonu ile ilişkili olabilecek yaygın nörolojik yan etkilerinden biridir.
- Nöromüsküler blokaj: Düzenli dozlarda önemli nöromüsküler blokaja neden olması olası olmasa da, yüksek konsantrasyonlarda veya hızla uygulandığında potansiyel nöromüsküler blokaj etkilerine dikkat edilmelidir.
3. diğer tepkiler
Gastrointestinal reaksiyonlar
Bulantı, kusma vb. Gastrointestinal sistemin pürüzsüz kasları üzerindeki doğrudan etkileri ile ilişkili olabilir.
Solunum depresyonu
Bazı durumlarda, deksmedetomidin hidroklorür, özellikle ilaç dozu çok yüksek olduğunda veya hasta altında yatan solunum hastalıkları olduğunda solunum hızında ve derinliğinde bir azalmaya neden olabilir.
Alerjik reaksiyon
BT veya bileşenlerine alerjisi olan hastalar, döküntü, kaşıntı, nefes alma zorluğu, vb. Gibi alerjik reaksiyonlar yaşayabilir. Bu nedenle, hastanın alerji öyküsü kullanımdan önce dikkatli bir şekilde sorgulanmalıdır.
4. Özel popülasyon tepkileri
Renal disfonksiyonu olan hastalar
Bileşiğin esas olarak böbreklerden atılması nedeniyle, böbrek yetmezliği olan hastalarda ilaç birikebilir ve olumsuz reaksiyon riskini artırabilir.
Yaşlı hastalar
Yaşlı hastaların kardiyovasküler sistemi ilaçlara karşı daha duyarlıdır, bu nedenle kullanırken kardiyovasküler sistem tepkilerinin izlenmesine özel dikkat gösterilmelidir.
5.
- Tıbbi izleme ekipmanları olan profesyoneller tarafından kullanılmalıdır.
- Özellikle kardiyovasküler sistemin sürekli izlenmesi kullanım sırasında yapılmalıdır.
- Olumsuz reaksiyonlar meydana gelirse, ilaç hemen durdurulmalı ve gerekli tedavi önlemleri alınmalıdır.
Popüler Etiketler: Dexmedetomidin hidroklorür cas 145108-58-3, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın alma, fiyat, toplu, satılık