Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki zidovudin tozu cas 30516-87-1'in en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli zidovudin tozu cas 30516-87-1'e hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Zidovudin tozuC10H13N5O4 ve CAS 30516-87-1 kimyasal formülüne sahip organik bir bileşiktir. Beyaz ila açık sarı kristal toz. Metanolde, N, N-dimetilformamidde veya dimetil sülfoksitte kolaylıkla çözünür, etanolde çözünür ve suda az çözünür. Kimyasal adı 3'-azido-3'-deoksibenzoksil olup, aynı zamanda deoksibenzoksil olarak da bilinir. İngiltere'de GlaxoSmith Kline tarafından geliştirilen ve 1987 yılında ABD FDA tarafından listelenmek üzere onaylanan, dünyadaki ilk anti AIDS virüs ilacı ve günümüzde AIDS'i önlemek amacıyla kullanılan, AIDS tedavisinde "kokteyl" tedavisinin temel ilacıdır. Esas olarak AIDS veya AIDS ile ilişkili sendromları ve HIV enfeksiyonu olan hastaların tedavisinde antiviral bir ilaç olarak kullanılır.
|
Kimyasal Formül |
C10H13N5O4 |
|
Tam Kütle |
267 |
|
Molekül Ağırlığı |
267 |
|
m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
|
Element Analizi |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
|
|
|
Zidovudin tozufarmasötik alanda çeşitli kullanımları olan bir nükleosid ters transkriptaz inhibitörüdür (NRTI). AIDS virüsü (HIV) enfeksiyonu ve AIDS tedavisine ek olarak başka uygulamalar da vardır:
1. HIV enfeksiyonu tedavisi:
Zidovudin, HIV-1 enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılabilen antiretroviral bir ilaçtır. Viral ters transkriptaz aktivitesini inhibe ederek ve viral RNA'nın DNA'ya transkripsiyonunu önleyerek virüsün insan vücudunda replikasyonunu ve bulaşmasını yavaşlatır. Zidovudin genellikle tedavinin etkinliğini artırmak için diğer antiretroviral ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılır.
2. Dikey bulaşın önlenmesi:
Hamile kadınlar HIV hastası olduğunda zidovudin dikey bulaşmayı önlemek için kullanılabilir; bu da virüsün anneden fetüse bulaştığı anlamına gelir. Hamilelik ve doğum sırasında hamile kadınlara ve yenidoğanlara zidovudin uygulanması dikey bulaşma riskini önemli ölçüde azaltabilir.
3. AIDS tedavisi:
Zidovudin, AIDS semptomlarını ve HIV enfeksiyonunun neden olduğu komplikasyonları tedavi etmek için kullanılabilir. Hastalığın ilerlemesini yavaşlatabilir, hastanın hayatta kalma süresini uzatabilir ve yaşam kalitesini iyileştirebilir. Zidovudin ve diğer antiretroviral ilaçların kombinasyonu oldukça aktif antiretroviral tedavi oluşturur.
4. Cinsel temasla bulaşmanın önlenmesi:
HIV ile enfekte olmayan ancak yüksek-riske maruz kalan kişiler için zidovudin, koruyucu bir ilaç olarak da kullanılabilir. Bu yönteme maruz kalma sonrası profilaksi (PEP) adı verilir ve zidovudin kullanılarak maruziyetten hemen sonra viral enfeksiyonların ortaya çıkması etkili bir şekilde önlenir.
5. Hepatit B virüsünün (HBV) zidovudin ile tedavisi:
Zidovudin ayrıca hepatit B virüsünün (HBV) tedavisinde de kullanılabilir. Tercih edilen ilaç olmasa da bazı durumlarda alternatif veya kombinasyon tedavisi olarak kullanılabilir. Zidovudin, HBV DNA sentezini ve HBV ters transkriptaz aktivitesini inhibe ederek virüsün replikasyonunu ve iletimini yavaşlatır.
6. Zidovudin yoluyla dikey bulaşı önleyerek yenidoğan enfeksiyonu riskini azaltın:
Hamile kadınlara HIV bulaştığında tedavi edilmezse dikey bulaşma riski artar. Anti HIV ilaçlarından biri olan Zidovudin, dikey bulaşma riskini azaltmak için kullanılabilir. Hamile kadınlara zidovudin verilmesi, fetüse HIV bulaşma riskini azaltabilir.
7. Temas sonrası önleme:
Zidovudin, maruz kalma sonrası profilaksi (PEP) için kullanılabilir. Bireyler HIV'e maruz kaldıklarında zidovudin gibi antiretroviral ilaçların erken kullanımı viral enfeksiyon oluşumunu önemli ölçüde azaltabilir.
8. Özel sağlık hizmetleri:
Bazı özel durumlarda zidovudin kişisel sağlık amacıyla da kullanılabilir. Örneğin zidovudin, HIV'e kazara maruz kalma riskinin yüksek olduğu durumlarda sağlık çalışanları veya laboratuvar çalışanları için önleyici tedbir olarak kullanılabilir.
Zidovudinin ana kullanımları aşağıdaki hususları içerir:
1. HIV enfeksiyonunu önlemek:HIV'in replikasyon sürecine müdahale ederek viral enfeksiyonun önlenmesi. Virüsün reseptörlerden hücrelere girme sürecini engelleyebilir ve viral RNA sentezini engelleyebilir. Bu nedenle, halihazırda HIV ile enfekte olmuş kişiler için bunu kullanmak, virüsün çoğalmasını kontrol etmeye ve bulaşıcılığı azaltmaya yardımcı olabilir.
2. HIV'in seyrini kontrol edin:Ayrıca HIV'in ilerlemesini kontrol etmek için de kullanılabilir. Araştırmalar,-uzun süreli kullanımın hastalığın ilerlemesini yavaşlatabildiğini ve zatürre ve lenfoma gibi ciddi komplikasyon riskini azaltabildiğini göstermiştir.
3. Bağışıklık yeniden yapılanmasını destekleyin:Antiretroviral tedavi sırasında bazı hastalarda bağışıklık sistemi fonksiyonunda bir düşüş yaşanabilir. Bağışıklık sisteminin fonksiyonunun arttırılması, hastaların bağışıklık sisteminin yeniden yapılanmasını destekleyebilir. Bu, vücudun diğer tedavi yöntemlerine duyarlılığını artırmaya ve ilgili semptomları hafifletmeye yardımcı olur.
Zidovudin tozu(AZT), onlarca yıllık araştırmalardan sonra, Zidovudin'i sentezlemek için başlangıç malzemeleri olarak B-timidin, D{-mannitol, 5-metilüroksim, D-ksiloz gibi çeşitli maddeler kullanıldı. Bunlar arasında, başlangıç malzemesi olarak B-timidin kullanılarak zidovudin sentezleme işlemi nispeten olgunlaşmıştır ve esas olarak iki yol vardır. Yol 1, 5'- pozisyonundaki birincil alkol ışık grubunu korumak için trifenilmetil klorür ile eter reaksiyonuna girmek üzere başlangıç malzemesi olarak B-timidin kullanılmasını içerir; Daha sonra bir Mitsunobu reaksiyonu meydana gelir ve bir oksijen köprüsü oluşturmak için molekül içi dehidrasyon meydana gelir; Sodyum azidin etkisi altında azitler oluşturun; Son olarak Kiddzivudine'in korumasını kaldırın. Rota 2'de ham madde olarak B-göğüs kullanılır ve bunu Zivudin hazırlamak için oluşturma, dehidrasyon, azidasyon ve korumanın kaldırılması takip eder.
Rota 1'i optimize etmek için özel adımlar:
500 ml'lik üç boyunlu bir şişeye sırasıyla 15 g B-göğüs ve 150 ml N'N-dimetilmetilendiamin (DMF), 70 ml trietilamin ekleyin. Karıştırırken gruplar halinde 24g trifenil klorür (TrC1) ekleyin. 80°C'de 6 saat süreyle reaksiyona sokun, yavaş yavaş oda sıcaklığına soğutun ve reaksiyonu 35 ml su ile söndürün. Buzlu su banyosu, 0°C'ye kadar soğutmaya yardımcı oldu, yavaş yavaş 12.2g metilsülfonilklorürü (MsC1) damla damla ekleyin. Damla damlatma işlemi sırasında iç sıcaklığın 10C'yi geçmeyeceği şekilde kontrol edin. Düşürmenin ardından sıcaklığı 20-25°C'ye yükseltin ve 2,5 saat süreyle reaksiyona girin. Reaksiyon tamamlandıktan sonra yavaş yavaş 200 ml sodyum hidroksit çözeltisini (0.5mol/L) damla damla ekleyin, iç sıcaklığı 40°C'yi aşmayacak şekilde kontrol edin. Damlatmanın ardından, 60°C'de 2 saat reaksiyona girin, reaksiyonu söndürmek için 50 ml su ekleyin, doğal olarak oda sıcaklığına soğutun, 30 dakika karıştırın, filtreleyin ve filtre kekini 20 ml suyla durulayın. Filtre keki, 16.3 g beyaz katı elde etmek üzere 70°C'lik bir vakumlu kurutma fırınında sabit ağırlığa kadar kurutuldu.
tarih
Tarihteki daha önceki vebayla karşılaştırıldığında, AIDS'e karşı genel müdahalede büyük ilerleme kaydedildi. Üç yıldan kısa bir süre içinde HIV'in nedeni belirlendi ve yalnızca iki yıl sonra kan testi ticarileştirildi. 1987 yılında ilk anti HIV ilacı - antiretroviral enzim ilacıZidovudin tozu(AZT) - AIDS tedavisi için onaylandı ve AZT aynı zamanda 1995 yılında önerilen üçlü terapi, kokteyl terapisi için temel ilaçlardan biriydi. Zidovudinin listelenmesinden bu yana, anti AIDS ilaçları düzinelerce çeşide dönüştü. Anti HIV ilaçlarının geliştirilmesi, diğer anti viral ilaçların da geliştirilmesine yol açarak birçok hastanın hayatını kurtardı.
Zidovudin ilk olarak 1964 yılında Michigan Kanser Vakfı'ndan kimyager Jerome Horowitz tarafından sentezlendi. Başlangıçta bir anti-tümör ilacı olarak geliştirildi, fare tümörlerine karşı etkisiz olduğu anlaşıldıktan sonra terk edildi. Horowitz, daha sonra sayısız insanı kurtardığı kanıtlanan keşfini yalnızca Journal of Organic Chemistry'de kısa mesaj olarak yayınladı.
Carlo'nun ters transkriptaz virüsünü keşfettiğini duyurmasından kısa bir süre sonra, o zamanlar Amerika Birleşik Devletleri'ndeki Ulusal Kanser Enstitüsü'nün yöneticisi olan Samuel Broder ve meslektaşları Hiroaki Mitsuya ve Robert Yarcoan, antiviral reaktifleri tarayacak bir ekip kurdu. Hiroaki, in vitro bir anti HIV tarama modeli oluşturmaktan sorumluydu ve o dönemde zidovudin de dahil olmak üzere 50'den fazla ilaç şirketi numune sağladı.
20 Mart 1987'de FDA, retrovir ticari adıyla AIDS tedavisi için zidovudin'i onayladı.
Zidovudin koruyucu tedavi için onaylandı. Başlangıçta zidovudin dozu şu ana göre çok daha yüksekti ve her dört saatte bir 400 mg'a ulaşıyordu. Şu anda, zidorf yaygın olarak diğer ilaçlarla kombinasyon halinde, günde iki kez 300 mg'lık bir dozajda kullanılmaktadır.
Zidovudin'in başarılı bir şekilde listelenmesi birçok ilaç firmasının ilgisini çekti ve diğer birçok ters transkriptaz inhibitörü de aynı şeyi yaptı. Zidovudinin basit kimyasal yapısı ve benzersiz etkileri nedeniyle, sakinavir, Fosamprenavir (Lexiva, GW433908) ve Atazavir (ATV) gibi HIV virüsünün konakçılar üzerindeki proteaz saldırılarını engelleyebilen geniş bir ilaç sınıfı da 1990'larda piyasaya sürüldü. Bu ilaçların ortaya çıkışı AIDS ile mücadeleye yeni silahlar kattı.
Çinli Amerikalı bilim adamı Dr. He Dayi, iki tür anti AIDS ilacı olan 2 ila 4 çeşit ters transkriptaz ve proteaz inhibitörünün kombinasyonunun, tek başına zidovudin tedavisinden çok daha iyi etkinliğe sahip olduğunu buldu. Kokteyl benzeri hazırlanma süreci nedeniyle "kokteyl terapisi" olarak da bilinir. Çoklu ilaç kullanımına bağlı olarak kokteyl terapisi, virüs çoğalmasını büyük ölçüde engelleyebilir ve kısmen hasar görmüş insan bağışıklık sistemini onarabilir, böylece hastanın ağrısını azaltabilir ve yaşam kalitesini iyileştirebilir.
Bu terapi, çok sayıda AIDS hastasına fayda sağlayan klinik uygulamaya uygulanmıştır. Şu ana kadar AIDS virüsünü kontrol altına almak ve görülme sıklığını yavaşlatmak için en etkili tedavi yöntemidir. Bu tür tedavinin aynı zamanda anneden çocuğa HIV virüsünün bulaşmasını azaltmada da çok etkili olduğu bulunmuştur. Veriler, tek başına AZT tedavisinin anneden çocuğa bulaşma olasılığını %66 oranında azaltabildiğini ve AZT+3TC (lamivudin) ikili tedavisinin HIV-1'in anneden çocuğa bulaşma oranını %1,6'ya düşürebildiğini göstermektedir. He Dayi, icadı nedeniyle 1996 yılında Time dergisi tarafından Yılın Kişisi seçildi.
Anti-HIV terapisinin temel ham maddesi olanZidovudin Tozupreparatlarının etkinliğini ve ilaç güvenliğini doğrudan belirler. Moleküler yapısı bir azido grubu ve bir deoksitimidin omurgası içeren, beyaz ila kirli beyaz-beyaz kristal tozdur. Fizikokimyasal özellikleri ışık, sıcaklık ve nem gibi faktörlere karşı oldukça hassastır, dolayısıyla stabiliteyi sağlamak için bilimsel kontrol gerektirir.
İçsel Kimyasal Kararlılık
Katı ürün, standart depolama koşulları altında iyi bir stabilite sergiler. Serin ve kuru bir yerde (sıcaklık 15-30 derece, bağıl nem %65'ten az veya eşit) kapatılıp saklandığında, 2 yıldan fazla tipik raf ömrüyle oksidasyona, hidrolize veya yapısal bozulmaya eğilimli değildir. Hem ilaç saflığında hem de antiviral aktivitede önemli bir azalma gözlenmedi. Molekülündeki azido grubunun belirli bir derecede reaktiviteye sahip olmasına rağmen, dış uyarı olmadan katı halde parçalanması kolay değildir ve yalnızca yüksek sıcaklık altında veya güçlü oksidanların varlığında reaksiyona girebilir.
Sulu çözelti halinde stabilitesi bir miktar azalır. 0,1 mol/L sulu çözelti, oda sıcaklığında 24 saat boyunca stabil bir şekilde saklanabilir ve optimum stabilite pH 4,0-6,0'da elde edilir. Bu pH aralığının ötesinde hidroliz meydana gelebilir ve bu da etkinliğin azalmasına neden olur. Bu nedenle preparasyon üretimi sırasında sulu çözeltinin sıkı pH kontrolü gereklidir. Ayrıca enjeksiyonlar çoğunlukla hemen kullanıma hazırlanır veya dondurarak-kurutma işlemiyle saklanır.
Formülasyon Kararlılığı
Ondan yapılan çeşitli preparatlar, üretim süreçlerindeki ve yardımcı maddelerdeki değişikliklere bağlı olarak stabilite açısından farklılıklar gösterir. Oral tabletler ve kapsüller, eksipiyan kaplama ve tabletleme/doldurma teknikleriyle işlendikten sonra stabiliteyi önemli ölçüde arttırmıştır. Belirtilen depolama koşullarında 1-2 yıl boyunca stabil kalabilirler ve çevresel nem ve hafif sıcaklık dalgalanmalarının etkilerine etkili bir şekilde direnebilirler.
Sıvı formda olan oral solüsyonlar nispeten zayıf stabiliteye sahiptir. Koruyucuların ve pH düzenleyicilerin eklenmesini gerektirirler ve mikrobiyal kontaminasyonu ve ilacın bozulmasını önlemek için karanlıkta (2-8 derece) soğutma altında saklanmaları gerekir. Dondurularak-kurutulmuş enjekte edilebilir preparatlar en iyi stabiliteye sahiptir. Dondurarak-kurutma yoluyla suyun uzaklaştırılmasının ardından ilaç moleküllerinin aktivitesi kilitlenir ve oda sıcaklığında stabil depolamaya izin verilir. Ancak sulandırılmış çözeltinin sulu halde bozulmayı önlemek için 4 saat içinde kullanılması gerekir.
Temel Etkileyen Faktörler ve Kontrol Önlemleri
Işık, stabilitesini etkileyen temel faktördür. Güçlü ışık, özellikle de ultraviyole ışık, moleküler bozunmayı hızlandırabilir, bu da ilacın renginin bozulmasına ve saflığının azalmasına yol açabilir. Bu nedenle, kahverengi ambalaj kapları veya ambalajlama için kullanılan hafif-koruyucu malzemelerle, üretim, depolama ve nakliye sırasında ışıktan-tam bir süreç koruması gereklidir.
Aşırı yüksek sıcaklık, hidroliz ve oksidasyon reaksiyonlarını yoğunlaştıracaktır. Sıcaklık 30 dereceyi aştığında tozun stabilitesi önemli ölçüde azalır. Bu nedenle, doğrudan güneş ışığına ve yüksek sıcaklıktaki- ortamlara maruz kalmaktan kaçınarak depolama ortam sıcaklığının sıkı kontrolü önemlidir. Aşırı nem, tozun nemi emmesine ve topaklaşmasına neden olabilir, bu da bozunmayı tetikler. Kuru bir depolama ortamının muhafaza edilmesi gereklidir ve müstahzar üretimi için düşük-higroskopik yardımcı maddeler seçilmelidir.
Ayrıca bu ilaç, güçlü oksidanlar, asidik veya alkali maddelerle temas ettiğinde reaksiyonlara yatkındır. İlacın güvenliğini ve etkinliğini sağlamak amacıyla karışık saklama ve kontaminasyonu önlemek için ayrı olarak saklanmalıdır.
SSS
Zidovudin ne için kullanılır?
Zidovudin kullanılırinsan immün yetmezlik virüsü (HIV) enfeksiyonunu tedavi etmek için. Enfeksiyonun bebeğe geçme olasılığını azaltmak için HIV-pozitif hamile kadınlara zidovudin verilir. Zidovudin, nükleosid ters transkriptaz inhibitörleri (NRTI'ler) adı verilen bir ilaç sınıfındadır.
Zidovudin ezilebilir mi?
300 mg'lık tabletler genellikle puanlanmaz; eczanede tablet kesiciyle ikiye bölünebilir.Tabletler ezilip az miktarda yiyecek veya suyla karıştırılıp hemen yutulabilir..
Zidovudin nasıl seyreltilir?
Seyreltik4 mL %5 glikoz ile 1 mL 10 mg/mL zidovudin enjeksiyonu (toplam hacim 5 mL). Ortaya çıkan çözelti 2 mg/mL zidovudin içerir. 30 ila 60 dakika boyunca yönetin. Hızlı infüzyon veya bolustan kaçınılmalıdır.
Zidovudin tehlikeli midir?
Zidovudin Tabletleri nötropeni ve şiddetli anemi dahil olmak üzere hematolojik toksisite ile ilişkilendirilmiştir.özellikle ilerlemiş HIV-1 hastalığı olan hastalarda (bkz. Uyarılar ve Önlemler (5.1)).
Popüler Etiketler: zidovudin tozu cas 30516-87-1, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık