Loperamid Tozu CAS 53179-11-6

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki loperamid tozu cas 53179-11-6'nın en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli loperamid tozu cas 53179-11-6'ya hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.

Loperamid tozuyapay olarak sentezlenmiş bir opioid türevidir. Bununla birlikte, ustaca tasarlanmış farmakolojik tasarımı, geleneksel oral dozajda esas olarak periferik bağırsak kanalındaki μ-opioid reseptörleri üzerinde etki etmesini sağlarken, kan-beyin bariyerini geçip merkezi sinir sistemine girmesi zorlaşır. Bu özellik, geleneksel opioid ilaçlarla ilişkili bağımlılık ve merkezi sedasyon risklerini neredeyse ortadan kaldırırken, güçlü bir-ishal önleyici etkisini korumasına olanak tanır. Bağırsak duvarındaki opioid reseptörlerine doğrudan bağlanarak aşırı bağırsak hareketliliğini önemli ölçüde engeller, bağırsak içeriğinin tutulma süresini uzatır ve aynı anda anal sfinkterin gerginliğini artırır. Daha da önemlisi bağırsak salgılarını ve elektrolitleri güçlü bir şekilde azaltabilir. Peristaltizmi engelleyen ve salgıyı azaltan bu ikili mekanizma, akut ve kronik ishalin çeşitli semptomlarının hızlı ve etkili bir şekilde kontrol edilmesini sağlar. Yüksek verimliliği ve iyi periferik seçiciliği nedeniyle, ham toz ilaç yaygın olarak kapsüller veya tabletler halinde formüle edilir ve alerjik enteropati ve bulaşıcı enterit gibi çeşitli spesifik olmayan ishallerin tedavisinde kullanılır. Ancak özellikle saflığı son derece yüksek olan toz formu için sıkı tıbbi rehberlik altında kullanılmalıdır. Suistimal edilirse veya aşırı dozda alınırsa, özellikle merkezi etkiler elde etmek amacıyla alışılmamış yollardan alınmaya çalışılırsa, yalnızca şiddetli kabızlığa, karın şişkinliğine ve bağırsak tıkanıklığına neden olmakla kalmayacak, aynı zamanda potansiyel olarak ölümcül kardiyak toksisite reaksiyonlarına da (uzamış QT aralığı ve torsades de pointes ventriküler taşikardi gibi) yol açacaktır. Bu nedenle, reçetesiz satılan ishal önleyici ilaçların temel bir bileşeni-olmasına rağmen- üretimi, formülasyonu ve kullanımı büyük dikkat ve profesyonel kontrol gerektirir.

Sentetik loperamid:

1. Hammadde olarak Difenilasetonitril kullanıldığında, sodyum amino varlığında etilen oksit ile reaksiyona girer, hidroklorik asit ile hidrolize olur, oda sıcaklığında %48 HBr HAC ile halkayı açar ve loperamid üretmek üzere metil izobütil keton ve sodyum karbonat varlığında 4-p-klorofenil-4-hidroksipiperidin ile yoğunlaşır. Toplam verim, Difenilasetonitril bazında %13,4 idi.

2. Difenilasetonitril (I) ve sodyum aminonun reaksiyonundan sonra 5 ~ 10 derecede etilen oksit eklenir. Geçirildikten sonra ısıl koruma uygulanarak oda sıcaklığında reaksiyon gerçekleştirildi ve bileşik (II) %66 verimle elde edildi. Bileşik (I)'e %36 buzlu asetik asit hidrojen bromür çözeltisi ekleyin ve 25 ~ 30 derecede karıştırın. Filtreleyin ve pH 5'e kadar suyla yıkayın. Bileşik (ⅲ), %88 verimle kurutularak elde edildi. Bileşik (III), %95 verimle bileşik (IV)'e tionil klorür ile klorlandı. Bileşik (IV) ve sodyum karbonat, tolüen ve su içinde çözülür ve ısının korunması için dimetilamin, 0 ~ 5 derecede eklenir. Su tabakası kloroformla ekstrakte edilir ve ekstrakt konsantre edilir. Tortu, %56'lık bir verimle bileşik (V)'i elde etmek üzere metil izobütil keton ile yeniden kristalleştirildi. Bileşik (V), bileşik (VI), sodyum karbonat ve potasyum iyodür, metil izobütil keton içerisinde çözündürülür ve geri akışla dehidre edilir. Çözücüyü azaltılmış basınç altında geri kazanın, kalıntıyı ısıtmak ve çözmek için izopropanol ekleyin, 40 derecede alümina kolonundan geçirin, rengi giderin ve filtreleyin ve pH değeri 3 olana kadar hidrojen klorür izopropanol çözeltisi ekleyin. 5 dereceye kadar soğutuldu, filtrelendi ve kristalleştirildi, pH 6'ya kadar izopropanol ile yıkandı ve %58 verimle loperamid elde etmek için 80 derecede sabit ağırlığa kadar vakumla kurutuldu.

Bu kimyasalın son ürünü esas olarak bağırsak düz kasının etkisine yöneliktir, bu da bağırsak düz kasının kasılmasını engelleyebilmektedir ve bağırsak peristaltizmini azaltabilmektedir. Aynı zamanda bağırsak yolunun sinir uçlarından salınan nörotransmiterleri de azaltabilir ve peristaltik refleksi doğrudan engelleyebilir. İlaç, gıdanın ince bağırsakta kalma süresini uzatabilir, suyun, elektrolitin ve glikozun emilimini teşvik edebilir, dolayısıyla salgısal ishal üzerinde de çok iyi bir etkiye sahiptir. Ancak bu ilaç bulaşıcı ishal için uygun değildir, yani bakteriyel enfeksiyon meydana geldiğinde ishal şu ​​anda vücut üzerinde koruyucu bir etki yapar. İshalin aşırı inhibisyonu, inflamasyonun ağırlaşmasına ve hatta ateşe neden olabilir.

Farmakolojik etkiler: Kimyasal yapısıLoperamid Tozuhaloperidol ve petidininkine benzer, ancak terapötik dozun merkezi sinir sistemi üzerinde etkisi yoktur. Bağırsak düz kası üzerindeki etkisi, bağırsak düz kasının kasılmasını engelleyebilen ve bağırsak peristaltizmini azaltabilen opioid ilaçlar ve difenoksatınkine benzer. Ayrıca bağırsak duvarı sinir uçlarından asetilkolin salınımını azaltabilir ve kolinerjik ve kolinerjik olmayan nöronlar arasındaki lokal etkileşimler yoluyla peristaltik refleksi doğrudan inhibe edebilir. Bu ürün, gıdanın ince bağırsakta kalma süresini uzatabilir, suyun, elektrolitlerin ve glikozun emilimini teşvik edebilir ve prostaglandinlerin, kolera toksinlerinin ve diğer enterotoksinlerin neden olduğu bağırsak yüksek salgısını önemli ölçüde engelleyebilir, ancak terapötik doz mide asidinin salgılanmasını etkilemez. Bu ürün aynı zamanda anal dilatör kasların gerginliğini de arttırarak fekal inkontinansı ve aciliyeti baskılayabilir.

Farmakokinetiği: Bu ürün bağırsak duvarı tarafından kolayca emilir ve hemen hemen tamamı karaciğer metabolizmasına girer. Bağırsak duvarına olan yüksek afinitesi ve "ilk geçiş metabolizması" nedeniyle sistemik kan dolaşımına pek girmez. Prototip ilacın kan konsantrasyonu çok düşüktür ve en yüksek plazma konsantrasyonu, kapsülün ağızdan uygulanmasından 5 saat sonradır. Etki 24 saatten fazla sürer. T1/2 ortalama 10,8 saattir. Protein bağlanma oranı %97 idi. Safra ve dışkı yoluyla atılım. İdrarla atılım yaklaşık %5 - 10% oranındadır.

1.Loperamid (Yimongting)
Etki mekanizması:Loperamid esas olarak bağırsak opioid reseptörlerine bağlanarak, bağırsak hareketliliğini yavaşlatarak ve bağırsak içeriğinin alıkonma süresini uzatarak ishal önleyici bir madde olarak görev yapar.
Güvenlik:

• Önerilen dozda loperamid güvenli ve etkili bir ishal önleyici ilaçtır.
• Ancak önerilen dozun aşılması ciddi aritmi ve ölüm gibi ciddi sorunlara yol açabilir. Özellikle kasıtlı suistimal veya suiistimal durumlarında risk daha yüksektir.
• Loperamid ayrıca uyuşukluk, baş dönmesi, yavaş veya yüzeysel nefes alma gibi merkezi engelleyici etkilerin yanı sıra kabızlık gibi olumsuz reaksiyonlara da neden olabilir.
• Uzun süreli yoğun kullanım bağımlılığa neden olabilir.

dikkat edilmesi gereken hususlar:

• Tıbbi siparişler veya talimatlarla ilgili ilaç talimatlarına kesinlikle uyun.
• Kabızlığa neden olabilecek diğer ilaçlarla birlikte kullanmaktan kaçının.
• Bayılma, hızlı kalp atışı veya düzensiz kalp ritmi gibi ciddi belirtiler ortaya çıkarsa derhal tıbbi yardım isteyin.

2.Montmorillonit Tozu
Etki mekanizması:Montmorillonit tozu esas olarak sindirim sistemine girerek virüsleri, bakterileri ve bunların toksinlerini inhibe eder ve ortadan kaldırır, aynı zamanda bağırsak mukozasını korur ve ishali durdurma etkisine ulaşır.
Güvenlik:

• Montmorillonit tozunun iyi bir ishal önleyici etkisi vardır ve nispeten az yan etkisi vardır.
• Başlıca yan etkisi kabızlıktır ancak genellikle hafiftir.
• Montmorillonit tozu dolaşım sistemine neredeyse hiç girmez, bu nedenle tüm vücut üzerindeki etkisi nispeten küçüktür.

dikkat edilmesi gereken hususlar:

• Doktor tavsiyesi veya talimatlarındaki ilaç talimatlarına uyun.
• İshal sırasında, ishal semptomlarının şiddetlenmesini önlemek için diyet hafif olmalıdır.

3.genel karşılaştırma

• Emniyet:Doğru ilaç tedavisi altında montmorillonit tozunun güvenliği nispeten yüksektir, hafif ve nadir yan etkiler vardır; Loperamidin ishal önleyici iyi etkileri olmasına rağmen, ciddi yan etkilere yol açabilecek kötüye kullanım riski vardır.
• Uygulanabilir nüfus:montmorillonit tozu bağırsak mikrobiyotası bozukluğundan kaynaklanan akut ishalli hastalar için uygundur; Loperamid, akut ve kronik enteritin neden olduğu ishal için uygundur.
• İlaç tavsiyesi:İshal önleyici ilaçları seçerken hastanın özel durumuna ve doktorun tavsiyesine göre seçim yapılmalıdır. Bağırsak mikrobiyotasının bozulmasından kaynaklanan ishal için montmorillonit tozu daha uygun olabilir; Akut ve kronik enteritin neden olduğu ishal için loperamid daha etkili olabilir. Ancak hangi ilacın kullanıldığına bakılmaksızın, ilacın güvenliğini sağlamak için tıbbi tavsiyelere veya talimatlara sıkı sıkıya uyulmalıdır.

1.Saklama ve Saklama Yöntemleri

2.Diğer ilaç önlemleri

Popüler Etiketler: loperamid tozu cas 53179-11-6, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık