Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki thiamphenicol cas 15318-45-3'ün en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli tiamfenikol cas 15318-45-3'e hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Tiamfenikolamfenikol sınıfına ait, yapısal olarak kloramfenikole benzeyen, ancak stabiliteyi artıran ve farmakokinetik özellikleri değiştiren bir metilsülfonil grubuna sahip, geniş-spektrumlu bir bakteriyostatik antibiyotiktir. Bu beyaz ila kirli-beyaz kristal toz, 50S ribozomal alt biriminin tersine çevrilebilir inhibisyonu yoluyla, diğer antibiyotiklere dirençli türler de dahil olmak üzere Gram-pozitif ve Gram-negatif bakterilere karşı özel etkinlik gösterir. Kloramfenikolün aksine tiamfenikol, aplastik anemiden sorumlu nitro grubundan yoksundur ve benzer antimikrobiyal aktiviteyi korurken daha güvenli bir hematolojik profil sunar. Bileşik, mükemmel doku penetrasyonu ve uzun yarı ömür (5-8 saat), yaklaşık %90 oral biyoyararlanım ve ihmal edilebilir düzeyde protein bağlanması sergiler. Esas olarak veteriner hekimlikte solunum yolu ve enterik enfeksiyonlar için kullanılan bu madde aynı zamanda belirli bölgelerde klamidya ve gonore gibi cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar için insan hekimliğinde de uygulama alanı bulmaktadır. Minimal hepatik dönüşüme uğrayan ve öncelikle değişmeden idrarla atılan benzersiz metabolik yolu- onu özellikle karaciğer yetmezliği olan hastalar için değerli kılar. Antibiyotik, sıcaklığa bağlı çözünürlük özellikleri gösterir; polar çözücülerde kolayca çözünür, ancak polar olmayan ortamda sınırlı çözünürlük gösterir. Son çalışmalar, terapötik dozların altındaki dozlarda potansiyel immünomodülatör etkileri öne sürmektedir, ancak bu, devam eden bir araştırma alanı olmaya devam etmektedir. Düzenleyici durum uluslararası olarak değişiklik göstermektedir; bazı ülkeler, uzun süreli uygulama ile potansiyel kemik iliği baskılanmasına ilişkin endişeler nedeniyle kullanımını kısıtlamaktadır.
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
|
Kimyasal Formül |
C12H15Cl2NO5S |
|
Tam Kütle |
355.00 |
|
Molekül Ağırlığı |
356.21 |
|
m/z |
355.00(100.0%),357.00(63.9%),356.01(13.0%),359.00(10.2%),358.01(8.3%), 357.00 (4.5%), 359.00 (2.9%), 360.00 (1.3%), 357.01 (1.0%) |
|
Element Analizi |
C, 40.46; H, 4.24; Cl, 19.90; N, 3.93; O, 22.46; S, 9.00 |
|
Erime noktası |
163-166 derece |
|
Yoğunluk |
1,3281 (kaba tahmin) |
|
|
|
Tiamfenikolgeniş-spektrumlu bir antibiyotiktir. Aşağıda amacının ayrıntılı bir açıklaması bulunmaktadır:
Solunum ve idrar sistemi enfeksiyonları
Tiyofenikol, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae vb.'nin neden olduğu pnömoni ve bronşit gibi hassas bakterilerin neden olduğu solunum yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılabilir. Geniş-spektrumlu antibakteriyel aktivitesi, onu bu tür enfeksiyonların tedavisinde etkili ilaçlardan biri haline getirir. İdrar yolu enfeksiyonu yaygın bakteriyel enfeksiyonlardan biridir ve Thiophenicol, Escherichia coli ve Proteus gibi hassas bakterilerin neden olduğu üretrit, sistit, piyelonefrit vb. tedavisinde kullanılabilir. Bakteriyel protein sentezini engelleyerek bu patojenlerin büyümesini etkili bir şekilde öldürür veya engeller, böylece hastaların semptomlarını hafifletir.
Bağırsak ve Hepatobiliyer Sistem Enfeksiyonları
Bağırsak enfeksiyonu da Thiophenicol'ün endikasyonlarından biridir. Salmonella ve Shigella gibi hassas bakterilerin neden olduğu gastroenterit, bakteriyel dizanteri vb. tedavisinde kullanılabilir. Bağırsaktaki patojenlerin büyümesini engelleyerek bağırsak mikrobiyotasının normal dengesinin yeniden sağlanmasına ve hastalarda ishal ve karın ağrısı gibi semptomların hafifletilmesine yardımcı olur. Hepatobilier sistem enfeksiyonu klinik pratikteki en ciddi enfeksiyonlardan biridir ve Thiophenicol kolesistit, kolanjit ve hassas bakterilerin neden olduğu diğer enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılabilir. Antibakteriyel aktivitesi patojenleri öldürmeye veya engellemeye, inflamatuar reaksiyonları hafifletmeye ve böylece hastaların semptomlarını iyileştirmeye yardımcı olur.
Kadın Hastalıkları ve Doğum & Genital Enfeksiyonlar
Doğum ve jinekoloji alanında Thiophenicol ayrıca pelvik inflamatuar hastalık, endometrit vb. gibi hassas bakterilerin neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için de kullanılabilir. Bu enfeksiyonlar genellikle hastalarda karın ağrısı, ateş ve vajinal akıntının artması gibi semptomlar görülmesine neden olur. Tiyofenikol'ün geniş-spektrumlu antibakteriyel aktivitesi bu semptomların hafifletilmesine ve hastanın iyileşmesinin desteklenmesine yardımcı olur. Genital enfeksiyonlar da Thiophenicol'ün endikasyonlarından biridir. Orta kulak iltihabı, sinüzit ve hassas bakterilerin neden olduğu diğer durumların tedavisinde kullanılabilir. Thiophenicol, patojenlerin büyümesini engelleyerek hastalardaki inflamatuar reaksiyonların hafifletilmesine ve kulak ağrısı, burun tıkanıklığı ve burun akıntısı gibi semptomların hafifletilmesine yardımcı olur.
Tiamfenikolün bakterilere karşı "SOS" tepkisi ve bunun mekanizması ve bakteriyofajların neden olduğu etkileri
TiamfenikolKloramfenikolün bir metilsülfonil türevi olarak, bakteriyel 70S ribozom 50S alt biriminin peptidil transferaz aktivitesini inhibe ederek, protein sentezini bloke ederek geniş-spektrumlu antibakteriyel aktivite sergiler. Bununla birlikte, antibakteriyel etkisi doğrudan bakteri üremesini engellemekle sınırlı değildir, aynı zamanda "SOS" yanıt sistemini ve faj aktivasyonunu indükleyerek bakteriyel hayatta kalma stratejilerini ve kolektif davranışı dolaylı olarak da etkileyebilir.
Thiamphenicol'ün bakteriyel SOS tepkisindeki tetikleme mekanizması
SOS yanıt sisteminin biyolojik temeli
SOS yanıtı, ciddi DNA hasarı durumunda bakteriler tarafından etkinleştirilen, RecA proteini ve LexA inhibitörleri tarafından düzenlenen bir acil onarım sistemidir. Bakteriyel DNA, ultraviyole radyasyon, kimyasal mutajenler veya antibiyotikler (kinolonlar gibi) nedeniyle hasar gördüğünde, tek sarmallı DNA (ssDNA) açığa çıkar ve RecA proteinini aktive ederek RecA liflerini oluşturur. Aktive edilmiş RecA, LexA inhibitörlerini ortak proteaz aktivitesi yoluyla böler, SOS genlerine (recA, lexA, uvrA, sulA, vb. gibi) yönelik inhibisyonları hafifletir, DNA onarımı, hataya açık onarım ve hücre döngüsü durması gibi süreçleri başlatır.
Tiamfenikolün neden olduğu SOS yanıtının potansiyel yolları
Protein sentezi inhibisyonu ile DNA hasarı arasındaki dolaylı korelasyon
Tiamfenikol, peptidil transferaz aktivitesini inhibe ederek protein sentezini bloke eder; bu, mRNA'da ribozomun tutuklanmasına ve çevrilmemiş ribozom mRNA komplekslerinin oluşumuna yol açabilir. Bu durgunluk, DNA replikasyonu üzerindeki baskının artması da dahil olmak üzere bakteriyel stres tepkilerini tetikleyebilir. Örneğin, Escherichia coli'de protein sentezi bloke edildiğinde, DNA replikasyon çatalları durgunlaşmaya eğilimlidir, bu da çift sarmallı DNA kırılmalarına (DSB'ler) yol açar ve SOS tepkilerini aktive eder.
Mitokondriyal protein sentezi inhibisyonunun analog etkisi
Tiamfenikol yalnızca bakteriyel ribozomları engellemekle kalmaz, aynı zamanda ökaryotik mitokondriyal protein sentezini de baskılar (mitokondriyal ribozomlar ve bakteriyel 70S ribozomlar arasındaki yapı benzerliği nedeniyle). Mitokondriyal fonksiyon bozukluğu doğrudan bakteriyel SOS tepkisini tetiklemese de, bu tür çapraz önleyici etkiler Tiamfenikol'ün bakteriyel ribozom fonksiyonuna müdahale ederek dolaylı olarak DNA metabolizma bozukluklarına neden olabileceğini ve dolayısıyla SOS sistemini aktive edebileceğini düşündürmektedir.
Oksidatif stresin dolaylı indüksiyonu
Protein sentezinin inhibisyonu bakterilerde metabolik dengesizliğe yol açarak reaktif oksijen türlerinin (ROS) birikmesine neden olabilir. ROS, DNA'ya zarar verebilir, 8-oksoguanin gibi oksitlenmiş bazlar oluşturabilir ve SOS tepkisini aktive edebilir. Örneğin, florokinolon antibiyotikler, DNA çift sarmal kırılmalarını indükleyerek SOS tepkilerini tetiklerken, Tiamfenikol benzer bir yol üzerinden dolaylı olarak SOS'u indükleyebilir.
Thiamphenicol'ün faj indüksiyonu üzerindeki etkisi
Bakteriyofajların enfeksiyon döngüsü ve indüksiyon mekanizması
Bakteriyofajlar, enfeksiyon stratejilerine göre litik fajlar (doğrudan konakçıyı bölen) ve hafif fajlar (profajlar oluşturmak için konakçı genomuna entegre olan) olarak ikiye ayrılabilir. Hafif bakteriyofajların liziz döngüsüne girmesi ve DNA hasarı veya antibiyotiğe maruz kalma gibi konakçı stresi altında yavru bakteriyofajları serbest bırakması uyarılabilir. SOS tepkisi, profajlar tarafından indüklenen ana tetikleyici faktörlerden biridir, çünkü SOS genlerinin (recA gibi) aktivasyonu, profaj integrazı parçalayabilir ve lizis programını başlatabilir.
Thiamphenicol'ün faj indüksiyonu üzerindeki ikili etkisi
Thiamphenicol, DNA hasarı veya metabolik stres yoluyla dolaylı olarak SOS tepkisini aktive ederse, hafif bakteriyofajların indüklenmiş lizizini destekleyebilir. Örneğin, Thiamphenicol ile tedavi edilen Staphylococcus aureus'ta, eğer suş profajlar taşıyorsa (φ 11, φ 12 gibi), SOS aktivasyonu faj genomunun bölünmesine, yeni nesil fajların salınmasına ve konağın parçalanmasına yol açabilir. Bu etki Thiamphenicol'ün antibakteriyel etkisini artırabilir, ancak aynı zamanda bakteri popülasyonlarında bakteriyofajların yayılmasına da yol açabilir. Faj replikasyonu, viral proteinleri sentezleyen konakçı ribozomlarına dayanır. Tiamfenikol, 50S alt biriminin fonksiyonunu inhibe ederek yapısal proteinler ve litik enzimler gibi geç aşama genlerinin ekspresyonunu bloke ederek nesil fajların toplanmasını engelleyebilir. Örneğin, kloramfenikol tedavisi altında, T4 bakteriyofajın bakteriyofaj soyunun üretimi önemli ölçüde azaldı çünkü ilaç, bakteriyofaj kapsid proteinlerinin sentezini bloke etti.
Deneysel vakalar ve klinik önemi
Fajlar sıklıkla virülans genleri (Shiga toksini ve kolera toksini gibi) taşır ve bunların indüklenen lizizi bakteriyel patojeniteyi arttırabilir. Örneğin, kuş patojenik Escherichia coli (APEC) suşu DE458'in φ 458 profajının silinmesinden sonra, biyofilm oluşumu azaldı, yapışma ve istila yeteneği azaldı ve virülans önemli ölçüde zayıfladı. Thiamphenicol bu tür profajların parçalanmasını indüklerse virülans faktörlerini serbest bırakabilir ve klinik kullanımdaki potansiyel riskler izlenmelidir.
Bakteriyofajlar spesifik olarak ilaca dirençli bakterileri parçalayabilir{0}; Tiamfenikol ise protein sentezini engelleyerek bakteri üremesini kısıtlar. Kombinasyon halinde kullanıldığında Thiamphenicol bakteri sayısını azaltabilir ve faj enfeksiyonu için gereken konak yoğunluğu eşiğini düşürebilir; Aynı zamanda faj lizizi, bakteriyel içerikleri (lipopolisakkaritler gibi) serbest bırakabilir ve Thiamphenicol'ün immünomodülatör etkisini artırabilir. Örneğin, çoklu ilaca-dirençli Pseudomonas aeruginosa'nın kombinasyon tedavisinde bakteriyofajlar ve aminoglikozit antibiyotiklerin kombinasyonu bakteri yükünü önemli ölçüde azaltabilir.
Antibakteriyel mekanizmada SOS ve faj düzenleyici ağ
Bakteriyel stres tepkisinin dinamik dengesi
Bakteriler altındaTiamfenikolstres, SOS yanıtı, faj indüksiyonu ve çekirdek algılama (QS) sistemleri aracılığıyla karmaşık stres ağları oluşturabilir. Örneğin, SOS aktivasyonu, hataya eğilimli onarım enzimlerini (DNA polimeraz IV gibi) yukarı doğru düzenleyebilir, bu da mutasyon oranlarında bir artışa yol açabilir ve direnç genlerinin üretimini teşvik edebilir; Bu arada faj lizizi, yatay gen transferi (HGT) yoluyla ilaç direncinin yayılmasını hızlandırarak genomik fragmanları serbest bırakabilir.
Tiamfenikol dirençli bakterilerin evrimsel stratejisi
Uzun süre Thiamphenicol'e maruz kalan bakteriler, aşağıdaki mekanizmalar yoluyla ilaç stresine uyum sağlayabilir:
SOS yanıtının aşırı aktivasyonu: Bazı bakteriler mutasyonlar yoluyla SOS gen ekspresyonunu artırabilir, DNA onarım yeteneğini geliştirebilir ve Tiamfenikolün DNA hasarı etkisini azaltabilir.
Faj direncinin kazanılması: Bakteriler, CRISPR Cas sistemi veya kısıtlama modifikasyon sistemi (R-M) yoluyla faj enfeksiyonuna direnebilir ve Tiamfenikolün neden olduğu litik etkileri azaltır.
Metabolik yolların yeniden programlanması: Bakteriler, Thiamphenicol'ün inhibitör etkisini atlayarak alternatif protein sentezi yollarını (ribozomal olmayan peptit sentezi gibi) yukarı doğru düzenleyebilir.
Popüler Etiketler: tiamfenikol cas 15318-45-3, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık