Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki tubercidin cas 69-33-0'ın en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli tubercidin cas 69-33-0'a hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Tüberdin(tüberküloz-öldürücü bir antibiyotik), Streptomyces tarafından üretilen bir nükleozid antibiyotiktir. Yapısı adenin nükleozidine oldukça benzemektedir; temel fark, adenin halkasının 7. pozisyonundaki karbon atomunun yerini bir nitrojen atomunun almasıdır. Bu ince ama çok önemli yapısal değişiklik, hücreler tarafından yanlışlıkla normal bir nükleozit olarak tanınmasına ve sentezleyen RNA ve DNA zincirlerine dahil edilmesine, böylece nükleik asitlerin sentezine ve işlevine ciddi şekilde müdahale edilmesine ve sonuçta hücre çoğalmasının engellenmesine olanak tanır. Bu bileşik, önemli antibakteriyel, antifungal, antiprotozoal ve antitümör etkileri de dahil olmak üzere geniş-spektrumlu biyolojik aktivite sergiler. Bu nedenle, biyomedikal araştırmalarda nükleik asit metabolizmasını ve ilgili hücresel süreçleri keşfetmek için sıklıkla klasik bir moleküler araç olarak kullanılır. Ancak konakçı hücrelere karşı güçlü toksisitesi nedeniyle doğrudan klinik uygulaması oldukça sınırlıdır. Araştırmacılar şu anda yapısına göre daha seçici türevler geliştirmek için çalışıyor.
|
Kimyasal Formül |
C11H14N4O4 |
|
Tam Kütle |
266 |
|
Molekül Ağırlığı |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Element Analizi |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Önemli biyolojik aktiviteye sahip bir nükleozid antibiyotik olarak,Tüberdintıbbi, bilimsel araştırmalar ve diğer potansiyel alanlarda geniş uygulama umutları göstermiştir.
(1) Mycobacterium tuberculosis'in Hedeflenmesi
Minimum inhibitör konsantrasyonu (MIC) 1 μg/ml'den düşük olan Mycobacterium tuberculosis (BCG) üzerinde önemli bir inhibitör etkisi vardır (kaynak: ChemicalBook, Baidu Baike). Bu, çok düşük konsantrasyonlarda Mycobacterium tuberculosis'in büyümesini etkili bir şekilde engelleyebileceği ve dolayısıyla tüberküloz tedavisinde büyük potansiyel gösterebileceği anlamına gelir. Mycobacterium tuberculosis'in neden olduğu kronik bir enfeksiyon hastalığı olan tüberküloz, insan sağlığı açısından ciddi bir tehdit oluşturmaktadır. Bu nedenle tüberkülin, tüberkülozun tedavisinde ve önlenmesinde önemli bir uygulama değerine sahiptir.
(2) Geniş spektrumlu antibakteriyel etki
Mycobacterium tuberculosis üzerindeki inhibitör etkisinin yanı sıra, diğer çeşitli mikroorganizmalara karşı da belirli antibakteriyel aktivite sergiler. Örneğin, aynı zamanda pirinç patlaması armut biçimli sporlar ve Candida albicans üzerinde de zayıf bir önleyici etkiye sahiptir. Bu bulgular, tüberkülinin daha geniş bir antibakteriyel tedavi yelpazesinde uygulanmasına yönelik olanaklar sunmaktadır.
Ayrıca-kanserle mücadele alanında da belirli bir potansiyel göstermiştir. Araştırmalar, tüberkülinin fare NF sarkom hücrelerinin yanı sıra hayvanlarda sarkom 180 ve Ehrlichen asit kanseri gibi tümör hücrelerinin büyümesini engelleyebildiğini göstermiştir. Bu keşif, kanser tedavisindeki uygulamalarına yönelik yeni fikirler sunuyor. Kanserle mücadele etkinliğini ve güvenliğini-doğrulamak için daha fazla araştırmaya ihtiyaç duyulmasına rağmen, bu potansiyel kullanım şüphesiz kanser tedavisi alanına yeni umutlar getirmektedir.
Yukarıda belirtilen ana amaçların yanı sıra başka tıbbi amaçları da olabilir. Örneğin organizmalardaki metabolik yolları ve hastalık mekanizmalarını araştırmak için bir araştırma kimyasalı olarak kullanılabilir. Ayrıca ürün araştırmalarının sürekli derinleşmesiyle insanlar diğer tıbbi alanlarda da yeni uygulamalar keşfedebilirler.
Bir nükleozid antibiyotik olarak benzersiz moleküler yapısı ve biyolojik aktivitesi, onu biyokimyasal araştırmalarda önemli bir araç haline getirmektedir. Bilim insanları, DNA replikasyonu, RNA sentezi ve protein translasyonu gibi biyolojik süreçleri incelemek için tüberkülini kullanabilir, böylece yaşamın gizemlerini açığa çıkarabilirler.
BT ilaç araştırma ve geliştirme alanında da önemli uygulama değerine sahiptir. Önemli antibakteriyel ve antikanser aktiviteleri nedeniyle, bilim adamları bunu daha yüksek aktiviteye ve daha düşük toksisiteye sahip yeni ilaçlar geliştirmek için yapısal optimizasyon ve modifikasyon için öncü bir bileşik olarak kullanabilirler. Bu yeni ilaçların tüberküloz, kanser ve diğer ciddi hastalıkların tedavisinde önemli rol oynaması bekleniyor.
Her ne kadar tüberkülinin tarım alanında doğrudan uygulandığını gösteren net raporlar mevcut olmasa da, geniş{0}spektrumlu antibakteriyel aktivitesi, tarımsal zararlı ve hastalık kontrolünde uygulanmasına olanak sağlamaktadır. Gelecekte tarımsal fungisitlerin veya tüberkülin bazlı biyopestisitlerin geliştirilmesi için daha fazla araştırma ve inceleme yapılabilir.
Giderek daha ciddi hale gelen çevre kirliliği sorunuyla birlikte insanlar, kirli ortamların etkili bir şekilde nasıl arıtılacağı ve onarılacağı konusuna giderek daha fazla önem veriyor. Tüberkülinin antibakteriyel aktivitesi çevre koruma alanında belirli bir uygulama değerine sahip olabilir. Örneğin atık su ve patojenik mikroorganizmalar tarafından kirlenmiş toprak gibi çevresel ortamlardaki zararlı maddelerin arıtılması için kullanılabilir; Kirli ortamların doğal restorasyonunu ve ekolojik dengesini desteklemek için biyoremediasyon ajanlarının bir parçası olarak da kullanılabilir.
Yaygın sentez yöntemleriTüberdinorganik sentez kimyasının karmaşık bir alanıdır. 7-Deazaadenosin, önemli anti şistozomiyaz, antibakteriyel ve anti-tümör aktivitelerine sahip, pirol [2,3-d] pirimidin nükleozidinin doğal bir ürünüdür. Aşağıda ortak sentez yöntemlerinin ayrıntılı bir açıklaması yer almaktadır:
Spesifik sentez yöntemleri
1. 4-kloropirolidon pirimidin yoluyla tüberkülin sentezi
Bu yaygın bir sentez yoludur ve spesifik adımlar laboratuvar ve reaksiyon koşullarına bağlı olarak değişebilir. Ancak genel olarak konuşursak, bu yol 4-kloropirolidon pirimidin ile başlar ve bir dizi ikame, ekleme, siklizasyon ve diğer reaksiyon adımları yoluyla tüberkülinin çerçeve yapısını kademeli olarak oluşturur. Bu süreçte reaksiyonun düzgün ilerlemesini ve ürünün saflığını sağlamak için uygun katalizörlerin, çözücülerin ve reaksiyon koşullarının seçilmesi gerekir.
2. Vorbr ü ggen glikosilasyon reaksiyonunun temel adım olduğu sentez yöntemi
Daha verimli bir başka sentez yöntemi, temel adım olarak mikrodalga tarafından desteklenen Vorbrüggen glikosilasyon reaksiyonudur. Bu yöntem, hammadde olarak 6-kloro-7-bromo-pirol [2,3-d] pirimidin ve 1-O-asetil-2,3,5-O-tribenzoil - - D-furan ribozu kullanır ve üç reaksiyon adımı yoluyla yüksek genel verimle tüberkülinin toplam sentezini tamamlar (kaynak: Masahashi Scientific Research). Bu yöntemin avantajı, yan ürünlerin oluşumunu azaltırken reaksiyon hızını ve verimi önemli ölçüde artırabilen mikrodalga ısıtmanın avantajlarından yararlanmasıdır.
Belirli adımlar şunları içerebilir:
1. Adım:6-kloro-7-bromo-pirol [2,3-d] pirimidin, aktif bölgesini korumak için uygun koruyucu gruplarla reaksiyona girer.
Adım 2:Glikozil kısmını pirolidon pirimidin çerçevesine dahil ederek glikosidik bağlar oluşturmak için Vorbrüggen glikosilasyon reaksiyonunu kullanın. Bu adım, glikosidik bağ oluşumunun verimliliğini ve seçiciliğini sağlamak için reaksiyon koşullarının hassas kontrolünü gerektiren tüm sentez süreci için çok önemlidir.
3. Adım:Saf tüberkülin öldürücü ürünler elde etmek için koruyucu grupları kaldırın ve -tedavi sonrası gerekli adımları uygulayın.
Sentez yöntemlerinin optimizasyonu ve iyileştirilmesi
Pratik uygulamalarda sentez yöntemlerinin optimizasyonu ve iyileştirilmesi, verimi artırmanın ve maliyetleri azaltmanın anahtarıdır. Bilim adamları genellikle bu hedefe aşağıdaki yollardan ulaşırlar:
(1) Katalizörlerin ve çözücülerin taranması:
Uygun katalizörlerin ve çözücülerin seçilmesi, reaksiyon hızını ve verimi önemli ölçüde artırabilir ve yan ürünlerin oluşumunu- azaltabilir.
(2) Reaksiyon koşullarını optimize edin:
Reaksiyonun optimum koşullar altında ilerlemesini sağlamak için sıcaklık, basınç ve reaksiyon süresi gibi parametrelerin optimize edilmesi dahil.
(3) İyileştirilmiş-sonraki işleme adımları:
İşlem sonrası-adımların iyileştirilmesiyle ürünün saflığı ve verimi artırılabilir ve atık oluşumu azaltılabilir.
(4) Yeni teknolojilerin benimsenmesi
Mikrodalga ısıtma ve ultrasonik yardım gibi yöntemler, reaksiyon verimliliğini ve verimini önemli ölçüde artırabilir ve reaksiyon süresini kısaltabilir.
Seyreltilmiş eskiTüberdinTüberkülin testi pozitifliğinin belirlenmesi, tüberküloz tanısı, tüberküloz bağışıklık durumunun değerlendirilmesi, tüberküloz gizli enfeksiyon taraması, tüberküloz enfeksiyonu kontrolünün izlenmesi vb. etkinliği ve rolü vardır.
1. Tüberkülin testinin pozitif tespiti
Mycobacterium tuberculosis enfeksiyonunun varlığını belirlemek için belirli miktarda tüberkülin enjekte edilerek vücudun aşırı duyarlılık reaksiyonları yaşayıp yaşamadığı gözlemlenir.
2. Tüberküloz tanısı
Tüberküloz tanısına yardımcı olmak amacıyla cilt reaksiyonlarını gözlemlemek amacıyla hastaların cildine tüberkülin enjekte edildi.
3. Tüberküloz bağışıklık durumunun değerlendirilmesi
Tüberküline karşı bağışıklık tepkisinin yoğunluğunu tespit ederek bireylerin bağışıklık durumunu ve potansiyel risklerini değerlendirin.
4. tüberküloz gizli enfeksiyon taraması
Test, asemptomatik ancak potansiyel olarak bulaşıcı tüberküloz ile enfekte kişileri bulmayı amaçlamaktadır.
5. Tüberküloz enfeksiyon kontrolünün izlenmesi
Yeni enfekte olmuş veya tekrarlayan vakaları düzenli kontroller yoluyla tespit edin ve bulaşmayı önlemek için ilgili önlemleri alın.
Bu bileşiğin yan etkileri nelerdir?
Tüberdin(aynı zamanda 7-deaza-adenozin olarak da bilinir, tüberkülinin Çince adı) bir adenozin analoğudur ve nükleosid antibiyotiklere aittir. Polimerazı inhibe etmek için DNA'ya dahil edilebilir, böylece DNA replikasyonunu ve RNA/protein sentezini baskılayabilir. Ayrıca antifungal ve antiviral aktiviteye de sahiptir. Bununla birlikte, kullanımına bazı yan etkiler de eşlik etmektedir ve aşağıda yan etkilerinin ayrıntılı bir özeti bulunmaktadır:
1.Ciddi yan etkiler
Hepatorenal toksisite: Bazı çalışmalar karaciğere ve böbreklere zarar verebileceğini öne sürmektedir. Hayvan deneylerinde, arka arkaya 4 gün boyunca farelere günde 5 mg/kg Tubercidin enjekte edilmesi, fare ölümüyle sonuçlandı; bu, karaciğer ve böbreklerdeki hasarla ilişkili olabilir.
Diğer ciddi advers reaksiyonlar arasında aşırı duyarlılık reaksiyonları, sepsis, rabdomiyoliz, hepatotoksisite, kardiyomiyopati vb. yer alabilir.
2.Ortak yan etkiler
Sindirim sistemi reaksiyonları: bulantı, kusma, kabızlık, ishal vb.
Nörolojik yanıt: Yorgunluk, baş ağrısı ve uykusuzluk gibi belirtiler ortaya çıkabilir.
Solunum sistemi tepkisi: Bazı hastalar nefes almada zorluk yaşayabilir.
Eklem ağrısı ve kas ağrısı gibi kas-iskelet sistemi reaksiyonları da sık görülen yan etkilerdir.
3. Anormal laboratuvar muayenesi
Anormal karaciğer fonksiyon göstergeleri: Yüksek ALT (alanin aminotransferaz) ve AST (aspartat aminotransferaz) seviyeleri, karaciğer fonksiyonunda olası bozulmayı gösterir.
Yüksek kreatinin gibi anormal böbrek fonksiyonu göstergeleri, böbrek fonksiyonunun bozulduğunu gösterebilir.
Diğer anormal göstergeler arasında yüksek ALP (alkalen fosfataz), hipoalbüminemi, yüksek kreatin fosfokinaz, yüksek bilirubin, anemi, nötropeni, trombositopeni vb. yer alır. Bu göstergelerdeki anormallikler, karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu çıkarımını daha da destekleyebilir.
4. Kullanım önlemleri
Kullanmadan önce hastanın karaciğer ve böbrek fonksiyonlarını ve diğer ilgili göstergeleri değerlendirmek için kapsamlı bir fizik muayene yapılmalıdır.
Tedavi sırasında hastaların karaciğer ve böbrek fonksiyonları, kan rutini ve diğer göstergeler, potansiyel yan etkilerin derhal tespit edilmesi ve ele alınması için düzenli olarak izlenmelidir.
Herhangi bir rahatsızlık veya şüpheli yan etki ortaya çıkarsa derhal tıbbi yardım alın ve bileşiğin kullanıldığını doktora bildirin.
Sıkça Sorulan Sorular
Adı yanıltıcı mı? - Tüberküloz bakterilerini öldürebilir, ancak klinik anti-tüberküloz ilaçlarını öldüremez
+
-
Evet, "isim spoileri" olan ama "kimliğin tersine çevrilmesi" olan bir bileşiktir.
Minimum inhibitör konsantrasyonu (MIC) 1 μg/mL'den düşük olan Mycobacterium tuberculosis'e karşı güçlü bir inhibitör aktiviteye sahiptir. Soğuk gerçek: Güçlü toksisitesi nedeniyle hiçbir zaman klinik bir anti-tüberküloz ilacı haline gelmedi (fare damarlarındaki LD50 yalnızca 45 µg/kg'dır), bunun yerine benzersiz 7-deazapurin yapısı nedeniyle RNA polimeraz inhibitörleri ve glikoliz araştırmaları (Trypanosoma gibi) için önemli bir araç haline geldi. Adı tarih, amacı ise bilimsel araştırmadır.
İnsan vücudunda 'ölümcül kılık' nasıl oluşuyor?
+
-
Adenozinle karıştırılacak, metabolik döngüye davet edilecek ve sonra kendi kendini yok edecek.
Tüberkülin, yapısı adenozin içindeki N-7'nin yerine C-7'nin geçtiği bir adenosin (7-deadenoadenozin) analoğudur. Soğuk mekanizma: Hücreye girdikten sonra adenozin kinaz tarafından fosforile edilerek bir, iki ve üç fosfat formu oluşturulur. Bu fosforilasyon ürünleri DNA ve RNA'ya katılarak polimerazı inhibe edecek ve nükleik asit ve protein sentezini bloke edecek; intihar saldırıları gerçekleştirmek için hücrenin "hata" mekanizmasını kullanacak.
Ne kadar zehirli? --Türler ve yollar arasında önemli farklılıklar var
+
-
Toksisite verileri, "tür farklılıkları" ve "yol bağımlılığı" gibi ikili bir yüz sunar.
Tür farklılıkları: Oral LD50 fareler için 28,3 mg/kg, sıçanlar için 16 mg/kg ve köpekler için 48 mg/kg'dır.
Yol bağımlılığı: Farelerde intraperitoneal enjeksiyonun LD50'si 6 mg/kg'dır, intravenöz enjeksiyon ise yalnızca 45 µg/kg gerektirir - intravenöz enjeksiyonun toksisitesi intraperitoneal enjeksiyonun 133 katı ve oral uygulamanın 628 katıdır.
Soğuk mantık: Uygulama yolu yaşam ve ölümü belirler ve intravenöz maruz kalma son derece dikkatli olmayı gerektirir.
Popüler Etiketler: tubercidin cas 69-33-0, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık