Levobupivakain hidroklorür, moleküler formül C18H29Cln2O, CAS 27262 - 48 - 2. Beyaz veya kapalı - beyaz kristal toz, kokusuz ve hafif acıdır. Su ve etanolde kolayca çözünür değil, kloroform gibi organik çözücülerde çözünür. Çözünürlük düşüktür, sudaki çözünürlük 5 mg/mL'dir ve etanoldeki çözünürlük yaklaşık 1 mg/mL'dir. İki enantiyomer olan bir kiral moleküldür, l - ve d -. Bunlar arasında, l - sol - elle moleküldür ve d - sağ - elle moleküldür. Sadece l - enantiomer farmakolojik olarak aktif olduğundan, genellikle aktif bileşen olarak l - enantiomeri kullanır. Yaklaşık 8.1 iyonizasyon sabiti (PKA) olan zayıf alkalin maddedir. Sol-sağ simetri prensibine göre, Levo (solak) üç boyutlu konfigürasyonunu temsil eder. Lidokain ve bupivakain için benzer bir etki mekanizması olan lokal bir anesteziktir. Kimyasal yapısı, farmakolojik araştırma, ilaç geliştirme ve diğer alanlarda büyük önem taşıyan özelliklerini belirler. Bu makale ürünün tüm fiziksel özelliklerini açıklayacaktır.
|
|
|
Levobiyokain hidroklorür, kimyasal formül C ₁₈ H ₂₈ Cln ₂ O · HC1 ve 342.9 moleküler ağırlığı olan bir amid lokal anesteziktir (324.89 olarak da bilinir, bu da kristal suyun varlığına bağlı olarak değişebilir). Çok çeşitli klinik uygulamalara sahiptir ve aşağıdakiler ortak kullanımlarına ayrıntılı bir giriştir:
Epidural blok anestezi:
Cerrahi epidural anestezi için yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır. Sinir dürtülerinin oluşumunu ve bulaşmasını engeller, hastaların bilinçli koşullar altında sinir innervasyonu ile ilgili alanlarda geçici ve geri dönüşümlü duyusal kayıp yaşamasına neden olur, böylece analjezik etkiler uygular.
Yetişkinlerde sinir bloğu veya infiltrasyon anestezisi için kullanıldığında, bir seferde maksimum doz 150 mg'dır. İlaç konsantrasyonu hazırlığı açısından, cerrahi epidural blok genellikle 10-20 ml'lik bir doz veya 50-150mg'lik bir çözelti, orta ila tam motor blok etkisi elde edebilen bir çözelti kullanır.
%0.25%~%0.5Levobupivakain hidroklorürbölgesel abluka için uygulanır, etkinliği aynı konsantrasyonda bupivacaine'ninkine benzer; % 0.375 ~% 0.75 epidural blok gerçekleştirildiğinde, sansasyon ve hareket bloğu başlangıcı ve süresi aynı bupivakain konsantrasyonuna benzer.
Lomber uyuşma:
Talimatlar lomber anestezi için kullanımını açıkça belirtmese de, klinik anestezi ders kitapları lomber anestezi için kullanılabileceğini göstermektedir . 2-3 ml% 0,5 levobupivacain HCl lomber anestezi için lomber anestezi için düşük uzuv, pelvanik ve daha düşük abdominal cupger için uygundur.
Nöroblok anestezi:
Brakiyal pleksus anestezisi, servikal pleksus anestezisi, bölgesel anestezi vb.
Emek analjezisi:
Doğum sırasında ağrı kesici için kullanılabilir, doğum sonrası kadınların ağrısını azaltabilir . 0.125% ~% 0.15 levobupivacaine HC1 çözeltisi, işçi analjezi için uygundur, hafif motor sinirler ve annenin doğum süreci üzerinde etkisi yoktur.
Postoperatif Analjezi:
Postoperatif ağrı, cerrahi hastalarda yaygın semptomlardan biridir, bu da sinir dürtülerinin bulaşmasını engelleyerek hafifletilebilen . 0.125% ~% 0.15 levobupivakain HCL çözeltisi, hasta konforunu iyileştirmek için postoperatif analjezi için de kullanılabilir.
Diğer tıbbi prosedürlerde anestezi
Muayene ve Operasyon Anestezisi:
Endoskopi, biyopsi vb. Gibi çeşitli küçük ameliyatlarda anestezi için kullanılabilir.
Topikal anestezi:
Esas olarak infiltrasyon anestezisi ve sinir blok anestezisi için kullanılmasına rağmen, bazı durumlarda yüzey anestezisi için de kullanılabilir. Örneğin, oftalmik cerrahide, Levobupivacaine HCL, göz damlası ile göz damlası ile göz damlası ile kullanılabilir. Bununla birlikte, daha yaygın yüzey anestezisi obucaine hidroklorür jeli, vb.
Anti -İnflamatuar Etki:
Enflamatuar faktörlerin salınmasını engelleyebilir, böylece anti - inflamatuar etkiler elde edebilir. Cerrahi travma, yanıklar vb. Bununla birlikte, bu işlev onun ana kullanımı değildir ve klinik uygulamalarda belirli koşullar ve doktor rehberliği ile birleştirilmesi gerekir.
Antiaritmik (dikkatle kullanın):
Teoride, levobupivakain HC1, miyokard hücrelerinin elektrofizyolojik aktivitesini etkileyerek belirli bir anti aritmik etkiye sahip olabilir.
Bununla birlikte, kardiyak toksisitesi nedeniyle (bupivakain'den daha düşük olmasına rağmen), antiarhitmik bir ilaç olarak klinik kullanım için önerilmez. Lokal anestezi sırasında aritmi gibi belirli durumlarda, doktorlar kullanıp kullanmayacağına karar vermeden önce durumu dikkatle değerlendirebilirler.
Anti şok (belirli bağlamlarda yardımcı uygulama):
Şok için standart bir tedavi ilacı değil. Ancak, şok hastalarının cerrahi anestezi gerektirdiği gibi bazı belirli durumlarda, doktorlar dikkatlice kullanabilirLevobupivakain hidroklorürHastanın spesifik durumuna ve cerrahi ihtiyaçlarına dayanarak yakın izleme altında anestezi için.
Çeşitli yöntemlerle sentezlenebilen lokal bir anesteziktir.
Bu, en yaygın kullanılan sentetik yöntemlerden biridir. İlk olarak, l - fenilasetik asit, fenilasetik asidin peroksit yöntemi ile elde edilir ve daha sonra potasyum sodyum, hidrojen veya kalay hidrit gibi azaltma ajanları ile azalır. Bu temelde, HBR, HCl ve diğer reaktifler, l - izobutilamin asetik asit elde etmek için azaltılmış bileşiğin alkalin hidrolizini gerçekleştirmek için kullanılır. Son olarak, l - izobutilamin asetik asit, rasemizasyon kuralı kullanılarak karşılık gelen enantiyomer ile karıştırıldı ve hedef ürünü elde etmek için kristalize edildi.
Bu yöntemde, 4 - amino - 2 ', 6' - dimetilasetilaseton (AMDE) ve L-izobutilamin, asetilaseton ara maddeleri üretmek için önce yoğunlaştırılması gerekir. Ardından, ara ürüne amonoliz reaksiyonu gerçekleştirmek için HCL gibi reaktifleri kullanın, L-Berpivakain üretmek. Son olarak, hidroklorik asit ilave edilerek kristalize edildi.
Bu yöntemde, önce 1-feniletanol veya 2,6-dimetilfenetanol gibi alkilfenollerle asillenir ve daha sonra ürün elde etmek için HCl ve diğer reaktiflerle tuzlanır. Farklı asilasyon ajanları, çözünürlük ve emilim ve salım hızı gibi ürünün fiziksel özelliklerini etkiler.
Bu rota aşağıdaki adımları içerir:
(1) İlk olarak, karşılık gelen 4 - bromo - 2 ′, 6p-dimetilasetilaseton ve L-izobutilamin, dört enantiomerik öncü oluşturmak üzere yoğunlaştırıldı.
(2) Daha sonra, dört enantiyomer ayrıldı ve kristalizasyon ile daha da saflaştırıldı.
(3) İki enantiyomer için, hedef ürün, yani ürün, indirgeme, esterleştirme ve yoğuşma reaksiyonları ile üretilebilir.
(4) Son olarak, yüksek - saflığı elde etmek için ürün saflaştırılır ve ayrılır Levobupivakain HCL.
Sonuç olarak, bir dizi farklı sentetik yöntemle hazırlanabilir. Bunlar arasında en sık kullanılan sentetik yöntem, l - fenilasetik asidin indirgeme yöntemi, reaktanların yoğunlaşma yöntemi ve L - izobutilaminin asilasyon reaksiyon yöntemidir. Ek olarak, daha hassas kimyasal deney işlemleri ve kristalizasyon saflaştırma işlemleri gerektiren daha karmaşık sentetik yollar vardır.
|
Kimyasal formül |
C18H28N2O |
|
Tam kütle |
288 |
|
Moleküler ağırlık |
288 |
|
m/z |
288 (100.0%), 289 (19.5%), 290 (1.8%) |
|
Elemental Analiz |
C, 74.96; H, 9.79; N, 9.71; O, 5.55 |
1996 yılında ilk olarak klinik kullanıma sokulan lokal bir anesteziktir. Etkinliği bupivakain'inkine benzer, ancak analjezik ve anestezik etkileri ikincisinden önemli ölçüde daha iyidir. Aynı zamanda iyi güvenliğe sahip anestezik bir ilaçtır, çünkü bu bileşik sadece sol - elle izomerini kullanabilirken, sağ - elli izomer toksiktir.
Ürünlerin keşfi, - Ürün Üretim Limited'in (PPM) farma, çok sıradışı bir derin anestezik keşfettikleri oral antimikrobiyallerin bir çalışmasını yürüttüğü 1990'lara dayanıyor. Şirket, ayçiçeği yağından ekstrakte edilen bir bileşiğin, sol -} elle izomeri bir dizi kimyasal reaksiyonla sentezlemek için bir hammadde olarak kullanılabileceğini buldu.
O zaman, PPM yeni bir anestezi yarattığını bilmiyordu, bu yüzden kobaylarda toksisiteyi değerlendiren deneylerde uyguladılar. Sonuçlar, levorotatör izomeri olan ürünün farelere daha düşük toksisiteye sahip olduğunu ve uzun - kalıcı ve etkili lokal anestezi üretebileceğini gösterdi. Bu bulgular, PPM'nin güvenliğini ve etkinliğini daha da değerlendirmek için insanlarda yeni bileşiği keşfetmeye başlamasını sağladı.
Erken klinik çalışmalarda, bupivakain için benzer analjezik ve anestezik etkiler gösterdi, ancak daha güvenliydi. İlacın düşük kardiyotoksisitesi ve solunum sistemi ve sinir sistemi üzerinde daha az etkisi klinik uygulamalarda yaygın olarak kullanılmaktadır. O zamandan beri, güvenli ve etkili bir lokal anestezik olarak kabul edildi ve ortopedi, obstetrik, diş hekimliği ve plastik cerrahi alanlarında vazgeçilmez bir anestezik haline geldi.
Klinik olarak yaygın olarak kullanılmasına rağmen, keşif geçmişinin detayları hala tam olarak anlaşılamamıştır. Şu anda, üzerindeki araştırma, yerel bir anestezik olarak uygulanması ile sınırlıdır veLevobupivakain hidroklorürgerçekleştirildi.
Popüler Etiketler: Levobupivacaine hidroklorür CAS 27262-48-2, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın alma, fiyat, toplu, satılık