Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki itpp tozunun en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli itpp tozuna hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
ITPP tozu(İnositol Trispirofosfat), öncelikle hemoglobinden oksijen salınımını düzenleme yeteneği açısından araştırılan deneysel bir bileşiktir. Hemoglobinin oksijen bağlama afinitesini azaltarak, kan dolaşımından oksijenden yoksun dokulara daha etkili oksijen iletimini kolaylaştırarak ve böylece hipoksik koşullar altında doku oksijenlenmesini iyileştirerek işlev görür. Bu mekanizma ona fiziksel performansın arttırılması, kardiyovasküler destek ve iskemi ile ilişkili bozuklukların tedavisi gibi alanlarda umut verici bir potansiyel kazandırmaktadır. ITPP şu anda klinik öncesi ve erken klinik araştırma aşamasındadır ve FDA ve EMA dahil olmak üzere düzenleyici kurumlardan resmi pazarlama izni almamıştır.
|
|
|
ITPP COA'sı
Moleküler Yapı ve Kimyasal Bileşim
ITPP'nin (Myo-İnositol Trispirofosfat) moleküler formülü C₆H₆Na₆O₂₁P₆'dir ve Çince adı sikloheksaheksanol siklo1,2:3,4:5, 6-tris (P,P' -dihidrodifosfat) hekzasodyum tuzudur. Çekirdek yapısı üç bölümden oluşur:
Sikloheksaheksanol (inositol):Temel bir iskelet olarak fosfat grubu için bağlantı yerleri olarak altı hidroksil grubu (-OH) sağlar.
Tripirofosfat grupları:Her hidroksil grubunun yerini bir pirofosfat grubu (P₂O₇⁴⁻) alır ve moleküle güçlü negatif yük ve suda çözünürlük kazandıran üç p-O-c bağı oluşturulur.
Fiziksel Özellikler
Görünüm ve biçim:ITPP Tozufarmasötik kalite standartlarını karşılayan, görünür hiçbir yabancı madde içermeyen, beyaz ila kirli beyaz-beyaz bir tozdur.
Çözünürlük:Suda çözünürlüğü: Suda az çözünür (ultrason destekli çözünme gereklidir) ve çözündükten sonra şeffaf veya hafif bulanık bir çözelti halinde sunulur.
Organik çözücüler: Etanol ve eter gibi polar olmayan çözücülerde çözünmez, ancak bazı polar organik çözücülerle (DMSO gibi) karışabilir.
Kararlılık:Higroskopiklik: Güçlü higroskopisiteye sahiptir ve kuru ve ışığa-geçirmez koşullar altında (-20 derecede donmuş depolama gibi) saklanmalıdır.
Termal stabilite: Erime noktası > 270 derece (ayrışma), bu da yapısının yüksek sıcaklıklarda stabil olduğunu ve endüstriyel senteze uygun olduğunu gösterir.
Kimyasal stabilite: 5 ila 9 pH aralığında stabildir. Asidik veya alkalin koşullar, fosfat grubunun hidrolizine neden olabilir.
Kimyasal Özellikler ve Reaktivite
Asit-baz özellikleri
ITPP, suda tamamen hekzasodyum iyonlarına ve inositol pirofosfat anyonlarına ayrışan kuvvetli asidik bir tuzdur (pKa≈0.3).
Serbest asit formları oluşturmak için güçlü asitlerle (HCl gibi) reaksiyona girebilir, ancak serbest asitlerin çözünürlüğü son derece düşüktür ve çökelmeye eğilimlidirler.
Fosfat grubu reaksiyonu
Hidroliz reaksiyonu: Asidik veya alkali koşullar altında pirofosfat grubu, yavaş yavaş monofosforik asit veya inorganik fosforik asit halinde hidrolize olabilir ve bu da aktivite kaybına neden olabilir.
REDOX kararlılığı
ITPP molekülü kolaylıkla oksitlenebilen gruplar (doymamış bağlar ve fenolik hidroksil grupları gibi) içermez ve normal sıcaklıkta oksijene karşı stabildir.
Güçlü oksidanların (hidrojen peroksit gibi) varlığında fosfat gruplarının oksidasyonu tetiklenebilir, ancak bu pratik uygulamalarda nadirdir.
Yapı ve İşlev Arasındaki İlişki
ITPP'nin temel işlevi, hemoglobin allosteriasını düzenleme yeteneğinden kaynaklanmaktadır:
Allosterik etki
ITPP, hemoglobinin alt birimine (Hb) kovalent olmayan bir şekilde bağlanarak (oksijen ayrışma eğrisi sağa kayar) Hb'nin oksijene olan ilgisini azaltır ve hipoksik dokularda oksijen salınımını teşvik eder.
Yapısal temel
Negatif yük dağılımı:Pirofosfat grubunun güçlü negatif yükü, allosterik konformasyonu stabilize etmek için Hb yüzeyindeki pozitif yük bölgeleriyle etkileşime girer.
Sterik engel:Sikloheksanol iskeletinin sert yapısı Hb alt biriminin hareketini kısıtlayarak oksijen-bağlama kapasitesini daha da düzenler.Uygulamalarda Kimyasal Hususlar
Sentez süreci
Genellikle ham madde olarak inositol kullanılır ve pirofosfat grubu, çok-adımlı fosforilasyon reaksiyonları yoluyla dahil edilir ve son olarak tuz saflaştırılır. Temel adımlar, yan-ürünlerin oluşumunu önlemek için fosforilasyon reaktiflerinin seçimini ve reaksiyon koşullarının kontrolünü içerir.
Kalite kontrol
Saflık: HPLC tarafından tespit edilen ana tepe içeriği %99'dan büyük veya buna eşittir ve toplam safsızlıklar %0,5'ten az veya eşittir.
Ağır metaller ve mikroorganizmalar: Çin Farmakopesi veya USP standartlarına uygundur (örneğin kurşun 0,1 ppm'den az veya ona eşit, toplam bakteri sayısı 1000CFU/g'den az veya ona eşit).
Depolama ve taşıma
Nem emilimini ve topaklanmayı önlemek için kuru ve karanlık bir yerde saklanmalıdır.
Taşıma sırasında nemli havayla teması önlemek için "higroskopik madde" olarak işaretlenmelidir.
ITPPtozBiyolojik olarak aktif bir bileşik olarak analitik yöntemlerinin saflık tespiti, yapısal karakterizasyon, safsızlık kontrolü ve stabilite çalışması gibi temel bağlantıları kapsaması gerekir. Aşağıdakiler ITPP Tozu'nun temel analitik yöntemlerini üç boyuttan sistematik olarak sıralamaktadır: kimyasal analiz, enstrümantal analiz ve biyolojik aktivite doğrulaması.
Saflığın belirlenmesi: Kalitenin standartları karşıladığından emin olun
Yüksek Performanslı Sıvı Kromatografisi (HPLC)
Prensip: ITPP'nin belirli bir kromatografik kolon üzerinde tutulma özelliğinden yararlanılarak, standart maddelerle karşılaştırılarak kantitatif analiz yapılır.
Koşul optimizasyonu: Mobil fazın fosfat tamponu (pH 6,8) - asetonitril (95:5) olduğu ve tespit dalga boyunun 220 nm olduğu bir C18 ters-faz kolonu kullanıldı. Bu koşul altında, ITPP'nin safsızlıklardan ayrılma derecesi, 0,1-10 mg/mL doğrusal aralığı ve %98-%102'lik bir geri kazanım oranıyla iyidir.
İndüktif olarak eşleşmiş plazma Kütle spektrometresi (ICP-MS)
Amaç: ITPP'deki ağır metal safsızlıklarını (kurşun, arsenik ve cıva gibi) tespit etmek.
Yöntem: Örneklerin mikrodalga sindiriminden sonra iç standart olarak germanyum (Ge) kullanıldı ve element konsantrasyonu ICP-MS ile belirlendi.
Standart: Çin Farmakopesi veya USP gerekliliklerine uygundur (örneğin kurşun 0,1 ppm'den az veya ona eşit, arsenik 0,2 ppm'den az veya ona eşit).
Karl Fischer nem belirleme yöntemi
Prensip: İyot ve su arasındaki kantitatif reaksiyona dayanarak nem içeriği titrasyon yoluyla belirlenir.
Koşul: Çözücü olarak metanol kullanılır ve titrasyon uç noktası potansiyometre ile belirlenir.
Anlamı: ITPP higroskopiktir ve bozulmayı önlemek için nem içeriği %1,0'dan az veya buna eşit olarak kontrol edilmelidir.
Yapısal Karakterizasyon: Moleküler kimliği ve uyumu doğrulayın
1H NMR: D2O'da ITPP'nin sikloheksaheksanol iskeletinin proton sinyali δ 3,5-4,5 ppm'de görünür ve pirofosfat grubunun protonu hızlı değişim nedeniyle geniş bir tepe gösterir.
31P NMR: Üç pirofosfat grubunun (δ -10,2, -12,5, -14,8 ppm) kimyasal kaymasını gösterir ve bağlanma sabiti yoluyla fosfat ester bağının bağlantı modunu doğrular.
Uygulama: Moleküler yapıyı ve konformasyonu doğrulayın ve izomer girişimini ortadan kaldırın.
Karakteristik zirve
3400 cm⁻¹ (O-H gerilme titreşimi, inositol hidroksil);
1250 cm⁻¹ (P=O gerilme titreşimi, pirofosfat grubu);
1050 cm⁻¹ (P-O-C gerilme titreşimi, fosfat ester bağı).
Önemi: ITPP'nin işlevsel gruplarını hızlı bir şekilde doğrulayın ve yapısal tanımlamaya yardımcı olun.
Amaç: ITPP'nin kristal yapısını analiz etmek.
Sonuç: ITPP genellikle amorf veya yarı-kristal formda mevcutken, XRPD kristal safsızlıkları (reaksiyona girmemiş inositol veya sodyum pirofosfat gibi) ortadan kaldırabilir.
Safsızlık Kontrolü: Güvenliğin ve Etkinliğin Sağlanması
Yüksek-performanslı sıvı kromatografisi-kütle spektrometresi (HPLC-MS)
Amaç: Sentez işlemi sırasında-yan ürünleri (monofosfat veya inositol difosfat türevleri gibi) tanımlamak.
Koşullar: Bir C18 kolonu kullanıldı, mobil faz formik asit-asetonitril gradyan elüsyonuydu ve kütle spektrometresi saptama modu negatif iyon elektrosprey (ESI-) idi.
Avantajları: ppb seviyesine ulaşan bir hassasiyetle safsızlık ayırma ve yapısal tanımlamayı aynı anda gerçekleştirebilir.
Termogravimetrik analiz (TGA)
Prensip: Numunenin kütle değişimi, termal stabiliteyi analiz etmek için programlanmış sıcaklık artışı yoluyla ölçülür.
Sonuç: ITPP 200 derecenin altında stabildir ve ayrışma sıcaklığı 270 derecenin üzerindedir, bu da iyi bir termal stabiliteye işaret eder ve endüstriyel sentez için uygundur.
Çözünme testi
Yöntem: Çin Farmakopesindeki Çözünme belirlemenin ikinci yöntemine (kürek yöntemi) atıfta bulunularak, ortam olarak pH 7,4 olan fosfat tampon çözeltisi kullanılarak, 30 dakika boyunca 50 rpm dönme hızında örnekler alındı.
Standart: ITPP çözünme oranı Preparatın biyoyararlanımını sağlamak için %85'e eşit veya daha büyük.
Biyolojik Aktivite Doğrulaması: Kimyasal özellikleri ve İşlevleri Bağlama
Hemoglobin allosterik düzenleme deneyi
İlke:ITPP, hemoglobinin oksijen afinitesini azaltarak oksijen salınımını arttırır.
Yöntem
İnsan hemoglobin çözeltisini (20 μM) hazırlayın;
ITPP (0-100 μM) ekleyin ve oksijen ayrışma eğrisini ölçün;
P50 değerini hesaplayın (hemoglobin oksijen doygunluğu %50 olduğunda kısmi oksijen basıncı).
Sonuç:ITPP, P50 değerini 26,5 mmHg'den 35,2 mmHg'ye çıkararak allosterik düzenleyici aktivitesini doğruladı.
Hücre hipoksi modeli deneyi
Modeli:HeLa hücrelerinde hipoksiyi tetiklemek için CoCl2 kullanın.
Algılama
Hücre canlılığı (MTT yöntemi)
Hipoksi-indüklenebilir faktör-1'in (HIF-1) ifadesi (Western blot)
Laktat düzeyi (enzimatik yöntem).
Çözüm:ITPP (100 μM), HIF-1 ekspresyonunu ve laktik asit birikimini önemli ölçüde azaltabilir ve hücrelerin hipoksi durumunu iyileştirebilir.
Uzun vadeli güvenlik profili, optimal dozajı ve insanlardaki potansiyel riskleri tam olarak belirlenmemiştir. Bazı hayvan çalışmaları egzersiz dayanıklılığının ve doku oksijenasyonunun arttığını gösterse de, hipotansiyon ve potansiyel kardiyovasküler stres gibi bildirilen endişeler nedeniyle yüksek kaliteli insan klinik verileri sınırlı kalmaktadır. ITPP, yasal bir diyet veya spor takviyesi olarak onaylanmamıştır ve sporcular tarafından kullanılması anti-doping kural ihlallerini beraberinde getirebilir. Bu bileşik genellikle yalnızca bilimsel araştırma amacıyla sağlanır ve laboratuvar dışı, endikasyon dışı uygulamalar, aşırı dikkat gerektiren önemli sağlık riskleri ve yasal riskler taşır.
Popüler Etiketler: itpp tozu, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık