Letrozol tozu, letrozolün çekirdek bileşeni olan kimyasal adı, tropikamid çözeltisi oluşturmak için suda kolayca çözünür olan 1- [bis (4-siyanofenil) metil] -1,2,4-triazol, beyaz veya neredeyse beyaz kristal tozdur. Beyaz kristalin katı olarak görünen steroidal olmayan bir östrojen sentaz inhibitörüdür. Moleküler formül C17H11N5'tir ve karşılık gelen moleküler ağırlık 285.3 g/mol'dir. Saf durumda net bir pH değeri yoktur, çünkü suda çözünür değildir. Farmasötik formülasyonlarda pH diğer bileşenlerden etkilenebilir. Karbondioksit, su ve organik gazlar üreten açık alevler altında yanabilen yanıcı bir maddedir. Yeni nesil aromataz inhibitörleri ve benzotriazolün sentetik bir türevidir. Letrozol aromatazı inhibe eder ve östrojen seviyelerini azaltır, böylece östrojenin tümör büyümesi üzerindeki uyarıcı etkisini ortadan kaldırır ve meme kanserine endokrin tedavisini uygular.
|
Kimyasal formül |
C17H11N5 |
|
Tam kütle |
258 |
|
Moleküler ağırlık |
258 |
|
m/z |
285, m/z: 285 (100.0%), 286 (18.4%), 286 (1.8%), 287 (1.6%) |
|
Elemental Analiz |
C, 71.57; H, 3.89; N, 24.55 |
|
|
|
|
Melting point 181-183℃C , boiling point 563.5 ± 60.0℃( Predicted ) , Density 1.21 ± 0.1 g / cm3 ( Predicted ) , Storage conditions 2-8℃C , Solubility of DMSO : > 50mg / mL , Acidity coefficient ( pKa ) 1.52 ± 0.11 ( Predicted ) , White powder in shape , Color white to Off - Beyaz, Tehlikeli Mallar İşaret XI, Tehlike Kategori Kodu 36 / 37/38, Güvenlik Talimatları 26-36, WGK Almanya 3, RTECS DI4957000, Incheyhpjkciuczwxjdr-uhfffaoysa-n.
Letrozol tozu, 1 [bis (4-siyanofenil) metil] -1,2,4-triazol olarak da bilinir, trifeniltriyazolün yapay olarak sentezlenmiş bir türevidir ve steroid olmayan aromataz inhibitörleri sınıfına aittir. İsviçre şirketi CIBA tarafından geliştirildi ve ilk olarak 1996'da İngiltere'de ve 1997'de ABD'de piyasaya sürüldü ve ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından onaylandı. Letrozol aromatazın aktivitesini inhibe eder, androstenyon ve testosteronun östrojene dönüşümünü bloke eder, böylece östrojen biyosentezini etkiler ve vücuttaki östrojen seviyelerini azaltır.
Temel amaç
1. Antitümör etkisi
Letrozol, özellikle meme kanseri tedavisinde anti - tümör alanında yaygın olarak kullanılmaktadır. Meme kanseri, kadınlarda en yaygın malign tümörlerden biridir. Endokrin tedavisi, meme kanseri için kapsamlı tedavinin önemli bir parçasıdır. Bir aromataz inhibitörü olarak, letrozol aromatazı inhibe ederek östrojen seviyelerini azaltır, böylece östrojenin tümör büyümesi üzerindeki uyarıcı etkisini ortadan kaldırır. Araştırmalar, postmenopozal kadınlarda meme tümörlerinin iki - üçte olmasının östrojen reseptörü pozitif olduğunu ve letrozolün bu östrojen reseptör pozitif tümörleri üzerinde önemli bir terapötik etkisi olduğunu göstermiştir. Bu nedenle, letrozol meme kanserinin endokrin tedavisinde, özellikle postmenopozal kadınlarda yaygın olarak kullanılmaktadır.
Meme kanserine ek olarak, letrozol, endometriozis, histeromiyom, endometriyal kanser ve yumurtalık tümörleri gibi östrojene bağımlı diğer hastalıkların tedavisi için de kullanılır. Bu hastalıkların oluşumu ve gelişimi östrojen seviyeleri ile yakından ilişkilidir ve letrozol, östrojen seviyelerini azaltarak bu hastalıkların ilerlemesini engelleyebilir.
2. Yumurtlama indüksiyon etkisi
Letrozole ayrıca yardımlı üreme alanında önemli uygulamalara sahiptir. Hipotalamik hipofiz gonadal ekseni üzerindeki östrojenin olumsuz geri besleme düzenlemesini hafifletebilir ve yumurtalık yumurtlamasını teşvik edebilir. Polikistik yumurtalık sendromu (PCOS) gibi yumurtlama bozuklukları için letrozol, yumurtlama indüksiyonu için ilk - çizgi ilaç olarak kullanılabilir. Araştırmalar, letrozolün PCOS hastalarında yumurtlamayı önemli ölçüde iyileştirebileceğini, klinik gebelik oranlarını ve canlı doğum oranlarını artırabileceğini göstermiştir. Ek olarak, letrozol erkek sperminin oluşumunu teşvik edebilir ve erkek infertilitesi üzerinde belirli bir terapötik etkiye sahiptir.
Uygulama Örnekleri
Letrozolün meme kanseri tedavisine uygulanması yaygın olarak tanınmıştır. Meme kanseri olan postmenopozal kadınlar üzerinde yapılan bir çalışma, letrozolün plaseboya kıyasla hastaların ilerlemeden serbest sağkalımı (PFS) ve genel sağkalımı (OS) önemli ölçüde uzattığını göstermiştir. Ek olarak, letrozol tümör nüksü ve metastaz riskini azaltabilir ve hastaların yaşam kalitesini artırabilir.
Uygulamada, letrozol genellikle östrojen reseptörü pozitif meme kanseri hastaları olan postmenopozal kadınlar için ilk - çizgi endokrin terapi ilacı olarak kullanılır. Neoadjuvan kemoterapi sonrası hastalar için letrozol, nüks ve metastaz riskini azaltmak için adjuvan bir tedavi ilacı olarak da kullanılabilir.
2. Endometrioz tedavisi
Letrozol tozuöstrojen seviyeleriyle yakından ilişkili olan yaygın bir jinekolojik hastalıktır. Letrozol, östrojen seviyelerini azaltarak ektopik endometriyumun büyümesini ve çoğalmasını inhibe edebilir, böylece hastalarda semptomları hafifletebilir. Endometriozisli hastalar üzerinde yapılan bir çalışma, letrozolün ağrılarını ve rahatsızlıklarını önemli ölçüde hafifletebileceğini ve yaşam kalitelerini iyileştirebileceğini gösterdi.
Pratik uygulamalarda, letrozol genellikle hastalık ilerlemesini kontrol etmek ve semptomları hafifletmek için endometriozisli hastalar için uzun - terapötik ilaç olarak kullanılır. Şiddetli semptomları olan hastalar için, letrozol de tedavi etkinliğini artırmak için ameliyatla birleştirilebilir.
Uterus fibroidleri yaygın bir iyi huylu tümördür ve oluşumu östrojen seviyeleriyle yakından ilişkilidir. Letrozol, östrojen seviyelerini azaltarak fibroidlerin büyümesini ve çoğalmasını engelleyebilir. Rahim fibroidleri olan hastalar üzerinde yapılan bir çalışma, letrozolün fibroidlerin hacmini önemli ölçüde azaltabileceğini ve hastaların semptomlarını hafifletebileceğini gösterdi.
Pratik uygulamalarda, letrozol genellikle uterus fibroidleri olan hastalar için, özellikle hafif semptomları olan veya cerrahi tedaviye girmek istemeyenler için konservatif bir tedavi olarak kullanılır. Letrozolün uzun süreli kullanımı, fibroidlerin büyümesini kontrol edebilir, semptomları hafifletebilir ve hastaların yaşam kalitesini iyileştirebilir.
4. Yumurtlama İndüksiyon Terapisi
Letrozolün yumurtlama indüksiyon tedavisinde uygulanması yaygın olarak tanınmıştır. Özellikle PCOS gibi yumurtlama bozuklukları olan hastalar için, letrozol tercih edilen yumurtlama indükleyici ilacı olarak kullanılabilir. PCOS hastaları üzerinde yapılan bir çalışma, klomifen ile karşılaştırıldığında, letrozolün yumurtlamanın iyileştirilmesinde, klinik gebelik oranlarının arttırılmasında ve canlı doğum oranlarının avantajları olduğunu göstermiştir.
Pratik uygulamalarda, letrozol yaygın olarak PCOS hastaları için ilk - çizgi yumurtlama indüksiyon tedavisi olarak kullanılır. Folikül gelişimini ve yumurtlamayı izleyerek, en iyi yumurtlama indüksiyon etkisini elde etmek için letrozolün dozajını ve rejimini ayarlayın. Erkek infertilite hastaları için letrozol ayrıca sperm oluşumunu teşvik edebilir ve semen parametrelerini iyileştirebilir.
Yukarıda belirtilen uygulamalara ek olarak, letrozol, yumurtalık tümörleri ve erkek meme gelişimi gibi östrojene bağımlı diğer hastalıkların tedavisi için de kullanılır. Ek olarak, letrozol, meme kanserinden kemik metastazı olan hastaların tedavisi için de kullanılabilir. Östrojen seviyesini azaltarak, letrozol kemik metastazlarının büyümesini ve çoğalmasını engelleyebilir.
Biz sodyum letrozol tozunun tedarikçisiyiz.
Açıklama: Bloom Tech (2008'den beri), ACSAH CHEM - Tech, ABD'nin iştirakidir.
Letrozol, meme kanserinin tedavisinde yaygın olarak kullanılan steroidal olmayan bir östrojen sentaz inhibitörüdür. Letrozol için çeşitli sentez yöntemlerinin açıklamaları aşağıdadır:
Sentez Adımları:
Başlangıç materyali olarak etilendiamin kullanılarak, n, n - dimetilamino - n - ({7}} 2 - yl yL) aketamit, 4,4 ' - dimetilamiphen -oy4.4.4.' - dimetilamiphenhen (4,4. -dimetiliyiniphen) yL), 4,4 ' - dimetilamipiphen (4,4' - dimetilamipiphen (4,4 ” - dimetilamipiphen) ile elde edilir (4,4 ' - dimetilamipotben -4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4 dimetilaminodifenil eter).
C3H9N +4, 4 '- dimetilaminodiforhenilmetan (veya 4,4' - dimetilaminodifenil eter) → n, n, n, n,- n {{} {}}} n {{}}}} n {{}}}} {{}}}} {{}}}} -}}
N, n - dimetilamino - n - (1H metilpirrol-2-il) asetik asit üretmek için yukarıdaki ürünü alkalin koşullar altında sodyum hipoklorit ile reaksiyona sokun.
N. N - dimetilamino - n - (1H formilpirol - 2 - yl) asetamid + klnao → n, n - asit-2-}} astetik-2-}} astetik-2-}} astetik-2-}} astetik-2-}} asitik-2-}}} asitik-2-}}} asitik-2-}}} asitik-2-}}} asitik-2-}}} asitik-2-}}} asitik-2}} astetik
Letrozolün öncü bileşiğini oluşturmak için önceki adımdan ürünü p - tolüenesülfonil klorür ile reaksiyona sokun.
N. N - dimetilamino - n - (1H metilpirrol-2-il) asetik asit + c7H7Klozet2S → Letrozol öncüsü bileşiği
Bir indirgeyici maddenin etkisi altında öncü bileşiğin korunmasıyla, letrozol üretilir.
Letrozol öncüsü bileşiği+Azaltma Ajanı → C17H11N5
Letrozolün enzimatik sentez yöntemi genellikle enzimleri, spesifik substrat dönüşüm aşamalarıyla sentezlenen katalizörler olarak kullanır. Aşağıdakiler, letrozolün enzimatik sentezi için kısa adımlar ve karşılık gelen kimyasal denklemlerdir:
Substrat+enzim → c17H11N5+yan ürünler
- substrat: Uygun aromatik bileşikler veya organik sentez ara maddeleri gibi spesifik hammaddeler seçin.
- enzim katalizörü: CYP19A1 (aromataz) gibi uygun bir enzim seçin.
- Sıcaklık: Genellikle enzim aktivitesi aralığında çalışan uygun reaksiyon sıcaklığını belirleyin.
- pH değeri: Enzimin optimal aktivite aralığında katalize edilmesini sağlamak için reaksiyon sisteminin pH değerini ayarlayın.
- Letrozole için enzim katalizli substrat dönüşüm aşaması, birden fazla ara adım veya katılımcı substratlar içerebilir.
- Yüksek verim ve verim elde etmek için reaksiyon süresini ve reaktan konsantrasyonunu kontrol edin.
- Solvent ekstraksiyonu, kolon kromatografisi vb.
Gelecekteki Beklentiler
● Yeni endikasyonlar üzerine araştırma
Devam eden araştırmalar, diğer kanser türlerinin tedavisinde letrozol tozunun potansiyelini araştırmaktır. Bazı çalışmalar, hormon regülasyonunun da önemli bir rol oynadığı endometriyal kanser, yumurtalık kanseri ve prostat kanserinde kullanımını araştırıyor. Başarılı olursa, letrozol terapötik uygulamalarını genişletebilir ve daha geniş bir kanser hastasına fayda sağlayabilir.
● Geliştirilmiş formülasyonların geliştirilmesi
Araştırmacılar ayrıca biyoyararlanımını arttırmak ve yan etkileri azaltmak için gelişmiş letrozol formülasyonları geliştirmeye çalışıyorlar. Örneğin, nano - formülasyonları veya sürekli - salım formülasyonları, ilacın hedef dokulara verilmesini potansiyel olarak iyileştirebilir ve dozlama sıklığını azaltabilir. Bu, daha iyi hasta uyumluluğuna ve iyileştirilmiş tedavi sonuçlarına yol açabilir.
Letrozol tozu, özellikle meme kanseri tedavisi ve infertilite tedavisinde önemli tıbbi uygulamalara sahip değerli bir farmasötik bileşiktir. Eşsiz kimyasal özellikleri ve etki mekanizması onu etkili bir aromataz inhibitörü yapar. Bununla birlikte, tüm ilaçlar gibi, yan etkilerle ilişkilidir ve özel popülasyonlarda dikkatli bir şekilde değerlendirilmeyi gerektirir. Letrozol tozunun üretim süreci karmaşıktır ve yüksek - kaliteli ürünün üretimini sağlamak için katı kalite kontrolü gerektirir. Devam eden araştırmalarla, Letrozole terapötik endikasyonlarını genişletme ve formülasyonlarını geliştirme potansiyeline sahiptir ve gelecekte hastalar için yeni bir umut sunmaktadır.
Popüler Etiketler: Letrozole Toz CAS 112809-51-5, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan, Satın Al, Fiyat, Toplu, Satılık