IDRA 21 Tozu(IDRA -21 tozu) kimyasal ada sahip beyaz kristalli bir tozdur 7-chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiazine-1,1-dioxide. It appears Beyaz ila beyaz kristal toz olarak, önemli bir koku . olmadan, DMSO ve etanol gibi organik çözücülerde, 250 mg/ml (1074 . 39 mm) ile DMSO'da ve su içinde hafifçe çözünür ve hafif çözünürlükle çözünür ve su içinde (0. {l), su içinde (0 . {l) -20 derecesinde Pudra durumunda 3 yıl saklanabilir; 2 yıl boyunca 4 derece saklayın; Solvent durumunda 6 ay boyunca -80 derecesinde saklayın; -Bir aylık 20 derece . IDRA -21, AMPA reseptörlerinin pozitif bir allosterik modülatördür (PAM), glutamatın (GLU) ile bağlayıcı stabilitesini arttıran, eksaptatör victor aktivasyon süresini prolonasyon, ve dolayısıyla büyülür ve böylece hayvanlar, hayvanlar, hayvanlar, ve dolayısıyla uyarma ({{34} inticatoru, hayvanların eklenmesi ve dolayısıyla arttırır, bu nedenle, IDRA -21, genç ve yaşlı rhesus maymunlarında gecikmeli örnek eşleştirme görevinin (DMT'ler) doğruluğunu önemli ölçüde iyileştirdi . Etkisi, etkisi üç haftalık aralıklı uygulama (3 gün/zaman) sonra sürdü (3 gün/zaman), görev hassasiyeti, kontrol grubu {36 {{{{{{ Maymunlar nispeten zayıftır, ancak bireysel hassasiyet daha yüksektir. Glutamaterjik sistemi düzenleyerek nöronal hasarı azaltabilir, ancak spesifik mekanizmanın hala daha fazla araştırmaya ihtiyacı vardır.
 |
 |
| Ürün adı | IDRA 21 Tozu | IDRA 21 Kapsül |
| Ürün türü | Toz | Kapsüller |
| Ürün saflığı | % 99'dan büyük veya eşit | % 99'dan büyük veya eşit |
| Ürün özellikleri | 100g/1kg/etc . | 5mg/25mg/50mg |
| Ürün formu | Organik sentez | Sözlü olarak almak |
IDRA 21 Toz CoA
 |
|
|
|
|
IDRA 21 Tozu, son derece seçici bir AMPA reseptör konformasyonel modülatör olarak, reseptör duyarsızlaşmasını ve uyarma sinaptik iletimi arttırarak bilişsel fonksiyon geliştirme, sinirbilim araştırması ve potansiyel hastalık tedavisinde benzersiz bir değer göstermiştir. Çevirisini bilimsel araştırmadan klinik uygulamaya teşvik edin .
IDRA -21 tozunun çekirdek kullanımı, AMPA reseptörlerinin hızlı duyarsızlaştırma sürecini inhibe ederek, bu mekanizma araştırmasında, bu mekanizma ve}}}}}}}}}} Nöroproteksiyon . AMPA reseptörü, beyindeki hızlı uyarıcı sinaptik iletimin yaklaşık% 70'ini aracılık eden bir tür iyonotropik glutamat reseptörü (Iglur), sürekli glutamat stimülasyonuna göre kanal kapanmasına ve 6'ya yol açmasına neden olur, 6. IDRA -21, AMPA reseptörlerinin allosterik bölgesine bağlanarak duyarsızlaşmayı inhibe eder, reseptörlerin glutamat varlığında daha uzun süre açık kalmasına izin verir, böylece postsinaptik akımların bozulma süresini . intro hipokal nöron} {örneğin, init hipokal nöron} {, init hipokal nöron} in vitro hipokal nöron}, init hipokal nöron}, init hipokal nöron} intro hipokal nöron} intro hipokal nöron} intro hipokal nöron} intro hipokal nöron} intro hipokal nöron}, (1-300 μ m), uyarıcı postsinaptik akım (EPSC) ve gelişmiş nöral iletim verimliliği süresini önemli ölçüde uzattı . .,-21 gibi erken AMPA modülatörlerine kıyasla,-21 gibi daha güçlü kan-beyin penetrasyon yeteneği, daha düşük kan-beyin penetrasyon yeteneği vardır ve Nörotoksisite . Hayvan deneyleri, IDRA -21 'nin etkili dozlarda (0.15-10 mg/kg) neredeyse hiç nöronal ölüme neden olmadığını, yüksek doz siklosporin hipokampal nöronal apoptoz {{18} indükleyebilir.
Bilişsel işlev geliştirme: hayvan deneylerinden klinik öncesi çalışmalara kadar
The research of Idra-21 in the field of cognitive impairment is one of its core applications, especially in models of age-related cognitive decline, drug-induced cognitive impairment, etc. It has shown significant effects. Young rhesus monkeys: Oral administration of Idra-21 (0.15-10 mg/kg, once Her üç günde bir, 3 haftada bir) DMTS görevlerinin doğruluğunu, özellikle uzun gecikme (en zor) deneyde önemli ölçüde artırabilir, burada görev doğruluğunun tek bir uygulamadan sonra . ile karşılaştırıldığında, etkisi 48 saat sürdü, etkisi 48 saat sürdü ve üç haftalık aralıklı uygulama etkisi, bilişsel iyileştirme etkisi, stabil uygulama, kararlı bir şekilde devam etti: IDRA -21 (aynı dozaj aralığında) görev doğruluğunu artırabilir, etkisi genç bireylerinkinden daha zayıftır ve yaşlı maymunlar ilaç dozuna daha kısa görev gecikmesine neden olur .
This indicates that Idra-21 has the potential to intervene in age-related cognitive decline, but individualized dose adjustments are needed. In an adult rat model of global cerebral ischemia, Idra-21 (6-24 mg/kg, gavage, single dose) can increase ischemia induced G41 neuron damage, suggesting its İskemik yaralanmada potansiyel nöroprotektif rol . Bununla birlikte, yüksek dozlar (300 μ m, 30 dakika) hipokampal nöron ölümüne neden olabilir ., klasik bilişsel arttırıcılara kıyasla, IDRA {{10}, daha uzun süredir klasik bilişsel arttırıcılara kıyasla, daha uzun süredir klasik bilişsel arttırıcılara kıyasla. Action . Amfetaminlerin DMTS görevindeki amfetaminlerin iyileştirme etkisi sadece 2-4 saatleri için sürerken, IDRA -21 'in etkisi tek bir dozdan sonra 48 saat devam eder, sık uygulama için ihtiyacını azaltarak ve tedavi uyumu . iyileştirir .
Sinirbilim Araştırma Araçları: Mekanizma Araştırma ve Hedef Doğrulama
IDRA 21 Tozu, son derece seçici bir AMPA reseptörü Pam olarak, temel sinirbilim araştırmalarında, sinaptik plastisite, öğrenme ve bellekte glutamaterjik sistemin mekanizmasını ortaya çıkarmaya yardımcı olmak için yaygın olarak kullanılmaktadır. AMPA reseptör aktivasyon süresini uzatarak LTP indüksiyon verimliliği, örneğin hipokampal dilim deneylerinde sinaptik plastisiteyi incelemek için bir araç sağlayarak, IDRA -21 . IDRA'nın -21}} 'ın AMPA reseptörlerine bağlanması, reseptörleri doğrudan aktive etmez, ancak aşırı aktivasyonun neden olduğu eksitotoksisiteden kaçınarak, glutamatın etkisini arttırır, bu karakteristik, fitingin sinyal yollarını çalıştıran ideal bir araç haline getirebilir, bu karakteristik bir araç haline getirebilir, bu da ideal bir araç oluşturabilir. Doğrudan aktivasyon ve allosterik regülasyon . arasında kemirgenlerden (sıçanlar, fareler) insan olmayan primatlara (rhesus maymunları), çeşitli hayvan modellerinde, çeşitli hayvan modellerinde tutarlı bilişsel iyileştirme etkileri göstermiştir, . {}} {
Bilişsel geliştirme ve nöroprotektif etkilere dayanarak, IDRA -21, aşağıdaki hastalıkların tedavisinde potansiyel uygulama değerine sahiptir, ancak daha fazla klinik validasyona ihtiyaç vardır: AD hastalarında AMPA reseptörlerinin azalmış ekspresyonu ve AD hastalarında IDRA-21 IDRA-21 IDRA-21 IDRA {2} IDRA-21 AD hastalarında, AD hastalarında iyileştirme, {2} { . Hayvan deneyleri, IDRA -21 'ın AD modeli farelerindeki mekansal bellek eksikliklerini tersine çevirebileceğini, ancak kan-beyin bariyerine nüfuz ettikten sonra hedef dokuların dağılımının, şizofreni hastalarında, glutatasyonda hassas bir şekilde ilişkilendirilmesi gerektiği gösterilmiştir. Korteks . IDRA -21, prefrontal kortekste AMPA reseptör fonksiyonunu arttırarak bilişsel semptomları iyileştirebilir -21, klinik preklinik çalışmalar, anipshrenia model sıçanlarındaki schizofreni model sıçanlarında çalışma belleği performansını artırabileceğini, ancak anipshotik ilaçlarla etkileşimin, befkotik ilaçlarla etkileşiminin, anipskotik ilaçlarla etkileşiminin arttırabileceğini göstermiştir. Küresel bir serebral iskemi modelinde IDRA -21}}} 'nin akut inme tedavisinde potansiyel kullanımını önermektedir . Mekanizma, AMPA reseptörlerinin aşırı aktivasyonunun neden olduğu eksitotoksisite inhibisyonu ile ilişkili olabilir, ancak nöroproteksiyonunu potansiyel nörotoksisite yükseltmeleri ile dengelemek gerekir, ancak nöroproteksiyonu ile dengelenmek gerekir.
Güvenlik ve Doz Kontrolü: Araştırma aşamasında önlemler
IDRA -21 hayvan deneylerinde iyi bir güvenlik göstermiş olsa da, uygulaması hala dozaj ve deney koşullarının sıkı kontrolünü gerektirir:
Doza bağlı nörotoksisite
İn vitro deneyler, yüksek dozlarda (1-300} μ m, 30 dakika) IDRA -21} μ m, 30 dakika), yüksek dozlarda (300 μm) nöronal mortalitede önemli bir artışla arttığını gösterdi .} Bu nedenle, akışlı deneylerin genellikle Dozu (daha az) denemeleri, sıklıkla Sıkı Kontrol gerektirdiğini gösterdiğini gösterdi. Nörotoksisiteden kaçının .
Çözünürlük ve stabilitenin optimizasyonu
Idra -21 suda biraz çözünür (0 . 93 g/l, 25 derece) ve DMSO'da (25 mg/ml, 107 . 44 mm) kolayca çözünür. Biyoyararlanımı artırmak için dozlama rejimini (CO çözücü PEG300, Tween -80 veya SBE - - CD kullanımı gibi) ve tekrarlanan donma-çözülme döngülerinin neden olduğu bozulmayı önlemek gerekir.
Bireyselleştirilmiş ilaç stratejisi
Yaşlı hayvanlar IDRA -21 için daha duyarlıdır ve yaş, ağırlık ve genotipe dayalı dozaj ayarlamaları gerektirir . Örneğin, yaşlı rhesus maymunları aynı dozda daha zayıf reaksiyonlara sahiptir, ancak bireysel farklılıklar daha büyüktür ve tedavi planlarının. ile optimize edilmesi . ile optimize edilmesi gerekir .
Gelecekteki Beklentiler: Laboratuvardan Klinik Uygulamaya Dönüşüm Yolu
KullanımıIDRA 21 Tozutemel araştırmalardan potansiyel terapötik alanlara genişlemiş, ancak klinik çevirisinin hala aşağıdaki darboğazların üstesinden gelmesi gerekmektedir:
Uzun vadeli güvenlik değerlendirmesi
Şu anda, araştırma esas olarak kısa süreli (3 haftadan daha az veya daha az) güvenliğe odaklanmaktadır ve üreme sistemi, bağışıklık sistemi ve organ fonksiyonu üzerindeki potansiyel etkilerini değerlendirmek için uzun süreli toksisite deneylerine ihtiyaç vardır .
Farmakokinetik optimizasyon
IDRA -21 yüksek oral biyoyararlanıma sahip olsa da, yarılanma ömrü nispeten kısa (yaklaşık 4-6 saatler), hareket süresini uzatmak için sürekli salım formülasyonlarının veya kombinasyon terapi stratejilerinin geliştirilmesini gerektiriyor .
Klinik endikasyonların doğru konumlandırılması
Bilişsel geliştirme ve nöroproteksiyonun ikili etkilerine dayanarak, IDRA -21, erken evre AD, vasküler bilişsel bozukluk ve geç evre nörodejeneratif bozukluklar yerine çekirdek olarak sinaptik disfonksiyonlu diğer hastalıklar için daha uygun olabilir .
Popüler Etiketler: IDRA 21 Toz, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan Satış, Satın Alma, Fiyat, Toplu, Satılık