Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki idra 21 tozunun en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli idra 21 tozuna hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
İdra 21 Tozu(IDRA-21 Tozu), 7-kloro-3-metil-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiazin-1,1-dioksit kimyasal ismine sahip beyaz kristal bir tozdur. Belirgin bir kokusu olmayan beyaz ila kirli beyaz kristal toz gibi görünür. DMSO ve etanol gibi organik çözücülerde çözünür, DMSO'da 250 mg/mL (1074,39 mM) çözünürlüğe sahiptir ve suda az çözünür (0,93 g/L, 25 derece). Toz halde -20 derecede 3 yıl saklanabilir; 4 derecede 2 yıl saklayın;
6 ay boyunca -80 derecede solvent halinde saklayın; -Bir ay boyunca 20 derecede saklayın. IDRA-21, AMPA reseptörlerinin pozitif bir allosterik modülatörüdür (PAM), glutamatın (Glu) AMPA reseptörlerine bağlanma stabilitesini arttırır, reseptör aktivasyon süresini uzatır ve dolayısıyla uyarıcı sinaptik iletimi arttırır. Hayvan deneylerinde IDRA-21, genç ve yaşlı al yanaklı maymunlarda gecikmiş örnek eşleştirme görevinin (DMTS) doğruluğunu önemli ölçüde artırdı. Etki, tek bir uygulamadan sonra 48 saat sürdü ve üç haftalık aralıklı uygulamadan sonra (3 gün/zaman), görev doğruluğu kontrol grubuna kıyasla %34 arttı. Yaşlı maymunlarda bilişsel iyileştirme etkisi nispeten zayıftır ancak bireysel duyarlılık daha yüksektir. Glutamaterjik sistemi düzenleyerek nöron hasarını azaltabilir, ancak spesifik mekanizmanın hala daha fazla araştırmaya ihtiyacı vardır.
 |
 |
| Ürün Adı | İdra 21 Tozu | Idra 21 Kapsül |
| Ürün Tipi | Toz | Kapsüller |
| Ürün Saflığı | %99'dan büyük veya eşit | %99'dan büyük veya eşit |
| Ürün Özellikleri | 100g/1kg/vb. | 5mg/25mg/50mg |
| Ürün Formu | Organik sentez | Ağızdan Alın |
Idra 21 Toz COA
 |
|
|
|
|
İdra 21 TozuOldukça seçici bir AMPA reseptör konformasyonel modülatörü olarak, reseptör duyarsızlaştırmasını inhibe ederek ve uyarıcı sinaptik iletimi artırarak bilişsel işlevin iyileştirilmesinde, sinirbilim araştırmalarında ve potansiyel hastalık tedavisinde benzersiz bir değer göstermiştir. Kullanımı laboratuvar araçlarından klinik öncesi araştırmalara kadar genişlemiştir, ancak bilimsel araştırmadan klinik uygulamaya çevrilmesini teşvik etmek için dozaj rejimlerinin daha fazla optimizasyonuna, uzun-dönem güvenliğinin değerlendirilmesine ve net endikasyon konumlandırmasına ihtiyaç vardır.
AMPA reseptörlerinin (PAM) pozitif allosterik modülatörü olarak
Idra-21 Powder'ın temel kullanımı AMPA reseptörlerinin pozitif allosterik modülatörüdür; AMPA reseptörlerinin hızlı duyarsızlaştırma sürecini inhibe ederek glutamat (Glu) aracılı uyarıcı sinaptik iletimi artırır ve reseptör aktivasyon süresini uzatır. Bu mekanizmanın sinirbilim araştırmalarında, bilişsel bozukluk tedavisinin araştırılmasında ve sinir korumada önemli bir değeri vardır. AMPA reseptörü, beyindeki hızlı uyarıcı sinaptik iletimin yaklaşık %70'ine aracılık eden bir tür iyonotropik glutamat reseptörüdür (iGluR). Sürekli glutamat stimülasyonu altında, AMPA reseptörleri duyarsızlaşmaya eğilimlidir, bu da kanalın kapanmasına ve sinyal kesintisine yol açar.
Idra-21, AMPA reseptörlerinin allosterik bölgesine bağlanarak duyarsızlaştırmayı engeller, reseptörlerin glutamat varlığında daha uzun süre açık kalmasına izin verir, böylece postsinaptik akımların bozulma süresini artırır. Örneğin, in vitro hipokampal nöron deneyleri, Idra-21 (1-300 μ M), uyarıcı postsinaptik akımın (EPSC) süresini önemli ölçüde uzattı ve sinir iletim verimliliğini artırdı. Siklothiazid gibi erken AMPA modülatörleriyle karşılaştırıldığında Idra-21, daha güçlü kan-beyin bariyeri penetrasyon kabiliyetine, daha yüksek oral biyoyararlanıma ve daha düşük nörotoksisiteye sahiptir. Hayvan deneyleri, Idra-21'in etkili dozlarda (0.15-10 mg/kg) neredeyse hiç nöron ölümüne neden olmadığını, yüksek doz siklosporinin ise hipokampal nöronal apoptozu indükleyebileceğini göstermiştir.
Bilişsel işlevin iyileştirilmesi: hayvan deneylerinden klinik öncesi çalışmalara kadar
Idra-21'nın bilişsel bozukluk alanındaki araştırması, özellikle yaşa bağlı bilişsel gerileme, uyuşturucuya bağlı bilişsel bozukluk vb. modellerde, temel uygulamalarından biridir-. Önemli etkiler göstermiştir. Genç al yanaklı maymunlar: Idra-21'in ağızdan uygulanması (0,15-10 mg/kg, 3 hafta boyunca her üç günde bir), özellikle görev doğruluğunun kontrol grubuna kıyasla %34 arttığı uzun gecikmeli (en zor) deneyde, DMTS görevlerinin doğruluğunu önemli ölçüde artırabilir.
Tek bir uygulamadan sonra etki 48 saat sürdü ve üç haftalık aralıklı uygulamadan sonra bilişsel iyileşme etkisi stabil kaldı. Yaşlı al yanaklı maymunlar: Idra-21 (aynı dozaj aralığında) görev doğruluğunu artırabilse de etkisi genç bireylere göre daha zayıftır ve yaşlı maymunlar ilaç dozajına daha duyarlıdır, bu da görev gecikmesinin daha kısa olmasını sağlar.
Bilişsel işlevin iyileştirilmesi: hayvan deneylerinden klinik öncesi çalışmalara kadar
Bu, Idra-21'in yaşa bağlı bilişsel gerilemeye müdahale etme potansiyeline sahip olduğunu ancak kişiye özel doz ayarlamalarına ihtiyaç olduğunu gösteriyor. Global serebral iskeminin yetişkin bir sıçan modelinde, Idra-21 (6-24 mg/kg, gavaj, tek doz), iskemi kaynaklı G41 nöron hasarını artırabilir, bu da iskemik hasarda potansiyel nöroprotektif rolünü ortaya koyar.
Bununla birlikte, yüksek dozlar (300 μ M, 30 dakika) in vitro deneylerde hipokampal nöron ölümüne neden olabilir ve dozaj aralığının sıkı bir şekilde kontrol edilmesi gerekir. Amfetaminler gibi klasik bilişsel güçlendiricilerle karşılaştırıldığında Idra-21'in etki süresi daha uzundur. Amfetaminlerin al yanaklı maymunların DMTS görevindeki iyileştirici etkisi sadece 2-4 saat sürerken, İdra-21'in etkisi tek dozdan sonra 48 saat devam ederek sık uygulama ihtiyacını azaltıyor ve tedaviye uyumu artırıyor.
Sinirbilim araştırma araçları: mekanizma keşfi ve hedef doğrulama
İdra 21 TozuOldukça seçici bir AMPA reseptörü PAM olarak, sinaptik plastisite, öğrenme ve hafızadaki glutamaterjik sistem mekanizmasının ortaya çıkarılmasına yardımcı olmak için temel sinirbilim araştırmalarında yaygın olarak kullanılmaktadır. AMPA reseptörleri, uzun-vadeli güçlenmenin (LTP) ve uzun-vadeli inhibisyonun (LTD) temel aracılarıdır. Idra-21, AMPA reseptör aktivasyon süresini uzatarak LTP indüksiyon verimliliğini artırabilir ve sinaptik plastisiteyi incelemek için bir araç sağlayabilir. Örneğin, hipokampal dilim deneylerinde Idra-21, yüksek frekanslı uyarımla indüklenen LTP'nin genliğini önemli ölçüde arttırdı ve AMPA reseptörü duyarsızlaştırmasının sinaptik plastisite düzenlemesindeki temel rolünü ortaya çıkardı.
Idra-21'in AMPA reseptörlerine bağlanması, reseptörleri doğrudan aktive etmez, fakat aşırı aktivasyonun neden olduğu eksitotoksisiteyi önleyerek allosterik düzenleme yoluyla glutamatın etkisini arttırır. Bu özellik onu, doğrudan aktivasyon ile allosterik düzenleme arasındaki fizyolojik farklılıkları ayırt edebilen glutamaterjik sistemin sinyal yollarını incelemek için ideal bir araç haline getirir. Kemirgenlerden (sıçan, fare) insan olmayan primatlara (al yanaklı maymunlar) kadar Idra-21, çeşitli hayvan modellerinde tutarlı bilişsel iyileştirme etkileri göstererek, etki mekanizmasının korunduğunu doğruladı. Bu, temel araştırmalardan klinik uygulamaya geçiş için türler arası kanıt desteği sağlar.
Potansiyel terapötik alanların araştırılması: bilişsel bozukluktan nörodejeneratif hastalıklara kadar
Bilişsel iyileştirme ve nöroprotektif etkilerine dayanarak, Idra-21'in aşağıdaki hastalıkların tedavisinde potansiyel uygulama değeri vardır, ancak daha fazla klinik doğrulamaya ihtiyaç vardır: AD hastalarında hipokampusta AMPA reseptörlerinin ekspresyonunun azalması ve sinaptik plastisitenin bozulması. Idra-21, AMPA reseptör fonksiyonunu artırarak AD hastalarında bilişsel semptomları iyileştirebilir. Hayvan deneyleri, Idra-21'in AD model farelerde uzamsal hafıza eksikliklerini tersine çevirebildiğini, ancak kan-beyin bariyerini geçtikten sonra hedef dokuların dağılımının ele alınması gerektiğini göstermiştir.
Şizofreni hastalarında, prefrontal kortekste yetersiz glutamat iletimi ile ilişkili çalışma belleği ve bilişsel esneklikte eksiklikler vardır. Idra-21, prefrontal korteksteki AMPA reseptör fonksiyonunu artırarak bilişsel semptomları iyileştirebilir. Klinik öncesi çalışmalar, Idra-21'in şizofreni modeli sıçanlarda çalışma belleği performansını artırabildiğini göstermiştir ancak antipsikotik ilaçlarla etkileşiminin değerlendirilmesi gerekmektedir. Idra-21'in küresel serebral iskemi modelindeki nöroprotektif etkisi, akut felç tedavisinde potansiyel kullanımını düşündürmektedir. Mekanizma, AMPA reseptörlerinin aşırı aktivasyonunun neden olduğu eksitotoksisitenin inhibisyonu ile ilişkili olabilir, ancak nöroproteksiyonunu potansiyel nörotoksisite riskleriyle dengelemek gerekir.
Güvenlik ve Doz Kontrolü: Araştırma Aşamasında Alınacak Önlemler
Her ne kadar Idra-21 hayvan deneylerinde iyi bir güvenlik göstermiş olsa da, uygulaması hala dozaj ve deney koşullarının sıkı kontrolünü gerektirmektedir:
Doza{0}bağlı nörotoksisite
İn vitro deneyler, Idra-21'in (1-300 μ M, 30 dakika) hipokampal nöron ölümünü doza bağlı bir şekilde artırdığını, yüksek dozlarda (300 μ M) nöron mortalitesinde önemli bir artış olduğunu gösterdi. Bu nedenle, in vivo deneyler, nörotoksisiteyi önlemek için dozaj aralığının (genellikle 10 mg/kg'dan az veya buna eşit) sıkı kontrolünü gerektirir.
Çözünürlük ve stabilitenin optimizasyonu
Idra-21 suda az çözünür (0,93 g/L, 25 derece) ve DMSO'da kolayca çözünür (25 mg/mL, 107,44 mM). Biyoyararlanımı iyileştirmek için dozlama rejimini optimize etmek (örneğin ortak solventler PEG300, Tween-80 veya SBE - - CD'yi kullanmak gibi) ve tekrarlanan dondurma-çözdürme döngülerinin neden olduğu bozulmayı önlemek gerekir.
Bireyselleştirilmiş ilaç stratejisi
Yaşlı hayvanlar Idra-21'e daha duyarlıdır ve yaşa, ağırlığa ve genotipe göre dozaj ayarlamaları gerektirir. Örneğin, yaşlı al yanaklı maymunların tepkileri aynı dozda daha zayıftır ancak bireysel farklılıklar daha fazladır ve tedavi planlarının farmakolojik izleme yoluyla optimize edilmesi gerekir.
Gelecekteki beklentiler: Laboratuvardan klinik uygulamaya geçiş yolu
Kullanımıİdra 21 Tozutemel araştırmalardan potansiyel terapötik alanlara doğru genişlemiştir ancak klinik çevirisinin hala aşağıdaki darboğazların üstesinden gelmesi gerekmektedir:
Uzun vadeli güvenlik değerlendirmesi
Şu anda araştırmalar temel olarak kısa-vadeli (3 haftadan az veya eşit) güvenliğe odaklanmaktadır ve bunların üreme sistemi, bağışıklık sistemi ve organ işlevi üzerindeki potansiyel etkilerini değerlendirmek için-uzun vadeli toksisite deneylerine ihtiyaç vardır.
Farmakokinetik optimizasyon
Idra{1}}21'in oral biyoyararlanımı yüksek olmasına rağmen, yarı ömrü nispeten kısadır (yaklaşık 4-6 saat), etki süresini uzatmak için sürekli salım formülasyonlarının veya kombinasyon terapisi stratejilerinin geliştirilmesini gerektirir.
Klinik endikasyonların doğru konumlandırılması
Bilişsel güçlendirme ve nörokoruma şeklindeki ikili etkilerine dayanarak, Idra-21, geç evre nörodejeneratif bozukluklardan ziyade, erken evre AD, vasküler bilişsel bozukluk ve sinaptik disfonksiyonun temelini oluşturduğu diğer hastalıklar için daha uygun olabilir.
Sıkça Sorulan Sorular
IDRA 21'in faydaları nelerdir?
+
-
Uzun vadeli güçlenmeyi artırır ve AMPA reseptörünün duyarsızlaşmasını engeller. Uyarıcı sinaptik gücü arttırır. Çeşitli hayvan modellerinde biliş üzerinde olumlu etkiler gösterir. Kan beyin bariyeri geçirgendir.
IDRA 21'in etki mekanizması nedir?
+
-
IDRA 21, glutamat AMPA reseptörlerinin pozitif allosterik modülatörüdür. AMPA reseptörlerinin hızlı desensitizasyonunu azaltarak uyarıcı sinaptik gücü arttırır ve bu nedenle AD dahil bilişsel bozuklukları olan hastalarda hafıza eksikliklerini iyileştirmek için faydalı terapötik etkilere sahip olabilir.
Aniracetamın etki mekanizması nedir?
+
-
Aniracetamın belirli beyin bölgelerinde dopamin ve serotonin düzeylerini arttırdığı, bunun da anksiyete ve depresyon semptomlarını hafifletmeye yardımcı olduğu bulunmuştur. Ruh hali-ile ilgili nörotransmitterlerin bu modülasyonu, Aniracetam'ın bilişsel-geliştirici etkilerine başka bir katman daha ekler.
Popüler Etiketler: idra 21 tozu, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık