Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki etelkalsetid peptidinin en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli etelcalcetide peptidine hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Etelkalsetid peptidiAMG416 olarak da bilinen hidroklorür formu için CAS numarası 1262780-97-1 ve CAS numarası 1334237-71-6'dır. Moleküler formül C38H73N21O10S2 olup molekül ağırlığı 1048,25'tir (peptidin kendisi için) ve hidroklorür formunun molekül ağırlığı 1084,71186'dır.
Yedi amino asitli bir peptid ve tek bir sisteinin (Cys) moleküller arası tiyol grupları aracılığıyla oluşturduğu bir bileşiktir. Peptit zincirindeki amino asit kalıntılarının peptit bağlarıyla birbirine bağlanmasıyla kimyasal yapısı benzersizdir. Sistein tiyol grupları ile peptid zinciri arasındaki bağlantı, genel stabiliteyi, yük dağılımını ve peptidin diğer molekülleri ile etkileşime girme yeteneğini etkiler.
Ürünlerimiz Formu
Etelkalsetit COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Etelkalsetid | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 1262780-97-1 | |
| Miktar | 40g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090057 | |
| MFG | 9 Ocak 2026 | |
| EXP | 8 Ocak 2029 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.47% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.35% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.90% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.56% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 170 |
| E. Coli | 2MPN/g'den küçük veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | 400ppm |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
| Kimyasal Formül: | C38H73N21O10S2 |
| Tam Kütle: | 1048 |
| Molekül Ağırlığı: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Element Analizi: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelkalsetid peptidi(ticari adı Parsabiv, eski adıyla AMG416), öncelikle kronik böbrek hastalığı (KBH) olan diyaliz hastalarında sekonder hiperparatiroidizmin (SHPT) tedavisinde kullanılan yeni bir kalsikat duyarlı reseptör (CaSR) agonistidir. Etki mekanizması, dört açıdan ayrıntılı olarak ele alınacak olan çoklu biyolojik süreçleri içerir: moleküler hedefler, sinyal iletimi, fizyolojik etkiler ve klinik önem.
Moleküler hedef: Kalsikat duyarlı reseptörlerin (CaSR) aktivasyonu
Temel etki mekanizması, paratiroid hücrelerinin yüzeyinde CaSR'yi doğrudan bağlayıp aktive ederek paratiroid hormonunun (PTH) salgılanmasını düzenleyen spesifik bir CaSR agonisti rolünde yatmaktadır. CaSR, paratiroid bezleri, böbrekler ve iskeletler gibi dokularda yaygın olarak dağıtılan bir G proteinine bağlı reseptördür (GPCR) ve vücutta kalsikat ve fosfor dengesinin korunması için çok önemlidir. Normal fizyolojik koşullar altında, hücre dışı kalsikasyon iyonu (Ca² ⁺) konsantrasyonundaki bir artış, CaSR'yi aktive eder, PTH sekresyonunu inhibe eder ve böylece kandaki kalsikat seviyelerini azaltır; Aksine, hipokalsemi CaSR aktivitesini inhibe eder ve kan kalsikat stabilitesini korumak için PTH salınımını teşvik eder.
KBH hastalarında böbrek yetmezliği, fosfor atılımının azalmasına ve anormal D vitamini metabolizmasına yol açar, bu da hipokalsemi ve hiperfosfatemiye neden olur. Bu kalsikat ve fosfor metabolizması bozukluğu paratiroid hücrelerini uyarmaya devam ederek CaSR ifadesinin aşağı regülasyonuna veya fonksiyon bozukluğuna, PTH salgısının kaybına ve sonuçta SHPT oluşumuna yol açacaktır. Hücre dışı kalsikasyon iyonlarının etkisini simüle ederek CaSR'nin kalsikasyon iyonlarının fizyolojik konsantrasyonlarına duyarlılığı arttırılır. Kandaki kalsikat seviyeleri önemli ölçüde artmasa bile CaSR, PTH'nin aşırı salgılanmasını engellemek için etkili bir şekilde etkinleştirilebilir.
Bilgi kaynağı:
ChemicalBook, paratiroid kalsikatına duyarlı reseptörleri aktive ettiğini ve PTH sentezini ve salgılanmasını inhibe ettiğini açıkça belirtmektedir (3 Nisan 2026'da yayınlanmıştır).
Zhihu Column ve Sohu Kamu Platformu ayrıca verapamilin "CaSR'ye spesifik olarak bağlanıp aktive ettiğini, hücre içi sinyal iletimini tetiklediğini ve PTH salgılanmasını inhibe ettiğini" (12 Kasım 2024, 4 Eylül 2024'te yayınlandı) açıklıyor.
Sinyal iletimi: PTH salgılanmasını engelleyen moleküler bir yol
CaSR ile bağlandıktan sonra, G proteinine bağlı fosfolipaz C (PLC) - protein kinaz C (PKC) yolunu aktive ederek hücre içi kalsikasyon iyonu (Ca² ⁺) konsantrasyonunda bir artışa ve diaçilgliserol (DAG) ve inositol trifosfat (IPv3) üretmek üzere fosfatidilinositol-4,5-difosfatın (PIP ₂) hidrolizine neden olur.
IP v3 ayrıca endoplazmik retikulumdan Ca²⁺ salınımını teşvik ederek sonuçta PTH gen transkripsiyonunu ve sekresyonunu inhibe eden hücre içi kalsikat sinyalleme kaskadını oluşturur. Ek olarak CaSR aktivasyonu, adenilat siklaz (AC) aktivitesini inhibe ederek ve hücre içi siklik adenozin monofosfat (cAMP) seviyelerini azaltarak cAMP'ye bağımlı PTH salgı yolunu da bloke edebilir.
Araştırma desteği:
NetEase News, Anjin Company (2014) tarafından gerçekleştirilen bir faz III klinik deneyinin, verapamil ile 26 haftalık tedaviden sonra hasta kişilerin %75,3'ünün PTH seviyelerinde %30'dan fazla bir düşüş olduğunu gösterdiğini, bunun plasebo grubunu (%9,6) çok aştığını gösterdiğini bildirdi; bu da CaSR aktivasyonu yoluyla PTH salgılanmasının önemli ölçüde inhibisyonunu doğruladı (18 Temmuz 2014'te yayınlandı).
Bilibili sütun makalesi, verapamilin "CaSR'nin kalsikasyon iyonlarına duyarlılığını arttırdığını, aşağı yöndeki sinyal yollarını tetiklediğini, paratiroid hücre çoğalmasını ve PTH salgılanmasını inhibe ettiğini" vurguluyor (6 Aralık 2024'te yayınlandı).
Fizyolojik etkiler: kalsikat ve fosfor metabolizmasının kapsamlı düzenlenmesi
PTH sekresyonunu inhibe ederek kalsikat ve fosfor metabolizması üzerinde çok boyutlu düzenleyici etkiler gösterir:
Kan fosfor seviyelerinin düşürülmesi: PTH, renal tübüler fosfor atılımını destekleyen önemli bir hormondur. SHPT hastaları aşırı PTH salgılanması nedeniyle hiperfosfatemiden muzdaripken, verapamil PTH'yi inhibe eder, idrarla fosfor atılımını artırır ve kandaki fosfor konsantrasyonunu azaltır. Klinik araştırmalar, verapamil tedavisinin kandaki fosfor düzeylerini %7,71 oranında azaltabildiğini, plasebo grubunun ise yalnızca %1,31 azalttığını göstermiştir (Mingyi Online, 28 Eylül 2025).
Kan kalsikat stabilitesinin korunması: PTH, iskelet kalsikat salınımını ve renal tübüler kalsikat yeniden emilimini teşvik ederek kan kalsikat dengesini korur. PTH'yi inhibe ettikten sonra, verapamil geçici olarak kan kalsikatını düşürebilse de, uzun süreli kullanım, PTH'nin aşırı salgılanmasını önleyerek iskelet kalsikat kaybına yol açabilir ve dolaylı olarak D vitamini metabolizmasını düzenleyerek kan kalsikat stabilitesini koruyabilir.
İskelet sağlığının iyileştirilmesi: SHPT hastalarında, PTH kaynaklı iskelet emiliminin artması nedeniyle sıklıkla böbrek iskeletinde yetersiz beslenme (iskelet ağrısı ve artan kırık riski gibi) görülür. Vilacatide PTH seviyelerini azaltır, iskelet emilimini azaltır, iskelet ağrısı semptomlarını hafifletir ve iskelet yapısını iyileştirir (Hangzhou Gutuo Bioteknoloji Co., Ltd., 9 Haziran 2020).
Vasküler kalsifikasyonun azaltılması: Hiperfosfatemi ve aşırı PTH salgılanması vasküler kalsifikasyonun önemli tetikleyicileridir. Kan fosforunu ve PTH'yi düşürerek, damar duvarında kalsikat birikimini engelleyerek kardiyovasküler olay riskini azaltır (Kimya Kitabı, 2026-04-03).
Klinik önemi: SHPT tedavisinde yeni bir atılım
Verapamil'in etki mekanizması, onu SHPT tedavisi için devrim niteliğinde bir ilaç haline getirmektedir ve avantajları şu şekilde yansıtılmaktadır:
Yüksek uyumla intravenöz uygulama:Etelkalsetid peptididiyalizin sonunda diyaliz devresi yoluyla intravenöz olarak uygulanabilen, oral ilaçların dengesiz emilimi sorununu ortadan kaldıran, özellikle gastrointestinal fonksiyon bozukluğu olan diyaliz hastaları için uygun olan intravenöz enjeksiyon türüdür (Hangzhou Gutuo Bioteknoloji Co., Ltd., 9 Haziran 2020).
Düşük ilaç etkileşimi riski: Verapamilin D-amino asit peptid iskeleti, vücuttaki metabolik enzimler tarafından kolayca parçalanmaz ve etkinliği, bir sonraki diyaliz sırasında temizlenene kadar-uzun süre devam eder, bu da diğer ilaçlarla etkileşimi azaltır (Sohu Kamu Platformu, 4 Eylül 2024).
Önemli terapötik etki ve kontrol edilebilir güvenlik: Çok sayıda klinik çalışma verapamilin PTH'yi azaltmadaki etkinliğinin plaseboya üstün olduğunu ve oral kalsikat mimetik sinakalsetten daha aşağı olmadığını doğrulamıştır. Aynı zamanda hipokalsemi gibi advers reaksiyonlar, doz ayarlaması ve kalsikat takviyesi yoluyla etkili bir şekilde yönetilebilir (NetEase News, 18 Temmuz 2014; Mingyi Online, 28 Eylül 2025).
Araştırmanın ilerlemesi ve gelecekteki yönler
FDA, 2017 yılında verapamilin listelenmesini onayladığından beri, araştırma odağı uzun vadeli güvenlik-ve kombinasyon tedavisi rejimlerinin optimizasyonuna doğru kaymıştır
Uzun vadeli güvenlik: Uzun süreli kullanım, hipokalsemi ve üst gastrointestinal kanama riskini artırabilir ve advers reaksiyonları azaltmak için kişiselleştirilmiş dozaj rejimleri (başlangıçta doz ayarlaması ve kan kalsikatinin izlenmesi gibi) kullanılmalıdır (ChemicalBook, 6 Mart 2025).
Kombinasyon tedavisi: D vitamini analogları ve fosfat bağlayıcılarla kombinasyonu, kalsikat ve fosfor metabolizmasını sinerjik olarak düzenleyerek tekil ilaçların doza-bağlı yan etkilerini azaltabilir (Zhihu Sütunu, 2024-11-12).
Endikasyonların genişletilmesi: Diyaliz dışı KBH hastalarında, primer hiperparatiroidizmde ve osteoporozda sorafenibin potansiyel uygulamasının araştırılması (Bilibili sütunu, 6 Aralık 2024).
Vilacatide, CaSR'yi aktive ederek ve PTH salgısını inhibe ederek kalsikat ve fosfor metabolizmasının hassas bir şekilde düzenlenmesini sağlayarak SHPT hastaları için etkili ve güvenli bir tedavi seçeneği sunar. Eşsiz etki ve uygulama mekanizması, yalnızca geleneksel tedavinin sınırlamalarını doldurmakla kalmaz, aynı zamanda kronik böbrek hastalığının komplikasyonlarının kapsamlı yönetimi için yeni bir yol açar. Araştırmaların derinleşmesiyle birlikte daha geniş yelpazedeki metabolik hastalıklarda önemli rol oynaması bekleniyor.
Bilgi Kaynaklarının Özeti:
ChemicalBook (Booker Chemical Ağı): 2026-04-03, 2025-03-06
NetEase Haberleri: 18 Temmuz 2014
Ünlü Doktor Çevrimiçi: 28 Eylül 2025
Hangzhou Gutuo Biyoteknoloji Co., Ltd.: 9 Haziran 2020
Sohu Halk Platformu: 4 Eylül 2024
Zhihu Sütunu: 12 Kasım 2024
Bilibili Sütunu: 6 Aralık 2024
Etelkalsetid peptidikalsikata duyarlı bir reseptör (CaSR) agonisti olarak, gelişim sürecinde açıkça aşağıdaki temel aşamalara ayrılabilir:
Etki mekanizması açıktır:Paratiroid hücrelerinin yüzeyindeki kalsikata duyarlı reseptörün (CaSR) aktive edilmesiyle paratiroid hormonunun (PTH) sentezi ve salgılanması inhibe edilir, böylece kandaki PTH seviyeleri azalır ve kalsikat ve fosfor metabolizması düzenlenir.
Sentez sürecinin optimizasyonu:Araştırma ve geliştirme süreci boyunca bilim insanları sentez sürecini sürekli olarak optimize eder. Örneğin, katı-faz sentez stratejisi kullanılarak, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys (Ot Bu)) ve Fmoc-D-Arg (pbf) - OH, birleştirme, bölünme ve diğer aşamalar yoluyla ham verapamil peptidi elde etmek için başlangıç malzemeleri olarak kullanılır ve daha sonra yüksek-saflıkta ürünler elde etmek için saflaştırılır. Bu süreç optimizasyonu verimi artırdı, maliyetleri düşürdü ve verapamil peptidinin daha sonraki geliştirilmesinin temelini attı.
FDA onayı: Titiz klinik denemeler ve onay süreçlerinden sonra, ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), kronik böbrek hastalığı (KBH) olan diyaliz hastalarında sekonder hiperparatiroidizm (SHPT) tedavisine yönelik pazarı 7 Şubat 2017'de resmi olarak onayladı. Bu onay, verapamilin klinik uygulama aşamasına resmi girişini işaret ederek SHPT hastalarına yeni bir tedavi seçeneği sunuyor.
PTH seviyelerini önemli ölçüde azaltın:Çok sayıda klinik çalışma, SHPT hastalarında PTH düzeylerini önemli ölçüde azaltabildiğini doğruladı. Örneğin, yüzlerce hasta insanı kapsayan bir faz III klinik deney, 26 haftalık verapamil tedavisinden sonra, hasta kişilerin %75,3'ünün PTH düzeylerinde %30'dan fazla bir düşüş olduğunu, bu durumun plasebo grubunu (%9,6) çok aştığını gösterdi.
Kalsikat ve fosfor metabolizmasının iyileştirilmesi:Kalsikat ve fosfor metabolizmasını düzenleyerek, böbrekler tarafından fosfor atılımını teşvik ederek, kandaki fosfor konsantrasyonunu azaltarak ve iskelet kalsikat salınımını azaltarak kan kalsikat stabilitesini koruyarak. Bu, SHPT hastalarında kalsikat ve fosfor metabolizması bozukluklarının iyileştirilmesine ve damar kireçlenmesi gibi komplikasyon riskinin azaltılmasına yardımcı olur.
Semptomları hafifletin ve yaşam kalitesini artırın:SHPT hastalarında yüksek PTH düzeylerinin neden olduğu iskelet ağrısı ve cilt kaşıntısı gibi semptomları hafifletebilir ve yaşam kalitelerini artırabilir. Bu arada verapamil, komplikasyon riskini azaltarak hasta kişilerin hayatta kalma süresinin uzatılmasına da yardımcı olabilir.
Yeni endikasyonların araştırılması:Şu anda araştırmacılar, diyaliz dışı KBH hastalarında ve primer hiperparatiroidizmde SHPT gibi diğer hastalık alanlarındaki potansiyel uygulamalarını araştırıyorlar.
Tedavi planının optimize edilmesi:Etkinliğini ve güvenliğini artırmak için araştırmacılar hala diğer ilaçlarla kombinasyon tedavisini araştırıyorlar. Örneğin, D vitamini analogları ve fosfat bağlayıcılarla kombinasyon, kalsikat ve fosfor metabolizmasını sinerjistik olarak düzenleyerek tekil ilaçların doza-bağlı yan etkilerini azaltabilir.
Popüler Etiketler: etelcalcetide peptid, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık