Kriptotanshinon, moleküler formül C19H20O3, CAS 35825 - 57-1'dir. Kahverengi bir toz. İki kiral merkezi vardır ve dört enantiyomer vardır. Kötü çözünürlük, suda pek çözünür, etanolde çözünür, dimetil sülfoksit (DMSO), metanol, aseton, kloroform ve diğer organik çözücüler. -Siklodekstrin ile komplekslendiğinde, çözünürlüğü geliştirilebilir. Termal özellikler nispeten kararlıdır ve oda sıcaklığında uçmak ve ayrışmak kolay değildir, ancak erime noktası düşüktür, sadece 86 derecesi. Belli bir sıcaklığa ısıtıldığında, CO, CO2 vb. Gibi çeşitli gazlar üretmek için ayrıştırılabilir. Salvia Miltiorrhiza'nın köksapında bulunan bir kinon dien türevidir. Tıp alanında yaygın olarak kullanılır ve çeşitli farmakolojik aktivitelere sahiptir. Kardiyovasküler hastalıklar, sinir sistemi hastalıkları, inflamasyon ve tümörler gibi hastalıkları tedavi etmek için kullanılabilir. Yarı iletken malzemeler açısından, ince film elektronik bileşenleri ve floresan problara yapılabilir. Tıp alanında, ilaç dağıtım ve görüntüleme için bir nano ilaç taşıyıcı olarak kullanılabilir. Ek olarak, boya katalizörü uygulaması açısından, yüksek verimli bir boya katalizörü de başarıyla hazırlanmıştır.
|
|
|
|
Kimyasal formül |
C19H20O3 |
|
Tam kütle |
296 |
|
Moleküler ağırlık |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Elemental Analiz |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Kriptotanshinonnispeten özel bir yapıya sahip bir bileşiktir ve ana yapısal özellikleri aşağıdaki gibidir:
1. Diterpen Keton Yapısı: Altı - üye halka ve beş - üye halka olan iki halka yapısı içeren diterpenoidlere aittir. Bunlar arasında, beş - üye halka, ürün yapısının en özel kısmı olan bir siklopentadienil etil keton kısmıdır. Diterpen ketonları bitkilerde her yerde bulunur ve ilaç araştırması ve geliştirmesinde yaygın olarak kullanılır.
2. Benzofenon yapısı: Molekülü, diğer diterpen keton bileşiklerinden farklı özelliklerden biri olan beş - üye halkanın üzerinde bulunan bir dibenzofenon yapısı içerir. Bu yapı genellikle diterpen ketonlarının parmak izi yapılarından biri olarak kabul edilir.
3. Diğer yapısal özellikler: Çoklu aromatik halkalar ve çift bağlar içerir, bu nedenle güçlü aromatikliğe ve istikrarsızlığa sahiptir. Aynı zamanda, molekül hidroksil grupları ve karben grupları gibi çoklu fonksiyonel gruplar içerdiğinden, iyi biyolojik aktiviteye ve değiştirilebilir özelliklere sahiptir.
Yukarıdaki yapısal özellikler nedeniyle, tıp alanında yaygın olarak kullanılır ve çok dikkat çeken bir bileşik haline gelmiştir.
Gizli tanshinon, çeşitli farmakolojik aktivitelere sahip olan Salvia Miltiorrhiza'dan ekstrakte edilen tansinon tipinin diterpenoid bir bileşiğidir. Aşağıda kullanımlarına ayrıntılı bir giriş:
Gizli tansinon geniş - spektrum antiviral özelliklere sahiptir. İn vitro çalışmalar, veziküler stomatit virüsü (VSV), ensefalomiyokardit virüsü (EMCV), influenza a virüsü (H1N1), herpes simpleks virüs tip 1 (HSV - 1), vb. Etki mekanizması, virüs adsorpsiyonunun ve replikasyon aşamalarının bloke edilmesini ve JAK-stat yolunu aktive ederek, çoklu bir antiviral savunma sistemi oluşturarak interferon uyarılmış genlerin (ISGS) ekspresyon seviyesinin arttırılmasını içerir.
Antienflamatuvar
Gizli tansinon, enflamatuar yanıtları ve enflamatuar aracıların salınmasını inhibe edebilen anti - inflamatuar alanında önemli aktivite sergiler. Hayvan deneyleri şunları doğruladı:
Toplam bir tansinon bileşeni (TTS) olarak, farelerde ksilen kaynaklı kulak ödemini etkili bir şekilde inhibe edebilir, lipopolisakkaritle indüklenen sepsis mortalitesini azaltabilir ve akut böbrek hasarının patolojik değişikliklerini hafifletebilir.
Lipopolisakkarit kaynaklı fare makrofaj modelinde, salvianolik asit enflamatuar aracıların üretimini inhibe edebilir ve d - galaktosamin duyarlı farelerin sağkalım oranını önemli ölçüde artırabilir.
CD14 ve TLR4 ekspresyonunu azaltarak ve TAK1'in LPS indüklenen fosforilasyonunu inhibe ederek, enflamatuar yanıt üzerinde koruyucu bir etki yaratır.
KriptotanshinonSıçanlarda konsantrasyona bağlı bir şekilde ADP kaynaklı trombosit agregasyonunu inhibe eder ve etki mekanizması trombosit P2Y12 reseptörlerini antagonize etme ile ilişkilidir. Bu reseptör G - birleştirilmiş reseptör ailesine aittir ve sinyal yolunu bloke ederek trombosit aktivasyonunu inhibe edebilir. Ek olarak, ağ farmakoloji çalışmaları, pıhtılaşma ile ilgili hedefleri düzenleyerek anti venöz tromboembolizm etkileri uygulayabileceğini düşündürmektedir.
Anti tümör
Gizli tansinon, anti - tümör alanında çoklu - hedef ve çok yol düzenleyici özellikleri sergiler ve çeşitli katı tümörler üzerinde inhibitör etkileri vardır.
Gastrik kanser:
Doz, mide kanseri MKN-45 hücrelerinin büyümesini inhibe ederek, Pro apoptotik proteinlerin ekspresyonunu arttırarak ve anti apoptotik proteinlerin ekspresyonunu azaltarak.
Etki mekanizması, reaktif oksijen türlerinin üretilmesini ve MAPK ve AKT sinyal yollarının inhibisyonunu içerir, bu da G2/M fazında hücre döngüsü durmasına ve kaspaza bağlı apoptozu indüklemeye yol açar.
Wnt/ - katenin sinyal yolunun aktivitesini inhibe edebilir ve mide kanseri hücrelerinin invaziv yeteneğini azaltabilir.
MiR-124 ekspresyonunu arttırarak, aerobik glikoliz yolunu bloke ederek PKM2 gen transkripsiyonunun ve translasyonunun inhibe edilmesi.
Karaciğer Kanseri:
Bir STAT3 inhibitörü olarak, JAK2/STAT3 sinyal yolu yoluyla insan karaciğer kanseri hepal-6 hücrelerinde apoptozu indükler.
TLR7/MYD88/NF - κ B sinyal yolunun aktivasyonu, M1 makrofajlarının karaciğer kanseri hücrelerine karşı bağışıklık öldürülmesini arttırır.
AMPK sinyal yolunu aktive ederek, insan karaciğer kanseri HepG2 hücrelerinin hücre döngüsü G1 fazında tutuklanır ve otofajik hücre ölümüne neden olur.
Karaciğer kanserinin H22 tümör taşıyan fare modeli üzerinde radyosensitize edici bir etkiye sahiptir ve G2/M fazındaki hücre döngüsünü tutuklayabilir.
PI3K/Akt/mTOR sinyal yolunun inhibisyonu, HepG2 hücrelerinde otofajiyi indükler ve reaktif oksijen türlerinin birikimini arttırarak ferroptozu indükler.
Prostat Kanseri:
Bir AR inhibitörü olarak, AR dimerizasyonu ve AR CO düzenleyici faktör kompleks oluşumunu bloke ederek androjen/AR aracılı hücre büyümesini inhibe eder.
AR ve LSD1 arasındaki etkileşimin bozulması, LSD1 aracılı H3K9 demetilasyonunun inhibe edilmesi ve AR sinyallemesinin azaltılması.
İnsan prostat kanseri DU145 hücrelerinde apoptoz ve otofajik hücre ölümünün indüklenmesi, ölümle ilişkili protein kinazlar ve reaktif oksijen türleri gibi yukarı akış tetikleyici faktörleri içerir.
Heteromukin ekspresyonunu azaltarak akış aşağı PI3K/Akt sinyal yolunu inhibe edin.
Mesane Kanseri:
Mesane kanserinin T24 ve UMUC-3 hücrelerinde otofajiyi indükleme mekanizması, PI3K/AKT/MTOR sinyal yolunun aktivasyonunu inhibe etmeyi içerir.
lösemi:
Lösemi hücre çizgileri üzerinde proliferatif bir inhibitör etkisi vardır ve mekanizma hücre farklılaşması veya apoptozun indüklenmesi ile ilişkili olabilir.
Çeşitli patojenik bakteriler üzerinde inhibitör etkileri vardır:
1 mg/ml'lik bir konsantrasyonda, Staphylococcus aureus ve pseudomonas aeruginosa büyümesini inhibe edebilir ve ayrıca streptococcus pyogenes üzerinde belirli bir inhibitör etkiye sahiptir.
Bakteriyel hücre duvarı ve membran yapısını bozarak, membran geçirgenliğinin arttırılması hücresel içeriğin sızmasına yol açar.
Bakteriyel protein sentezini etkiler, bakteriyel cisim içindeki proteinlerde bir azalmaya yol açar ve ekspresyonlarını engeller.
Sinir sisteminin korunması
Nörodejeneratif hastalıkların tedavisinde potansiyel:
Alzheimer hastalığı:
A'nın kan yoluyla üretilmesine ve metabolizmasına müdahale etmek kolay - beyin bariyeri, nörotoksik hasarını azaltır.
Rekabetçi olmayan bir inhibitör olarak, asetilkolinesteraz (AChE) aktivitesini inhibe eder ve asetilkolin seviyelerini geri yükler.
Glutamat kaynaklı kortikal nöron apoptozu üzerinde önemli bir koruyucu etkiye sahiptir ve mekanizma, hücre içi reaktif oksijen türlerinin üretilmesini inhibe etmeyi ve Bcl-2 protein ailesi ekspresyonunu düzenlemeyi içerir.
Serebral iskemik yaralanma:
İskemik hasarın neden olduğu glial hücre proliferasyonunu inhibe eder ve nöronal sağkalımı korur.
Gizli tansinon, metabolik hastalıkların tedavisinde potansiyel uygulama değerine sahiptir:
Diyabetle İlgili:
Birden fazla geni ve sinyal yollarını düzenleyerek insüline dirençli yumurtalık granüloza hücrelerinin durumunun iyileştirilmesi.
Deksametazon kaynaklı yumurtalık insülin direnci sıçanları üzerinde terapötik etkileri vardır, yumurtlama hızını azaltır ve testosteron ve östrojen üretimini azaltır.
Lipid metabolizması:
Tanshinon bileşenlerinin antioksidan aktivitesi (kriptotanshinon) lipit metabolizması regülasyonu ile ilişkilidir ve oksidatif stresi azaltarak lipit metabolizması bozukluklarını iyileştirebilir.
Cilt hastalığı tedavisi
Gizli tansinon dermatolojide yaygın olarak kullanılır:
Akne:
Saç foliküllerinde propionibacterium acnes ve staphylococcus aureus'u öldürün ve inflamatuar reaksiyonları inhibe edin.
Anti androjen etkileri uygulamak ve sebum sekresyonunu düzenlemek için, klinik uygulamada terapötik etkinliği arttırmak için genellikle minosiklin veya izotretinoin ile kombinasyon halinde kullanılır.
Diğer inflamatuar cilt hastalıkları:
Enflamatuar aracıların salınımını inhibe ederek ve bağışıklık fonksiyonunu düzenleyerek, folikülit ve dermatofitoz gibi semptomlar geliştirilebilir.
Salvia Miltiorrhiza'nın köksapında bulunan çeşitli farmakolojik aktivitelere sahip doğal bir bileşiktir. Farmakolojik aktivitesinin araştırma ve uygulanmasına yönelik artan talep nedeniyle, sentez yöntemi üzerinde araştırma için yüksek bir talep de vardır.
1. Doğal ürünlerden çıkarma:
Bunu elde etmenin en yaygın yolu, onu Salvia Miltiorrhiza'nın köksapından çıkarmaktır. Yöntem aşağıdaki adımları içerir:
(1) Salvia Miltiorrhiza'nın köksapını toplayın ve safsızlıkları çıkarın.
(2) Ultrasonikasyon ve damıtma yoluyla Salvia Miltiorrhiza'nın köksapından ve diğer ikincil metabolitleri çıkarın.
(3) SafKriptotanshinonince tabaka kromatografisi, yüksek performanslı sıvı kromatografisi ve diğer tekniklerle saflaştırıldı.
Bu yöntemin işlemi basit olmasına rağmen, doğal ürünlerin kaynağının sınırlandırılması nedeniyle büyük - ölçek hazırlanması için uygun değildir.
2. Kimyasal sentez ile elde edildi:
Farmakolojik deneyler ve klinik çalışmalar için yeterli miktarda elde etmek için araştırmacılar da birçok kimyasal sentez yöntemini denediler. Bu yöntemler aşağıdaki kategorilere ayrılabilir:
(1) Kinon bileşiklerine dayalı yöntem:
Yöntem, çok aşamalı reaksiyonlar yoluyla elde etmek için bir hammadde olarak 2 - hidroksi-5-metil-1,4-Benzokinon kullanır.
Belirli adımlar aşağıdaki gibidir:
Adım 1: İlk olarak 2-hidroksi-5-metil-metil-3-asetoksi baz-1,4-Benzokinon elde etmek için 80 derecede sodyum hidroksit varlığında metil asetoasetat ile 2-hidroksi-5-metil-1,4-benzokinon reaksiyon.
Adım 2: Yukarıdaki ürünü, 2-hidroksi-5-metil-3-asetoksi-1,4-benzokinon bakır karmaşık şeyleri elde etmek için 6 saat boyunca fazla sodyum karbonat, farik klorür ve amonyak suyu ile karıştırın ve reaksiyona sokun.
Adım 3: 2-hidroksi-5-metil-1,4-Benzokinon elde etmek için yukarıdaki ürünü hidroklorik asit ve metanol ile ayrıştırın.
Adım 4: Alın ve reaksiyona girin.
Avantajlar: Yöntem basit adımlara sahiptir ve hammaddeler kolayca mevcuttur.
Dezavantajlar: Bu yöntemin gerektirdiği hammaddelerin fiyatı yüksektir ve bazı reaksiyonlarda - ürünleri tarafından birçoğu vardır, bu da bu yöntemin sentez miktarını kararsız hale getirir ve maliyet yüksektir.
(2) Ketonlara dayalı yöntemler:
Yöntem, çok aşamalı reaksiyonlar yoluyla ürün elde etmek için bir hammadde olarak 4 - hidroksi-2,6-dimetil-1,3-benzofenon kullanır.
Belirli adımlar aşağıdaki gibidir:
Adım 1: Birincisi, 4-hidroksi-2,6-dimetil-1,3-Benzofenon'u, 4-hidroksi-3-epoksipentil-2, 6 - dimetil-1,3-Benzofenon elde etmek için epoksipentan ile reaksiyona koyun.
Adım 2: Yukarıdaki ürünleri, 4-hidroksi-3-epokentil-2,6-dimetil-1,3-benzofenon ve 4-hidroksi -3 - epokentil-2,6-dimetil-1,5-Benzofenon olmak için yukarıdaki ürünleri sırasıyla NABH4 ve CUCL2 ile reaksiyona sokun.
Adım 3: Yukarıdaki ürünü iki ürün elde etmek için bromoaseton ve sodyum sülfonat ile reaksiyona sokun-4-hidroksi-3-epokentil-2,6-dimetil-1,3-fenil-3- Propionyloksiaseton ve 4-hidroksi-3-epsoksipentil-2,6-dimetil-1,5-sülfoakon-1,5-1.-5-5-sülfo-dimetil-1.
Adım 4: Yukarıdaki ürün, nihayet ürün elde etmek için çoklu - adım reaksiyonuna uğrar.
Avantajları: Yöntemin daha az adımı vardır ve reaksiyon ürününün saflaştırılması kolaydır.
Dezavantajları: Bu yöntem karmaşık adımlara sahiptir, çeşitli toksik kimyasal reaktifler kullanmalıdır, süreç nispeten karmaşıktır ve büyük çevre kirliliğine sahiptir.
(3) Mikrobiyal metabolizma kullanma yöntemi:
Yöntem, üretmek için kullanılabilecek bazı mikrobiyal suşlar elde etmek için yapay yetiştirme ve tarama yoluyla ürünü sentezleyebilen mikroorganizmalara dayanmaktadır.
Belirli adımlar aşağıdaki gibidir:
Adım 1: Mikrobiyal suşları ile taramaKriptotanshinonMantarlar, Actinomyces vb. Gibi sentez yeteneği vb.
Adım 2: Uygun ortamı seçme, yetiştirme süresi, yetiştirme sıcaklığı ve yetiştirme yöntemi, vb.
Adım 3: Ürünün sentetik yeteneğini geliştirmek için genetik mühendislik teknolojisini kullanmak gibi yöntemi optimize etmek için biyoteknoloji araçlarını kullanın.
Avantajlar: Yöntem biyosentez yöntemine aittir, yeşil ve çevre dostudur ve endüstriyel üretimi gerçekleştirmek kolaydır.
Dezavantajları: Bu yöntem gerinim taraması ve optimizasyonu gerektirir ve işlem nispeten - tüketme ve karmaşıktır.
Sonuç olarak, yukarıdaki yöntemler ürünü sentezleyebilir, ancak kendi avantajlarının ve dezavantajlarının da başvuru durumuna göre seçilmesi gerekir. Gelecekte, kimyasal sentez teknolojisinin ve biyoteknolojinin sürekli gelişimi ile daha fazla yeni yöntem geliştirilecek ve büyük - ölçekli BT'nin hazırlanması için daha iyi seçenekler sunacaktır.
Popüler Etiketler: Cryptotanshinone CAS 35825-57-1, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan, Satın Al, Fiyat, Toplu, Satılık