18 - Glycyrrhetinik asit, CAS 471 - 53-4, moleküler formül C30H46O4, beyaz kristal toz, suda çözünmez, etanolde çözünür, kloroform, piridin ve asetik asit. Hem ilaç hem de gıda için yaygın bir besindir. Meydancı ekstresi, şeker ve konserve yiyeceklerde doğal bir tatlandırıcı olarak yaygın olarak kullanılır. Meyan kökü tatlı tadı, glikirizik asit ve glikirrhetinik asitten gelir. Birincisi, glikirrizik kökün kuru ağırlığının yaklaşık% 4 ~% 5'ini oluşturan bir tür triterpenoid saponindir ve tatlılığı sükrozun 50 katıdır. Glisirrhetinik asit, şeker asidi zincirini uzaklaştırmak için glikirrizik asidin hidrolizi ile oluşturulur ve tatlılığı 250 kat sükrozdur. Glikirrhetinik asit sitotoksisiteye sahiptir. Büyük miktarlarda uzun süreli glikirrizik asit (100g/d) tüketimi ciddi hipertansiyon ve kardiyak hipertrofiye yol açabilir. Klinik semptomlar sodyum iyonu retansiyonu ve potasyum iyonu atılımıdır. Şiddetli vakalarda, aşırı zayıflığa ve ventriküler fibrilasyona yol açabilir.
|
Kimyasal formül |
C30H45O4 |
|
Tam kütle |
469 |
|
Moleküler ağırlık |
470 |
|
m/z |
469 (100.0%), 470 (32.4%), 471 (2.7%), 471 (2.4%) |
|
Elemental Analiz |
C, 76.72; H, 9.66; O, 13.63 |
|
|
|
18 - Glycyrrhetinik asitMeyan kökü cinsinin (açık meyve meyan kökü ve şişmiş meyve meyan kökü gibi) bitkilerindeki çekirdek aktif bileşen olarak, hem kortikosteroid gibi aktivite hem de doğal tatlılık karakteristiklerine sahip olan Oleanan tipi pentasiklik triterpenoidlerin moleküler bir yapısına sahiptir. 20. yüzyılın başlarında ayrılık ve tanımlamasından bu yana, uygulaması geleneksel Çin tıbbından modern tıbbına, gıda, kozmetik ve günlük kimyasal alanlara genişledi ve disiplinlerarası bir uygulama sistemi oluşturdu.
1. Anti -İnflamatuar ve Bağışıklık Regülasyonu: Multi - Enflamatuar kaskad reaksiyonlarının hedef inhibisyonu
Prostaglandin E2, histamin ve serotonin gibi enflamatuar aracıların sentezini ve salınımını inhibe ederek, NF - κ B sinyal yolunu bloke ederek, kılcal geçirgenlik önemli ölçüde azalır. Klinik çalışmalar, anti - inflamatuar gücünün hidrokortizonun yaklaşık 1/10'u olduğunu göstermiştir, ancak hipofiz adrenal sistem inhibisyonu riski yoktur. Örneğin:
Kronik inflamasyon tedavisi: Romatoid bir artrit modelinde, STAT3/HIF-1 yolunun inhibe edilmesi makrofaj infiltrasyonunu azaltır ve eklem şişliğini hafifletir.
Alerjik hastalıklar: Atopik dermatitli hastalar için,% 2 meyan kökü ekstraktı içeren bir krem kaşıntı skorlarını% 47 azaltabilir ve mekanizması Th2 tipi bağışıklık tepkisinin aşağı regülasyonu ile ilişkilidir.
Organ Koruma: Karaciğer iskemi/reperfüzyon hasarı modelinde, ön tedavi karaciğer hücresi apoptoz oranını% 32 ve nötrofil infiltrasyonunu% 45 azaltabilir.
2. Antiviral ve anti - Tümör: İkili mekanizma hastalık ilerlemesini engeller
Antiviral etki: Viral zarf proteinlerinin sentezini inhibe ederek, grip virüsünün replikasyon döngüsü olan hepatit virüsü HIV'i bloke eder. Örneğin, HBV için EC50 değeri 2.3 μ m'dir ve lamivudin ile kombinasyonu antiviral etkinliği artırabilir.
Antitümör mekanizması:
Doğrudan etki: tümör hücresi apoptozunun (ROS aracılı mitokondriyal yol yoluyla) indüklenmesi ve mide kanseri hücresi proliferasyonunu inhibe etmek (IC 50=8.2 μ m).
Dolaylı etkiler: VEGF ekspresyonunu aşağı regüle edin ve tümör anjiyogenezini inhibe eder; NK hücre aktivitesini geliştirin ve bağışıklık sürveyans fonksiyonunu geliştirin.
Yapısal optimizasyon: C - 11 karbonil grubu olan türevler hidroksil grubuna indirgenmiş, sitotoksisiteyi%60 azaltırken anti-tümör aktivitesini korur.
3. Metabolik hastalıklara müdahale: Kan şekeri düzenlemesinden lipit metabolizmasına
Diyabet Yönetimi: AMPK yolunu aktive ederek, iskelet kasında glikoz alımını teşvik edebilir ve diyabet sıçanlarının açlık kan şekerini%28 oranında azaltabilir, bu da glibenklamide eşdeğerdir.
Alkollü olmayan yağlı karaciğer hastalığı (NAFLD): Makrofajlardaki STAT3/HIF-1 yolunu inhibe eder, karaciğer hücrelerinde lipit birikimini azaltır ve insülin direncini iyileştirir.
Ateroskleroz: Köpük hücrelerinin oluşumunu ve LDL oksidasyonunu inhibe ederek plak stabilitesi riskini azaltın.
4. Özel hastalıkların tedavisi: Klinik boşlukların doldurulması
Addison hastalığı için alternatif tedavi: Deoksikortikosteronun yerine, elektrolit dengesini korur, ancak krizden kaçınmak için hidrokortizon ile birleştirilmesi gerekir.
Kolestaz kaynaklı karaciğer hastalığını: FXR ekspresyonunu yukarı regüle edin, safra asit atılımını teşvik edin ve serum bilirubin seviyelerini%35 azaltın.
Nöroproteksiyon: Parkinson hastalığı modellerinde, MPTP'ye bağlı nöronal apoptozun inhibisyonu motor disfonksiyonunu iyileştirir.
1. Yüksek Güç Tatlandırıcıları: Sükroza Sağlıklı Bir Alternatif
18 - Glycyrrhetinik asitSükrozun 50 katı tatlılığına sahiptir ve kalorifik değeri sadece 1/10'dır. Şekersiz gıdalarda, eritritol ile kombinasyonu acıyı maskeleyebilir ve tat kabulünü artırabilir. Örneğin, belirli bir şekersiz içecek markası,% 0.02 glikirrhetinik asit ekleyerek tatlılık kalıcılığını% 40 artırdı.
2.. Fonksiyonel Gıda Katkı Maddeleri: Çok Boyutlu Sağlık Faydaları
Antioksidan geliştirme: - tabanlı et ürünleri ekmek için%0.1 glikirrhetinik asit eklemek, raf ömrünü%25 oranında uzatabilir ve DPPH serbest radikal temizleme oranı%89'dur.
Bağırsak sağlığının teşviki: bağırsak mikrobiyotasını (bifidobakterilerin bolluğunu arttırmak gibi) düzenleyerek, kabızlık semptomları geliştirilebilir ve klinik çalışmalar bağırsak frekansında% 30'luk bir artış göstermiştir.
Spor beslenme takviyesi: Dallı zincir amino asitlerle birleştiğinde, egzersizden sonra kas hasarı belirteçlerinin (CK) seviyesini% 22 oranında azaltabilir ve iyileşmeyi hızlandırabilir.
3. Gıda Koruyucuları: Yeni Bir Doğal Antibakteriyel Çözelti
Staphylococcus aureus ve Escherichia coli için MIC değerleri sırasıyla 12.5 μg/ml ve 25 μg/mL idi. Et korunmasında, kitosan ile kompozit kaplaması soğutma süresini artık kimyasal koruyucu riski olmadan 3 gün uzatabilir.
1. Beyazlatma ve Spot Aydınlatma: Melanin Üretiminin Çok Yol Yol İnhibisyonu
Tirozinaz inhibisyonu: Glikirrhetinik asit türev glikirrhetinik asidin IC50 değeri, Arbutin'in 16 katı olan 0.8 um'dir.
Melanin taşıma blokajı: Rab27A protein ekspresyonunun aşağı regülasyonu, melanozomların keratinositlere transferini azaltır.
Klinik Doğrulama:% 1.5 meyan kökü ekstraktını içeren 8 haftalık sürekli öz kullanımından sonra, Chloasma hastalarının MASI skoru% 39.2 azaldı ve hidrokinon tahrişi yoktu.
2. Anti -İnflamatuar Onarım: Bariyer rekonstrüksiyonu ve mikroekolojik denge
Akut inflamasyon: UV kaynaklı eritem için% 2 dipotasyum glikirrizinat cilt sıcaklığını 1.8 derece düşürebilir ve kızarıklık ve şişlik alanını% 52 azaltabilir.
Kronik Bariyer Yaralanması: Seramid sentezini destekler, transkütan su kaybını (TEWL)%28 azaltır ve onarım hızını 2,3 kat artırır.
Mikrobiyal Regülasyon: Propionibacterium Acnes'de biyofilm oluşumunu engeller ve salisilik asit ile birleştirildiğinde ilaç direnci riskini azaltır.
3. Yaşlanma önleme: antioksidan ve kollajen rejenerasyonunun ikili etki sinerjisi
Serbest Radikal Çöpçüleme: Meyan kökü Kalcone A'nın ORAC değeri 5200 μ mol te/g'dir, bu da C vitamini 1,8 katıdır.
Kollajen sentez stimülasyonu: TGF - /Smad yolunu aktive ederek, I tipi kollajenin ekspresyon seviyesi%40 artar ve kırışıklık derinliğini artırır.
Gelişmiş foto -foto -artış: güneş kremi ile yeniden kullanmak SPF değerini% 15 artırabilir ve UVB'ye bağlı DNA hasarını azaltabilir.
1. Ağız Bakımı: Antibakteriyel ve anti -- inflamatuar etkilerin ikili korunması
Diş plak kontrolü: Glycyrrhetinik asit, Streptococcus mutans'a karşı 18 mm'lik bir inhibisyon bölgesi çapına sahiptir ve sodyum florür ile birleştirildiğinde diş çürüğü insidansını%37 azaltabilir.
Sakız sağlığı: Diş macununa% 0.5 glikirrhetinik asit eklemek, dişeti kanama endeksini% 41 oranında azaltabilir ve mekanizması IL-6 salımını inhibe etmekle ilişkilidir.
2. Kişisel temizlik: yumuşak leke çıkarma ve cilt koruması
Şampuan formülü: Saç derisi sebum salgılanmasını düzenleyerek, yağlı saçların yağ üretimi%31 azalır ve kuru ve sıkı bir his yoktur.
Duş jelinin uygulanması: Yulaf pektin ile birleştirildiğinde, yüzey aktif cisimlerinin tahrişini azaltabilir ve cilt eritem süresini%50 kısaltabilir.
Eşsiz moleküler yapısı ve multi - hedef etki mekanizması ile glikirrhetinik asit, geleneksel bilgelik ve modern teknolojiyi birbirine bağlayan bir köprü haline gelmiştir. Yapısal biyoloji ve dağıtım teknolojisinin ilerlemesiyle, uygulama sınırları genişlemeye devam edecek ve insan sağlığı için daha güvenli ve daha verimli çözümler sunacaktır.
Bir hazırlık yöntemi18 - Glycyrrhetinik asit:
140g glisirhizik asit tozu (glikirrhizik asit içeriği yaklaşık% 25 HPLC), 1120ml% 95 yenilebilir etanol ekleyin, 3 saat boyunca 40 derecede ekstrakt ekleyin, çözünmeyen safsızlıkları gidermek, filtreyi damıtmak ve su banyosunda ekstrakt elde etmek için ekstrakt elde etmek için ekstrakt elde etmek için ekstrakt elde etmek için ekstrakt elde etmek için ekstrakt elde etmek için ekstrakt elde etmek için. %20; Kuru özü ezdikten sonra 100g alın, 300ml% 70 buzul asetik asit ekleyin, 7ml konsantre sülfürik asit ekleyin, normal basınç altında hidrolize ve asetilat ekleyin, sıcaklığı 98 ~ 103 dereceye yükseltin ve 2 saat reaksiyona girin. Hidroliz ve asetilasyon tamamlandıktan sonra, oda sıcaklığına kadar soğutulduktan, ayrılmış katıları filtreleyin, filtre kekini 250ml% 65 asetik asit ile yıkayın ve daha sonra 200ml etanol ile yıkayın, nihayet 300ml su ile yıkayın ve 20.21g% 208.2 elde etmek için 100 derecede kurutun,% 88.2 elde etmek için 88.2.
20g asetilglycirrhetinik asit, 300ml su ekleyin, pH'ı 13'e ayarlamak için 5g sodyum hidroksit ekleyin, 4 saat boyunca atmosferik basınçta geri akış hidrolizini, oda sıcaklığına asit azaltın, pH'ı hidroklorik asit ile asitle 5.2'ye indirin, filtreleyin, filtreyi yıkayın, filtreyi, 100 derece ile kurutun ve 100'ü temizleyin. Glycyrrhetinik asit, saflık% 92.9 (HPLC) ve daha sonra ham glikirrhetinik asidi hacim yüzdesi konsantrasyonu ile 214ml% 95 etanol ile çözer, ham glikirrrhetinik asidin ağırlığı% 25 (4.45g) aktifleştirilmiş karbon ile ilave edilir. Reflü renklendirilmesinden sonra süzüntü süzülür. Etanol geri kazanıldıktan sonra katı ayrılır ve 16.4g glikirrhetinik asit,% 98.2'lik bir saflık (nötralizasyon yöntemi) ile süzülür. Daha fazla arındırmak için,% 98 (HPLC) saflığı ile glikirrhetinik asit ürünü elde etmek için üç kez yeniden kristalize etmek için% 95 etanol kullanın. Toplam safsızlık zirvesi%2'den fazla değildir ve tek safsızlık zirvesi%0,7'den fazla değildir, bu da Avrupa farmakopesi standardına tamamen uymaktadır.
1. Adrenokortikal hormon - benzeri etki:
⑴ mineralokortikoid etkisi:
Sağlıklı insanlar ve birçok hayvan için, glycyrrhetinik asit, sodyum, su tutma ve potasyum atılımının artmasını teşvik ederek deoksikortikosteron benzeri bir etki gösterebilir. Bilateral adrenalleri olan hastalar her gün bakım tedavisi için 40 mg hidrokortizon kas içi tedavi edildiğinde, her gün 4G glikirrhetinik asit enjekte edilirse, sinerji oluşacak ve elektrolit dengede tutulacaktır. Bununla birlikte, hidrokortizon durdurulursa ve sadece glikirrhetinik asit verilirse, sodyum depolama kapasitesi kaybedilecek ve Addison'un krizi gerçekleşecektir.
⑵ Glukokortikoid etkisi:
Kimyasal yapısı18 - Glycyrrhetinik asitkortikosteroidlerinkine benzer. Glisirrhetinik asit, adrenokortikektomi ve hipofizektomi olan hayvanlarda hala sodyum retansiyon, antidiüretik ve anti - inflamatuar etkiler üretebilir. Sıçanlarda 25 mg glikirrhetinik asidin su ve sodyum retansiyonu üzerindeki etkisi, 1 mg deoksikortikosterondan daha güçlüdür. Bu nedenle, glikirrhetinik asidin deoksikortikosteron - benzeri etkisi endojen deoksikortikosteron ve aldosteron tarafından üretilmez, ancak doğrudan bir etki olabilir. Bazı insanlar ayrıca bunun dolaylı bir etki olduğuna, yani glisirrhetinik asidin vücuttaki adrenokortikal steroidlerin tahrip edilmesini inhibe ettiğine inanırlar, bu nedenle kandaki kortikosteroidlerin içeriği buna bağlı olarak artar ve daha belirgin bir adrenokortikal hormon - benzeri etki sunar. Ayrıca, glisirrhetinik asidin sadece bozulmuş adrenal korteks fonksiyonu ve eksik arızası olanlar üzerinde etkileri olacağı bildirilmektedir.
2. anti - inflamatuar ve anti - bağışıklık etkileri:
Glisirrhetinik asit, kortizon veya kortizonunkine benzer bir anti - inflamatuar etkiye sahiptir. Glisirrhetinik asit, pamuk top granülomu, formalin - indüklenmiş ayak şişmesi ve sıçanlarda subkutan granülomatöz inflamasyon üzerinde inhibitör etkilere sahiptir ve bunun anti - inflamatuar potens, korizon veya hidrokortizonun yaklaşık 1/10'udur. Glisirrhetinik asit, sıçanlarda karrajenan tarafından indüklenen deneysel artrit üzerinde inhibitör etkiye sahiptir ve kobaylarda at serumu veya yumurta akı tarafından indüklenen alerjik reaksiyon üzerinde farklı derecelerde inhibitör etkiye sahiptir. Anti - inflamatuar ve anti -- alerjik reaksiyonları, kılcal geçirgenliğin inhibisyonu, anti - histamin veya hücre yanıtının stimülasyona indirgenmesi ile ilişkili olabilir.
Glisirrhetinik asidin çeşitli akut inflamasyon üzerinde inhibitör etkileri vardır. Anti - inflamatuar etkisi, hipofiz - adrenokortikal sisteme bağlı değildir, ancak inflamatuar dokularda PGE2 üretiminin inhibisyonu, inflamatuar mediatörlerin histamin, 5 - hidroktritamin, vb. Hydroxytritamin, vb. Malondialdehid, eksojen araşidonik asit ile antagonize edilebilen protein tarafından indüklenen farelerin enflamatuar ayağında PG endoperoksidin degradasyon ürünü. Sodyum glikirrhetinik asit, - olmayan . 18- glikirrhetinik asitin, tavşanlarda akut serum hastalığı üzerinde immünomodülatör etkisi vardır. Elli tavşan rastgele deney grubu ve kontrol grubuna ayrıldı. Geçici akut serum hastalığının tavşan modeli, antijen olarak sığır serum proteini (BSA) ile kuruldu. Will 18 - glikirrhetinik asit zeytinyağı (150mg/mL) içinde çözüldü. Deney grubundaki hayvanlar 18 - glikirrhetinik asit 200mg/kg aldı. Kontrol grubuna kas içi zeytinyağı enjekte edildi. Sonuçlar Kontrol grubundaki ve deney grubundaki hayvan serumundaki anti-BSA-1GG antikoru, BSA aşılamasından sonraki 6. günde tespit edildi ve 12. günde en yüksek seviyeye ulaştı. Deney grubu kontrol grubundan anlamlı derecede yüksekti. İki hayvan grubunun dolaşımındaki spesifik BSA-anti-BSA kompleksi, aşılamadan önceki olduğundan önemli ölçüde daha yüksekti, ancak iki grup arasında istatistiksel bir fark yoktu. Deney grubunun kanındaki kompleman değeri, . 18- glikirhetinik asidin CIC oluşumu üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
3. Sindirim sistemi üzerindeki etki:
Glisirrhetinik asit, kan bilirubini azaltabilir ve glukuronolakton veya metiyoninden daha güçlü olan toplam safra kanalının ligasyonu olan tavşanlarda ve sıçanlarda idrar bilirubin atılımını artırabilir. Pilorik ligasyon sıçanları üzerinde iyi anti - ülser etkisine sahiptir. Tedavi endeksi yüksektir.
Popüler Etiketler: 18 - glisirhetinik asit CAS 471-53-4, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın alma, fiyat, toplu, satılık