Simetidin Tozu CAS 51481-61-9

Simetidin tozumolekül formülü C10H16N6S, CAS 51481-61-9'tür ve bağıl molekül ağırlığı 252,34 g/mol'dür. Beyaz veya kirli beyaz toz, acı, nemden eriyen, suda çözünmeyen, etanol ve kloroformda az çözünür, asetik asit, nitrik asit, konsantre hidroklorik asit ve sodyum hidroksit çözeltisinde çözünür. Asidik ortamda katyon halinde, nötr veya alkali ortamda ise nötr formda bulunur. Daha düşük pKa'lı ve daha yüksek iyonizasyon derecesine sahip bileşikler esas olarak peptik ülser ve hiperasidite gibi hastalıkların tedavisinde kullanılmaktadır. Özel moleküler yapısı, belirli biyolojik aktiviteye ve farmakolojik etkilere sahip olduğunu belirler, ancak aynı zamanda onu sıvılaşma, fotoliz ve diğer faktörlere karşı savunmasız hale getirir, bu nedenle dikkatli bir şekilde saklanması ve kullanılması gerekir. Esas olarak mide ağrısı, peptik ülser ve hiperasiditenin neden olduğu diğer hastalıkların tedavisinde kullanılan bir tür H2 reseptör antagonistidir.

Simetidin tozumide asidinin salgılanmasını engelleyen bir ilaçtır. Ana etki mekanizması, mide mukozasındaki histamin reseptörü H2'yi rekabetçi bir şekilde inhibe etmek, böylece mide suyunun asitliğini ve mide asidinin salgılanmasını azaltmaktır. Simetidinin peptik ülser ve reflü özofajit gibi gastrointestinal hastalıkların tedavisinde kullanılmasının yanı sıra çeşitli klinik kullanımları da vardır.

1. Peptik ülser ve gastroözofageal reflü hastalığı:

Simetidin, mide asidi salgısını azaltarak ve mide duvarının korunmasını sağlayarak ülser iyileşmesini destekleyen, peptik ülser tedavisi için geliştirilen ilk H2 reseptör antagonistidir. Aynı zamanda simetidin, substernal ağrıyı, asit regürjitasyonunu, geğirmeyi ve diğer semptomları hafifletebilen ve özofagus spazmı insidansını azaltabilen gastroözofageal reflü hastalığının tedavisinde de kullanılır.

2. Zollinger-Ellison sendromu ve PEPSI hastalığı:

Zollinger-Ellison sendromu, gastrointestinal sistem ve pankreasta bulunan ve büyük miktarda mide asidi salgılayan tümörlerle karakterize, çok nadir görülen bir hastalıktır. Gastrik asit sekresyonunu inhibe eden bir ilaç olan simetidin, Zollinger-Ellison sendromunun tedavisinde önemini göstermiştir.

Ayrıca simetidin, nadir görülen bulaşıcı gastrit PEPSI hastalığında da kullanılır ve bu hastalığa sahip hastaların semptomlarını hafifletebilir ve durumun iyileşmesini teşvik edebilir.

3. Purpura nefriti:

Purpura nefriti, glomerüler hasar, anormal böbrek fonksiyonu ve hematüri ile kendini gösteren otoimmün bir hastalıktır. Antihistaminik etkiye sahip bir ilaç olan simetidin, glomerüler bazal membranın geçirgenliğini engelleyebilir, böylece proteinüri ve hematüri görünümünü azaltabilir. Ek olarak simetidin, T hücrelerinin böbreklere saldırısını azaltarak bağışıklık tepkisini de azaltabilir, böylece böbrek fonksiyonunu iyileştirebilir.

4. Meme ve prostat kanseri:

Simetidinin meme ve prostat kanserinin büyümesini ve yayılmasını engellediği bulundu. Mekanizması histamini inhibe etme ve transfer faktörünün salgılanmasını azaltma işleviyle ilişkili olabilir. Simetidin meme ve prostat kanseri tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir adjuvan ilaç haline gelmiştir.

5. İmmünomodülatörler:

Simetidin, bağışıklık düzenlemesinin etkisini elde etmek için histaminin etkisini inhibe ederek T hücreleri, B hücreleri ve makrofajlar gibi bağışıklık hücrelerinin üretimini ve fonksiyonunu etkileyebilir. Romatoid artrit, sedef hastalığı ve Behçet hastalığı gibi otoimmün hastalıkların tedavisinde kullanılabilir ve iyi bir güvenlik ve toleransa sahiptir.

6. Cilt hastalıkları:

Simetidin ayrıca kronik ürtiker, vitiligo ve ödemli cilt hastalıkları gibi çeşitli cilt hastalıklarını tedavi etmek için de kullanılabilir. iyileşmenin.

Kısacası simetidin sadece peptik ülser tedavisine yönelik bir ilaç değil, aynı zamanda glomerüler hastalıklar, kanser, bağışıklık düzenlemesi ve diğer alanlarda da geniş bir uygulama alanına sahiptir. Simetidinin geniş spektrumlu farmakolojik etkileri vardır ve çeşitli hastalıkların tedavisinde iyi etkilere sahip olduğu kanıtlanmıştır.

Simetidin tozumide hastalıklarının tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır. Sentez yöntemleri temel olarak şunları içerir: 4-amino-2-pikolin türevi yöntemi, tiyosiyanat yöntemi, polietilen glikol (PEG) yöntemi, sıvı faz reaksiyon yöntemi, mikrodalga destekli sentez ve diğer yöntemler. Bu yöntemler aşağıda ayrıntılı olarak açıklanmaktadır:

1. 4-amino-2-pikolin türevi yöntemi:

Simetidinin en eski sentetik yöntemi, 4-amino-2-pikolin türevi yöntemidir ve ana adımları, 3-(2-metil{ oluşturmak için benzimid ve etil izosiyanatın reaksiyonunu içerir. {4}}azapiridin Azol-5-il)-N-fenilpropanamid, ardından alüminyum hidroksitin indirgenmesi ve simetidin verecek şekilde termal polikondansasyon.

Bu yöntemin avantajı, reaksiyonun basit olması, hammaddelerin elde edilmesinin kolay olması ve verimin %80 kadar yüksek olmasıdır, ancak yine de alüminyum hidroksit ve yüksek sıcaklıkta termal kullanım ihtiyacı gibi bazı kusurların bulunmasıdır. Çevreye ve insan sağlığına belirli zararlar verecek yoğuşma reaksiyonu.

2. Tiyosiyanat yöntemi:

Tiyosiyanat yöntemi, Simetidin hazırlanmasında yaygın olarak kullanılan bir yöntemdir. Ana adımlar, 3-(2-metil-4- Azapirazol-5-il)- oluşturmak üzere reaksiyona girmek üzere başlangıç ​​malzemeleri olarak tert-bütil tiyosiyanat ve 2-pikolin kullanmaktır. N-fenilpropanamid, ardından simetidin oluşturmak için indirgeme ve termal polikondensasyon.

Bu yöntem, yüksek verim (%90'dan fazla), basit operasyon ve hammaddelere kolay erişim gibi avantajlara sahiptir. Ancak içerisinde kullanılan tiyosiyanat uçucu olduğundan ve vücudu uyarıcı etkisi olduğundan korunması gerekmektedir.

3. Polietilen glikol (PEG) yöntemi:

PEG yöntemi, Simetidin sentezlemenin yeni bir yöntemidir. Prensibi, simetidin öncü bileşiğini içeren PEG ile asidik bir katalizörün (potasyum dihidrojen fosfat gibi) birlikte reaksiyona eklenmesidir. PEG bileşikleri suda çözünür ve öncü bileşikleri hidrolizden, oksidasyondan veya asitleşmeden korur.

Bu yöntemin basit kullanımı, yüksek verimi ve çevreye zarar vermemesi gibi avantajları vardır. Ancak PEG bileşiğinin çalışması karmaşıktır ve dikkatli bir çalışma gerektirir ve işlem sırasında PEG kristalleşmesi ve bozulması gibi verimi etkileyen sorunlar meydana gelebilir.

4. Sıvı faz reaksiyon yöntemi:

Sıvı faz reaksiyon yöntemi, Simetidin için hızlı ve kullanışlı bir sentetik yöntemdir. Temel prensibi, 2-pikolin, tert-butil tiyosiyanat ve benzimidi sıvı faz reaksiyon koşulları altında reaksiyona sokmaktır. Simetidin, alüminanın indirgenmesi ve termal polikondensasyon reaksiyonundan sonra elde edilebilir.

Bu yöntemin basit işlem ve kısa reaksiyon süresi gibi avantajları vardır, ancak reaksiyon, benzimid ve tert-bütil tiyosiyanatın karşılık gelen molar oranının 1:2 olmasını gerektirir ve reaksiyon prosesinin kontrol edilmesi zordur, tekrarlanan test ve optimizasyon gerektirir.

5. Mikrodalga destekli sentez:

Mikrodalga destekli sentez yöntemi, Simetidin sentez yönteminin yeni bir türüdür, ana prensibi, mikrodalga destekli, mikrodalga ısıtma koşulu altındadır.

Reaksiyon hızını hızlandırın. Spesifik adımlar şunları içerir: mikrodalga reaktörüne etil tiyosiyanat ve izopropanol eklenmesi, fazla miktarda 2-pikolin eklenmesi ve çözeltinin rengi açıktan koyuya değişene kadar yaklaşık %50'lik bir güçle mikrodalga destekli ısıtmanın gerçekleştirilmesi, ve reaksiyon bitti. Daha sonra çökelti izole edildi ve saflaştırıldı.

Bu yöntemin hızlı reaksiyon hızı, yüksek verim ve basit operasyon avantajları vardır. Ancak mikrodalga ısıtmanın neden olabileceği şiddetli reaksiyon nedeniyle güvenli çalışmaya dikkat etmek gerekir.

Özetlemek gerekirse, çeşitli sentetik yöntemler vardır.Simetidin tozuve gerçek ihtiyaçlara göre hazırlık için uygun bir yöntem seçilebilir. Farklı yöntemlerin operasyonel zorluk, verim, çalışma süresi, çevre dostu olma, insan sağlığı ve güvenliğine etkisi açısından kendi avantaj ve dezavantajları vardır.

1.Ortak yan etkiler

Kardiyovasküler sistem yanıtı: Bradikardi ve yüz kızarması gibi yan etkiler olabilir.

2.Cinsel bağlantılı advers reaksiyonlar
Hafif anti androjenik etkisinden dolayı, uzun süreli yüksek dozda kullanım (günde 1,6 g'ın üzerinde) erkeklerde meme gelişimine, kadınlarda galaktoreye, libido azalmasına, erektil disfonksiyona ve sperm sayısında azalmaya neden olabilir.

3.İlaç etkileşimine bağlı yan etkiler

4.Diğer nadir yan etkiler
İnterstisyel nefrit, ürtiker, anjiyoödem, döküntü, dev ürtiker, ilaç ateşi vb. de ortaya çıkabilir.

Popüler Etiketler: simetidin tozu cas 51481-61-9, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık