Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki simetidin tozu cas 51481-61-9'un en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli simetidin tozu cas 51481-61-9'a hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Simetidin tozumolekül formülü C10H16N6S, CAS 51481-61-9'dur ve bağıl molekül ağırlığı 252,34g/mol'dür. Beyaz veya kirli beyaz toz, acı, nemden eriyen, suda çözünmeyen, etanol ve kloroformda az çözünür, asetik asit, nitrik asit, konsantre hidroklorik asit ve sodyum hidroksit çözeltisinde çözünür. Asidik ortamda katyon halinde, nötr veya alkali ortamda ise nötr formda bulunur. Daha düşük pKa'lı ve daha yüksek iyonizasyon derecesine sahip bileşikler esas olarak peptik ülser ve hiperasidite gibi hastalıkların tedavisinde kullanılmaktadır. Özel moleküler yapısı, belirli biyolojik aktiviteye ve farmakolojik etkilere sahip olduğunu belirler, ancak aynı zamanda onu sıvılaşma, fotoliz ve diğer faktörlere karşı savunmasız hale getirir, bu nedenle dikkatli bir şekilde saklanması ve kullanılması gerekir. Esas olarak mide ağrısı, peptik ülser ve hiperasiditenin neden olduğu diğer hastalıkların tedavisinde kullanılan bir tür H2 reseptör antagonistidir.
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
ürün formu
Simetidin +. COA
|
|
|
|
Kimyasal Formül |
C19H20O3 |
|
Tam Kütle |
296 |
|
Molekül Ağırlığı |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Element Analizi |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Simetidin tozumide asidinin salgılanmasını engelleyen bir ilaçtır. Ana etki mekanizması, mide mukozasındaki histamin reseptörü H2'yi rekabetçi bir şekilde inhibe etmek, böylece mide suyunun asitliğini ve mide asidinin salgılanmasını azaltmaktır. Simetidinin peptik ülser ve reflü özofajit gibi gastrointestinal hastalıkların tedavisinde kullanılmasının yanı sıra çeşitli klinik kullanımları da vardır.
1. Peptik ülser ve gastroözofageal reflü hastalığı:
Simetidin, mide asidi salgısını azaltarak ve mide duvarının korunmasını sağlayarak ülser iyileşmesini destekleyen, peptik ülser tedavisi için geliştirilen ilk H2 reseptör antagonistidir. Aynı zamanda simetidin, substernal ağrıyı, asit regürjitasyonunu, geğirmeyi ve diğer semptomları hafifletebilen ve özofagus spazmı insidansını azaltabilen gastroözofageal reflü hastalığının tedavisinde de kullanılır.
2. Zollinger-Ellison sendromu ve PEPSI hastalığı:
Zollinger-Ellison sendromu, mide-bağırsak kanalındaki ve pankreastaki büyük miktarda mide asidi salgılayan tümörlerle karakterize, çok nadir görülen bir hastalıktır. Mide asidi salgısını engelleyen bir ilaç olan simetidin, Zollinger-Ellison sendromunun tedavisinde önemini göstermiştir.
Ayrıca simetidin, nadir görülen bulaşıcı gastrit PEPSI hastalığında da kullanılır ve bu hastalığa sahip hastaların semptomlarını hafifletebilir ve durumun iyileşmesini teşvik edebilir.
3. Purpura nefriti:
Purpura nefriti, glomerüler hasar, anormal böbrek fonksiyonu ve hematüri ile kendini gösteren otoimmün bir hastalıktır. Antihistaminik etkiye sahip bir ilaç olan simetidin, glomerüler bazal membranın geçirgenliğini inhibe edebilir, böylece proteinüri ve hematüri görünümünü azaltabilir. Ek olarak simetidin, T hücrelerinin böbreklere saldırısını azaltarak bağışıklık tepkisini de azaltabilir, böylece böbrek fonksiyonunu iyileştirebilir.
4. Meme ve prostat kanseri:
Simetidinin meme ve prostat kanserinin büyümesini ve yayılmasını engellediği bulundu. Mekanizması histamini inhibe etme ve transfer faktörünün salgılanmasını azaltma işleviyle ilişkili olabilir. Simetidin meme ve prostat kanseri tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir adjuvan ilaç haline gelmiştir.
5. İmmünomodülatörler:
Simetidin, bağışıklık düzenlemesinin etkisini elde etmek için histaminin etkisini inhibe ederek T hücreleri, B hücreleri ve makrofajlar gibi bağışıklık hücrelerinin üretimini ve fonksiyonunu etkileyebilir. Romatoid artrit, sedef hastalığı ve Behçet hastalığı gibi otoimmün hastalıkların tedavisinde kullanılabilir ve iyi bir güvenlik ve toleransa sahiptir.
6. Cilt hastalıkları:
Simetidin ayrıca kronik ürtiker, vitiligo ve ödemli cilt hastalıkları gibi çeşitli cilt hastalıklarını tedavi etmek için de kullanılabilir. iyileşmenin.
Kısacası simetidin sadece peptik ülser tedavisine yönelik bir ilaç değil, aynı zamanda glomerüler hastalıklar, kanser, bağışıklık düzenlemesi ve diğer alanlarda da geniş bir uygulama alanına sahiptir. Simetidinin geniş-spektrumlu farmakolojik etkileri vardır ve çeşitli hastalıkların tedavisinde iyi etkilere sahip olduğu kanıtlanmıştır.
Simetidin tozumide hastalıklarının tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır. Sentez yöntemleri temel olarak şunları içerir: 4-amino-2-pikolin türevi yöntemi, tiyosiyanat yöntemi, polietilen glikol (PEG) yöntemi, sıvı faz reaksiyon yöntemi, mikrodalga destekli sentez ve diğer yöntemler. Bu yöntemler aşağıda ayrıntılı olarak açıklanmaktadır:
Simetidinin en eski sentetik yöntemi, 4-amino-2-pikolin türevi yöntemidir ve ana adımları, 3-(2-metil-4-azapiridin Azol-5-il)-N-fenilpropanamid oluşturmak için benzimid ve etil izosiyanatın reaksiyonunu, ardından simetidin verecek şekilde alüminyum hidroksitin indirgenmesini ve termal polikondensasyonu içerir.
Bu yöntemin avantajı, reaksiyonun basit olması, hammaddelerin elde edilmesinin kolay olması ve verimin %80 kadar yüksek olmasıdır, ancak yine de alüminyum hidroksit kullanma ihtiyacı ve yüksek-sıcaklıkta termal yoğunlaşma reaksiyonu gibi çevreye ve insan sağlığına belirli zararlar verecek bazı kusurların bulunmasıdır.
Tiyosiyanat yöntemi, Simetidin hazırlanmasında yaygın olarak kullanılan bir yöntemdir. Ana adımlar, 3-(2-metil-4-Azapirazol-5-il)-N-fenilpropanamid oluşturmak üzere reaksiyona girmek üzere başlangıç malzemeleri olarak tert-butil tiyosiyanat ve 2-pikolin kullanmak, ardından Simetidin oluşturmak için indirgeme ve termal polikondensasyondur.
Bu yöntem, yüksek verim (%90'dan fazla), basit operasyon ve hammaddelere kolay erişim gibi avantajlara sahiptir. Ancak içerisinde kullanılan tiyosiyanat uçucu olduğundan ve vücudu uyarıcı etkisi olduğundan korunması gerekmektedir.
PEG yöntemi, Simetidin sentezlemenin yeni bir yöntemidir. Prensibi, simetidin öncü bileşiğini içeren PEG ile asidik bir katalizörün (potasyum dihidrojen fosfat gibi) birlikte reaksiyona eklenmesidir. PEG bileşikleri suda çözünür ve öncü bileşikleri hidrolizden, oksidasyondan veya asitleşmeden korur.
Bu yöntemin basit kullanımı, yüksek verimi ve çevreye zarar vermemesi gibi avantajları vardır. Ancak PEG bileşiğinin çalışması karmaşıktır ve dikkatli bir çalışma gerektirir ve işlem sırasında PEG kristalleşmesi ve bozulması gibi verimi etkileyen sorunlar meydana gelebilir.
Sıvı-faz reaksiyon yöntemi, Simetidin için hızlı ve kullanışlı bir sentetik yöntemdir. Temel prensibi, 2-pikolin, tert-bütil tiyosiyanat ve benzimidin sıvı faz reaksiyon koşulları altında reaksiyona sokulmasıdır. Simetidin, alüminanın indirgenmesi ve termal polikondensasyon reaksiyonundan sonra elde edilebilir.
Bu yöntemin basit işlem ve kısa reaksiyon süresi gibi avantajları vardır, ancak reaksiyon, benzimid ve tert-bütil tiyosiyanatın karşılık gelen molar oranının 1:2 olmasını gerektirir ve reaksiyon sürecinin kontrol edilmesi zordur, tekrarlanan test ve optimizasyon gerektirir.
Mikrodalga-destekli sentez yöntemi, Simetidin sentez yönteminin yeni bir türüdür; temel prensibi, mikrodalga-destekli kullanılarak mikrodalga ısıtma koşulu altındadır.
Reaksiyon hızını hızlandırın. Spesifik adımlar şunları içerir: mikrodalga reaktörüne etil tiyosiyanat ve izopropanol eklenmesi, fazla 2-pikolin eklenmesi ve çözeltinin rengi açıktan karanlığa değişene ve reaksiyon bitene kadar yaklaşık %50'lik bir güçle mikrodalga destekli ısıtmanın gerçekleştirilmesi. Daha sonra çökelti izole edildi ve saflaştırıldı.
Bu yöntemin hızlı reaksiyon hızı, yüksek verim ve basit operasyon avantajları vardır. Ancak mikrodalga ısıtmanın neden olabileceği şiddetli reaksiyon nedeniyle güvenli çalışmaya dikkat etmek gerekir.
Özetlemek gerekirse, çeşitli sentetik yöntemler vardır.Simetidin tozuve gerçek ihtiyaçlara göre hazırlık için uygun bir yöntem seçilebilir. Farklı yöntemlerin operasyonel zorluk, verim, çalışma süresi, çevre dostu olma, insan sağlığı ve güvenliğine etkisi açısından kendi avantaj ve dezavantajları vardır.
olumsuz reaksiyon
Klasik bir histamin H₂ reseptör antagonisti olan simetidin, piyasaya sürüldüğü 1976 yılından bu yana mide asidine bağlı hastalıkların tedavisinde önemli bir rol oynamıştır. Toz formülasyonu (Simetidin Tozu), dozaj ayarlama kolaylığı ve özel uygulama yolları (nazal beslenme ve enteral beslenme gibi) nedeniyle halen klinik pratikte kullanılmaktadır. Ancak,-farmakolojik mekanizması üzerine yapılan derinlemesine araştırmalar ve uzun-dönemli klinik gözlemler sayesinde, olumsuz reaksiyon spektrumu giderek daha net hale geldi.
Yaygın advers reaksiyonlar
Sindirim sistemi reaksiyonları
İshal: Görülme oranı yaklaşık %5-%10'dur, bu durum ilacın erken evrelerinde daha sık görülür ve bağırsak mikrobiyotasındaki dengesizlik veya mide asidinin baskılanması sonrasında bağırsak pH'ındaki değişikliklerle ilişkili olabilir. Tipik tezahürü, günde 3-5 kez sulu dışkıdır ve ilacın kesilmesinden 1-2 gün sonra azalır.
Kabızlık: Az sayıda hastada (yaklaşık %2-%3) mide asidi salgısının azalmasına bağlı olarak bağırsak hareketliliğinin yavaşlaması, özellikle yaşlı hastalarda dışkılamada zorluğa neden olur.
Bulantı/kusma: Görülme oranı yaklaşık %3-%5 olup, ilacın mide mukozasını doğrudan uyarması veya merkezi sinir sistemi üzerindeki etkileri ile ilişkili olabilir. Genellikle dozaj ayarlandıktan veya prokinetik ilaçlarla birleştirildikten sonra iyileşir.
Merkezi sinir sistemi tepkisi
Baş ağrısı/Baş dönmesi: Görülme oranı yaklaşık %4 -%8'dir; bu, kan-beyin bariyerini (BBB) geçtikten sonra ilaçlar tarafından histamin H₁ reseptörlerinin -spesifik olmayan antagonizması ile ilişkili olabilir. Genellikle hafiftir ve 1-3 gün sürer.
Uykululuk/yorgunluk: Hastaların yaklaşık %3-%5'i, özellikle ilacın erken evrelerinde, merkezi inhibitör etkilerle ilişkili olabilecek gündüz uykululuğunu bildirmektedir.
Zihinsel bozukluklar: nadir fakat şiddetli; anksiyete, depresyon, deliryum (özellikle yaşlı veya kritik hastalarda) dahil olmak üzere, görülme oranı yaklaşık %0,1 - %0,5'tir. İlacın kesilmesinden sonra 48 saat içinde iyileşme sağlanabilir.
Simetidin beyindeki histamin sentezini engelleyebilir, uyanıklık uyku döngüsüne müdahale edebilir ve yaşlı hastalar, kan-beyin bariyeri geçirgenliğinin artması nedeniyle etkilenmeye daha duyarlıdır.
Endokrin sistem yanıtı
Antiandrojenik etki: Uzun süreli yüksek-doz kullanımı (Günde 1,6 g veya daha fazla) erkeklerde meme gelişimine (yaklaşık %1 -%2), libido azalmasına, erektil disfonksiyona (%0,5 -%1) ve kadınlarda galaktoreye (%0,3 -%0,8) neden olabilir. Mekanizma hipotalamik hipofiz gonadal eksenini inhibe etmek ve testosteron sekresyonunu azaltmaktır.
Yüksek prolaktin: Hastaların yaklaşık %5 - %10'unda hafif serum prolaktin (PRL) yükselmesi görülür, ancak yalnızca birkaçında (yaklaşık %1) klinik galaktore görülür.
Hematolojik sistem reaksiyonu
Dişliler, makaralı zincirler, dişliler, kaplinler, kremayerler, göbekler, kasnaklar, konik manşonlar, yatak yuvaları ve daha fazlasını içeren çeşitli transmisyon bileşenleri sunuyoruz.
Ciddi advers reaksiyonlar
Nörotoksisite
Titreyen deliryum: Alkoliklerde görülen gastrointestinal komplikasyonların tedavisinde, alkol yoksunluk sendromuna benzer şekilde titreme, halüsinasyon ve yönelim bozukluğuna neden olabilir ve görülme oranı yaklaşık %0,05-%0,1'dir. Mekanizma, gama aminobutirik asit (GABA) sistemindeki dengesizlik ve alkolün kesilmesi sırasında simetidinin BBB penetrasyonu ile ilişkili olabilir.
Nöbetler: son derece nadir (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Tedavi prensibi: İlacı derhal durdurun, semptomları kontrol altına almak için intravenöz olarak 5-10 mg diazepam uygulayın ve gerekirse fenobarbital kullanın.
Hepatotoksisite
Transaminaz düzeylerinde yükselme: Hastaların yaklaşık %2 ila %5'inde ALT/AST düzeylerinde hafif yükselme görülür (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Akut karaciğer hasarı: son derece nadir (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mekanizma: Bağışıklık-aracılı karaciğer hücresi hasarı veya metabolik toksisite olabilir.
Alerjik reaksiyonlar
Döküntü/Ürtiker: Görülme oranı yaklaşık %1-%3 olup çoğunlukla tip I aşırı duyarlılık reaksiyonları olup, eritem ve kaşıntı şeklinde kendini gösterir, ilacın kesilmesinden sonra antihistaminikler alınarak giderilebilir.
Damar ödemi: nadir (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Çapraz alerji: Diğer H₂ reseptör antagonistlerine (ranitidin gibi) alerjisi olan kişilerde simetidine karşı alerji riski yüksektir.
Popüler Etiketler: simetidin tozu cas 51481-61-9, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık