Ciprofloksasin tozuantibiyotiklerin kinolon sınıfına ait geniş bir - spektrum antibiyotiktir. Moleküler Formül C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. Karakteristik bir kokuya sahip beyaz ila açık sarı kristalli bir tozdur. Görünüşü, hazırlık işlemine ve formüle bağlı olarak kristal katı, kristal pul veya granül olabilir. Oda sıcaklığında su, metanol, etanol ve dimetil sülfoksit gibi polar çözücülerde çözünür. Çözünürlüğü sıcaklık ve pH'dan etkilenir. Daha yüksek çözünürlük için pH aralığı 4 ila 5.5'tir. - polar çözücü olmayanlarda (n - heksan, aseton gibi), çözünürlük derecesi düşüktür. Oda sıcaklığında su, metanol, etanol ve dimetil sülfoksit gibi polar çözücülerde çözünür. Çözünürlüğü sıcaklık ve pH'dan etkilenir. Daha yüksek çözünürlük için pH aralığı 4 ila 5.5'tir. Polar olmayan çözücülerde (N-heksan, aseton gibi) çözünürlük düşüktür. Oda sıcaklığında nispeten kararlıdır, ancak ışığa duyarlıdır ve ultraviyole ışıkla kolayca ayrıştırılır. Ek olarak, yüksek sıcaklık, nem ve oksijen gibi faktörlerle de ayrıştırılacaktır.
|
|
|
|
Kimyasal formül |
C17H18FN3O3 |
|
Tam kütle |
331 |
|
Moleküler ağırlık |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Elemental Analiz |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Siprofloksasin, üçüncü - üretim kinolon antibakteriyel ilaç olarak, geniş - spektrum antibakteriyel aktivitesi ve benzersiz bakterisidal mekanizması nedeniyle klinik tedavide önemli bir pozisyona sahiptir. Bakteriyel DNA gyrase ve topoizomeraz IV'ü inhibe eder, DNA replikasyonunu, transkripsiyonu ve onarım süreçlerini bloke ederek bakteriyel ölüme yol açar. Aşağıda, bulaşıcı hastalık tedavisi, özel senaryo uygulaması, kombine ilaç stratejisi ve ilaç önlemlerinin dört boyutundan ciprofloksasinin temel kullanımlarının sistematik bir incelemesi bulunmaktadır.
Siprofloksasin, gram negatif bakteriler (Escherichia coli, klebsiella pneumoniae, pseudomonas aeruginosa) ve bazı gram pozitif bakteriler (staphylococcus aureus, streptokokus, streptokokus) gibi güçlü bakterisidal etkilere sahiptir ve ayrıca mikoplazya gibi atipik patogenlere karşı belirli bir aktiviteye sahiptir. Klinik uygulaması, insan vücudundaki birden fazla sistemi kapsar:
İdrar ve üreme sistemi enfeksiyonları
Urinary tract infection: Ciprofloxacin has a high concentration in urine and has significant therapeutic effects on simple or complex urinary tract infections (such as cystitis and pyelonephritis), especially for drug-resistant bacterial infections such as Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa.
Cinsel yolla bulaşan hastalıklar: Neisseria gonorrhoeae üretrit veya serviksit için tercih edilen ilaçlardan biri olarak, siprofloksasin patojeni hızla ortadan kaldırabilir ve hastalığın seyrini kısaltabilir.
Prostatit: Bakteriyel prostatit (özellikle kronik prostatit) üzerinde iyi terapötik etkilere sahiptir, prostat dokusuna nüfuz edebilir ve patojenik bakterilerin proliferasyonunu inhibe edebilir.
solunum yolu enfeksiyonu
Alt solunum yolu enfeksiyonu: Siprofloksasin, özellikle yüksek {}}} Risk hastaları için hastane edinilmiş pnömoni veya pseudomonas aeruginosa enfeksiyonu olan bronşit ve pnömoniye karşı etkilidir.
Üst solunum yolu enfeksiyonu: ayakta tedavi ortamlarında farenjit ve sinüzit gibi ortak üst solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde orta derecede etkinliğe sahip olmasına rağmen, ilaç - dirençli bakteriyel enfeksiyonlar veya immünosupresyon hastaları için alternatif bir seçenek olarak kullanılabilir.
Gastrointestinal enfeksiyon
Bakteriyel Dizanteri: Siprofloksasin, Shigella ve Salmonella gibi patojenik bakterileri inhibe edebilir ve ishal ve ateş gibi semptomları hızla hafifletebilir.
Typhimurium ve paratifoid ateş: Salmonella Typhi enfeksiyonunun neden olduğu tifo ateşi üzerinde net bir terapötik etkiye sahiptir, ateş süresini kısaltabilir ve komplikasyon riskini azaltabilir.
Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları
Selülit ve püstüloz: Siprofloksasin cilt dokusuna nüfuz edebilir ve staphylococcus aureus, streptococcus, vb.
Yara enfeksiyonu: Yara veya cerrahi yara enfeksiyonu vakalarında, siprofloksasin yara iyileşmesini teşvik etmek için debridman cerrahisi ile birleştirilebilir.
Kemik ve eklem enfeksiyonları
Osteomiyelit ve artrit: Siprofloksasin kemik dokusuna nüfuz edebilir ve Staphylococcus aureus, pseudomonas aeruginosa, vb.
Sistemik enfeksiyon
Sepsis ve bakteriyemi: Siprofloksasin, kan dolaşımı enfeksiyonlarında gram negatif bakteriler (Escherichia coli ve klebsiella pneumoniae gibi) üzerinde güçlü bir bakterisidal etkiye sahiptir ve bu da mortaliteyi azaltabilir.
Abdominal enfeksiyon: Abdominal apse ve peritonit gibi enfeksiyonlarda, siprofloksasin bağırsak mikrobiyotasını kaplayabilir ve enfeksiyonun yayılmasını kontrol edebilir.
Siprofloksasin, spesifik yüksek - risk popülasyonlarında enfeksiyonu önleme değerine sahiptir:
İmmünosüpprese edilmiş hastalarda enfeksiyonun önlenmesi
Organ nakli alıcıları: Siprofloksasin, özellikle Pseudomonas aeruginosa'lı yüksek - riskli hastalar için nakil sonrası akciğer veya idrar yolu enfeksiyonlarını önlemek için kullanılabilir.
Kemoterapi Hastaları: Granülosit eksikliği döneminde, siprofloksasin Gram negatif bakteriyel enfeksiyonları önleyebilir ve sepsis riskini azaltabilir.
Seçici bağırsak saflaştırması
Kolorektal Cerrahi Öncesi Hazırlık: Siprofloksasin, özellikle yaşlılar veya yüksek- diyabetli risk hastaları için bağırsak florası ve postoperatif enfeksiyon oranını azaltmak için oral yoldan veya intravenöz olarak uygulanabilir.
Kombinasyon terapisi stratejisi ve sinerjik etkiler
Siprofloksasin, antibakteriyel spektrumu genişletmek veya etkinliği arttırmak için genellikle diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılır:
Anti Helicobacter pylori tedavisi
Üçlü/dörtlü terapi: Siprofloksasin, klaritromisin veya metronidazolün yerini alabilir ve helisobakter pylori {özellikle dürt thrucle {, helisobakter pylori {, helisobakter pylori {{, helisobter pylori {0'a yönelik, helisobakter pylori {0'a dayanmak için, proton pompası inhibitörleri (potasyum bismuth nitrate gibi) ile birleştirilebilir. enfeksiyonlar.
Anti tüberküloz tedavisi için adjuvan ilaçlar
İlaç dirençli tüberküloz: Siprofloksasin, bazı ilaca dirençli Mycobacterium tüberkülozuna karşı aktiftir ve tedavinin seyrini kısaltmak ve nüks oranını azaltmak için ikinci bir - çizgi ilaç olarak kullanılabilir.
Antifungal enfeksiyon adjuvan tedavi
İnvaziv Mantar Hastalıkları: Siprofloksasin, özellikle immünokromize edilmiş hastalar için bakteriyel enfeksiyonlarla birlikte mantar enfeksiyonlarını önleyebilir veya tedavi edebilir.
SenteziCiprofloksasin tozuaşağıdaki ana adımlarla gerçekleştirilebilir:
Siprofloksasin sentezindeki ilk adım, ana başlangıç malzemesi olarak glutarik asidin sentezidir. Glutarik asit, anilin ikame reaksiyonu, asitleştirme ve siklizasyon gibi bir dizi adımla sentezlenebilir.
Bu aşamada, glutarik asit bir ikame reaksiyonu yoluyla 3-aminoquinolon bileşiklerine dönüştürülür. İlk olarak, glutarik asit, karşılık gelen asit klorür bileşiğini üretmek için asetil klorür ile reaksiyona girer. Daha sonra, asit klorür bileşiği, 3-amino -kinolon bileşiği oluşturmak için aminopirrolidinon (aminopirrolidinon) ile bir siklizasyon reaksiyonuna tabi tutulur.
Bu aşamada, 3 - aminakinolon bileşiği, siprofloksasinin levorotatuar izomerini sentezlemek için çok aşamalı bir reaksiyona uğrar. Ana reaksiyonlar arasında ikame reaksiyonları, oksidasyonlar ve döngüselleştirmeler bulunur.
Siprofloksasinin dekstrorotatör izomeri, sol - el izomerinin stereoselektif indirgemesi ile üretilir.
Sol - elli izomer ve sağ - elli izomeri karıştırdıktan sonra, nihayet kristalizasyon saflaştırma ve diğer işlem aşamalarıyla siprofloksasin elde edilir.
Siprofloksasin sentezinin birden fazla adım ve ara maddeyi içerdiğinden ve her adımın koşullar ve reaktanlar için farklı gereksinimleri olduğundan, tüm sentez sürecinin çok karmaşık olduğuna dikkat edilmelidir. Ek olarak, sentetik yöntemler araştırma ve geliştirmedeki ilerlemeler nedeniyle değişime ve iyileştirmeye tabidir.
Ciprofloksasin tozuantibiyotiklerin kinolon sınıfına ait geniş bir - spektrum antibiyotiktir.
Fonksiyonel Grup:
Siprofloksasin molekülü birkaç temel fonksiyonel grup içerir. Bir kinolon halkası ve halkasında bulunan bir flor atomundan oluşur. Ek olarak, bir karboksilik asit grubu ve bir azot - üzerinde bir piperazin grubuna sahiptir.
PH değeri ve iyoniklik:
Siprofloksasin, sulu çözeltide PKA değeri yaklaşık 6.11 ile zayıf asitlik gösterir. PH PKA'dan daha düşük olduğunda, siprofloksasin iyonik formda (negatif iyon) bulunurken, pH PKA'dan daha yüksek olduğunda, siprofloksasin esas olarak - iyonik formunda bulunur. Bu iyonizasyon durumu, ilacın çözünürlük, emilim ve dağılım gibi farmakokinetik özelliklerini etkileyebilir.
Termal stabilite:
Siprofloksasin belirli termal stabiliteye sahiptir. Oda sıcaklığında nispeten kararlıdır, ancak yüksek sıcaklıkta ayrışacaktır. Literatür raporlarına göre, siprofloksasinin ayrışma sıcaklığı yaklaşık 258-260 derecedir.
Fotoğraf:
Siprofloksasin ışığa duyarlıdır ve ultraviyole ışığa maruz kalarak kolayca ayrıştırılır. Bu nedenle, üretim, depolama ve kullanım sırasında kimyasal stabilitesini korumak için ışığa maruz kalmaktan kaçınılmalıdır.
Kimyasal Reaksiyon:
Siprofloksasin çeşitli kimyasal reaksiyonlara katılabilir. Örneğin, esterleştirme reaksiyonu, asilasyon reaksiyonu ve hidroksil ikame reaksiyonu, vb. Yapılabilir. Ek olarak, siprofloksasinin flor atomu da belirli kimyasal aktiviteye sahiptir ve belirli koşullar altında diğer fonksiyonel gruplarla reaksiyona girebilir.
Kristal Dönüşüm:
Siprofloksasinin kristal yapısı, kristal dönüşümüne maruz kalmak için sıcaklık, nem ve çözücüler gibi faktörlerden etkilenebilir. Kristal geçişlerin çözünürlük, stabilite ve biyoyararlanım gibi özellikler üzerinde önemli etkileri olabilir.
Diğer Özel Özellikler:
Siprofloksasin, iki kiral merkezli optik olarak aktif bir bileşiktir. Ticari olarak kullanılan siprofloksasin çözülmüş bir karışım olduğundan, genellikle ortalama bir optik rotasyon olarak ifade edilir.
Yukarıdakiler, siprofloksasinin ana kimyasal özelliklerinin tanımıdır. Bu özellikler, siprofloksasinin farmakokinetiğini, hazırlık sürecini ve ilaç uyumluluğunu anlamak için büyük önem taşımaktadır.
Popüler Etiketler: Siprofloksasin Toz CAS 85721-33-1, Tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan, satın alma, fiyat, toplu, satılık