Bicuculline CAS 485-49-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki bicuculline cas 485-49-4'ün en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Burada fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli bicuculline cas 485-49-4'e hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.

Bikukulinesas olarak haşhaş cinsinde bulunan doğal bir alkaloiddir, CAS 485-49-4, Moleküler formül C20H17NO6, beyaz veya açık sarı kristal toz, suda kolayca çözünmez, etanol, kloroform, metanol vb. gibi organik çözücülerde iyi çözünürlüğe sahiptir. Hafif ila orta şiddette ağrıyı hafifletebilen ve öksürük ve ishal gibi semptomları tedavi etmek için kullanılabilen bir zayıflık analjeziğidir. GABA_A reseptörü rekabetçi antagonistlerine ait olup, GABA'nın aktivitesini inhibe ederek nöral sinyal iletimini etkiler. Bu bileşik ışığa duyarlıdır ve GABA alım inhibitörlerinin kan basıncı üzerindeki etkilerini tersine çevirmek veya orta beyindeki dopamin nöronlarında sinaptik plastisiteyi indüklemek gibi sinirbilim araştırmalarında yaygın olarak kullanılır. Metil bromür ve metil iyodür gibi türevleri, propofol ile kombinasyon halinde Arc geni mRNA ekspresyon seviyelerindeki değişikliklerin incelenmesi gibi elektrofizyolojik deneylerde spesifik reseptör antagonistleri olarak kullanılır. Epilepsi mekanizmalarının araştırılmasında GABAerjik sinir sistemi fonksiyonunu araştırmak için bir araç bileşiği olarak da kullanılır.

BikukulinDağ kaplumbağası alkaloidleri veya ağrılı tanenler olarak da bilinen, Paeoniaceae familyasındaki bitkilerden elde edilen bir izokinolin alkaloidleri sınıfıdır. Moleküler formülü C ₂ ₀ H ₂ N ₂ O ₂ olup benzersiz dört halkalı iskelet yapısına sahiptir. Bilim insanları,-20. yüzyılın ortasındaki keşfinden bu yana, farmakolojik mekanizmaları üzerine derinlemesine araştırmalar yaparak ağrı kesici, sedasyon, anti-inflamatuar, kardiyovasküler düzenleme ve sinirbilim araştırmalarındaki çoklu değerlerini ortaya çıkardılar.

Klinik uygulama: geleneksel analjezi ve modern tedavinin kombinasyonu

 

1. Analjezi ve Sedasyon: Çoklu Ağrı Türlerinin Giderilmesi
Houttuynia cordata alkaloidleri, merkezi sinir sisteminin aşırı uyarılmasını engelleyerek, sinir iletim yollarını bloke ederek ve ağrı sinyali iletimini azaltarak analjezik etkiler gösterir. Klinik uygulamaları şunları kapsar:

Akut ağrı: Baş ağrılarını, bel ağrısını, diş ağrısını ve ameliyat sonrası ağrıyı hafifletmek için kullanılır. Oral doz 20-60 mg/saattir ve bu da semptomları hızla giderebilir.
Kronik ağrı: Romatoid artrit, romatoid artrit vb. nedenlerden kaynaklanan eklem kızarıklığı, şişlik, ısı ağrısı ve hareket kısıtlılığı üzerinde önemli bir iyileştirici etkisi vardır. Mekanizması prostaglandin sentezinin engellenmesi ve aseptik inflamasyonun azaltılması ile ilgilidir.

 

Nöropatik ağrı: GABAerjik sinir sisteminin fonksiyonunu düzenleyerek trigeminal nevralji ve siyatik gibi nöropatik ağrılar için potansiyel terapötik değere sahiptir.
Sedasyon yardımı: Merkezi bir inhibitör olarak paeoniflorin, nevrasteni hastalarında anksiyete düzeylerini azaltabilir ve uyku kalitesini iyileştirebilir ve genellikle uykusuzluk için bir adjuvan tedavi olarak kullanılır.

2. Anti inflamasyon ve bağışıklık düzenlemesi: doku hasarının onarımı
Houttuynia cordata alkaloidleri, inflamatuar hücrelerin aktivasyonunu ve göçünü engeller, TNF - ve IL-6 gibi pro-inflamatuar faktörlerin salınımını azaltır ve böylece doku kızarıklığı ve şişmesi gibi inflamatuar reaksiyonları hafifletir. Uygulama senaryoları şunları içerir:

Yumuşak doku yaralanması: Kırık veya burkulma sonrasında lokal şişlik, tıkanıklık ve sızıntının emilmesini teşvik ederek iyileşme sürecini hızlandırır.

 

Ülseratif hastalıklar: Mide ülserleri ve duodenal ülserler gibi mukozal yaralanmalar üzerinde adjuvan terapötik etkiye sahiptirler; bu, mide asidi salgısının inhibisyonu ve mukozal onarımın desteklenmesiyle ilişkili olabilir.

Otoimmün hastalıklar: Hayvan deneyleri, paeoniflorinin, romatoid artrit model sıçanların eklem şişme indeksini azaltabildiğini, bu da onun immünomodülatör potansiyeline işaret ettiğini göstermiştir.
3. Kardiyovasküler düzenleme: Kan basıncının ve mikro dolaşımın iyileştirilmesi
Berberin, periferik vasküler düz kasları genişleterek ve periferik direnci azaltarak, koroner akışı artırarak ve miyokard iskemisini hafifleterek antihipertansif etkiler yaratabilir. Klinik endikasyonları şunları içerir:

Hipertansiyon: Kaptopril ve Nifedipin gibi antihipertansif ilaçların tek başına veya kombinasyon halinde kullanılması, kan basıncını etkili bir şekilde kontrol edebilir ve baş ağrısı ve baş dönmesi gibi komplikasyonları azaltabilir.

 

Angina pektoris: Miyokardiyal oksijen tedarikini iyileştirerek, göğüs kemiğinin arkasında ağrıyı ve nefes alma zorluğunu hafifleterek ve akut miyokard enfarktüsü riskini azaltarak.
Serebrovasküler hastalığın sekeli: Hemipleji ve afazi gibi nörolojik bozuklukların iyileşmesinin desteklenmesi, serebral mikrosirkülasyonun iyileştirilmesi ve serbest radikal hasarının azaltılmasıyla ilişkili olabilir.
4. Diüretik etki: Ödem için adjuvan tedavi
Berberin, glomerüler filtrasyon hızını artırabilir, su atılımını teşvik edebilir ve idrar söktürücü etkiler üretebilir. Aşağıdakiler için geçerlidir:

Böbrek ödemi: Kronik nefrit, nefrotik sendrom vb. nedeniyle oluşan ödemin kalp yükünü azaltmak amacıyla adjuvan tedavisi.
Kardiyojenik ödem: Drenajı arttırmak ve kalp yetmezliği semptomlarını iyileştirmek için furosemid gibi diüretiklerle birlikte kullanılır.

Araştırma Aracı: Sinirbilim ve Farmakoloji Araştırmalarının Anahtarı

 

1. GABA reseptör antagonistleri: nöral sinyal iletiminin düzenleyicileri
Houttuynia cordata alkaloidleri, GABA'nın (gamma aminobutirik asit) aktivitesini inhibe ederek nöral sinyal iletimini etkileyen GABA_A reseptörlerinin rekabetçi antagonistleridir. Bilimsel araştırma uygulamaları şunları içerir:

Epilepsi mekanizması araştırması:BikukulinBir araç bileşiği olarak GABAerjik sinir sisteminin epileptik nöbetlerdeki rolünü araştırın. Örneğin, bir sıçan modelinde paeoniflorin, GABA alım inhibitörü 3-piperidinkarboksilik asidin neden olduğu kan basıncı artışını tersine çevirebilirken, GABAB reseptör antagonisti CGP 35348'in böyle bir etkisi yoktur, bu da GABA_A reseptörlerinin kan basıncı düzenlemesindeki spesifikliğini ortaya koymaktadır.

 

Sinaptik plastisite çalışması: Orta beyin dopamin nöronlarında paeoniflorin veya pikrotoksin, GABA aracılı engelleyici etkileri zayıflatabilir ve uzun-dönem güçlenmeyi (LTP) tetikleyebilir, bu da kokain bağımlılığı mekanizmasının incelenmesi için bir model sağlar.
Nörotransmiter etkileşimleri: Propofol gibi anestezi ajanlarının birleştirilmesi, Arc geni mRNA ekspresyon seviyelerindeki değişikliklerin incelenmesi ve GABA sistemi ile hafıza oluşumu arasındaki ilişkinin ortaya çıkarılması.

2. Vazoaktif araştırma: arteriyel daralmanın düzenleyici mekanizması
Berberin tübüler arterleri daraltma etkisine sahiptir ve bilimsel araştırma değeri şu şekilde yansıtılmaktadır:

Kardiyovasküler farmakoloji modeli: sıçan arteriyel halkalarının paeoniflorin ile ön tedavisi ve nitrogliserin ve nitroprussid gibi ilaçların antagonistik etkilerinin gözlemlenmesi gibi vazodilatörlerin taranması için kullanılır.

 

Hipertansiyonun patogenezi: Artmış periferik vasküler direnç ile hipertansiyon arasındaki ilişkinin araştırılması, yeni antihipertansif ilaçların geliştirilmesi için hedefler sağlanması.
3. Kansere karşı-etkinliğin araştırılması: gelenekselden son teknolojiye-bir sıçrama
Paeoniflorinin antikanser etkisi henüz klinik öncesi araştırma aşamasında olmasına rağmen potansiyeli dikkat çekmiştir:

Hücre döngüsünün durdurulması: Ön deneyler, paeoniflorinin, insan karaciğer kanseri hücre dizisi HepG2'nin G2/M fazının durdurulmasını indükleyebildiğini ve mekanizmasının Kaspaz-3'ün aktivasyonu ve Bax/Bcl-2 oranının yukarı regülasyonu ile ilişkili olduğunu göstermiştir.
Kombinasyon terapisi stratejisi: Kamptotesin gibi topoizomeraz inhibitörleriyle birleştirildiğinde, çok-hedefli sinerjistik etkiler yoluyla anti-kanser etkilerini artırabilir.

Tarımsal İnovasyon: Yeşil Pestisitlerin Geliştirme Potansiyeli

 

1. Hastalık ve haşere kontrolü: Doğal alkaloitlerin çevre dostu uygulaması
Paeoniflorinin-kanser karşıtı mekanizması, bilim adamlarına onun tarımdaki kullanımını keşfetme konusunda ilham veriyor:

Böcek kovucular: Böceklerin sinir sistemine müdahale ederek mahsulün zarar görmesini azaltır. Örneğin, paeoniflorinin pamuk yapraklarına püskürtülmesi, pamuk solucanlarının beslenme miktarını önemli ölçüde azaltabilir.
Fungisit gelişimi: Pirinç patlama mantarı ve buğday Fusarium graminearum gibi bitki patojenleri üzerinde inhibitör etkileri vardır ve mekanizması bakteriyel hücre zarlarının bütünlüğünün bozulmasıyla ilgilidir.

 

2. Bitki büyüme düzenlemesi: stres direncinin iyileştirilmesi
Houttuynia cordata alkaloidleri endojen hormon seviyelerini düzenleyerek bitki stres direncini artırabilir

Kuraklık stresine tolerans: Kuraklık koşulları altında, paeoniflorin uygulanan buğday fidelerinin stoma iletkenliği azaldı, su terlemesi azaldı ve hayatta kalma oranı arttı.
Tuzlu alkali arazi iyileştirmesi: Tuz stresi altında mısır fidelerinin kök büyümesini teşvik edin, potasyum iyonu emilimini artırın ve sodyum iyonu toksisitesini hafifletin.

Gelecek potansiyeli: birden fazla alanda disiplinler arası uygulamalara yönelik beklentiler

 

1. Nörodejeneratif hastalıkların tedavisi
Paeoniflorinin nöroprotektif etkisi, Alzheimer hastalığı ve Parkinson hastalığı gibi alanlarda uygulanmasına olanak sağlar.

Toksisite antagonizması: Hayvan deneyleri, paeoniflorinin A - ₁₋₄₂ - kaynaklı hipokampal nöronal apoptozu azaltabildiğini ve mekanizmasının Nrf2/ARE yolunun aktive edilmesi ve glutatyon seviyelerinin yukarı regüle edilmesiyle ilişkili olduğunu göstermiştir.
Dopaminerjik nöron koruması: Parkinson hastalığı modellerinde, paeoniflorin ile ön tedavi, muhtemelen oksidatif stresi inhibe ederek, substantia nigra'daki dopaminerjik nöronların hayatta kalma oranını %40 artırabilir.
2. Bireyselleştirilmiş tıp ve hassas tıp
Genetik polimorfizme dayalı doz ayarlama stratejisi paeoniflorinin klinik etkinliğini optimize edebilir:

 

UGT1A1 gen testi: UGT1A1 * 28 homozigot hastalar için irinotekan (paeoniflorinin bir türevi) dozunun azaltılması, ciddi nötropeni riskini önemli ölçüde azaltabilir.
İlaç etkileşiminin izlenmesi: CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol gibi) ile kombinasyon halinde kullanıldığında, toksisite birikimini önlemek için paeoniflorin dozajı ayarlanmalıdır.

3. Nanoteknoloji ve dağıtım sistemi yeniliği
Nano taşıyıcılar paeoniflorinin biyoyararlılığını artırabilir ve yan etkileri azaltabilir:

Lipozomal kapsülleme: Paeoniflorinin pH'a duyarlı lipozomlar içinde kapsüllenmesi, tümör dokusuna-spesifik salınım sağlayabilir ve anti-kanser etkilerini artırabilir.
Polimer mikroküreler: kontrollü salım teknolojisi sayesinde paeoniflorinin etki süresini uzatır, uygulama sıklığını azaltır ve hasta uyumunu artırır.

Bikukulin(Bicuculus bitkisinden elde edilen alkaloid) benzersiz bir kimyasal yapıya ve önemli biyolojik aktiviteye sahip doğal bir bileşiktir. Kimyasal özellikleri birçok yönden detaylandırılabilir.
Fiziksel açıdan bakıldığında Bicuculline tipik olarak soluk sarı kristal toz halinde görünür. Bu görünüm özelliği laboratuvarda tanımlanmasını ve kullanılmasını kolaylaştırır. Erime noktası 215 derecedir, bu da saflığını ve stabilitesini belirlemek için faydalıdır. Saf formunda Bicuculline, yüksek sıcaklıklarda ayrışmadan katı halde kalabilir.
Çözünürlük açısından Bicuculline, metanol, etanol ve dimetil sülfoksit (DMSO) gibi organik çözücülerde iyi çözünürlük sergiler, bu da onu çözünmeye ve hücre deneylerinde ve ilaç formülasyonunda kullanıma uygun hale getirir. Bununla birlikte, sudaki çözünürlüğü zayıftır ve bu da bazı sulu çözelti sistemlerinde uygulanmasını sınırlamaktadır. Ek olarak Bicuculline benzen, kloroform ve etil asetatta çözünür, etanol ve eterde ise az çözünür. Bu çözünürlük verileri, farklı deneysel koşullar altında kullanımı için bir referans sağlar.
Bicuculline'ın kimyasal stabilitesi çeşitli faktörlerden etkilenir. Kuru ve ışıktan korunan bir ortamda nispeten stabil kalabilir. Ancak ayrışma reaksiyonlarını önlemek için kuvvetli asitler, kuvvetli bazlar veya oksidanlarla temastan kaçınılmalıdır. Bicuculline'ın ışığa duyarlı olduğunu ve ışık koşullarında bozulmaya veya yapısal değişikliklere uğrayabileceğini belirtmekte fayda var. Bu nedenle karanlık bir yerde saklanması ve deneysel işlemler sırasında ışık koşullarına dikkat edilmesi gerekmektedir. Bu özellik, ilaç depolama ve deney tasarımında, etkinliğinin ve etkinliğinin etkilenmemesini sağlamak açısından özellikle önemlidir.
Biyolojik aktivite açısından Bicuculline'ın kimyasal özellikleri, GABAA reseptör antagonisti rolüyle yakından ilişkilidir. Biyolojik etkisini, GABAA reseptörüne rekabetçi bir şekilde bağlanarak, -aminobütirik asidin (GABA) inhibitör sinir iletimini bloke ederek ve dolayısıyla antagonistik etkisini uygulayarak elde eder. Bu antagonistik etki, Bicuculline'ı epilepsi, anksiyete ve bilişsel işlevlerde GABAerjik sinir iletiminin rolünün araştırılması gibi sinirbilim araştırmaları alanında oldukça uygulanabilir kılmaktadır. Ek olarak Bicuculline ayrıca kalsiyum-aktive edilmiş potasyum kanallarını (SK kanalları) inhibe eder ve yavaş arthiperpolarizasyonu (yavaş AHP) bloke ederek nöronların uyarılabilirliğini daha da etkiler. Bu biyolojik aktiviteler Bicuculline'ı nöronların elektrofizyolojik özelliklerini ve nörotransmiterlerin etkileşimini incelemek için önemli bir araç haline getirir.
Bicuculline'ın kimyasal özellikleri moleküler yapısına da yansır. Ftaloilizokinolin bileşikleri sınıfına aittir ve bir izokinolin halkası ve bir furan-benzo-dioksan sistemi içeren karmaşık bir moleküler yapıya sahiptir. Bu yapısal özellik, Bicuculline'a benzersiz kimyasal ve biyolojik aktiviteler kazandırarak onu doğal ürün kimyası ve tıbbi kimya alanlarında bir araştırma merkezi haline getiriyor.

Popüler Etiketler: bicuculline cas 485-49-4, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık