Haloperidol Solüsyon CAS 52-86-8

Haloperidol çözeltisi, Beyaz veya Kapalı Beyaz Kristal Toz, Kimyasal Adı: 1- (4-Florofenil) -4- [4- (4-klorofenil) -4-hidroksi-1-piperidil] -1-butanon, kimyasal formül: C21H23Clffno2, etkili bir dopamin d2 resepor antagonisti ilacı, bir dopamin d2 reseptor antagonisti, bir dopamin d2 reseptor angonist ilacıdır (Halkotik ilaçtır (Halkotik ilaçtır, şirketimiz tarafından sağlanmaktadır). Kloroform, metanol, aseton, benzen ve seyreltik asit içinde, suda 1.4 mg/100ml çözünürlük ile kolayca çözünür ve bir haloperidol çözeltisi oluşturabilir. Orta toksisite, gölgeleme, kapalı depolama.

Sentetik yöntemiHaloperidol çözeltisi, aşağıdaki adımları içerir:

4 (4-klorofenil) 4-piperidinol ve 4 (4-klorofenil) 4-piperidinol saflığı%99'dan büyük; 4-kloro-1 (4-florofenil) butanon sağlanması, burada 4-kloro-1 (4-florofenil) butanonunun saflığı%99'dan büyüktür.

4-kloro-1 (4-florofenil) butanon, temel bir madde ve bir katalizör, ham bir ürün elde etmek için bir ilk ikame reaksiyonu gerçekleştirmek için karıştırılır.

Ham ürün organik bir çözücü ile karıştırıldı, haloperidol elde etmek için sırayla reflü ve kristalize edildi. Buluş tarafından sağlanan hazırlık yöntemine göre hazırlanan damlalı droperidol yüksek verim ve saflığa sahiptir.

Haloperindol, önemli bir kimyasal madde olarak, araştırmacılar tarafından sentez yolunu keşfetmek için derinden incelenmiştir. En yaygın laboratuvar sentez yöntemleri şu anda aşağıdakileri içerir:

Yöntem 1: Barbiturik asidin sentezi

Adım 1: 2-amino-5-bromofenilasetik asit hazırlayın:

2-amino-5-bromofenil alkol, 2-amino-5-bromofenil asetik asit üretmek için sülfür dioksit ile reaksiyona sokulur. Bu reaksiyon, alkalin koşullarının (sodyum veya potasyum gibi) ve uygun çözücülerin (etanol veya asetonitril gibi) kullanılmasını gerektirir.

Reaksiyon formülü: C₇H₈Brno+yani₂ → C₈H₈Brno₂

Adım 2: 1- (3-kloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidin hazırlanması:

2-amino-5-bromofenilasetik asidin 1- (3-kloropropil) -4-piperidon ile reaksiyonu, alkalin koşulları altında gerçekleştirildi. Bu reaksiyon 1- (3-kloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidin üretecektir. Bu adım, uygun çözücüler ve katalizörlerin kullanılmasını gerektirebilir.

Reaksiyon formülü: C₈H₈Brno₂+1- (3-kloropropil) -4-piperidon → 1- (3-kloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidin

Adım 3: Haloperindol hazırlayın:

Alkalin koşullarında, 1- (3-kloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidin, haloperidol üretmek için bir oksidan (potasyum bisülfat gibi) ile reaksiyona girer.

Reaksiyon formülü: 1- (3-kloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidin+oksidan → c₂₁H₂₃Clfno₂

Yöntem 2: Anizolün sentezi:

Adım 1: 2-bromoasetil anizol hazırlayın

Anizol, esterleştirme yoluyla 2-bromoasetil anizol oluşturmak için bromoasetik asit ile reaksiyona sokulur. Bu reaksiyon genellikle bir katalizör olarak potasyum karbonat veya sodyum karbonat kullanılarak alkalin koşulları altında gerçekleştirilir.

Reaksiyon formülü: C₇H₈O+C₂H₃Kardeş₂→ 2-bromoasetil anizol

Adım 2: 4- (1-feniletil) -1,2,3,6-tetrahidropiperidin hazırlanması

2-bromoasetil anizol, 4- (1-feniletil) -1,2,3,6-tetrahidropiperidin üretmek için p-nitrosobenzen ile reaksiyona sokulur. Bu reaksiyonun, elektrofilik aromatik ikame reaksiyonunun karşılık gelen koşullarını kullanması ve ışık altında ilerlemesi gerekir.

Reaksiyon formülü: 2-bromoasetil anizol+p-nitrosobenzen → 4- (1-feniletil) -1,2,3,6-tetrahidropiperidin

3. Adım: HazırlayınHaloperidol çözeltisi,

4- (1-feniletil) -1,2,3,6-tetrahidropiperidin, haloperidol üretmek için tert butil nitrat ester ile reaksiyona sokulur.

Reaksiyon formülü: 4- (1-feniletil) -1,2,3,6-tetrahidropiperidin+tert butil nitrat ester → C₂₁H₂₃Clfno₂

Bu yöntemlerin sadece haloperidol sentezinin kararlı adımını tanımladığı ve spesifik ayrıntılı adımlar ve kimyasal reaksiyon formülleri sağlamadığı belirtilmelidir. Laboratuvarda çalışırken lütfen güvenlik çalışma prosedürlerini takip edin ve uygun koruyucu ekipman giyin. Aynı zamanda, yüksek saflıkta reaktifler ve çözücüler kullanın ve reaksiyon kabının temiz ve kuru olduğundan emin olun. Ek olarak, deney işlemi sırasında, en iyi verimi ve saflığı elde etmek için reaktanların molar oranını, reaksiyon sıcaklığını ve reaksiyon süresini ayarlamak gerekebilir.

Haloperidol çözeltisi,Haloperidol çözeltisi (enjeksiyon formu dahil) klasik bir butirilfenil antipsikotik ilaçtır. 1950'lerde ortaya çıkmasından bu yana, psikiyatri ve sinirbilim alanlarında önemli bir rol oynamıştır.

Şizofreni ve ilgili bozuklukların tedavisi

 

Şizofreninin temel belirtileri arasında pozitif semptomlar (halüsinasyonlar, sanrılar ve düşünme bozuklukları gibi) ve negatif semptomlar (duygusal ilgisizlik ve sosyal geri çekilme gibi) bulunur. Haloperidol çözeltisi, özellikle akut fazdaki hastalar için pozitif semptomlar üzerinde önemli terapötik etkilere sahiptir. Etki mekanizması esas olarak orta beyin limbik sistemindeki dopamin D2 reseptörlerinin bloke edilmesini, dopaminerjik aşırı üretimi azaltmayı ve böylece halüsinasyonları ve sanrıları hafifletmeyi içerir. Klinik çalışmalar, akut şizofreninin haloperidol ile tedavisinde, hastaların yaklaşık% 70'inin 2-4 hafta içinde pozitif semptomlarda önemli bir iyileşme yaşadığını göstermiştir. Haloperidolün negatif semptomlar üzerindeki doğrudan etkinliği sınırlı olmasına rağmen, akut faz sırasında pozitif semptomların kontrol edilmesi, bilişsel-davranışsal tedavi ve sosyal beceri eğitimi gibi negatif semptomların daha sonra kapsamlı tedavisi için koşullar yaratabilir. Ek olarak, atipik antipsikotik ilaçlar (aripiprazol gibi) ile kombine edilen düşük doz haloperidol, dopamin reseptör regülasyonunu dengeleyerek bazı hastalarda negatif semptomları iyileştirebilir. Haloperidol çözeltisinin uzun süreli kullanımı, şizofreni nüksü riskini azaltabilir.

Akut ajitasyon ve agresif davranışların yönetimi

 

Psikiyatrik acil durumlarda, haloperidol çözeltisi, manik ataklar ve şizofrenide akut heyecan gibi akut ajitasyonu kontrol etmek için tercih edilen ilaçlardan biridir. Hızlı bir şekilde yürürlüğe girer (genellikle 15-30 dakika) ve kas içi enjeksiyon veya intravenöz uygulama ile hızla rahatlayabilir. Akut ajitasyonlu 200 hastayı içeren çok merkezli bir çalışma, haloperidol ve lorazepam kombinasyonunun 2 saat içinde% 85 semptom rahatlama oranı elde ettiğini, monoterapiden önemli ölçüde daha iyi olduğunu gösterdi. Alkol veya benzodiazepin çekilmesine bağlı ajitasyon ve deliryum da haloperidol çözeltisi ile tedavi edilebilir. Dopamin sistemini stabilize eder ve yoksunluk semptomları sırasında aşırı heyecanı azaltır. Bununla birlikte, yaşlı hastaların veya komorbiditeleri olanların ekstrapiramidal reaksiyonları (EPS) alevlendirmekten kaçınmak için dikkatli bir şekilde kullanmaları gerektiği belirtilmelidir. Yaşlı demans hastalarında, haloperidol çözeltisi şiddetli ajitasyon, agresif davranış veya psikotik semptomları kontrol etmek için kullanılabilir.

Deliryum tedavisi

 

Postoperatif deliryum, cerrahi hastalarda bilinçte dalgalanmalar, dikkat bozuklukları ve algısal anormallikler ile karakterize yaygın bir komplikasyondur. Haloperidol çözeltisi, dopamin reseptörlerini bloke ederek deliryumla ilgili nörotransmitter bozukluklarını azaltabilir. Kardiyak cerrahi uygulanan 300 hastayı içeren randomize bir çalışma, haloperidolün profilaktik kullanımının (her 6 saatte bir 0.5 mg), advers reaksiyonları arttırmadan deliryum insidansını% 40 azaltabileceğini göstermiştir. YBÜ hastaları ağrı, enfeksiyon ve metabolik bozukluklar gibi faktörlere bağlı olarak deliryuma eğilimlidir. Haloperidol çözeltisinin (intravenöz enjeksiyon gibi) kısa etkili formülasyonu, semptomları hızlı bir şekilde kontrol edebilir ve hasta prognozunu iyileştirebilir. 2018 Amerikan Kritik Bakım Tıbbı Derneği kılavuzları, yüksek riskli YBÜ hastaları için, deliryumu önlemek için haloperidol kullanımının dikkate alınabileceğini, ancak QT aralığı uzatma gibi kardiyak toksisitenin yakından izlenmesini önermektedir.

Tourette sendromu ve tik bozuklukları

 

Haloperidol çözeltisi, özellikle orta ila şiddetli hastalar için uygun olan tik bozuklukları tedavi etmek için geleneksel ilaçlardan biridir. Bazal ganglia talamus korteks döngüsünde dopamin fonksiyonunu düzenleyerek istemsiz hareketleri azaltır. 12 haftalık açık etiket çalışması, haloperidolün (ortalama 3 mg/d'lik doz) hastaların% 60'ında% 50'den fazla tik skorunu azaltabileceğini göstermiştir. Tourette sendromu hastalarında genellikle dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu (DEHB) veya obsesif kompulsif bozukluk (OKB) vardır. Haloperidol çözeltisi, tikleri iyileştirirken bazı komorbid semptomlar (dürtüsel davranış gibi) üzerinde yardımcı terapötik etkilere sahip olabilir. Bununla birlikte, uzun süreli kullanım, kilo alımı ve metabolik sendrom gibi yan etkilere dikkat gerektirir.

Bulantı ve kusma için adjuvan tedavi

 

Haloperidol çözeltisiMedüller emetik kemosensoriyel bölgede dopamin reseptörlerini bloke ederek antiemetik etkiler uygular. Antiemetik etkisi 5-HT3 reseptör antagonistlerinden (ondansetron gibi) daha zayıf olmasına rağmen, refrakter CINV için ikinci basamak bir ilaç olarak kullanılabilir. 150 kanser hastasını içeren randomize bir çalışma, haloperidol (12 saatte 2 mg) ve standart antiemetik rejim kombinasyonunun tam remisyon oranını%20 artırabileceğini göstermiştir. Yüksek riskli PONV hastaları (kadınlar, sigara içmeyenler ve hareket hastalığı öyküsü olanlar gibi) hastalar için haloperidol çözeltisi önleyici ilaç olarak kullanılabilir. 1000 hastayı içeren bir meta-analiz, haloperidolün (1 mg intravenöz enjeksiyon) postoperatif sedasyon riskini artırmadan PONV insidansını% 30 azaltabileceğini gösterdi.

Haloperidol, bileşiklerin butirofen sınıfına ait tipik bir antipsikotik ilaçtır. 1950'lerde ortaya çıkmasından bu yana, şizofreni ve diğer zihinsel bozuklukların tedavisi için önemli ilaçlardan biri haline gelmiştir. Haloperidol çözeltisi, klinik uygulamalarda benzersiz avantajlara sahiptir, özellikle akut psikiyatrik semptomların kontrolünde önemli bir rol oynamak, hızlı sedasyon ve oral zorlukları olan hastaların tedavisi.

• Haloperidolün ortaya çıkmasından önce, akıl hastalığının tedavisi esas olarak elektrokonvülsif tedaviye (ECT), insülin şok tedavisine ve barbitüratlar ve bromürler gibi erken yatıştırıcı ilaçlara dayanıyordu. 1950'lerin başında, klorpromazinin keşfi, ilk nesil antipsikotik ilaçların (tipik antipsikotik ilaçlar) doğuşunu işaret ederek şizofreninin tedavisine devrimci atılımlar getirdi. Klorpromazin, fenotiazin ilaç sınıfına aittir ve sedatif ve antipsikotik etkileri, bilim adamlarını yapısal olarak benzer bileşikleri daha fazla keşfetmeye itmiştir. Bununla birlikte, ekstrapiramidal reaksiyonlar ve aşırı sedasyon gibi klorpromazinin yan etkileri, araştırmacıları daha etkili ve daha az yan etki alternatif ilaçlar aramaya teşvik etmiştir. Bu bağlamda, Belçika'daki Janssen Pharmaceuticals'tan kimyager Paul Janssen, bir dizi yeni bileşiği araştırmaya başladı ve sonuçta haloperidol keşfetti.
• Paul Janssen ve ekibi, bazı fenilpiridin türevlerinin analjezik ilaçları incelerken merkezi sinir sistemi aktivitesine sahip olduğunu fark ettiler. Moleküler yapıyı değiştirerek antipsikotik etkilerinin arttırılabileceğini buldular. 1958'de Yang Sen'in ekibi, fenotiyazinden farklı bir kimyasal yapıya sahip olan ve butirilbenzen sınıfına ait olan R-1625'i (daha sonra Haloperidol olarak adlandırdı) sentezledi.
• Hayvan deneylerinde, haloperidol önemli yatıştırıcı ve anti -agresif davranış etkileri göstermiştir ve etkinliği klorpromazinden daha üstündür. 1958'de Yang Sen'in ekibi, Belçika'daki ilk klinik araştırmayı gerçekleştirdi ve haloperidolün şizofreni pozitif semptomları üzerinde halüsinasyonlar ve sanrılar gibi önemli terapötik etkileri olduğunu ve daha hızlı bir etki başlangıcı olduğunu buldu. 1960 yılında Haloperidol Avrupa'da piyasaya sürüldü ve daha sonra 1967'de ABD FDA tarafından onaylandı.

Popüler Etiketler: Haloperidol Çözümü CAS 52-86-8, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan Satış, Fiyat, Toplu, Satılık