Methylergonovin Maleat Tuz CAS 57432-61-8

Methylergonovin maleat tuzuC20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8 moleküler formülü ile organik bir alkalin bileşiğidir. Beyaz veya benzeri beyaz bir kristal tozdur ve kristal formu genellikle prizmatik veya sütundur. Suda çözünmez ve etanol, kloroform, benzen ve eter gibi organik çözücülerde kolayca çözünür. Ayrışma yüksek sıcaklıklarda meydana gelir ve ana ürünler azot, karbon monoksit, karbondioksit ve su içerir. Datura Stramonium cinsinin zehirli tohumundan ekstrakte edilen ve analjezik, anestezik, anti anksiyete ve halüsinojenik etkiler gibi çeşitli biyolojik aktivitelere sahip bir izomerdir. Vazokonstriksiyon ve uterus kasılma etkileri ile aktif bir metil ergot alkaloid metaboliti olan ergot alkaloiddir. Metil maleat, oral aktiviteye ve PA2 değeri 9.6 olan etkili bir seçici 5-HT reseptör antagonistidir. Methylergometrin maleat, doğum sonrası kanamayı önlemek ve kontrol etmek için kullanılabilen anti -migren ve dopaminerjik aktiviteye sahiptir.

Ürün bilgi analizi tablosu aşağıdadır:

Ergot alkaloidlerinin bir türevi olarak metylergometrin maleat, benzersiz farmakolojik mekanizması ve 20. yüzyılın ortalarında ortaya çıkmasından bu yana geniş göstergeler nedeniyle obstetrik, jinekoloji, nöroloji ve gastroenteroloji alanlarında önemli bir terapötik ilaç haline gelmiştir. Merkezi sinir sistemi, gastrointestinal düz kas ve vasküler sistem üzerinde çok boyutlu düzenleyici etkiler uygularken, uterus düz kasta alfa adrenerjik reseptörlerini ve serotonin reseptörlerini uyararak uterus kontraktilitesini doğrudan arttırır.

Çekirdek gösterge: Jinekolojik kanama ve uterus invazının ana ilaç

 

1. Postpartum kanamanın önlenmesi ve tedavisi
Postpartum kanama, dünya çapında anne mortalitesinin önde gelen nedenidir ve yaklaşık% 80'i uterus atony'nin neden olduğu. Methylergolin maleat, uterus düz kas hücreleri üzerinde doğrudan etki eder, hücre içi kalsiyum iyon konsantrasyonunu arttırır ve tetanik kasılmaları tetikler, böylece plasental dekolman yüzeyindeki kan damarlarını hızla kapatır.
Önleyici Kullanım: Sezaryen kesitinden hemen sonra 0.2 mg kas içi enjekte edilmesi veya vajinal doğumdan sonra doğum sonrası kanamayı% 35 oranında azaltabilir (tek başına oksitosin kullanılmasına kıyasla) ve advers olay insidansında anlamlı bir fark yoktur.

 

Terapötik Kullanım: Oksitosin ile etkisiz olan inatçı kanama için, 0.2mg (seyreltilmiş ve yavaşça itilen) intravenöz enjeksiyon 30 saniye içinde yürürlüğe girebilir ve yaklaşık 45 dakika sürebilir. Gerekirse, her 2-4 saatte bir, 5 kez tekrarlayın.
Dikkat: Fetüsün verilmesinden önce kullanmayın, aksi takdirde uterus sertliğine ve kasılmaya neden olabilir, bu da fetal hipoksiye veya intrakraniyal kanamaya yol açabilir.
2. düşükten sonra eksik uterin invazında
Tıbbi kürtajdan veya indüklenen kürtajdan sonra, zayıf uterus kasılmaları artık doku retansiyonuna ve kalıcı kanamaya yol açabilir. Methylergoline Maleat uterus kasılmalarını teşvik eder ve uterus içeriğinin atılımını hızlandırır.

 

Erken düşük olan 300 hastayı içeren bir çalışma, arka arkaya üç gün boyunca günde üç kez 0.2mg oral uygulamanın uterus boşluğundan kalıntı oranını% 65'ten% 88'e çıkarırken, vajinal kanama süresini ortalama 2.3 gün azaltabildiğini gösterdi.

4. Aşırı menstruasyon için tedavi
Anovulatuar disfonksiyonel uterus kanaması (DUB) olan hastalar için ergometrin maleat uterus düz kas tonusunu düzenleyerek menstrüel akışı azaltabilir. Arka arkaya 5 gün boyunca günde iki kez 0.2 mg'lık oral uygulaması, özellikle hormon tedavisine karşı intoleransı olmayan veya kontrendike olan hastalar için adet akışını% 40 -% 50 oranında azaltabilir.

Özel tedavi senaryosu: migrenden gastrointestinal motilite bozukluklarına çapraz disiplin uygulaması

 

1. migrenin akut faz tedavisi
Methylergonovin maleat tuzumaleat, intrakraniyal vasküler düz kas hücreleri üzerinde 5-hidroksitriptamin 2A reseptörlerini seçici olarak aktive eder, bu da vazokonstriksiyona neden olur ve artan intrakraniyal basınçtan kaynaklanan migren semptomlarını hafifletir. Etkinliği özellikle auralı migren hastalarında önemlidir: randomize kontrollü bir çalışma, 0.2 mg kas içi enjeksiyondan 2 saat sonra baş ağrısı giderme oranının plasebo grubundan (%35) önemli ölçüde daha yüksek olduğunu göstermiştir.
DİKKAT: Uzun süreli kullanım, aşırı dozda aşırı doz baş ağrısına (MOH) yol açabilir ve ayda 9 günden fazla kullanılmaması önerilir.

 

2. Gastrointestinal motilite bozukluklarının düzenlenmesi
Bu ilaç, asetilkolinin gastrointestinal düz kas üzerindeki uyarıcı etkisini inhibe ederek gastrointestinal hareketliliği düzenler
Postoperatif bağırsak felci: abdominal cerrahiden günde üç kez 0.2 mg oral uygulama bağırsak seslerinin iyileşme süresini kısaltabilir (ortalama 1,5 gün önce) ve bağırsak tıkanıklığı insidansını azaltabilir.
Diyabet Gastroparezi: Domperidon ile birleştirildiğinde, mide boşalma süresi 120 dakikadan 75 dakikaya kısalabilir, bulantı ve kusma semptomlarını önemli ölçüde iyileştirebilir.

 

Mekanizma: Merkezi sinir sistemindeki dopamin reseptörlerini uyararak, dolaylı olarak vagal tonu inhibe eder.
3. Ağrılı spazmların rahatlaması
Metylergolin maleat, kas hücrelerinin yüzeyinde 5-hidroksitriptamin reseptörleri üzerinde doğrudan etki edebilir, kalsiyum iyon akışını inhibe edebilir ve hücre uyarılabilirliğini azaltabilir. Böbrek taşlarının neden olduğu üreter spazmları için, 0.2 mg kas içi enjeksiyon, ağrı skorunu (VAS) yaklaşık 3 saatlik bir süre ile 8'den 3'e düşürebilir. Etki floroglucinol ile karşılaştırılabilir, ancak daha hızlı yürürlüğe girer.

Kombinasyon Terapisi Stratejisi: Etkinliği artırmadan toksisiteyi azaltmaya kadar kesin denge

 

1. oksitosin ile sinerjistik etki
Postpartum kanama tedavisinde, 0.2 mg intramüsküler ergometrin maleat enjeksiyonu ve 10 IU intravenöz oksitosin infüzyonu kombinasyonu sinerjistik bir kasılma etkisi üretebilir. Çok merkezli bir çalışma, kombine ilaç grubunun, sadece oksitosin grubuna kıyasla doğum sonrası 24 saat kanamada% 29 azalma olduğunu gösterdi (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mekanizma: Oksitosin esas olarak uterus vücudu üzerinde hareket ederken, ergometrin maleat uterusun alt segmenti üzerinde daha güçlü bir kasılma etkisine sahiptir ve ikisi ise tüm uterusu kapsayacak şekilde birbirini tamamlar.

2. Prostaglandin ilaçları ile temkinli kombinasyon tedavisi
Refrakter postpartum kanama için ergometrin maleat, karboprost trometamin (15 metil PGF2) ile kombinasyon halinde kullanılabilir. Ancak, şu belirtilmelidir:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180mmHg), kan basıncının yakından izlenmesini gerektirir.
Kombinasyonda kullanıldığında, kardiyovasküler advers olay riskini azaltmak için ergometrin maleat dozu yarıya indirilmelidir (0.1 mg kas içi enjeksiyon).

3. Antihipertansif ilaçlarla etkileşim
Ergometrin maleatın alfa adrenerjik reseptör agonistik etkisi, yüksek kan basıncına yol açabilir ve dozajın nifedipin ve labetalol gibi antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde kullanıldığında ayarlanması gerekir. Örneğin, hipertansif annelerde doğum sonrası kanama tedavisinde, ergometrin maleat kullanımı gerekiyorsa, nifedipin dozu 30 mg/günden 15mg/güne indirilmeli ve kan basıncı her 30 dakikada bir izlenmelidir.

Ürün bileşiğinin hazırlanması:

Ham metylergometrin maleat, 25g metanol ve 25g etanol iog 250 ml'lik bir tek - port reaksiyon şişesine tartın ve bunları çözünme için 50 derece C'ye ısıtın; 0.5 g aktif kil ekleyin, 30 dakika karıştırın, sıcakken filtreleyin, süzüntü 5 dereceye kadar soğutmak için karıştırın, katı filtreleyin ve ayırın ve metil ergometrin maleat bileşiği 7 3 g elde etmek için%73 verir.

Methylergometrine maleat bileşiğinin hazırlanması:

1000 mL'lik bir tek - port reaksiyon şişesine ham metylergotamin maleat, 45g metanol ve 450g etanol iog ve bunları çözünme için 70 derece C'ye ısıtın; 2g aktif kil ekleyin, 30 dakika karıştırın, sıcakken filtreleyin, filtratı - 5 derecesi C'ye soğutmak için karıştırın, katı filtreleyin ve ayırın ve metil ergometrin maleat bileşiği 6 9 g,%69 verir.

Methylergometrine maleat bileşiğinin hazırlanması:

Ham metylergotamin maleat, 25g metanol ve 175g etanol iog 250 ml'lik bir tek - port reaksiyon şişesine tartın ve bunları çözünme için 650 derece C'ye ısıtın; 0. 75 g aktif kil ekleyin, 30 dakika karıştırın, sıcakken filtreleyin, filtratı 0 dereceye kadar soğutmak için karıştırın, katı filtreleyin ve ayırın ve metil ergometrin maleat bileşiği 7 8 g,%78 verir.

Sentez yoluMethylergonovin maleat tuzuaşağıdaki gibidir:

Bu, metylergotamin andronatın basit bir sentez yoludur, ancak gerçek üretimde daha karmaşık sentez şemaları olabilir veya yukarıdaki reaksiyon koşulları ayarlanabilir.

Methylergotamin maleat bileşiğinin hazırlanması için bir yöntem, aşağıdaki adımları içermesi bakımından karakterize edilir: ham metylergotamin maleatının ısıtılması ve kristal bir çözücüde çözülmesi, aktif kil ilave edilmesi, karıştırma ve filtreleme; Filtrat soğutulur ve kristalleştirilir, ayrılır ve metylergotamin maleatının kristal formunu elde etmek için kurutulur.

BT bileşiğinin hazırlanması:

Ham metylergometrin maleat, 30g metanol ve 120g etanol iog'u 250 ml'lik bir - port reaksiyon şişesine sırayla tartın ve bunları çözünme için 60 derece C'ye ısıtın; Ig aktif kil ekleyin, 30 dakika karıştırın, sıcakken filtreleyin, filtratı soğutmak için karıştırın (TC, filtreleyin ve katıyı ayırın ve metil ergometrin maleat bileşiği 8 2 g almak için%82 verir.

Postpartum kanama ve uterus distrofisini tedavi etmek için yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır. Farmakokinetik özellikleri aşağıdadır:

Methylergonovin maleat tuzuana işlevi uterusun düz kasını kasılmak, postpartum kanama ve uterus distrofisini tedavi etmek amacıyla ulaşmak için uterusun kasılma ve sıklığını arttırmak olan bir yarı - sentetik ergonovin analogudur. Aşağıdakiler farmakolojik özellikleri:

1. Etki Mekanizması: Methaergonandronat uterus düz kas hücreleri üzerinde etki eder 1-adrenerjik reseptör ve 5-hidroksitriptamin reseptörü kas kasılmasını artırabilir ve endometriyal kan damarlarının kan akışını azaltabilir, böylece postpartum kanamasını azaltabilir.

2. Farmakodinamik: Mega uterus düz kasının gerginliğini ve sıklığını artırabilir, böylece doğum sonrası kanamayı azaltabilir. Sezaryen bölümü geçiren kadınlar arasında, mega, özellikle kadınların çoklu gebelik, intrauterin enfeksiyonu, vb.

3. Farmakokinetik: Oral uygulamadan sonra, metylergotandronat gastrointestinal sistemde emilebilir ve biyoyararlanım yaklaşık%60-70'dir. İlaç başka yollarla (kas içi enjeksiyon gibi) uygulandığında emilim oranı daha hızlı olacaktır. İlaç esas olarak karaciğer, akciğer, böbrek, uterus ve vücuttaki diğer dokulara dağıtılır ve esas olarak karaciğer ve böbrekten atılır.

4. Advers reaksiyonlar: Methaergonandronat, yüksek kan basıncı, baş ağrısı, senkop, bulantı, kusma ve aritmi, toksik epidermal nekroliz (on), interstisyel pnömoni gibi ciddi advers reaksiyonlar gibi advers reaksiyonlara neden olabilir.

Popüler Etiketler: Methylergonovine Maleat Salt CAS 57432-61-8, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan Satış, Satın Alma, Fiyat, Toplu, Satılık