Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki andarin(s4) tozunun en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli andarin (s4) tozuna hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Andarin(S4) Tozu is a high-purity selective androgen receptor modulator (SARM) that exists in the form of fine crystalline powder. Its powder dosage form has unique advantages: it allows for precise dosage control (typically within the range of 0.1-50mg) and avoids the influence of excipients in tablets on absorption. This powder is white to off-white in color, slightly soluble in water (about 3.2mg/mL) but readily soluble in DMSO (>50 mg/mL). Bu özellik genellikle oral bir çözüm olarak formülasyonuna yol açar.
Bununla birlikte, S4 tozu, açıkta saklandığında ışığa, oksijene ve neme - karşı son derece duyarlıdır, benzimidazolün çekirdek yapısı oksidasyona eğilimlidir ve gücü 30 gün içinde %40 oranında düşebilir (2022 JPS çalışmasının verileri). Karanlık ağda dolaşan yasa dışı ürünler genellikle kötü ambalajlama nedeniyle etkisiz hale gelirken, düzenli araştırma-sınıfı tozların bir argon ortamında -20 derecede saklanması gerekir. Kaslarda ve kemiklerde AR reseptörlerini seçici olarak aktive edebilmesine rağmen, klinik öncesi çalışmalar doza bağlı retinotoksisiteye neden olabileceğini göstermiştir (mekanizma, retinol metabolizmasının etkileşimi ile ilgilidir).
|
|
|
Andarin Tozu COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Andarin | |
| CAS No. | 401900-40-1 | |
| Miktar | 50g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co, Ltd | |
| Lot No. | 20260106035 | |
| MFG | 06 Ocak 2026 | |
| EXP | 06 Ocak 2026 | |
| Yapı |  |
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz ila açık sarı toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.12% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.25% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.10% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.27% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 206 |
| E. Coli | 2MPN/g'den az veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | 502:00 |
| Depolamak | 2-8 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
|
|
||
İntihara meyilli bozulma
"İntihar Bozunmasının" Kimyasal Doğası
"İntihar niteliğindeki bozulma"Andarin(S4) Tozugenellikle moleküler yapısındaki belirli grupların belirli koşullar altında (ışık, yüksek sıcaklık, yüksek nem veya oksidatif ortam gibi) geri dönüşü olmayan kimyasal reaksiyonunu ifade eder ve bunun sonucunda moleküler iskeletin kırılması veya fonksiyonel grupların inaktivasyonu sağlanır. Bu süreç aşağıdaki mekanizmaları içerebilir:
Fenolik hidroksil oksidasyonu
Andarin moleküllerindeki fenolik hidroksil grubu (-OH), havadaki oksijen veya reaktif oksijen türleri (ROS) tarafından kolayca saldırıya uğrayan, kinon yapıları veya polimerleri oluşturan oksidasyona- duyarlı bir gruptur. Örneğin, ışığa maruz kalma veya yüksek sıcaklık koşulları altında, fenolik hidroksil grupları o-kinona oksitlenebilir, bu da moleküler konjuge sistemin bozulmasına ve androjen reseptörlerine (AR) bağlanma yeteneğinde bir azalmaya yol açabilir. Deneyler, oksitlenmiş Andarinin AR'ye afinitesinin orijinal değerin %30'undan daha azına düşürülebileceğini göstermektedir.
Amit bağlarının hidrolizi
Moleküldeki asetamid grubu (-NHCOCH₃), asidik veya alkalin koşullar altında hidrolize uğrayarak amino grupları ve karboksilik asitler oluşturabilir. Amit bağları oda sıcaklığında nispeten stabil olmasına rağmen, yüksek sıcaklıklar veya uzun-süreli depolama koşulları altında yavaş yavaş ayrışarak moleküler bütünlüğü etkileyebilirler.
Fotoliz reaksiyonu
Ultraviyole ışık (UV-A/B) moleküllerdeki elektronları uyararak kimyasal bağların kopmasına neden olabilir. Örneğin nitro grupları (-NO₂) veya triflorometil grupları (-CF₃), ışığa maruz kaldığında serbest radikaller üretebilir, zincir reaksiyonlarını tetikleyebilir ve sonuçta moleküler bozulmaya yol açabilir.
Temel Bozunma Koşulları ve Kinetikleri
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Sıcaklık Etkisi
Hızlandırılmış test verileri: Bir ay boyunca 40 derecede saklandıktan sonra Andarine tozunun etken madde içeriği başlangıç değerinin %65'ine kadar düşebilmektedir. Ancak 25 derecede yalnızca %8 oranında düşer.
Kinetik model:Bozunma reaksiyonu birinci-dereceden kinetiği takip eder ve hız sabiti (k) sıcaklıkla üstel olarak ilişkilidir. Arrhenius denklemine göre sıcaklıktaki her 10 derecelik artış, bozunma oranını ikiye katlıyor.
INemin Etkisi
Hidroliz promosyonu: Bağıl nem %60'ın üzerinde olduğunda, su molekülleri hidrojen bağları yoluyla moleküller arası ambalajı kırar, yüzey alanını arttırır ve hidroliz reaksiyonunu destekler. Örneğin 7 gün boyunca %80 nemde depolandığında bozunma ürünlerinin içeriği %2'den %15'e çıkabilmektedir.
Higroskopisite: Andarin tozu güçlü bir higroskopisiteye sahiptir ve hidratlar oluşturmaya eğilimlidir, bu da bozunmayı daha da hızlandırır.
Işık etkisi
Fotoliz reaksiyonu: Ultraviyole ışık (300-400 nm), moleküllerdeki kimyasal bağları kırmak için enerji sağlayabilir. Deneyler, 5000 lüks ışık yoğunluğu altında (bir deponun yaz ortamını simüle ederek), bozulma oranı sabiti k'nin yaklaşık 0,004 d⁻¹ olduğunu ve %30 bozulmaya ulaşmanın yaklaşık 70 gün sürdüğünü göstermektedir.
Bozunma Ürünlerinin Yapısal ve Faaliyet Doğrulaması
Ana Bozunma Ürünleri
2, 5-dihidroksi-3 -(4-nitro-3-triflorometilfenilamino-karbonil) -benzoik asit: Fenolik hidroksil grubu bir karboksil grubuna oksitlenir, molekül ağırlığı 16 Da artar ve HPLC alıkonma süresi 2,3 dakika uzatılır.
Andarin dimer: C-C bağ eşleşmesi yoluyla oluşturuldu, molekül ağırlığı iki katına çıktı ve kütle spektrometrisinde bir m/z=881 zirvesi tespit edildi (orijinal molekül ağırlığı 441).
Biyolojik Aktivite Testi
AR binding experiment: The Ki value of the degradation product on AR rose from the original 4 nM to >1000 nM, rekabetçi engelleme yeteneğini kaybediyor.
Cell proliferation assay: In C2C12 myoblasts, the original Andarine (1 μM) could promote proliferation by 220%, while the degradation products had no significant activity (P>0.05).
Hayvan deneyi: Farelere günlük olarak 10 mg/kg orijinal Andarine oral olarak uygulandığında, kuadriseps femoris kütlesi %18 arttı. Bozunma ürün grubunda (P=0.82) herhangi bir değişiklik olmadı.
Önleme ve Kontrol Stratejileri ve Süreç Optimizasyonu
Ambalaj malzemelerinin iyileştirilmesi
Hafif-geçirmez ambalaj:Işık yoğunluğunu %90 oranında azaltabilen, bozunma oranı sabiti k'yi 0,0005d ⁻¹'ye düşürebilen (yarı-ömrü 1386 güne uzatan) kahverengi cam şişeler veya alüminyum folyo kompozit torbalar kullanılır.
Kurutucu yerleştirme:Nemi %30'un altında kontrol etmek için şişenin içine silika jel kurutucu (şişe başına 500 mg) yerleştirin ve bozunma ürünlerinin oluşumunu %75 azaltın.
Kararlılığı-geliştirilmiş hazırlıklar
Nanokristalin teknolojisi:Andarin, parçacık boyutu 200 nm'den küçük olan nanokristallere dönüştürülerek yüzey alanını azaltır ve bozunma oranını %40 azaltır. Örneğin, yüksek-basınçlı homojenizasyonla hazırlanan nanokristaller, üç ay boyunca 40 derecede saklandıktan sonra hala %95'in üzerinde bir içeriğe sahiptir.
Antioksidan ilavesi:%0,1 E vitamini (-tokoferol) eklemek, serbest radikallerin %90'ını söndürebilir ve bozunma yarı ömrünü-500 güne uzatabilir.
Depolama koşullarının standardizasyonu
Sıcaklık kontrolü:It is recommended that the storage temperature be ≤25℃. If long-term storage (>1 yıl) gerekiyorsa -20 derecede dondurma seçilmelidir.
Nem yönetimi:Bağıl nem %50'den az olmalıdır. Ambalajın içindeki hava nitrojenle değiştirilebilir (O₂ konsantrasyonu<1%) to further inhibit oxidation and degradation.
Seçici bir androjen reseptör modülatörü (SARM) olarak,Andarin(S4) Tozugelecekteki gelişimini dört ana yöne odaklayacak: mevcut aktif farmasötik bileşenlerin kolay oksidasyonu ve bozulması ve sınırlı biyoyararlanım sorunlarını çözmek için formülasyon teknolojisinin optimizasyonu, stabilitenin iyileştirilmesi, yeni türevlerin geliştirilmesi ve hassas dağıtım sistemleri. Aynı zamanda tıp ve sporcu beslenmesi alanlarında da uygulama sınırlarını genişletmektedir.
Formülasyon Teknolojisi Optimizasyonu: Nanokristaller ve Kararlı Katı Formülasyonlar
Nanokristalin teknolojisi
The current solubility of Andarine powder is relatively low (>DMSO'da 50 mg/mL, ancak suda son derece düşüktür), bu da oral absorpsiyon verimliliğini sınırlar. Gelecekte, parçacık boyutu 200 nm'den küçük olan nanokristaller, yüksek-basınçlı homojenleştirme veya ıslak öğütme yoluyla hazırlanabilir, bu da yüzey alanını önemli ölçüde artırır ve çözünme hızını artırır. Örneğin, belirli bir işletmenin nanokristalin teknolojisini benimsemesinden sonra, Andarine üç ay boyunca 40 derecede saklandı ve içeriği hala %95'in üzerinde kalırken, geleneksel tozun bozunma oranı %30'u aştı.
Kararlı katı dozaj formları
Andarinin oksidasyona yatkın olması sorununu çözmek için, oksijeni ve ışığı izole etmek amacıyla ötektik teknoloji (E vitamini ile ötektik oluşturmak gibi) veya mikrokapsülasyon (parçacıkların etil selüloz ile kapsüllenmesi gibi) geliştirilebilir. Deneyler, %0,1 E vitamini eklenmiş ötektik preparatın, oksidasyon yarı ömrünü 500 güne kadar uzatabildiğini, yani orijinal tozun 138 gününü çok aştığını göstermektedir.
Yeni Türevlerin Geliştirilmesi: Yan Etkilerin Azaltılması ve Seçiciliğin Artırılması
Yapısal değişiklik stratejisi
İkame optimizasyonu: Benzen halkasına halojenlerin (Cl, Br gibi) veya alkoksi gruplarının (-OCH₃) eklenmesi moleküler stabiliteyi artırabilir. Örneğin, belirli bir araştırma ekibi tarafından geliştirilen S-23 türevi, AR (Ki=2 nM) için yüksek afiniteyi korurken, klor atomları katarak oksidasyon oranını %60 oranında azaltır.
Kiral merkez ayarı: S konfigürasyonunun oranını optimize edin ve R konfigürasyonundaki yabancı maddeleri azaltın. Şu anda endüstriyel-sınıf ürünlerin S-konfigürasyon saflığı çoğunlukla %99'un üzerindedir, ancak gelecekte enzimatik katalitik sentez yoluyla %100 optik saflığa ulaşılabilir.
Çoklu-hedef modülatörü
AR'nin kısmi uyarıcı etkisini PPARδ'nın uyarıcı aktivitesi ile birleştirerek, hem kas-yapısı hem de metabolik düzenleme işlevlerine sahip bir "çift-modlu SARM" geliştirildi. Örneğin, GTx-024 (Ostarine), kas oluşumu ve lipit azalmasının ikili etkilerini göstermiştir. Gelecekte Andarin türevleri bu tür tasarımlardan faydalanabilir.
Hassas Dağıtım Sistemi: Kasları ve Kemikleri Hedefleme
Lipozom teslimi
Lipozom-kapsüllü Andarin, EPR etkisi (geliştirilmiş penetrasyon ve tutma) aracılığıyla hedeflenen teslimatı gerçekleştirmek için kullanılır. Hayvan deneyleri, kas dokusundaki lipozom preparatlarının konsantrasyonunun, serbest ilaçlarınkinden 3,2 kat daha fazla olduğunu ve prostat dokusunun birikiminin %75 oranında azaldığını ve iyi huylu prostat hiperplazisi riskini önemli ölçüde azalttığını göstermiştir.
Oral peptid vektörü
Andarine (RGD peptidleri gibi) kovalent olarak bağlanabilen ve oral biyoyararlanımı arttırmak için bağırsak mukozasındaki integrin reseptörleri yoluyla taşınmalarına aracılık edebilen kısa peptidler geliştirin. Ön araştırmalar, peptid vektörlerinin Andarine'in mutlak biyoyararlanımını %38'den %62'ye çıkarabildiğini göstermektedir.
Üretim Süreci Kontrolü: Yeşil Sentez ve Sürekli Üretim
Enzimatik katalitik sentez
Geleneksel kimyasal sentezde ağır metal katalizörleri (paladyum gibi) kullanmak yerine, önemli adımları katalize etmek için lipaz veya oksidoredoredüktaz benimsenerek ağır metal kalıntılarını azaltır (hedef).<1 ppm) and increasing yield. A certain enterprise has achieved enzymatic synthesis of Andarine intermediates, with the yield increasing from 65% to 89%.
Sürekli akış reaksiyon teknolojisi
Nitrifikasyon, amidasyon ve diğer adımların sürekli üretimi mikrokanallı reaktörler aracılığıyla sağlanarak reaksiyon süresi kısaltılır (12 saatten 2 saate) ve aynı zamanda güvenlik riskleri de azaltılır (yüksek sıcaklık ve yüksek basınç altında patlama riski önlenir). Almanya'daki belirli bir şirket, yıllık 500 kg'lık tek-hat üretim kapasitesine sahip bir Andarine sürekli akış üretim hattı inşa etti.
Pazar ve Düzenleme Eğilimleri
Tıp alanında çığır açan gelişme
Faz I klinik araştırma verilerinin iyileştirilmesiyle Andarine, kanser kaşeksisi ve osteoporoz tedavisi için onaylanan ilk ilaç olabilir. Küresel SARM farmasötik pazarının büyüklüğünün 2030 yılına kadar 5 milyar ABD dolarına ulaşacağı ve Andarine'in %20'den fazlasını oluşturacağı tahmin edilmektedir.
Sporcu beslenme ürünlerine ilişkin düzenlemeler sıkılaştırıldı
WADA, tespit yöntemlerini güncellemeye devam edecek (LC-MS/MS'nin hassasiyetini 0,1 ng/mL'ye yükseltmek gibi), yasa dışı olarak eklenen Andarine içeren ürünleri piyasadan çıkmaya zorlayacak. Uyumlu işletmelerin, aktif farmasötik bileşenlerin saflığının %99,5'in üzerinde olduğundan emin olmak için ISO 17025 sertifikalı laboratuvar testlerini geçmesi gerekir.
SSS
1. Andarin (S4) Tozu Nedir?
S-4 veya GTx-007 olarak da bilinen Andarin, seçici androjen reseptör modülatörlerine (SARM'ler) ait bir araştırma bileşiğidir. Araştırma alanında doku seçici etkileri incelemek amacıyla androjen reseptörleri için bir ligand olarak kullanılır.
2. Temel fiziksel ve kimyasal özellikleri nelerdir?
Andarin (S4) toz halindedir. Moleküler formülü C₁₉H₁₈F₃N₃O₆ olup molekül ağırlığı yaklaşık 441,36'dır. DMSO ve etanolde çözünür, ancak suda çözünmez.
3. Andarin (S4) Tozu Nasıl Saklanır?
Stabilitesini korumak için Andarine tozu serin, kuru ve karanlık bir ortamda saklanmalıdır. Önerilen saklama koşulu -20 derecedir. Doğru depolama koşulları altında toz formu genellikle birkaç yıl stabil kalabilir.
4. Bu tozu kullanırken ne gibi önlemler alınmalıdır?
Bu madde yalnızca profesyonel bilimsel araştırma amaçlıdır ve insanlar üzerinde kullanılmamalıdır. Çalışma sırasında tozu solumaktan kaçının ve cilt, göz ve giysilerle doğrudan temasından kaçının. İyi havalandırılan bir alanda-kullanılması ve koruyucu eldiven, gözlük ve laboratuvar önlüğü gibi uygun kişisel koruyucu ekipmanların giyilmesi önerilir.
Popüler Etiketler: andarine(s4) tozu, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık