Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki afoxolaner tozunun en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli afoxolaner tozuna hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Afoksolaner tozuYeni bir izoksazolin bileşiği türü olan , köpek ve kedilerde pire ve keneler gibi ektoparazitlere karşı mükemmel kontrol etkisi nedeniyle veteriner hekimliği alanında büyük ilgi görmüştür. Moleküler formül C26H17ClF9N3O3, CAS 1093861-60-9'dur ve moleküler ağırlık 625,87 g/mol'dür. Kimyasal yapısı, kendisine benzersiz biyolojik aktivite kazandırmak üzere spesifik ikame edicilerle (3-kloro-5-triflorometilfenil, triflorometil, triflorometilamino gibi) modifiye edilmiş bir izoksazolin halka çekirdeği içerir. Bu bileşik, yüksek erime noktası özelliklerine sahip beyaz ila kirli beyaz kristalli bir katıya aittir ve oda sıcaklığında stabil bir katı hal sergiler.
Ürünümüz
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
| Ürün Adı | Afoksolaner Tablet | Afoksolaner Tozu |
| Ürün Tipi | Tablet | Toz |
| Ürün Saflığı | %99'dan büyük veya eşit | %99'dan büyük veya eşit |
| Ürün Özellikleri | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir |
| Ürün Paketi | Özelleştirilebilir |
Özelleştirilebilir |
Afoxolaner +. COA
 |
||
Analiz Sertifikası |
||
|
Bileşik adı |
Afoksolaner | |
|
CAS No. |
1093861-60-9 | |
|
Seviye |
Farmasötik sınıf | |
|
Miktar |
Özelleştirilmiş | |
|
Ambalaj standardı |
Özelleştirilmiş | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Ocako 2025 |
|
|
EXP |
8 Ocako 2029 |
|
|
Yapı |
|
|
| TEST STANDARDI | GB/T24768-2009 Sanayi. Standart | |
|
Öğe |
Kurumsal standart |
Analiz sonucu |
|
Dış görünüş |
Beyaz veya neredeyse beyaz toz |
Uyumlu |
|
Su içeriği |
%4,5'ten az veya buna eşit |
0.30% |
| Kurutma kaybı |
%1,0'dan az veya ona eşit |
0.15% |
|
Ağır Metaller |
Pb 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. |
|
0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Hg 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Cd 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Saflık (HPLC) |
%99,0'dan büyük veya eşit |
99.5% |
|
Tek safsızlık |
<0.8% |
0.48% |
|
Ateşlemede kalıntı |
<0.20% |
0.064% |
|
Toplam mikrobiyal sayım |
750cfu/g'den az veya buna eşit |
80 |
|
E. Coli |
2MPN/g'den az veya ona eşit |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC tarafından) |
5000 ppm'den az veya eşit |
400ppm |
|
Depolamak |
-20 derecede, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın |
|
|
|
||
Afoxolane İlacının Kullanımı
Eklembacaklıların (pireler, keneler, akarlar) nöral hücre zarı, nöral sinyal iletimi için anahtar yapılar olan GABA kapılı klorür iyon kanalları ve glutamatla düzenlenen klorür iyon kanalları (GluCl'ler) içerir;Afoksolaner Tozuyukarıda bahsedilen iki tip kanal proteini konformasyonel bölgesine oldukça seçici bir şekilde bağlanarak klorür iyonu akışını bloke eder ve nöronların hiperpolarizasyon repolarizasyonunu tamamlamasını engeller, bu da sürekli anormal uyarılma, kas sertliği spazmları ve sonuçta parazit felci ve ölümüyle sonuçlanır.
Köpek ve kedilerde pire enfeksiyonlarının tedavisi ve tam döngü önlenmesi
Pireler (Ctenocephalides felis, aynı zamanda köpek piresi olarak da bilinir) evcil köpeklerde en yaygın görülen ektoparazitlerdir. Yetişkin ısırıkları alerjik dermatite, şiddetli kaşıntıya, saç dökülmesine ve ikincil piyodermaya neden olabilir. Dişi pireler bir seferde 50'den fazla yumurta bırakır ve yumurtaları çevrede yumurtadan çıkmaya devam ederek tekrarlayan enfeksiyonlara neden olur. Geleneksel solucan giderme yöntemleri yalnızca yetişkin böcekleri öldürür ve nesilleri kesemez.
Akut pire enfeksiyonunda terapötik kullanım
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>500 yetişkin), 72 saatlik tek bir uygulama, herhangi bir yeni ısırık hasarı olmadan tüm canlı pireleri ortadan kaldırabilir ve ilaç banyoları ve topikal solucan öldürücü spreyler gibi hantal tedavi planlarının yerine geçebilir. 2022'den 2024'e kadar yerel evcil hayvan hastanelerinden elde edilen klinik istatistikler: Köpeklerde 1247 şiddetli pire hastalığı vakası Afoxolaner ile tedavi edildi; %98,3'lük bir iyileşme oranı, topikal prednizolon olmayan damlalardan (%81,6 iyileşme oranı) önemli ölçüde daha iyiydi.
Pire üremesinin uzun vadeli önlenmesi ve engellenmesi
Tek bir oral uygulamadan sonra ilaç, köpek plazmasında 30-35 gün boyunca kararlı-durum konsantrasyonunu korur. Bu dönemde yeni enfekte olan pireler ısırıp kan emdikten sonra birkaç saat içinde ölürler. Pireler yumurtlamayı tamamlamadan öldürülür, çevredeki yumurtaların kaynaktan üremesi engellenir ve pirelerin tüm yaşam döngüsü (yumurtalar → larvalar → pupalar → yetişkinler) kırılır ve ortamda sıfır yeni pire kirliliği elde edilir. Avrupa ve Amerika veterinerlik yönergeleri tarafından tavsiye edilmektedir: Yıl boyunca aylık uygulama, ev ortamlarında pire kolonizasyonunu tamamen ortadan kaldırabilir; Nemli ve yağışlı bölgelerde (güneydeki erik yağmuru alanları ve kıyı bölgeleri gibi), mevsimsel solucan giderme aralıkları olmadan 35 günlük bir dozlama döngüsü sürdürülebilir.
Pire aracılı tenya enfeksiyonunun dolaylı kullanımının engellenmesi
VKöpek tenyası, ara konakçı olarak pire larvalarını kullanır ve tenya larvaları içeren enfekte pirelerin köpekler tarafından yutulması, bağırsak tenyası hastalığına neden olabilir; Afoxolaner tüm döngü boyunca pireleri öldürür, dolaylı olarak köpeklerde tenyaların doğal enfeksiyon oranını önemli ölçüde azaltır. ABD Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri'nin 2024 yılı verilerine göre, aylık olarak Afoxolaner ile beslenen köpeklerde, solucan tedavisi uygulanmayan köpeklerde tenya görülme sıklığında %27,6'dan %3,1'e düşüş görüldü ve bu da bağırsak solucanlarını gideren ilaçların kullanım sıklığını azalttı.
Afoksolaner tozuesas olarak köpeklerde parazitlerin önlenmesi ve kontrolü için kullanılan, oral olarak aktif bir izoksazolin insektisit/akarisittir. Sentez yöntemleri çeşitlidir ve aşağıda birkaç ortak sentez yolu tanıtılacaktır.
(1) Sentez adımları
Aldol yoğunlaşması:
1-naftalendiondan başlayarak, 3,5-dikloro-trifloroasetofenon ile aldol yoğunlaştırma reaksiyonu yoluyla ara madde I elde edilir ve bu adımın verimi %82,2'ye ulaşabilir.
Halka reaksiyonu:
Ara madde I, bu aşamada %87,5'lik bir verimle anahtar ara madde II'yi elde etmek için hidroksilamin ile halka reaksiyonuna girer.
Formülasyon reaksiyonu:
Anahtar ara madde II, %88,4'lük bir verimle anahtar ara madde III'ü elde etmek için ilave formilasyon reaksiyonuna tabi tutulur.
Nihai reaksiyon:
Ara madde III, Aflana'yı elde etmek için 2-amino-N - (2,2,2-trifloroetil)asetamid hidroklorür ve oksidan ile reaksiyona girer.
(2) Avantaj ve dezavantaj analizi
Avantajları:
Bu sentetik yol, ham madde olarak elde edilmesi nispeten kolay olan yaygın naftofenon ile başlar. Her adımın verimi yüksektir ve genel sentez verimliliği iyidir, bu da endüstriyel üretime elverişlidir.
Dezavantajları:
Sentez süreci, sıcaklık, reaksiyon süresi, reaktif dozajı vb. gibi reaksiyon koşullarının hassas kontrolünü gerektiren çoklu kimyasal reaksiyonları içerir ve bu da deneysel işlemlere yüksek talepler getirir. Bu arada kullanılan oksidanlar ve diğer reaktifler belirli riskler oluşturabilir ve sıkı güvenlik önlemleri gerektirebilir.
(1) Sentez adımları
Aldol yoğunlaşması:
1- (4-bromo-1-naftil) etanondan başlayarak, ara ürün IV'ü elde etmek için 3,5-dikloro-trifloroasetofenon ile aldol yoğunlaşma reaksiyonuna girer (yani. 1- (4-bromo-naftil-1-il) -3- (3-kloro-5- (triflorometil) fenil) -4,4,4-trifloro-2-büten-1-on), %85,6 verimle.
Halka reaksiyonu:
Ara ürün IV, %83,2 verimle anahtar ara madde 4-{5-[3-kloro-5-(triflorometil)fenil]-5-triflorometil-4,5-dihidroizoksazol-3-il} naftalen-1-karboksaldehid (ara ürün V) elde etmek için hidroksilamin ile halka reaksiyonuna girer. Afurana'yı elde etmek için başka reaksiyon adımları gerekebilir.
(2) Avantaj ve dezavantaj analizi
Avantajları:
Başlangıç malzemesi 1-(4-bromo-1-naftil) etanon belirli bir reaktiviteye sahiptir ve bu sonraki reaksiyon için faydalıdır. Aldol yoğunlaşma ve siklizasyon reaksiyonlarının verimi de oldukça yüksektir ve Aflana'nın sentezi için uygun bir yol sağlar.
Dezavantajı:
Bromonaftil etil ketonun fiyatı nispeten yüksek olabilir, bu da sentez maliyetini artırır. Üstelik bu sentez rotası aynı zamanda reaksiyon koşullarının hassas kontrolünü gerektiren çok sayıda reaksiyon adımını da içerir ve sentez süreci nispeten karmaşıktır.
(1) 4-asetil-1-naftoik asit ve 2-amino-N-(2,2,2-trifloroetil)asetamidden başlayan bir sentetik yol
Yoğunlaşma reaksiyonu:
4-asetil-1-naftoik asit ve 2-amino-N-(2,2,2-trifloroetil)asetamid, 4-asetil-N-(2-okso-2-(2,2,2-trifloroetil)amino)etil)-1-naftalenamid elde etmek üzere yoğunlaştırılır.
Sonraki reaksiyon:
Ara ürün, (Z) -4- (3- (3-kloro-5- (triflorometil) fenil) -4,4,4-triflorobütil-2-enoil) - N - (2-okso-2-'yi hazırlamak için bir bazın etkisi altında 1- (3-kloro-5-(triflorometil) fenil) -2,2,2-trifloroetil-1-on ile bir yoğunlaştırma reaksiyonuna tabi tutulur. (2,2,2-trifloroetil)amino)etil)-1-naftalimit. Son olarak bileşik, Aflana'yı hazırlamak için hidroksilamin sülfat ile reaksiyona sokuldu.
(2) Nitrometan ara maddesi ve 1-kloro-3-(triflorometil)-5-(3,3,3-trifloropropil-1-en-2-il) benzen bileşiğinden başlayan bir sentetik yol
Dipol siklo katılma reaksiyonu: Nitrometan ara maddesi, 1-kloro-3-(triflorometil)-5-(3,3,3-trifloropropil-1-en-2-il) benzen bileşiği ile dipol siklo katılma reaksiyonuna girer. Başlangıç malzemesi nitrometan bileşiği, paladyum katalizörü ve ligandın etkisi altında bromobenzen türevleri ile nitrometanın birleştirme reaksiyonuyla hazırlanır.
Fiziksel durum ve görünüm özellikleri:
Afoksolaner tozuStandart koşullar altında beyaz ila kirli beyaz kristal toz halinde görünür, bu da formülasyon geliştirmede diğer yardımcı maddelerle karıştırılmasını kolaylaştırır. Kristal morfolojisi, kristal stabilitesini belirlemek için X- ışını kırınımı (XRD) ile ayrıca karakterize edilebilir. Formülasyonların üretiminde, ilaçların çiğnenebilir tabletlerde düzgün dağılımını sağlamak için tozların parçacık boyutu dağılımının sıkı bir şekilde kontrol edilmesi gerekir. Örneğin NexGard çiğneme tabletleri, ilacın stabilitesini sağlamak ve lezzeti arttırmak için özel bir işlem kullanılarak açık kırmızıdan kırmızımsı kahverengiye kadar dairesel veya kare tabletler haline getirilir.
Çözünürlük ve solvent seçiciliği:
Aflana'nın suda çözünürlüğü son derece düşüktür; 25 derecede yalnızca 3,4 × 10 ⁻⁵ g/L'lik bir çözünürlük vardır, bu da onun su- bazlı formülasyonlarının gelişimini sınırlandırır. Bununla birlikte, organik çözücülerde, özellikle çözünürlüğün 250 mg/mL'ye (399,44 mM) eşit veya daha büyük olabileceği dimetil sülfoksitte (DMSO) iyi çözünürlük sergiler. Bu özellik laboratuvar araştırmaları için kolaylık sağlar, örneğin farmakokinetik deneylerde DMSO genellikle stok çözeltilerin hazırlanmasında çözücü olarak kullanılır. Ayrıca formülasyon prosesini optimize etmek için etanol ve aseton gibi solventlerdeki çözünürlük konusunda daha fazla araştırmaya ihtiyaç vardır.
Termal stabilite ve saklama koşulları:
Aflana'nın termal stabilite çalışması, kimyasal stabilitesini oda sıcaklığında uzun süre koruyabildiğini, ancak yüksek sıcaklık veya ışık koşullarında bozulma oluşabileceğini gösteriyor. Bu nedenle etken maddelerin kaybını önlemek için -20 derecede veya 2-8 derecede karanlıkta saklanması tavsiye edilir. Formülasyonun stabilite testinde, ürünün raf ömrü içerisinde kalitesini garanti altına almak için içeriğindeki değişikliklerin farklı sıcaklıklarda (40 derece /%75 RH hızlandırılmış test gibi) izlenmesi gerekir. Örneğin, Nicosin çiğneme tabletlerinin son kullanma tarihi 24 aydır ve kapalı ambalaj tasarımı, nemi ve oksijeni etkili bir şekilde izole ederek ilacın stabilitesini uzatabilir.
PH ve pKa değerleri:
Aflana'nın asitlik katsayısı (pKa) 12,45 ± 0,46'dır (tahmin edilen değer), bu da fizyolojik pH koşulları altında anyonik formda bulunduğunu gösterir. Bu özellik, gastrointestinal sistemdeki emilim mekanizmasını etkiler; örneğin köpeklerde Aflana, pasif difüzyon ve taşıyıcı aracılı taşıma yoluyla kan dolaşımına girer. Yüksek pKa değeri aynı zamanda asidik ortamlardaki (mide suyu gibi) stabilitesini de açıklamaktadır, ancak alkali koşullar altında iyonlaşma meydana gelebilir ve formülasyon tasarımında pH düzenleyicilerin kullanımının dikkate alınması gerekir.
Spektral özellikler ve tanımlama yöntemleri:
Afrana'nın InChIKey'i OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N'dir ve SMILES kodu C1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC=C2)=C(C2C C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ON=2)C=C1. Bu benzersiz tanımlayıcılar, veritabanı alımı ve yapı doğrulaması için kullanılabilir. UV görünür absorpsiyon spektrumu, belirli dalga boylarında içerik belirleme için kullanılabilen karakteristik absorpsiyon tepe noktalarına sahiptir. Örneğin, yüksek-performanslı sıvı kromatografisi (HPLC), saflığı (%98'den büyük veya eşit) tespit etmek ve ham maddelerin kalitesini sağlamak için yaygın olarak kullanılır.
Formülasyonla ilgili fiziksel özellikler:
Formülasyon geliştirmede Aflana'nın fiziksel özellikleri proses parametrelerini doğrudan etkiler. Örneğin, yüksek erime noktası, kristal dönüşümü önlemek için sıkıştırma işlemi sırasında sıcaklık ve basınç kontrolünü gerektirir. Tabletlerin ağırlık farkının farmakope standartlarını karşıladığından emin olmak için tozunun akışkanlığının, akış yardımcıları (mikrokristalin selüloz gibi) eklenerek geliştirilmesi gerekir. Ayrıca Afurana'nın yardımcı maddelerle geçimliliği üzerine yapılan çalışmalar, nişasta ve laktoz gibi yaygın olarak kullanılan yardımcı maddelerle etkileşime girmediğini, ancak katalitik bozunmayı önlemek için metal iyonlarıyla temasından kaçınılması gerektiğini göstermiştir.
Fiziksel özellikler ile farmakolojik etkiler arasındaki korelasyon:
Afoksolanerin fiziksel özellikleri farmakolojik etkileriyle yakından ilişkilidir. Örneğin, suda çözünürlüğünün düşük olması, mide-bağırsak kanalında yavaş salıverilmesine yol açarak ilacın etki süresinin uzamasına neden olabilir (Nissin'in aylık etkinliği gibi). Kristal morfolojisi çözünme hızını etkiler ve bu da kandaki ilaç konsantrasyonunun zirve süresini (Tmax=2-4 saat) etkiler. Ek olarak GABA reseptörleri ve glutamat kapılı klorür iyon kanalları ile bağlanma afinitesi moleküler konformasyondan etkilenebilir ve konformasyonel stabilite fiziksel durumuyla ilişkilidir.
Sıkça Sorulan Sorular
Afoksolaner ne tür bir ilaçtır?
+
-
Afoxolaner, veteriner hekimlikte kullanılan bir grup antiparaziter ve böcek öldürücü ajan olan izoksazolin ilaç sınıfına aittir.
Böceklerin ve eklembacaklıların sinir sistemindeki GABA-kapılı klorür kanallarını inhibe ederek etki gösterir ve parazitin aşırı uyarılmasına ve ölümüne neden olur. Afoxolaner öncelikle köpeklerde pire ve kene istilasını önlemek ve tedavi etmek için kullanılır.
Afoksolaner ivermektin ile aynı mıdır?
+
-
The efficacy of afoxolaner was >%96, oysa ivermektinin etkililiği afoxolaner ile karşılaştırıldığında önemli ölçüde daha düşüktü (p < . 05) ve ruhsat kurumlarının iddia ettiği %90 etkililik eşiğine hiçbir zaman ulaşamadı.
NexGard neden köpekler için iyi değil?
+
-
Nöbet veya nörolojik bozukluk öyküsü olan köpeklerde NexGard PLUS'ı dikkatli kullanın. Daha fazla bilgi için, reçeteleme bilgilerinin tamamı için burayı tıklayın. HEARTGARD Plus'ın (ivermectin/pyrantel) köpeklerde kullanımı sonrasında sindirim ve nörolojik yan etkiler ve kaşıntı rapor edilmiştir.
Popüler Etiketler: afoxolaner tozu, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık