5-klorourasilbeyaz ila neredeyse beyaz katı toz olan, tipik olarak hafif bir kristal yapı sergileyen organik bir bileşiktir. Moleküler ağırlık 146.53, CAS 1820-81-1'dir ve moleküler formül C4H3cln2O2'dir. Sudaki çözünürlük 1M NH4OH'dur: 50mg/ml'de çözünür ve asitlik katsayısı (PKA) 6.77 ± 0.10 (tahmin edilmiştir). Esas olarak tümörlerin tedavisi için kullanılan bir pirimidin analogudur. Bir tür anti -metabolik ilaçtır. Genellikle leucovorin ile kombinasyon halinde kullanılır. Uraasil ile reaksiyona girdikten sonra, ksenon diflorür 5 florourasil üretir. Ayrıca, anti-tümör etkileri uygulamak için oral olarak emilen ve dokularda 5-FU'ya dönüştürülen kapesitabini sentezlemek için de kullanılabilir. Bir anti-tümör ilacı olarak florourasil, diğer pirimidin türevlerinin sentezinde de uygulama değerine sahiptir. Bu bileşikler, DNA sentezi ve metabolizma, enzim aktivitesi, vb. Gibi biyolojik süreçleri incelemek için biyomalzemeler veya organik bileşikler olarak kullanılan çok çeşitli uygulamalara sahiptir. Ayrıca, bu bileşikler floresan dyes, pigmentler ve yüzey aktifleri gibi materyalleri hazırlamak için de kullanılabilir.
|
|
|
|
Kimyasal formül |
C4H3CLN2O2 |
|
Tam kütle |
146 |
|
Moleküler ağırlık |
147 |
|
m/z |
146 (100.0%), 148 (32.0%), 147 (4.3%), 149 (1.4%) |
|
Elemental Analiz |
C, 32.79; H, 2.06; Cl, 24.19; N, 19.12; O, 21.84 |
5-klorourasilöncelikle çeşitli kullanımlarla diğer ilaçların ve kimyasalların sentezi için kullanılan organik bir bileşiktir.
1. Sentetik anti-tümör ilacı: Pirimidinin yapısal özelliklerine sahip organik bir bileşiktir. Anti-tümör ilaçlarının sentezinde, esas olarak DNA sentezine müdahale etmek için timidin nükleotit sentazını inhibe ederek yaygın olarak kullanılır. Bu enzim, DNA için gerekli timidin nükleotitlerinin sentezlenmesinden sorumlu, hücre replikasyonu sürecindeki anahtar enzimlerden biridir. Bu enzimin aktivitesini inhibe ederek, DNA sentezi önlenir, böylece tümör hücrelerinin büyümesini ve çoğalmasını inhibe eder.
Tedavi açısından, esas olarak kolorektal kanser, meme kanseri, mide kanseri ve diğer malign tümörlerin tedavisi için kullanılır. Bu kanserler tipik olarak DNA sentezi için yüksek bir talebe sahiptir, böylece DNA sentezine müdahale ederek tümör hücresi büyümesini inhibe edebilmektedir. Diğer ilaçlarla kombinasyon kullanımı, tümör hücreleri üzerindeki öldürme etkilerini artırabilir ve terapötik etkiyi daha da geliştirebilir.
2. Sentetik florourasil:
florourasil sentezleme sürecinde önemli bir rol oynar. Florourasil, etki mekanizması DNA sentezine müdahale ederek tümör hücrelerinin büyümesini ve proliferasyonunu inhibe etmek olan yaygın olarak kullanılan bir anti-tümör ilaçtır. Bu süreç tümörleri kontrol etmek ve tedavi etmek için çok önemlidir.
Florourasil'i sentezleme sürecinde, 5kolourasil'i flor elementleriyle birleştirmek gerekir. Bu reaksiyonun, reaksiyonun düzgün ilerlemesini ve ürünün saflığını sağlamak için genellikle belirli kimyasal koşullar altında gerçekleştirilmesi gerekir. Flor ile birleşerek yapı, florourasil adı verilen yeni bir bileşik oluşturarak bir değişiklik geçirir.
Florourasil anti-tümör aktivitesine sahiptir ve kolorektal kanser, meme kanseri ve mide kanseri gibi çeşitli malign tümörleri tedavi etmek için kullanılabilir. Etkinliği çok sayıda klinik çalışmada doğrulanmış ve klinik tedavide yaygın olarak kullanılmıştır. Diğer ilaçlarla kombinasyon kullanımı, tümör hücreleri üzerindeki öldürme etkilerini daha da artırabilir ve terapötik etkiyi geliştirebilir.
3. Sentetik kapesitabin: kapesitabin, . 5 klorourasil vücuttaki 5-florourasil içine dönüştürerek çalışan oral bir anti-tümör ilaçtır. Kapesitabin esas olarak kolorektal kanser, meme kanseri, mide kanseri ve diğer malign tümörleri tedavi etmek için kullanılır.
Bu maddenin yan etkileri nelerdir?
1. Sindirim sistemi yan etkileri
- Bulantı ve kusma: Bunlar, genellikle ilacın erken evrelerinde daha belirgin olan en yaygın sindirim sistemi yan etkileridir ve tedavi ilerledikçe kademeli olarak hafifletebilir.
- İştah azalması: Hastalar ilacın etkisi nedeniyle iştah kaybı yaşayabilir.
- Karın ağrısı ve ishal: Bazı hastalar karın içinde rahatsızlık veya ishal hissedebilir ve şiddetli vakalarda kanlı ishal veya rektal kanama meydana gelebilir. Şu anda, ilaç hemen durdurulmalı ve semptomatik tedavi verilmelidir.
2. Kan sistemi yan etkileri
- Kemik iliği supresyonu: Bu bileşik, kemik iliğinin hematopoietik fonksiyonunu inhibe edebilir, bu da beyaz kan hücrelerinin, kırmızı kan hücrelerinin ve trombositlerin sayısında bir azalmaya yol açabilir. Bu, enfeksiyon, anemi ve kanama riskini artırabilir.
- Beyaz kan hücrelerinin azalması: Bu, kan sistemi yan etkilerinin ana tezahürlerinden biridir, genellikle tedavinin başlamasından sonraki 2-3 hafta içinde en düşük noktaya ulaşır ve 3-4 hafta sonra normale dönebilir.
3. Oral mukoza ve cilt tarafı etkileri
- Oral mukozit veya ülserasyon: Bu bileşiğin spesifik yan etkilerinden biri, şiddetli vakalarda ülserasyona yol açabilecek oral mukozittir.
- Deri pigmentasyonu: Hastalar, kullanımdan sonra yüz, tırnak ve diğer alanlarda cilt pigmentasyonu yaşayabilir.
- Saç dökülmesi ve dermatit: Uzun süreli kullanım saç dökülmesi ve dermatit gibi cilt problemlerine yol açabilir.
4. Karaciğer toksisitesi
Karaciğer fonksiyon bozukluğu: Karaciğerde metabolize edilir ve geri dönüşümlü karaciğer hasarına neden olabilir. Bu nedenle, kullanım sırasında karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi gerekir.
5. Kardiyotoksisite
Kardiyovasküler reaksiyonlar: Nadir durumlarda, bu bileşik aritmi, anjina veya elektrokardiyogramda değişiklikler gibi kardiyovasküler reaksiyonlara neden olabilir. Bu reaksiyonlar meydana geldikten sonra, florourasil kullanımı derhal durdurulmalı ve uygun tedavi önlemleri alınmalıdır.
6. Nörotoksisite
- Periferik nöropati: Periferik nöropatiye yol açan sinir sistemini etkileyebilir. Bazı hastalar anormal hisler, ellerinde ve ayaklarında uyuşma ve nevralji gibi semptomlar yaşayabilir.
- Uzun süreli nörotoksisite: Florourasilin uzun süreli kullanımı, sinir sisteminde toksisitenin artmasına neden olabilir.
7. Yerel yan etkiler
Venöz inflamasyon: Bu maddeyi enjekte ederken, lokal venöz inflamasyon meydana gelebilir.
8. Diğer yan etkiler
- Gelişmiş kardiyotoksisite: Koroner kalp hastalığı gibi altta yatan hastalıkları olan hastalar için kardiyotoksisitesi daha belirgin olabilir.
- İlaç Birikimi: Yavaş metabolizması nedeniyle, bu madde vücutta birikmeye eğilimlidir ve uzun süreli ve aşırı kullanım toksisitenin artmasına neden olabilir.
Bu madde için satış kanalları nelerdir?
Kimyasal Reaktif Tedarikçisi
Birçok profesyonel kimyasal reaktif tedarikçisi,5-klorourasil. Bu tedarikçiler tipik olarak çeşitli farmasötik ara maddeler, aktif farmasötik bileşenler ve ince kimyasallar dahil olmak üzere geniş bir kimyasal reaktif envanterine sahiptir. Gaide Chemical Network, Dingxiangtong ve Booker Chemical Network gibi platformlar, ürün bilgilerini gönderen çok sayıda kimyasal reaktif tedarikçisine sahiptir. Bu platformlardaki maddeyi arayabilir ve danışma ve satın alma için tedarikçiyle iletişime geçebilirsiniz.
Tedarikçilerle doğrudan iletişim: Bazı tedarikçiler resmi web sitelerinde ürün bilgileri yayınlayacak ve danışma ve satın alma için tedarikçilerle iletişim kurmak için bu web sitelerini doğrudan ziyaret edebilirsiniz.
Farmasötik şirketler
Farmasötik ara maddeler ve aktif farmasötik bileşenlerin üretimi ve ticareti konusunda uzmanlaşmış farmasötik şirketler de bu bileşiği satın almak için önemli kanallardır. Bu şirketler genellikle müşterilere yüksek kaliteli ürün ve hizmetler sunabilen iyi kurulmuş bir üretim, kalite denetimi ve satış sistemine sahiptir.
Resmi Web Siteleri: Bazı ilaç şirketleri resmi web sitelerinde ürün bilgileri yayınlayacak ve bu web sitelerini doğrudan ziyaret edebilir ve danışma ve satın alma için şirketle iletişime geçebilirsiniz.
Farmasötik şirketler
Endüstri Sergileri: İlaç endüstrisi genellikle endüstri trendleri hakkında bilgi edinmek, tedarikçilerle tanışmak ve ürün satın almak için iyi fırsatlar olan çeşitli sergilere sahiptir. Sergide bu maddeyi sağlayan ve yüz yüze iletişim ve onlarla satın alma yapan ilaç şirketlerini arayabilirsiniz.
Araştırma kurumları ve üniversiteler
Bazı araştırma kurumları ve üniversiteleri de envanteri olabilir ve onu dış dünyaya satmaya istekli olabilir. Bu kurumlar tipik olarak yüksek kaliteli kimyasal reaktifler üretebilen ileri laboratuvarlara ve araştırma ekipmanlarına sahiptir.
Araştırma kurumları ve üniversiteler
Araştırma İşbirliği: Bir araştırma kurumundan veya üniversiteden araştırmacı iseniz, araştırma projelerini ortaklaşa yürütmek ve reaktif kaynaklarını paylaşmak için diğer araştırma kurumları veya üniversitelerle işbirlikçi ilişkiler kurmaya çalışabilirsiniz.
Doğrudan Satın Alma: Bazı araştırma kurumları veya üniversiteler, bileşik envanterini doğrudan ihtiyacı olan müşterilere satmaya istekli olabilir. İstişare ve satın alma için bu kurumların araştırma yönetimi departmanına veya laboratuvar başkanı ile iletişime geçebilirsiniz.
Önlemler
Ürün Kalitesi: Satın alma sırasında, ürünün kalitesine dikkat etmek önemlidir. Satın alınan ürünlerin ilgili standartları ve gereksinimleri karşıladığından emin olmak için saygın tedarikçileri veya şirketleri seçin.
Fiyat ve teslimat süresi: Fiyatlar ve teslimat süreleri farklı tedarikçiler veya şirketler arasında değişebilir. Satın almadan önce, fiyat ve teslimat süresi gibi ayrıntılı bilgileri anlamak için lütfen tedarikçi veya şirketle tam olarak iletişim kurun.
Yasal Düzenlemeler: Lütfen satın alırken ve kullanırken ilgili yasalara, düzenlemelere ve kurallara uyun5-klorourasil. Satın alma ve kullanım davranışınızın yasal ve uyumlu olduğundan emin olun.
Temel bilgi ve kimyasal özellikler
5-klorourasil146.53 moleküler ağırlığı ve 1820-81-1 CAS sayısına sahip kimyasal formül C₄cln₂o₂ ile klorlu bir pirimidin bileşiğidir. Görünüşü, 1.61 g/cm³ yoğunluğa, 300 derecenin üzerinde bir erime noktası, 203.9 derecelik bir parlama noktası ve 1.587 kırılma indisi olan beyaz kristallerdir. Uraasil'in klorlu bir türevi olarak, moleküler yapısındaki klor atomu, urasilin 5. pozisyonundaki hidrojen atomunun yerini alır ve molekülün polaritesini ve reaktivitesini önemli ölçüde arttırır.
Üretim süreci ve temel adımlar
Çekirdek hammaddeler urasil (C₄h₄n₂o₂) ve klor gazıdır (Cl₂). Yan reaksiyonları azaltmak için urasil saflığı% 99'dan daha büyük veya% 99'a eşit olmalıdır. Nemi uzaklaştırmak ve hidroliz yan ürünlerinin oluşumunu önlemek için klor gazının kurutulması gerekir (örneğin, konsantre bir sülfürik asit yıkayıcı yoluyla).
Reaksiyon susuz koşullar altında gerçekleştirilir. Yaygın çözücüler arasında diklorometan veya triklorometan bulunur. Uraasil çözücü içinde çözülür ve kuru klor gazı yavaşça sokulur. Aşırı klorlanmayı önlemek için reaksiyon sıcaklığı 25-40 derecede kontrol edilir. Reaksiyon sırasında, klor gazının eşit dağılımını sağlamak için sürekli karıştırma gereklidir. Reaksiyon denklemi aşağıdaki gibidir: c₄h₄n₂o₂ + cl₂ → c₄h₃cln₂o₂ + hcl
Üretilen hidrojen klorür (HC1), azot temizleme veya bir alkali çözelti emme cihazı yoluyla uzaklaştırılır, bu da reaksiyonun ileri yönde ilerlemesini kolaylaştırır.
Reaksiyondan sonra, karışım çözücüyü uzaklaştırmak için vakum damıtmasına maruz kalır ve reaksiyona girmemiş urasil ve inorganik tuzları uzaklaştırmak için tortu soğuk su ile yıkanır. Ham ürün, çözücü olarak bir etanol-su karışımı (hacim oranı 3: 1) kullanılarak yeniden kristalleştirme ile daha da saflaştırılır. Yeniden kristalleştirme sıcaklığı 60-70 derecede kontrol edilir ve soğutulduktan sonra beyaz iğne benzeri kristaller çökelir. Saflaştırılmış ürünün, sabit bir ağırlık elde edilene kadar 50 derecede vakumla kurutulması ve son saflık%99'un üzerine çıkması gerekir.
Saflık, yüksek performanslı sıvı kromatografisi (HPLC) ile tespit edildi, kristalin bütünlüğü erime noktası belirleme ile doğrulandı ve moleküler yapı ¹H NMR ile doğrulandı. Anahtar kalite kontrol standartları şunlardır:%99'dan daha büyük veya daha büyük saflık, erime noktası aralığı 300-302 derece ve safsızlık%0.1'e eşit veya eşittir.
Endüstriyel ölçekli üretimin optimizasyonu
Sürekli reaktör tasarımı
Büyük ölçekli üretimde, klor gazı ve urasil çözeltisi arasında karşı akım teması elde etmek için tübüler reaktörler kullanıldı ve kütle transfer verimliliğini artırdı. Reaktör, sıcaklığı 30 ± 2 derecede tam olarak kontrol etmek için bir soğutma bobini ile donatılmıştır ve yan ürünlerin (diklorourasil gibi) oluşumuna yol açan lokal aşırı ısınmadan kaçınılmıştır.
Solvent kurtarma sistemi
Damıtılmış çözücü, moleküler elekler tarafından kurutuldu ve geri dönüştürüldü,%95'ten daha büyük veya daha yüksek bir geri kazanım oranı ile üretim maliyetlerini önemli ölçüde azalttı. Egzoz gazı arıtma ünitesi, HCL emisyon konsantrasyonunun <10 ppm olmasını sağlamak için bir alkalin sıvı sprey kulesi kullandı ve çevre koruma gereksinimlerini karşıladı.
Otomasyon Kontrolü
PLC sistemi, reaksiyon kabındaki basınç, sıcaklık ve klor gazı akışını gerçek zamanlı olarak izlemek için kullanıldı. Anahtar parametreler, üretim güvenliğini sağlamak için acil durum kapatma cihazlarıyla bağlantılıdır. Örneğin, klor gazı akışı anormal olduğunda, sistem otomatik olarak beslemeyi durdurdu ve azot temizleme programını başlattı.
Uygulama alanları ve pazar talebi
Farmasötik ara maddeler
Anti-tümör ilaçlarının (5-florourasil gibi) sentezi için önemli bir ara madde olarak, küresel yıllık talep yaklaşık 200 tondur. Türevi, 5-kloro-6- (klorometil) urasil, 48.600 yuan/ton piyasa fiyatı ile DNA metilasyon inhibitörlerini hazırlamak için kullanılır.
Araştırma Reaktifleri
Kloro-urasil'in DNA replikasyon sadakati üzerindeki etkisini araştırması gibi nükleik asit kimyasal araştırmaları için üniversiteler ve araştırma enstitüleri tarafından kullanılır. Yüksek saflıkta reaktifler (%99.5'e eşit veya eşit) yaklaşık 1.500 yuan/kg maliyeti, yıllık satış hacmi 50 tondan fazla.
Malzeme Bilimi
Kopolimerizasyon reaksiyonuna katılan fonksiyonel bir birim olarak, özel adsorpsiyon özelliklerine sahip reçine malzemeleri hazırlamak için kullanılır. Örneğin, stiren ile kopolimerizasyon yoluyla elde edilen reçine, ağır metal iyonları (PB²⁺ gibi) için 120 mg/g adsorpsiyon kapasitesine sahiptir.
Güvenlik ve Çevre Koruma Önlemleri
Kişisel koruma
Operatörlerin gaz maskeleri, kimyasal koruyucu kıyafetler ve nitril eldivenleri giymesi gerekir. Solunum ve cilt temas risklerine odaklanarak düzenli iş sağlığı kontrolleri yapılmalıdır.
Atık atma
Atık sıvı oksidasyon (sodyum hipoklorit gibi) ile işlenir ve daha sonra biyokimyasal sisteme girer. COD çıkarma hızı%90'dan büyük veya eşittir. Egzoz gazı iki seviyeli alkalin çözeltisi + aktif karbon adsorpsiyonu ile emilir ve metan olmayan toplam hidrokarbon emisyon konsantrasyonu <20 mg/m³'dir. Atık kalıntısı, yakma bertarafı için nitelikli bir üniteye emanet edilir.
Acil durum planı
Çalıştayda klor sızıntısı alarm aletleri (0,5 ppm algılama sınırı ile) ve acil sprey cihazları ile donatılmıştır. Düzenli matkaplar düzenlenir. Sızıntı durumunda, negatif basınç havalandırma sistemi hemen aktive edilir ve nötralizasyon için% 10 sodyum hidroksit çözeltisi kullanılır.
Popüler Etiketler: 5-Klorourasil CAS 1820-81-1, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan Satış, Fiyat, Toplu, Satılık