Bisoprolol tozuoldukça seçici bir ₁-adrenerjik reseptör bloker. Kimyasal adı (±) -1- [4-[[2- (1-metil etoksi) etoksi] metil] fenoksi] -3-[(1-metil etil) amino] -2-propanol. Moleküler formül c₁₈h₃₁no₄'dur. Suda biraz çözünür ve metanol veya etanol gibi organik çözücülerde kolayca çözünür olan beyaz ila beyaz kristalli bir toz olarak görünür.
Kardiyovasküler ilaçlar için bir hammadde olarak, bisoprolol sempatik sinir aktivitesini inhibe eder, miyokard kasılmasını ve kalp atış hızını azaltır ve hipertansiyon, anjina pektoris ve kronik kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılır. Yüksek ₁ seçiciliği, ₂ reseptörleri üzerindeki etkiyi azaltır ve bronkospazm gibi yan etki riskini düşürür. Hammadde, saflık ve istikrar sağlamak için GMP standartlarını kesinlikle karşılamalıdır. Genellikle tabletlere veya kapsüllere daha fazla işlenir. Depolama ışık ve nemden korunmalı ve serin ve kuru bir yerde tutulmalıdır.
|
|
|
|
Kimyasal formül |
C18H31NO4 |
|
Tam kütle |
325 |
|
Moleküler ağırlık |
325 |
|
m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
|
Elemental Analiz |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
Bisoprolol sentezi sağlayabiliriz. Yukarıdaki bilgileri okuduktan sonra, bisoprolol online satın almak istiyorsanız, lütfen belirli bisoprolol fiyatı için bir e -posta gönderin.
Bisoprolol veya bisoprolol fumarat, öncelikle çeşitli kardiyovasküler hastalıkları tedavi etmek için kullanılan yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır. Ana kullanımları ve özellikleri aşağıdaki gibi özetlenebilir:
temel amaç
Hipertansiyon
Bisoprolol tozu, epinefrin ve beta1 reseptörleri arasındaki bağlantıyı seçici olarak bloke eden, böylece kan basıncını düşüren bir beta blokerdir. Bu ilaç, daha iyi kan basıncı kontrolü elde etmek için tek başına veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılabilir.
Koroner kalp hastalığı (anjina pektoris)
Kardiyak 1 reseptörlerini bloke ederek, bisoprolol miyokardiyal oksijen tüketimini azaltabilir ve koroner kan akışını artırabilir, böylece anjina semptomlarını hafifletebilir. Koroner kalp hastalığı olan hastalar için yaygın olarak kullanılan bir tedavidir.
Miyokard enfarktüsü
Çalışmalar, miyokard enfarktüsünden sonra beta blokerleri (bisoprolol gibi) ile tedavinin hastaların sağkalım oranını önemli ölçüde iyileştirebileceğini göstermiştir. Bu esas olarak antiaritmik ve anti-iskemik etkilerinin yanı sıra olası bir trombosit agregasyon kapasitesine atfedilir.
Aritmi
Bisoprolol ayrıca supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ve erken ventriküler kasılmalar gibi çeşitli kardiyak aritmileri tedavi etmek için kullanılır. Kalbin elektrofizyolojik aktivitesini düzenleyerek kalbin normal ritminin geri kazanılmasına yardımcı olur.
İlaç özellikleri
Yüksek seçicilik
Bisoprolol, kardiyak 1 reseptörleri için yüksek afiniteye ve seçiciliğe sahiptir ve 2 bronşiyal ve vasküler düz kas reseptörü üzerinde daha az etkiye sahiptir, bu nedenle kullanım sırasında daha az solunum yan etkisine neden olur.
Uzun vadeli etki
Oral uygulamadan sonra ilaç hızla ve tamamen emilir. Bir dozun etkisi 24 saat sürebilir, bu da hastaların kullanmasını kolaylaştırır.
Emniyet
Bisoprolol, terapötik doz aralığında hücre zarı stabilize edici etkisi yoktur ve kan şekeri ve kan lipitleri üzerinde olumsuz etkisi yoktur. Bu nedenle, diyabetli hastalarda kullanmak güvenlidir.
Uyarı Sözü, Tehlike Açıklama H302, Tehlikeli Mallar İşareti XN, Tehlike Kategori Kodu 22, WGK Almanya 1, RTECS No. UB8380000, HazardClass Tahriş
Bisoprololün farmakolojik etkisi: Bisoprolol, terapötik doz aralığı içinde seçici 1 adrenoseptör blokerleri, belirgin bir membran stabilize edici etkisi veya içsel sempatik etkisi yoktur. Bununla birlikte, kardiyak seçiciliği mutlak değildir ve aynı zamanda, esas olarak bronşiyal ve vasküler düz kasta bulunan yüksek dozda (20mg'den daha büyük veya 20 mg'a eşit) inhibe edilir; Seçiciliği korumak için, özellikle en düşük etkili dozu kullanmak gerekir. Evet 1 reseptörün seçiciliği atenololün 4 katıdır. Bisololün 1 reseptör blokajı, kan basıncını azaltmanın ana etkisidir.
Bisoprolol tozu içsel sempatik aktivite ve membran stabilizasyonu olmadan yeni nesil seçicilik 1 adrenerjik reseptör bloker, renin sekresyonu üzerinde engelleyici bir etkiye sahiptir. Hemen hemen hepsi oral uygulama ile emilir, biyoyararlanım% 90'ın üzerinde ve yarılanma ömrü 10-12 saattir. Tek bir uygulama etkinliği 24 saat sürdürebilir ve uzun süreli kullanımın kümülatif toksisitesi yoktur. Ayrıca lipofilikliğe sahiptir - adrenerjik reseptör blokerleri hızlı emilim ve hidrofilikliğe sahiptir - adrenerjik reseptör blokerleri uzun yarı ömür ve düşük birinci geçiş etkilerinin avantajlarına sahiptir. Hem karaciğer hem de böbrekte% 50 metabolik hıza sahiptirler ve karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu durumlarında bile kullanılabilirler. Diğer bir avantaj, farklı cinsiyet, yaş ve bireylerden bireyler arasında farmakokinetikte minimum farklılıklar olması ve klinik olarak ustalaşmayı kolaylaştırmasıdır. Bisoprolol fumarat, 1 reseptör 2 reseptörlerinin afinite oranı yüksek seçiciliğine sahiptir, 11-34 kat daha güçlüdür, en güçlü olan Atenolol ve Metoprolol 1 reseptör seçici inhibitör etkiye kıyasla en güçlüdür.
Tedarik edebilirizBisoprolol tozu.
Açıklama: Bloom Tech (2008'den beri), Acaten Chem-Tech Us'un iştirakidir.
Başlangıç materyali olarak P-Hidroksibenzaldehit (Bileşik I) kullanılarak ve tarif ettiğiniz adımları izleyerek bisoprolol serbest taban hazırlanabilir.
1. P-hidroksibenzil alkol elde etmek için azalma (bileşik II)
C7H6O2+Azaltma Ajanı → C7H8O2
Hidrojen veya fosfit gibi azaltma ajanları kullanılarak P-hidroksibenzaldehit, P-hidroksibenzil alkole indirgenir. Bu adım, aldehit fonksiyonel grubunu bir alkol fonksiyonel grubuna indirir.
2. Bileşik III elde etmek için izopropoksietanol ile eterleştirme
C7H8O2+C5H12O2+Asit Katalizörü → İzopropoksietanol ile eter oluşumunun ürünü (bileşik III)
Bileşik III üretmek için p-hidroksibenzil alkolünü izopropoksietanol (izopropanol ve etilen glikolün eterleştirilmesi) ile reaksiyona sokun. Bu reaksiyon genellikle asidik koşullar gerektirir ve yaygın olarak kullanılan katalizör sülfürik asittir.
3. Bileşik IV elde etmek için epichlorohidrin ile eterleştirme
Bileşik III+C3H5CLO+Alkali Katalizörü → Epiklorohidrin ile eter oluşumunun ürünü (Bileşik IV)
Bileşik III'ü bileşik IV oluşturmak için epichlorohidrin ile reaksiyona sokun. Bu reaksiyonda, epichlorohidrin halkayı açar ve eter fonksiyonel grupla ikame reaksiyonu geçirir. Bu adım alkalin koşulları gerektirir ve sodyum hidroksit veya sodyum karbonat gibi alkalin katalizörler seçilebilir.
4. Bisoprolol serbest tabanı elde etmek için izopropilamin ile halka açma reaksiyonu
Bileşik IV+C3H9N → Bisoprolol Free Base
Bileşik IV, bir bisoprolol serbest baz oluşturmak için izopropilamin ile bir halka açma reaksiyonuna tabi tutulur. Bu adımda, epoksi grubu, son bisoprolol serbest tabanı üreterek izopropilamin tarafından saldırıya uğradı.
Bisoprolol tozudört aşamada 4 - hidroksibenzil alkol ve izopropil alkol, epichlorohidrin, izopropilamin ve fumarik asitten sentezlendi. Karmaşık ilk adım reaksiyonu için, sadece verimi büyük ölçüde iyileştirmekle kalmayıp aynı zamanda reaksiyon enerji tüketimini de büyük ölçüde azaltan yüksek sıcaklık ve yüksek vakum damıtma yönteminden kaçınmak için ürünü elde etmek için asit-baz tedavi yöntemi kullanıldı. Ürünün yapısı sıvı kromatografisi, eritme noktası, Fourier dönüşümü kızılötesi spektroskopisi ve nükleer manyetik rezonans spektroskopisi ile karakterize edildi. Bu sentetik yöntem, hafif koşullar, basit işleme sonrası işlem ve sanayileştirilebilen yüksek ürün veriminin avantajlarına sahiptir.
Bisoprololün vücuttaki ana etki yolu, kardiyovasküler sistemin düzenlenmesini içerir. Seçici bir beta 1 reseptör bloker olarak, belirli mekanizmalar yoluyla vücuttaki terapötik etkilerini uygular. Aşağıda Sorol'un in vivo etki mekanizmasının ayrıntılı bir açıklamasıdır:
Eylem mekanizması
Bisoprolol esas olarak kalp ve kan damarlarındaki düz kas hücrelerinin membranındaki 1 reseptörleri bloke ederek etkilerini uygular. Bu reseptörler, adrenalin onlara bağlandığında, kardiyak kasılma, artmış kalp atış hızı ve vazokonstriksiyon gibi fizyolojik tepkileri tetikleyen bir tür adrenerjik reseptördür. Bu reseptörlere bağlandıktan sonra, bisoprolol adrenalinin aktivasyonunu bloke edebilir, böylece miyokardiyal kontraktiliteyi, kalp atış hızını ve kan basıncını azaltabilir.
Belirli eylem yolları
Kan basıncını düşürme:
Bisoprolol, 1 reseptörleri bloke ederek miyokardiyal kontraktiliteyi ve kalp atış hızını azaltır, böylece kardiyak çıkışı azaltır ve periferik vasküler direnci azaltır, bu da kan basıncında sürekli bir azalmaya neden olur. Bu etki, hipertansiyonlu hastalar için özellikle önemlidir, çünkü kan basıncı seviyelerini etkili bir şekilde kontrol edebilir ve kardiyovasküler olayların oluşumunu azaltabilir.
Kalp işlevini geliştirin:
Bisoprolol miyokardiyal oksijen tüketimini azaltabilir, miyokard iskemisini iyileştirebilir ve anjina pektoris semptomlarını hafifletebilir. Koroner kalp hastalığının tedavisinde, durumu dengelemeye ve hastaların yaşam kalitesini iyileştirmeye yardımcı olur. Ek olarak, bisoprolol ayrıca kardiyak yeniden modellemeyi inhibe etme, kalbin normal yapısını ve işlevini koruma ve kalp yetmezliği hastalarının mortalite oranını azaltma etkisine sahiptir.
Antiaritmik tedavi:
Bisoprolol, kalbin elektrofizyolojik aktivitesini düzenleyerek aritmi oluşumunu azaltır. Bu etki özellikle aritmi hastalarında önemlidir, çünkü aritminin neden olduğu komplikasyonları ve mortaliteyi azaltabilir.
Merkezi engelleyici etki:
Bisoprolol ayrıca sempatik sinir sisteminin uyarılabilirliğini bastırabilen ve böylece sinirlerin sakinleşmesinin etkisini elde edebilen belirli bir merkezi inhibitör etkisine sahiptir. Bu etki, hastaların gerginliğini ve kaygısını hafifletmeye ve uyku kalitesini iyileştirmeye yardımcı olur.
Anti-enflamatuar etki:
Bazı durumlarda, bisoprolol ayrıca bazı anti-enflamatuar etkilere sahiptir. Vücut bakteri veya virüs ile enfekte olduğunda, lokal inflamasyon meydana gelebilir. Bisoprolol, enflamatuar aracıların salınmasını inhibe edebilir, inflamatuar reaksiyonları hafifletebilir ve böylece hastalığın iyileşmesine yardımcı olabilir.
Popüler Etiketler: Bisoprolol Toz CAS 66722-44-9, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan, Satın Al, Fiyat, Toplu, Satılık