Vapreotid CAS 103222-11-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki en deneyimli vapreotid cas 103222-11-3 üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli vapreotid cas 103222-11-3'e hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.

Vapreotid, kimyasal adı D-Fenilalanil-L-sisteinil-L-fenilalanil-D-triptofil-L-lisil-L-treoninol asetat tuz hidrat (C57H70N12O9S2 · C2H4O2) · xH2O), CAS 103222-11-3. Birden fazla amino asit kalıntısı ve bir asetat molekülü içerir ve hidrat formunda mevcut olabilir. Bağıl molekül ağırlığı 1257,5 Da'dır. Beyaz veya neredeyse beyaza yakın katı bir tozdur, bazen de açık sarı renk tonundadır. PH değerinin kimyasal özellikleri ve biyolojik aktivitesi üzerinde önemli bir etkisi vardır. Su, metanol ve etanolde yüksek çözünürlüğe sahipken, kloroform, benzen ve diklorometan gibi organik çözücülerde çözünürlüğü nispeten düşüktür. Asidik koşullar altında stabildir (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Nöroendokrin tümörleri ve diğer endokrin bozukluklarını tedavi etmek için kullanılan bir somatostatin analoğudur.

Bu yöntem, hazırlama yöntemiyle ilgilidir.Vapreotidkimyasal sentez alanına aittir. Vasopril, ülseratif kolit ve Crohn hastalığı gibi bağırsak hastalıklarını tedavi etmek için kullanılabilen fizyolojik olarak aktif bir pentapeptit bileşiğidir. Bu makale, kullanımı kolay, hammadde girdisi düşük, maliyeti düşük, verimi yüksek ve ekonomik ve pratik değeri iyi olan aşının hazırlanmasına yönelik bir yöntem sunmaktadır.

Aşağıdaki adımları içeren, aşının hazırlanmasına yönelik bir yöntem:

(1) HMPTA ile işlenmiş Rink Amid reçinesi elde etmek için Rink Amid reçinesini HMPTA ile reaksiyona sokun;

(2) Adım (1)'de elde edilen HMPTA ile işlenmiş Rink Amid reçinesini, katı bir - fazlı sentez ara maddesi elde etmek için aminofenilasetilen içeren bir tetrafloroborat çözeltisi ile reaksiyona sokun;

(3) Oksitlenmiş katı-faz sentez ara maddesini elde etmek için (2) adımında elde edilen katı-faz sentez ara maddesi üzerinde bir oksidasyon reaksiyonu gerçekleştirin;

(4) Valproidin ham ürününü elde etmek için (3) adımında elde edilen oksitlenmiş katı-faz sentez ara ürünü üzerinde bir bölünme reaksiyonu gerçekleştirin;

(5) Hedef ürünü elde etmek için adım (4)'te elde edilen ham ürün üzerinde korumadan arındırma, tuzdan arındırma ve renk giderme işlemlerini gerçekleştirinVapreotid.

Adım (1)'de Rink Amid reçinesi ile HMPTA arasındaki reaksiyon koşulları aşağıdaki gibidir: sulu bir DMF çözeltisi içinde piperidin ile işleme tabi tutulur. Piperidinin etkisiyle Rink Amid reçinesinin üçüncül amin grupları, HMPTA ile işlenmiş üçüncül amin gruplarına dönüştürülür, böylece reaktivite ve stabilitesi arttırılır.

Adım (2)'de, aminofenilasetilen içeren tetrafloroborat çözeltisi ile HMPTA ile işlenmiş Rink Amid reçinesi arasındaki reaksiyon koşulları aşağıdaki gibidir: reaksiyon, metanol, asetonitril ve sudan oluşan karışık bir çözelti içerisinde gerçekleştirilir. Bu adımda, aminofenilasetilenin tetrafloroboratı, aminofenilasetileni reçineye bağlamak için Rink Amid reçinesinin karboksil grubu ile yoğunlaştırılır ve bir katı-faz sentez ara maddesi oluşturulur.

Adım (3)'te oksidasyon reaksiyonu koşulları aşağıdaki gibidir: reaksiyon, metanol, asetonitril ve sudan oluşan karışık bir çözelti içerisinde gerçekleştirilir. Bu adımda, katı-faz sentez ara maddesindeki imin grupları, oksitlenmiş katı-faz sentez ara maddesini elde etmek için oksidanlar olarak iyot ve sodyum hidroksit kullanılarak karbon karbon çift bağlarına oksitlenir. Spesifik kimyasal denklem aşağıdaki gibidir:

Rink-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

Adım (4)'te, kırma reaksiyonu koşulları aşağıdaki gibidir: reaksiyon, karışık bir metanol, asetonitril ve su çözeltisi içerisinde gerçekleştirilir. Bu adımda, valproidin ham ürününü elde etmek için oksitlenmiş katı-faz sentez ara ürünü, solvent olarak metanol ve asetonitril kullanılarak reçineden ayrılır. Spesifik kimyasal denklem aşağıdaki gibidir:

Rink-NH-CH═CH-COOH → Rink + NH-CH═CH-COOH

Aşama (5)'te, korumanın giderilmesi, tuzdan arındırma ve renk giderme tedavileri aşağıdaki gibidir: amino grubu üzerindeki Boc koruyucu grubunun çıkarılması için trifloroasetik asit kullanılması; İyon değiştirme reçinesi kullanarak reaksiyon çözeltisinden iyon safsızlıklarını çıkarın; Renk giderme için aktif karbon kullanın. Bu işleme adımları aracılığıyla, yüksek-saflıkta bir hedef ürün olan aşı elde edilebilir. Spesifik kimyasal denklem aşağıdaki gibidir:

Korumanın kaldırılması:

Rink-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Rink-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Tuzdan arındırma ve renk giderme: Kimyasal denklemleri içermez, ancak iyon değişim reçinesi ve aktif karbonun etkisiyle reaksiyon çözeltisindeki iyon safsızlıkları ve renk safsızlıkları giderilebilir, böylece ürünün saflığı ve görünüm kalitesi iyileştirilir.

Bu yöntemin şu avantajları vardır: basit kullanım, düşük hammadde girdisi, düşük maliyet ve yüksek verim. Katı fazda doğrusal valproid reçinesinin iyot oksidasyonu yönteminin benimsenmesiyle, geleneksel sıvı-faz oksidasyonunun neden olduğu operasyonel zorluklardan kaçınılır ve oksidasyon verimi %10 - %20 oranında artırılır. Bu yöntemin toplam verimi %85 ham peptid saflığıyla %68'e ulaşabilir.

VapreotidÇoklu kimyasal kullanıma sahip bir ilaçtır ve kimyasal yapısı ve biyolojik aktivitesi, onu klinik tedavide yaygın olarak uygulanabilir kılmaktadır. Valproid, karaciğer sirozu olan hastalarda özofagus varis kanamasının tedavisinde kullanılmasının yanı sıra aşağıdaki yaygın kimyasal kullanımlara da sahiptir:

Sindirim sistemi hastalıklarında uygulama

 

Akut pankreatit tedavisi
Akut pankreatitin patogenezi, sindirim enzimlerinin anormal aktivasyonuna bağlı olarak pankreasın ikincil kendi kendine sindirimidir. Somatostatin analogları en güçlü pankreatik ekzokrin inhibitörleridir ve somatostatin analogları olarak vazopressin, yemek sonrası pankreas ve gastrointestinal hormon salgılanmasını azaltabilir veya tamamen inhibe edebilir, pankreas yükünü hafifletebilir ve pankreas hasarı (nekroz) riskini azaltabilir, bu da onu akut pankreatit tedavisinde potansiyel ilaçlardan biri haline getirir.
Gastrointestinal ve pankreas fistüllerinin tedavisi
Somatostatin ve analogları, çeşitli mide-bağırsak hormonlarının salınımını ve salgılanmasını engelleyebilir, gıdanın bağırsaktan geçiş süresini uzatabilir ve su ve elektrolit emilimini arttırabilir. Vaptin, bu mekanizma yoluyla fistül açıklığı çevresindeki inflamatuar yanıtı azaltarak fistülün kendi kendine iyileşmesini ve gastrointestinal ve pankreas fistüllerinin tedavisinde kullanılmasını mümkün kılabilir.

Endokrin hastalıklarında uygulama

 

Akromegali tedavisi
Akromegali, hipofiz bezi tarafından büyüme hormonunun (GH) aşırı salgılanmasının neden olduğu, vücut boyutunda ve iç organlarda anormal genişlemeye ve buna karşılık gelen fizyolojik işlev bozukluğuna neden olan bir endokrin ve metabolik bozukluktur. GH adenomları esas olarak SSTR2 ve SSTR5'i eksprese eder ve vazopressinin bu iki alt tipe karşı yüksek afinitesi vardır. Hastalar ameliyat için uygun olmadığında valproid, tümörün küçülmesini sağlayabileceği ve hastalarda IGF{4}}I ve GH'nin normal seviyelerini geri getirebileceği için tercih edilen terapötik ilaçlardan biri olabilir.
Diyabet retinopatisinin tedavisi
Diyabet retinopatisinin (DR) tedavisinde fotokoagülasyon ilk tercihtir, ancak somatostatin analoğunun intravitreal enjeksiyonu proliferatif DR ve sık görülen diyabet maküla ödeminin (DME) kontrolü için umut verici bir tedavi seçeneğidir. İnsan retinası, özellikle de pigment epiteli bol miktarda SST ve SSTR'ye sahiptir. Proliferatif DR ve DME'li hastalarda, DR patogenezinde iskeminin neden olduğu anjiyogenez ve DME patogenezinde yer alan kan-beyin bariyerinin bozulmasıyla ilişkili olan intravitreal SST düzeyleri daha düşüktür. Vaptin, retina üzerinde nöroregülatör ve antianjiyogenik etkiler göstererek kanamayı ve proliferasyonu önleyebilir ve kan retina bariyerinin bütünlüğünü koruyabilir.

Ağrı tedavisinde uygulama

 

SST, vücudun nosiseptif uyaranlara ilişkin algısını baskılamak için periferik SSTR üzerinde etki gösterir. SST'nin analjezik etkisi, kapsaisin kapılı iyon kanallarının inhibisyonu yoluyla elde edilebilir ve opioid ilaçların etkisiz olduğu durumlarda vazopressin, ağrının giderilmesi için kullanılabilir. Çeşitli klinik çalışmalar, SST veya oktreotidin sistemik, intratekal, epidural ve intrakranyal uygulamasının, kansere bağlı ağrı, kemik ağrısı, artrit ağrısı, iç organ ağrısı ve migren dahil olmak üzere çeşitli ağrı türlerinin inhibisyonuna yol açtığını doğrulamıştır.

Bağışıklık fonksiyonunun düzenlenmesi
Somatostatin ve analogları vücudun bağışıklık fonksiyonunu düzenleyebilir. Vaptin, bağışıklık hücrelerinin aktivitesini ve fonksiyonunu etkileyerek vücudun bağışıklık gözetimi ve temizleme yeteneklerini geliştirebilir, vücudun tümör hücrelerini tanımasına ve temizlemesine yardımcı olabilir.

Varpropidin anti tümör aktivitesinin mekanizması

 

Tümör hücresi proliferasyonunu doğrudan inhibe eder
Vaptin, SSTR'ye bağlanır, adenilat siklaza bağlanır ve aktivitesini inhibe ederek, tümör hücrelerinde hücre proliferasyonunu destekleyen cAMP içeriğini azaltır, böylece tümör hücresi proliferasyonunu inhibe eder. Aynı zamanda protein fosfatazı aktive edebilir, DNA ve protein sentezini inhibe edebilir, hücre döngüsüne müdahale edebilir ve tümör hücrelerinin hücre döngüsünün belirli aşamalarında çoğalmaya devam edemeyecek şekilde durgunlaşmasına neden olabilir.
Tümör anjiyogenezini inhibe edin
Tümörlerin büyümesi ve metastazı yeni kan damarlarının oluşumuna bağlıdır. Vaptinin, vasküler endotelyal büyüme faktörü, insülin-benzeri faktör vb. gibi tümör kan damarlarını oluşturan çeşitli faktörler üzerinde önleyici etkileri vardır. Bu faktörlerin salınımını ve aktivitesini engelleyebilir, böylece tümör kan damarlarının oluşumunu azaltabilir, tümörlerin beslenmesini kesebilir ve tümör büyümesini ve metastazı engelleyebilir.

Vapreotidkimyasal adı D-fenilalanin-sistein-tirozin-D-triptofan-lizin-valin-sistein-triptamit [2-7] disülfit monosüksinat olan sentetik bir siklik oktapeptit bileşiğidir. Moleküler formülü C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂ olup molekül ağırlığı yaklaşık 1131,37'dir. Bu bileşik, disülfit bağları aracılığıyla stabil bir siklik yapı oluşturarak ona benzersiz kimyasal özellikler ve biyolojik aktiviteler kazandırır.

Fiziksel özellikler açısından Vapreotid, yüksek yoğunluğa (tahmini değer yaklaşık 1,40 g/cm³), 176-180 derece erime noktasına ve 1540,9 dereceye kadar tahmini kaynama noktasına sahip, beyaz ila kirli beyaz bir katıdır. Bu özellikler güçlü moleküller arası kuvvetleri ve molekülün yüksek yapısal stabilitesini gösterir. Suda çözünürlük açısından Vapreotide, vücutta emilmesi ve dağıtılması için gerekli koşulları sağlayan 60 mg/mL'ye (53,03 mM) kadar su solüsyonu konsantrasyonuyla iyi bir çözünürlük sergiler.

Kimyasal stabilite açısından, siklik yapı, sistein kalıntılarını (Cys2-Cys7) disülfit bağları aracılığıyla birbirine bağlayarak, enzimatik hidrolize ve kimyasal bozunmaya etkili bir şekilde direnç gösteren katı bir uzaysal konformasyon oluşturur. Bu stabilite, hem in vitro hem de in vivo deneylerde aktif konformasyonunu korumasını sağlayarak etki süresini uzatır. Depolama koşulları katıdır; sıcaklık dalgalanmaları veya nem etkilerinden dolayı moleküler yapının bozulmasını önlemek için -20 derece veya altında karanlık, kuru ve kapalı bir ortamda saklama gerektirir.

Biyolojik aktivite açısından, somatostatin'in sentetik bir analoğu olan Vapreotide, somatostatin reseptörlerinin SSTR2 ve SSTR5 alt tiplerine yüksek afiniteyle bağlanarak doğrudan ve dolaylı biyolojik etkiler gösterir. Etki mekanizması vazoaktif peptidlerin salınmasının engellenmesini ve portal venöz basıncın azaltılmasını içerir. Akut özofagus varis kanamasının tedavisinde ve endoskopik tedaviden sonra kanamanın tekrarının önlenmesinde önemli etkinlik göstermiştir. Klinik denemeler, hızlı-salınımlı Sanvar IR formülasyonunun erken hemostatik müdahale için ve ameliyattan sonraki 5 gün içinde kanamanın tekrarını önlemek için kullanılabileceğini doğruladı.

Uygulama alanları açısından, Vapreotidin kimyasal özellikleri onu yaşam bilimi araştırmaları için ideal bir araç haline getirmektedir. Farmakolojik deneylerde, reseptör-aracılı sinyal yollarını ve hücresel tepki süreçlerini incelemek için bir model peptit olarak kullanılır; Moleküler mekanizma analizinde, kontrol edilebilir hücresel-düzeydeki aktivitesi, hastalığın ortaya çıkışının ve gelişiminin moleküler temelinin keşfedilmesine yardımcı olur. Ayrıca Vapreotide, in vitro deneyler için görselleştirme ve kantitatif analiz yöntemleri sağlamak amacıyla floresan problar veya kimyasal işaretleyicilerle birleştirilebilir ve bilimsel araştırma alanındaki uygulama kapsamını daha da genişletebilir.

Popüler Etiketler: vapreotid cas 103222-11-3, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık