Triptorelin peptidi CAS 57773-63-4

Triptorelin peptidi, also known as Lupron, is a synthetic decapeptide compound with a chemical structure similar to natural GnRH. Its molecular formula is C55H74N16O13, with a molecular weight of 1186.36. Qu Pu Rui Lin is a white or almost white powder, almost odorless and tasteless. It is highly soluble in water, and its Sulu çözelti, 5.3. pKa ile asidiktir 5.3. 4.5. pH'lı sulu bir çözeltide yüksek stabiliteye ve 4 haftaya kadar bir yarım ömre sahiptir, triptorelin uzun süre stabil bir şekilde saklanabilir . Triptorin içinde yer alan üç peptit bağı, üç peptit bağı, üç peptit bağı, üç peptit bağı, önemlidir. . Çözeltide, triptorelin molekülleri arasında biyolojik aktivitesini korumaya yardımcı olan ., hipofiz hücre membranındaki GnRH reseptörüne bağlanan ve reseptör aracılı arayüzlü kimyasal sinyal transdüksiyonuna neden olan polimerler oluşturmak kolay değildir. Doğal GnRH ile yüksek afinitesi nedeniyle, triptorelin hipofiz hücre zarı üzerindeki GnRH reseptörlerini işgal edebilir, böylece doğal GNRH'nin reseptörlerine bağlanmasını önleyebilir ve FSH ve Lh}}}} salgılamasını inhibe edebilir, ovari ve testlerin işlevini daha da inhibe ederek, ovari ve testlerin fonksiyonunu azaltır,

Triptorelin peptididoğal gonadotropin salgılatıcı hormona (GnRH) benzer bir kimyasal yapıya sahip yapay olarak sentezlenmiş bir peptit ilacıdır, ancak daha güçlü biyolojik aktivite . ile, başlangıçtan bu yana, triptorelin peptit, özellikle reprodifid endüksin bozuklukları ve belirli tümörlerin tedavisinde, özellikle de detalarda bulunur: aşağıdakileri aşağıdakilerdir.

Prostat kanserinin tedavisinde klinik uygulama etkisi

 

Prostat spesifik antijen (PSA), prostat epitel hücreleri tarafından salgılanan bir glikoproteindir ve seviyeleri, prostat kanseri hastalarında tipik olarak yükselir . PSA seviyesi, prostat kanserinin durum ve tedavi etkinliğini değerlendirmek için önemli göstergelerden biridir .} çoklu klinik çalışmaların, çoklu klinik çalışmaların, çoklu klinik çalışmaların, çoklu klinik çalışmaların kullanımının kullanıldığını gösterdiğini gösterdiğini gösterdi. Kanser hastaları . Örneğin, ileri prostat kanseri olan hastaları hedefleyen bir çalışmada, triptorelin peptidi ile tedavi edilen hastaların yaklaşık% 80'i, tedaviden sonraki 3 ay içinde PSA seviyelerinde% 50'nin üzerinde bir azalma yaşadı {prostat kanser hastaları genellikle daha düşük idrar, ağrı, zorunlu {gibi, daha düşük idrar, 7, {gibi) daha düşük idrar, 7, { Ağrı (bel ağrısı, kalça ağrısı, vb. .) ​​ve cinsel disfonksiyon . triptorelin peptit tedavisi, bu semptomları önemli ölçüde hafifletebilir ve hastaların yaşam kalitesini iyileştirebilir . Örneğin, prostat kanseri ile tedavi edilen prostat kanseri hastalarında yaklaşık% 70 hastalığında, hastaların bir çalışmasında, yaklaşık% 70 kanser hastalığında, kemik metastasyonu ile tedavi edilen bir çalışmada, yaklaşık% 70 hastalığında, kemik metastrasıyla tedavi edilen hastalarda tedavi gördü, semptomlar .

Hayatta kalmayı uzatmak ve tümör nüks riskini azaltmak

 

Triptorelin peptit tedavisi, prostat kanseri hastalarının sağkalımını uzatabilir . Çoklu uzun süreli takip çalışmaları, triptorelin peptit kastrasyonu tedavisi alan hastaların, örneğin, kanser tedavisi almayanlara kıyasla, lokal ilerici veya metastatik prostat kanseri hedefleyen bir çalışmada, hastalara göre önemli ölçüde daha uzun sağkalım gösterdiğini göstermiştir. Peptit kastrasyon tedavisi, erken prostat kanseri hastaları için hadım tedavisi . almayanlardan yaklaşık 12 ay daha uzundu, cerrahi veya radyoterapi ana tedavi yöntemleridir . Bununla birlikte, bazı hastalar tedaviden sonra hala tümör nüksünü yaşayabilir .}} triptorelin peptit olarak, riski azaltabilir, olarak riski azaltabilir, Örneğin, yüksek riskli prostat kanseri hastalarını hedefleyen bir çalışmada, ameliyat veya radyasyon tedavisinden sonra kombinasyon halinde triptorelin peptid ile tedavi edilen hastalarda nüks ., 5- yıl nüks serbest sağkalım oranı, adjuvan tedavisi almayanlardan yaklaşık% 15 daha yüksek olan bir yıl, serbest sağkalım oranına sahipti.

Endometrioz tedavisinde uygulama

 

Triptorelin peptit tedavisi, endometriozis . hastalarında dismenore, kronik pelvik ağrı ve cinsel ağrı gibi semptomları önemli ölçüde hafifletebilir ., triptorelin peptid ile tedavi edilen hastaların randomize kontrollü bir çalışmasında, triptorelin peptit ile tedavi edilen hastalığın daha önce tedavi edildiğinde, daha önce tedavi edilen daha önce tedavi edilen hastalarda önemli bir azalma gösterdi ve daha önce tedavi edildiğinde, daha önce tedavi görüldüğünde, daha önce tedavi görüldüğünde, daha önce tedavi görüldüğünde, daha önce tedavi edildiğinde, daha önce tedavi görüldüğü için önemli bir azalma gösterdi, Plasebo Grubu . görüntüleme muayenesi, triptorelin peptit tedavisinin, ultrason ve manyetik rezonans görüntüleme (MRI) gibi inceleme yöntemleri aracılığıyla .} gibi inceleme yöntemlerini azaltabileceğini göstermektedir. Doğurganlık ihtiyaçları ile, triptorelin peptit tedavisi pelvik ortamı iyileştirebilir, adezyonları azaltabilir ve doğal gebe kalma veya yardımcı üreme teknolojilerinin başarı oranını artırabilir . Bazı çalışmalar, in vitro fertilizasyon embriyo transferi (IVF-SET) yapılan hastaların gebelik oranının (IVF-SET), triptorin peptit {{

Uterus fibroidlerinin tedavisinde uygulama

 

Triptorelin peptit tedavisi, fibroidlerin hacminin hacmini önemli ölçüde azaltabilir 3-6 aylık tedaviden sonra, fibroidlerin hacmi .% .%.%. fibroid hacminin azalması, TOPSUSUS. fibroid hacminin azalması, TOPROVE { For patients with increased menstrual flow and prolonged periods caused by uterine fibroids, Triptorelin peptide treatment can significantly reduce menstrual flow and restore normal menstruation. This helps prevent and treat anemia, improving the quality of life for patients. Pre treatment with Triptorelin peptide before uterine fibroid surgery can reduce fibroid volume, decrease Pelvik tıkanıklık, daha düşük cerrahi zorluk ve kanama hacmi ve özellikle büyük fibroidleri, şiddetli adezyonları olan veya preoperatif triptorelin peptitinin preoperatif kullanımı olan hastalar için cerrahi süreyi kısaltın ., cerrahi . preoperatif kullanımı . preoperatif kullanımı . ameliyat oranının güvenliğini iyileştirebilir .

Sentez için deneysel yöntemin sayısız açıklamasıtriptorelin peptidiAşağıdaki metinde . literatüründe, bu ürünü laboratuvarda nasıl ürettiğimizi kısaca tanımlamak için bu yöntemlerden birini tanıtacağız .

Özel deney adımları aşağıdaki gibidir:

1. 2- bromo'nun sentezi -4- aminobenzoat etil ester

Add ethyl 2-bromo-4-chlorobenzoate (30g, 0.1mol) and methanol (50mL) to a 250mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser, heat to reflux, and after dissolution, add ammonia water (30mL). After the reaction tamamlanır, reaksiyon çözeltisini buz suyuna dökün, eter ile ekstrakte, kuru ve damıtılır, fraksiyonu 100 derecede toplayın ve 2- bromo -4- aminobenzoat etil esteri (27.5g,%99) 73-74}73-74 derecesi ile 73-74 derecesi alın.

2. 2- bromo sentezi -4- (2 '- piridil) benzoil klorür

Bir karıştırıcı, termometre ve reflü kondenser ile donatılmış 500ml üç boyunlu bir şişede, etil 2-} bromo -4- 5g, 0 . 5g, 0 . 5g, 0 . 5g, 0 .}}}}}}} 1mol) ve metanol (30ml) 1Mol, daha sonra çözelti, daha sonra çözelti, daha sonra çözelti, daha sonra çözelti, (10g, 0 . 25mol) (20ml) ve 3 saat boyunca ısı ve reflü . Tepki tamamlandıktan sonra reaksiyon çözeltisini buz suyuna dökün ve kurutmadan sonra ve iyileştikten sonra eter ve iyileşme, sodayı toplayın ve {{12} derecesi alın, 2- bromo -4- aminobenzoate (25g) . Bu ürünü, bir karıştırıcı, termometre ve reflü kondenser ile donatılmış 500ml üç boyunlu şişeye yerleştirin, 50ml (50ml) ekleyin, eritilene kadar ısı (18ml), ısı (18ml), ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ekleyin, ek, ekleyin 0 . 1mol), 3 saat boyunca ısı ve reflü . Reaksiyon tamamlandıktan sonra reaksiyon çözeltisini buz suyuna dökün ve eter ile ekstrakt ., kurutulduktan sonra distill ve geri kazan, fraksiyonları 185-187 derecesi 185-187 {{} 'ı toplayın ve etil 2- derecesi alın ve etil {{26} derecesi alın ve elde edin ve etil {{26} derecesi (27- 27- {27- {27- {27- {27- {27- {27- {27- {27- { Piridil) benzoat (30g) . Son olarak, susuz diklorometan için fosfor triklorür (34g, 0.25mol) ekleyin, {{34} {{34} {{34} 2-}}}}}} bromo -4-}} bromo -4-} (2- piridil)}} (2- piridil) eti (30)} Reaksiyon tamamlandıktan sonra, reaksiyon çözeltisini buz suyuna dökün ve eter ile özütleyin. Kuruduktan sonra eter ve diklorometanı damıtın ve geri kazanın, 83-85 derecesinde fraksiyonlar toplayın ve 2- bromo -4- (2 '- piridil) benzoil klorür (27g) renksiz yağlı sıvı elde edin. Erime noktası: 66-68 derecesi.

3. sentetik triptorelin

2- bromo -4- (2 '- piridil) benzoil klorür (15g, 0 . 05mol) ve susuz tetrahidrofuran (50ml) ila 500ml üç boynuz {{{{{{{{{{{{{{{{{ N-Ethyl -1, 2- dihidro -4- pirolidon (8g, 0 . 07mol) ve reflü ., reaksiyon tamamlandıktan sonra {., reaksiyonun tamamlandıktan sonra ., reaksiyon çözeltisini {. ile toplayın ve digling ile toplayın ve digling, digling ve digling ile toparlama ve digling ile toparlayın ve digling ile toparlayın ve Tetrahidrofuran ve eter, 165-167 derecesinde fraksiyonlar toplayın ve beyaz katı triptorelin (16G) elde edin. Erime noktası: 168-171 derece.

Triptorelin peptidiantipsikotik bir ilaçtır ve farmakokinetiği esas olarak emilim, dağılım, metabolizma ve atılım gibi süreçleri içerir .

1. Emilim:

Oral uygulamadan sonra, triptorelin yaklaşık%100 biyoyararlanım ile hızla emilir . gıda emilim oranını yavaşlatabilir, ancak ., ilacı ilk kez karaciğer yoluyla metabolize edilir ve ana aktif metabolitler üretilir . Ana aktif metabolitler üretilir . Ana aktif metabolitler üretilir.

2. Dağıtım:

Triptorelin vücuda yaygın olarak dağılmıştır, plazma proteinleri ile% 83'e varan bir bağlama oranı . Kan-beyin bariyerini geçebilir ve . triptorelin ayrıca süt yoluyla salgılanabilir . salgılanabilir.

3. metabolizma:

Triptorelin esas olarak karaciğerde CYP3A4 enzim sistemi yoluyla metabolize edilir . metabolitler arasında aktif metabolit N-demetiltriptorelitin yanı sıra diğer ikincil metabolitlerin yanı sıra diğer ikincil metabolitler,5-} {{{}} 5-}} {

4. atılımı:

Triptorelinin atılımı esas olarak idrar yoluyla, yaklaşık% 73'ü oluşturur, çoğunluğu metabolitlerdir . ilaçların yaklaşık% 20'si dışkı yoluyla atılır .

5. Yarı Yaşam:

Triptorelinin yarılanma ömrü 6-7 saatlerdir, metabolit n-demetiltriptorelin'in yarılanma ömrü 9-12 saatlerdir . Bu nedenle, triptorelin ve metabolitlerinin stabil kan ilacı {{6}, günde günlük veya iki kez uygulanması gerekir {{6}

Popüler Etiketler: Triptorelin peptidi cas 57773-63-4, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan, satın alma, fiyat, toplu, satılık