Terlipressin Asetat CAS 14636-12-5

Terlipressin asetatbeyaz veya neredeyse beyaz bir toz veya kristal katıdır, kokusuzdur. Moleküler formül C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, molekül ağırlığı 1287.43, makromoleküler bileşiklere aittir. Suda çözünür, kloroform, eter ve etil asetat gibi organik çözücülerde neredeyse çözünmez. Suda çözünme işlemi, büyük miktarda ısının emilmesini gerektiren endotermik bir işlemdir. Bu nedenle, çözünme sırasında çözünme hızını ve çözünürlüğü geliştirmek için ılık su veya ısıtma kullanılabilir. Higroskopisiteye sahiptir ve havadaki nem emilimine eğilimlidir, bu da ilacın topaklaşmasına, sıvılaşmasına vb. neden olur. Bu nedenle depolama ve nakliye sırasında kuru bir ortamın muhafaza edilmesi ve yüksek nemli ortamlarla temastan kaçınmak gerekir. Çok sayıda önemli fizyolojik ve farmakolojik etkiye sahip, yapay olarak sentezlenmiş bir peptit ilacıdır.

Terlipressin AsetatKaraciğer sirozu, portal hipertansiyon ve ilgili komplikasyonların tedavisinde yaygın olarak kullanılan sentetik bir vazokonstriktördür.

1. Seçici olmayan V1 reseptörü agonistleri:

 

Seçici olmayan bir V1 reseptör agonisti olarak kabul edilir. V1 reseptörü, vasküler düz kas hücrelerinde bulunan bir reseptördür ve aktivasyonu, vasküler düz kas kasılmasına yol açabilir. Terlipressin V1 reseptörüne bağlandığında doğal antidiüretik hormon arginin vazopressini (AVP) taklit ederek vazokonstriksiyon etkilerine neden olur. Bu kasılma esas olarak çevredeki kan damarlarında ve iç organ kan damarlarında, özellikle de portal ven sisteminde meydana gelir.

2. Vazokonstriktif etki:

 

Vazokonstriksiyon etkisi, vasküler düz kas hücreleri üzerindeki V1 reseptörünün uyarılmasıyla elde edilir. Bu madde V1 reseptörüne bağlandığında damar düz kas hücrelerinin kasılmasını teşvik ederek vazokonstriksiyona yol açar. Bu kasılma etkisi vücuttaki kan damarlarını, özellikle de iç organlardaki kan damarlarını etkileyebilir. Toplam periferik direncin arttırılmasıyla, portal hipertansiyonun neden olduğu iç organlardaki tıkanıklık ve ödem etkili bir şekilde hafifletilebilir.

3. Yönlendirme etkisi:

 

Direkt vazokonstriksiyona ek olarak şant etkisi de vardır. Portal hipertansiyonu olan hastalar sıklıkla portal venöz sistem kan akışında anormal artışlar yaşarlar, bu da karaciğerde kan birikmesine ve karaciğer fonksiyon bozukluğuna yol açabilir. Kullanımı portal ven sistemindeki kan akışını azaltabilir, böylece kanı kollateral dolaşım gibi diğer saptırma yollarına yönlendirebilir. Bu sayede portal hipertansiyonun karaciğer üzerindeki olumsuz etkileri hafifletilebilir.

4. Endotoksin emiliminin inhibisyonu:

 

Portal hipertansiyonu olan hastalar sıklıkla bağırsak mukozal geçirgenliğinde bir artış yaşar ve bu da endotoksinlerin (bakteriler tarafından üretilen toksik maddeler) sistemik dolaşıma girmesine yol açar. Bu endotoksinlerin varlığı, bakteriyel enfeksiyonlar, bağırsak mikrobiyotasının dengesizliği vb. gibi ciddi komplikasyonlara yol açabilir. Bu maddenin kullanımının bağırsak mukozal geçirgenliğindeki artışı azalttığına, dolayısıyla endotoksinlerin emilimini azalttığına inanılmaktadır. Bu, portal hipertansiyonla ilişkili komplikasyonları önlemeye ve hafifletmeye yardımcı olabilir.

Yenilikçi, yapay olarak sentezlenmiş, uzun etkili bir vazopressin preparatı olan Terlipressin, vazoaktif ilaçlar alanında modern farmasötik teknolojide büyük bir ilerlemeyi temsil etmektedir. Bir ön ilaç olarak terlipressin, aktive edilmeden önce doğrudan biyolojik aktiviteye sahip değildir. Bunun yerine, biyolojik olarak aktif lizin vazopressini yavaş yavaş "kilidini açmak" ve serbest bırakmak için N- terminalindeki üç glisil kalıntısını kademeli olarak çıkarmak üzere vücutta spesifik bir enzimatik hidroliz sürecine - aminopeptidazın etkisine - girmesi gerekir. Bu benzersiz "yavaş salım" mekanizması, terlipressine önemli farmakokinetik avantajlar kazandırarak, tek bir uygulamadan sonra 10 saate kadar sürekli düz kas kasılmasını sürdürmesine olanak tanır. Buna karşılık, geleneksel vazopressinin aynı dozda aktiviteyi sürdürme süresi sadece 20 ila 40 dakikadır, bu da terlipressinden çok daha kısadır.

Terlipressinin farmakolojik etkileri kapsamlı ve derindir. Esas olarak iç organ kan damarlarının düz kaslarını kasarak mezenter, dalak, rahim vb. gibi iç organlara giden kan akışını etkili bir şekilde azaltır. Bu etki mekanizması, portal ven kan akışını azaltmak ve portal hipertansiyonu hafifletmek için büyük önem taşır. Siroz gibi kronik karaciğer hastalıkları olan hastalarda portal hipertansiyon, özofagus varis kanamasının ana nedenlerinden biridir ve terlipressin şu anda bu tür hastaların hayatta kalma oranını önemli ölçüde artırabilen tek ilaçtır. Terlipressin, portal ven kan akışını azaltarak özofagus varis kanaması riskini önemli ölçüde azaltarak hastaların yaşamı ve sağlığı için güçlü bir koruma sağlayabilir.

 

Ek olarak,terlipressin Asetatayrıca hepatorenal sendromlu hastalarda böbrek fonksiyonunun iyileştirilmesinde önemli bir etkiye sahip olan plazma renin konsantrasyonunu azaltma konusunda benzersiz bir etkiye sahiptir. Hepatorenal sendrom, siroz gibi ciddi karaciğer hastalıkları olan hastalarda, böbrek fonksiyonlarında azalma ve idrar çıkışında azalma gibi semptomlarla karakterize, sık görülen komplikasyonlardan biridir. Terlipressin, hepatorenal sendromlu hastalarda plazma renin konsantrasyonunu azaltarak böbrek kan akışını artırabilir, böylece böbrek fonksiyonunu iyileştirebilir, idrar çıkışını artırabilir ve hastanın prognozunu iyileştirmeye yardımcı olabilir.

 

Yukarıda belirtilen ana uygulama alanlarına ek olarak terlipressin, dirençli şok ve kardiyopulmoner resüsitasyonda da potansiyel terapötik değer göstermiştir. Dirençli şok hastalarında terlipressin, kan damarlarını daraltarak ve kan basıncını artırarak yaşam desteğine önemli katkı sağlayabilir. Kardiyopulmoner resüsitasyon süreci sırasında terlipressin ayrıca kardiyak perfüzyonu iyileştirebilir, miyokard kontraktilitesini artırabilir ve hastalara değerli kurtarma zamanı kazandıracak diğer mekanizmaları da sağlayabilir.

Geleneksel vazopressinle karşılaştırıldığında terlipressin yalnızca-uzun süreli bir etkiye sahip olmakla kalmaz, aynı zamanda daha yüksek bir güvenliğe de sahiptir. Yavaş enzimatik hidroliz hızı nedeniyle dolaşımdaki lizin vazopressin konsantrasyonu güvenli bir aralıkta kalarak zehirlenme riskini ortadan kaldırır. Bu arada, terlipressinin kullanımı basit ve kullanışlıdır ve intravenöz olarak uygulanabilmektedir, bu da onu kritik hastaların hızlı kurtarılması ve tedavisi için daha uygun hale getirmektedir.

Popüler Etiketler: terlipressin asetat cas 14636-12-5, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık