Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki cetrorelix asetat cas 120287-85-6'nın en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Burada fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli cetrorelix asetat cas 120287-85-6'ya hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Setrorelix asetat(Ovurelix), peptit bağlarıyla birbirine bağlanan birden fazla amino asitten oluşan kimyasal yapıya sahip bir GnRH reseptör antagonistidir. Moleküler formül C70H92ClN17O14 · C2H4O2, CAS 120287-85-6'dır ve molekül ağırlığı yaklaşık 1491,11'dir. Beyaz ila grimsi beyaz katı toz, kokusuz. Aynı zamanda bilimsel araştırma alanında da geniş uygulamalara sahiptir. GnRH-I agonistlerininkine benzer anti-proliferatif etkisi nedeniyle, GnRH-I agonistleri ve antagonistlerinin ikili yöntemi, kanser hücrelerindeki GnRH-I sistemine uygulanamayabilir.
Bu, onu tümör hücrelerindeki GnRH-I sisteminin etki mekanizmasını ve potansiyel terapötik hedeflerini incelemek için güçlü bir araç haline getirir. Ürünün etki mekanizması ve anti-proliferatif etkileri üzerine yapılan derinlemesine araştırmalar sayesinde, tümör hücrelerinin büyüme ve çoğalma mekanizmalarının daha iyi anlaşılmasına yardımcı olur ve daha etkili tümör tedavi yöntemlerinin geliştirilmesine teorik destek sağlar.
Ürünlerimiz Formu
Cetorelix COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Setrorelix Asetat | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 145672-81-7 | |
| Miktar | 15g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090056 | |
| MFG | 9 Ocak 2026 | |
| EXP | 8 Ocak 2029 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.47% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.29% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.80% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.55% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 127 |
| E. Coli | 2MPN/g'den küçük veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | 400ppm |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyasal Formül | C70H92ClN17O14 | |
| Tam Kütle | 1429.67 | |
| Molekül Ağırlığı | 1431.06 | |
| m/z | 1429.67 (100.0%), 1430.67 (75.7%), 1431.67 (32.0%), 1431.68 (28.3%), 1432.67 (24.2%), 1433.67 (9.0%), 1430.67 (6.3%), 1432.68 (6.1%), 1431.67 (4.5%), 1431.67 (2.9%), 1434.68 (2.2%), 1432.68 (2.2%), 1432.66 (1.9%), 1432.67 (1.8%), 1433.67 (1.5%), 1433.68 (1.3%), 1430.68 (1.1%) | |
| Element Analizi | C, 58.75; H, 6.48; Cl, 2.48; N, 16.64; Ç, 15.65 | |
Setrorelix asetatçoklu kullanıma sahip bir GnRH reseptör antagonistidir. Bu ürünün terminal klinik tıbbi ilaçları esas olarak hormona bağlı hastalıkların tedavisini, yardımcı üreme terapisini, bilimsel araştırmaları ve diğer alanları içerir. Ancak Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.'nin nihai klinik ilaçları değil, laboratuvar araştırması amacıyla birincil kimyasallar ürettiğini belirtmek gerekir.
(1) Rahim miyomları: GnRH reseptörünü antagonize ederek ve gonadotropinlerin salgılanmasını engelleyerek amaç, rahim miyomlarının boyutunu azaltmak ve semptomları hafifletmektir. Klinik uygulamada, özellikle cerrahi veya ilaç tedavisinin uygun olmadığı durumlarda, ciddi rahim miyomlarını tedavi etmek için yaygın olarak kullanılır. Bu ilacın kullanımı sırasında hastalar, güvenli ve etkili tedavi sonuçlarının sağlanması için doktorlar tarafından yakından izlenmelidir.
(2) Prostat kanseri: prostat kanserini tedavi etmek için de kullanılır. Gonadotropinlerin salgılanmasının engellenmesi prostat kanserinin ilerlemesinin kontrol altına alınmasına yardımcı olabilir.
Prostat kanseri tedavisinde genellikle cerrahi, radyoterapi, kemoterapi gibi diğer tedavi yöntemleriyle birleştirilerek daha kapsamlı bir tedavi planı sağlanır.
Yardımcı üreme tedavisi alanında ovurelix önemli bir ilaç olarak çok önemli bir rol oynamaktadır. Esas olarak folikül uyarıcı hormon ve luteinize edici hormon gibi gonadotropinlerin salgılanmasını engellemek, böylece süperovülasyon süreci üzerinde hassas kontrol sağlamak için kullanılır.
Bu mekanizmanın in vitro fertilizasyonun (IVF) başarı oranını arttırmada önemli etkileri vardır.
Spesifik olarak ovureliks, ön hipofiz bezindeki gonadotropin-salgılayan hormon (GnRH) reseptörüne bağlanarak hipofiz bezinin GnRH'ye duyarlılığını azaltır, böylece gonadotropin salınımını azaltır. Bu engelleyici etki, yumurtalıktaki birden fazla folikülün nispeten senkronize bir durumda gelişmesini sağlar, asenkron foliküler gelişimi önler ve böylece elde edilen olgun yumurtaların miktarını ve kalitesini artırır.
Yardımcı üreme tedavisinin pratik uygulamasında,setrorelix asetatgenellikle gonadotropin-salgılayan hormon analoglarından (GnRHa) sonradır. Bir düzenleyici olarak GnRHa, başlangıçta hipofiz bezinin GnRH'ye duyarlılığını azaltabilir ve daha sonra ovureliks ile tedavinin temelini oluşturabilir. GnRHa'yı ovurelix ile birleştirerek doktorlar süperovülasyon sürecini daha doğru bir şekilde kontrol edebilir, foliküllerin ideal zaman ve koşullar altında gelişmesini ve olgunlaşmasını sağlayabilir.
(1) Kanser araştırmaları: Kanser araştırmaları alanında geniş bir uygulama alanına sahiptir. GnRH-I agonistlerininkine benzer anti-proliferatif etkisi nedeniyle, GnRH-I agonistleri ve antagonistlerinin ikili yöntemi, kanser hücrelerindeki GnRH-I sistemine uygulanamayabilir. Cetrorelixacete'in etki mekanizması ve antiproliferatif etkileri üzerine yapılan derinlemesine araştırmalar, tümör hücrelerinin büyüme ve çoğalma mekanizmalarının daha iyi anlaşılmasına yardımcı olur ve daha etkili tümör tedavi yöntemlerinin geliştirilmesine teorik destek sağlar.
(2) Üreme tıbbı araştırması: Üreme tıbbı araştırmalarında da önemli uygulamalara sahiptir. Gonadotropinlerin salgılanmasını ve düzenleyici mekanizmalarını incelemek, ayrıca kısırlığın etiyolojisini ve tedavi yöntemlerini araştırmak için kullanılabilir. Bu maddenin etki mekanizmasının ve terapötik etkisinin incelenmesi, üreme sisteminin fizyolojik ve patolojik durumunun daha derinlemesine anlaşılmasına yardımcı olarak üreme sağlığı ve doğurganlığın iyileştirilmesine yönelik yeni fikirler ve yöntemler sağlar.
(3) Farmakolojik araştırma: Farmakolojik araştırmalarda GnRH reseptör antagonistlerinin farmakolojik etkilerini ve mekanizmalarını araştırmak için de kullanılır.
Farmakolojik araştırmalar yoluyla, GnRH reseptör antagonistlerinin in vivo etki özelliklerini ve potansiyel terapötik hedeflerini daha iyi anlayabilir, ilaç tasarımı ve geliştirilmesi için yararlı bilgiler ve rehberlik sağlayabiliriz.
Yukarıdaki amaçlara ek olarak başka uygulamalar da olabilir. Örneğin hayvanlardaki GnRH reseptör antagonistlerinin farmakolojik ve fizyolojik mekanizmalarını anlamak için hayvan modellerinin oluşturulması ve araştırılması için kullanılabilir. Ayrıca Cetrorelixacetate, bazı klinik çalışmalarda ve çalışmalarda belirli hastalıklarda veya durumlarda etkinliğini ve güvenliğini değerlendirmek için de kullanılabilir.
Polikistik Over Sendromunda (PCOS) Uygulama
Polikistik over sendromu (PKOS), üreme çağındaki kadınlarda oldukça yaygın görülen bir endokrin ve metabolik hastalıktır. Tipik olarak hiperandrojenemi ve hipotalamik-hipofiz-yumurtalık ekseninin işlev bozukluğu ile karakterize edilir; bu durum genellikle aşırı folikül alımı, düzensiz folikül boyutu ve asenkron foliküler gelişim olarak kendini gösterir. Yumurtlama indüksiyonu sırasında, erken LH artışı ve foliküllerin erken luteinizasyonu meydana gelme olasılığı oldukça yüksektir; bu, yalnızca gebelik oranını azaltmakla kalmaz, aynı zamanda Yumurtalık Hiperstimülasyon Sendromu (OHSS) riskini de büyük ölçüde artırır.
Setrorelix asetatüçüncü-nesil bir GnRH antagonistidir. Yüksek seçiciliğe sahip hipofiz GnRH reseptörlerine rekabetçi bir şekilde bağlanır, endojen luteinizan hormonun anormal salgılanmasını hızla inhibe eder ve anormal endokrin dalgalanmalarını stabil bir şekilde bastırır. PKOS hastalarına yönelik yardımla üreme ve yumurtlama indüksiyon döngülerinde bu ilaç, foliküler gelişim ritmini etkili bir şekilde düzenleyebilir, asenkron folikül büyümesini iyileştirebilir, baskın foliküllerin tercihli olgunlaşmasını kolaylaştırabilir ve spontan erken yumurtlamayı ve Luteinize Rüptüre Olmayan Folikül Sendromunu (LUFS) önleyebilir.
Bu arada, aşırı yumurtalık tepkisini etkili bir şekilde kontrol edebilir, birden fazla folikülün-eşzamanlı aşırı çoğalmasını azaltabilir ve hafif, orta ve şiddetli OHSS riskini önemli ölçüde azaltabilir. Özellikle yumurtalık tepkisi yüksek, obez fenotipli ve tedaviye dirençli PKOS hastaları için uygundur. GnRH agonisti protokolüyle karşılaştırıldığında, setrorelix rejimi daha kısa bir döngüye sahiptir, hormonal baskılama hızlı bir şekilde başlar ve ilaca bağlı-alevlenme-etkisi yoktur. Endokrin ve yumurtalık fonksiyonları, ilacın kesilmesinden sonra hızlı bir şekilde iyileşebilir ve bu da daha iyi klinik tolere edilebilirlik ve uygulanabilirlik sağlar.
Benign Prostat Büyümesi (BPH) Uygulaması (Klinik Araştırma Aşaması)
Benign Prostat Hiperplazisinin (BPH) başlangıcı ve ilerlemesi büyük ölçüde testosteron ve dihidrotestosteronun sürekli uyarılmasına bağlıdır. Uzun-dönem androjen etkisi, prostat bezleri ve stromada hiperplaziyi teşvik eder, üretrayı sıkıştırır ve sık idrara çıkma, noktüri, idrar yaparken zorlanma, idrar akışının azalması ve kalan idrar hacminin artması gibi alt idrar yolu semptomlarına neden olur.
GnRH agonistlerinin aksine, başlangıçta testosteron alevlenmesi etkisine neden olmaz, bu nedenle stabil ve güvenli bir farmakolojik profille kısa vadede dizüri ve prostat semptomlarını kötüleştirmez. BPH endikasyonu için resmi olarak onaylanmamış olmasına ve klinik araştırma aşamasında kalmasına rağmen, çok sayıda klinik çalışma, maksimum idrar akış hızını önemli ölçüde artırabildiğini, işeme sonrası kalan idrar hacmini azaltabildiğini, noktüriyi ve sık idrara çıkmayı hafifletebildiğini ve prostat hiperplazisinin patolojik ilerlemesini geciktirebildiğini doğrulamıştır. -Blokerlere ve 5 -redüktaz inhibitörlerine toleransı olmayan veya cerrahi tedavi görmek istemeyen orta-yaşlı ve yaşlı BPH hastaları için ovurelix, klinik araştırma ve potansiyel klinik uygulamada önemli bir değere sahiptir.
Yumurtalık Kanserinde Uygulama (Klinik Araştırma Aşaması)
Yumurtalık kanserlerinin çoğu hormona-bağımlı kötü huylu tümörlerdir. Gonadotropinler ve östrojen, yumurtalık kanseri hücrelerinin çoğalmasını, istilasını, göçünü ve anjiyogenezini düzenleyebilir. İlerlemiş yumurtalık kanseri, yüksek kemoterapi ilaç direnci ve yüksek nüks oranı ve sınırlı klinik tedavi seçenekleri ile karakterizedir.
Endokrin düzenleme yoluyla ovurelix, LH, FSH ve östrojen salgılanmasını inhibe eder, tümör büyümesi için gerekli olan hormon mikro ortamını bloke eder, yumurtalık kanseri hücrelerinin proliferatif aktivitesini doğrudan baskılar ve bunların istila ve metastaz yeteneklerini zayıflatır.
Şu anda esas olarak klinik araştırma ve klinik deneme aşamasındadır ve çoğunlukla platin-bazlı, taksan-standart kemoterapi ilaçları ve anti-hedefli anti- ajanlarla birleştirilir. Kombine ilaç tedavisi sinerjistik bir etki yaratır, tümör hücrelerinin kemoterapiye duyarlılığını artırır, ilaç direncini tersine çevirir, katı tümör lezyonlarını küçültür, kötü huylu asit oluşumunu kontrol eder ve ilerlemiş ve nükseden yumurtalık kanseri olan hastalarda progresyonsuz hayatta kalma süresini uzatır-. Buna ek olarak, vücudun inflamatuar ve bağışıklık mikro ortamını düzenleyebilir, tümör anjiyogenezini engelleyebilir ve uzak metastaz riskini azaltabilir, ilaca dirençli ve tekrarlayan yumurtalık kanserinin kapsamlı tedavisi için yeni bir adjuvan terapötik strateji ve araştırma yönü sağlayabilir.
N- - Tert butoksikarbonil-3- [3- (2-naftil) - D-propilamino] -6,9,12,15,18,21-hekzahidro-22-metil-1H- - Pirolo [2,1,5] heksatriamid-24-karboksilat etil ester kimyasal yapısına sahip, yapay olarak sentezlenmiş bir peptit ilaçtır. hidroklorür. Bu ilaç prostat kanseri ve endometriozis gibi hastalıkların tedavisinde kullanılıyor.
Yöntem 1:
Ovarilex'in laboratuvar sentez yöntemi aşağıdaki gibidir:
Dimetilformamid N-tert-bütoksikarbonil-3- (2-naftil) - D-alanin tert-bütil esteri sentezleyin.
Dimetilformamid N-tert butoksikarbonil-3- (2-naftil) - D-alanin tert butil ester, Cetrorelixasetat'ın öncü bir bileşiğidir ve sentez yöntemi aşağıdaki gibidir:
(1) İlk olarak, 2-naftil-D-alanin, ara ürün 1'i elde etmek üzere bir buzlu su banyosunda nitrojen koruması altında dimetilformamid ile reaksiyona sokuldu;
(2) Daha sonra tert-bütoksikarbonil klorlama ajanı ekleyin, DMAP ekleyin ve ara ürün 2'yi elde etmek için 24 saat reaksiyona girin;
(3) Son olarak hedef ürün, dimetilformamid N-tert butoksikarbonil-3- (2-naftil) - D-alanin tert butil ester, fotokimyasal reaksiyon yoluyla elde edildi.
N- - Tert butoksikarbonil-3- [3-(2-naftil) - D-propilamino] -6,9,12,15,18,21-hekzahidro-22-metil-1H- - Pirolo [2,1,5] hekzanitramidi sentezleyin.
N- - Tert butoksikarbonil-3- [3-(2-naftil) - D-propilamino] -6,9,12,15,18,21-heksahidro-22-metil-1H- - Pirolo [2,1,5] heksatriamid bir ara üründür ve sentez yöntemi aşağıdaki gibidir:
(1) İlk olarak, birinci aşamada elde edilen dimetilformamid N-tert butoksikarbonil-3- (2-naftil) - D-alanin tert butil ester ile reaksiyona sokulur. Ara ürün 3'ü elde etmek için nitrojen koruması altında 1-hidroksi-7-amino-6,9,20-trioksi-17-metil-16-alkil-2,5,8,11,14,19-heksahidro-1H-diazo[5,4-e]pirimidin-3-on;
(2) Daha sonra, bakır nitrit ve bakır sülfat gibi reaktifleri ekleyin ve ara ürün 4'ü elde etmek için ışık koşulları altında reaksiyona girin;
(3) Son olarak hedef ürün, N, saflaştırma ve kristalleştirme yoluyla elde edildi- - Tert butoksikarbonil-3- [3-(2-naftil) - D-propilamino] -6,9,12,15,18,21-heksahidro-22-metil-1H- - Pirolo [2,1,5] heksanitramid.
Setrorelix asetatN- - Tert butoksikarbonil-3- [3-(2-naftil) - D-propilamino] -6,9,12,15,18,21-hekzahidro-22-metil-1H- -'nin dönüşümüdür. Pirolo [2,1,5] hekzanitramidin asetil klorür ile reaksiyonundan elde edilen ürün aşağıdaki şekilde sentezlenir:
(1) Öncelikle, asetilasyon elde etmek için diklorometanda asetil klorürle reaksiyona giren N- - Tert butoksikarbonil-3- [3-(2-naftil) - D-propilamino] -6,9,12,15,18,21-hekzahidro-22-metil-1H- - Pirolo [2,1,5] heksanitramid ekleyin. ürünler;
(2) Daha sonra ürünü elde etmek için hidroklorik asit ekleyin.
Yöntem 2:
Aşağıdaki adımlardan oluşan, ovureliksin saflaştırılmasına yönelik bir yöntem:
Reçine işlemi: Asetat anyon reçinesini 0,1 mol/L asetik asit çözeltisine batırın, filtreleyin ve reçineyi toplayın;
Tuz Dönüşümü: 1 g ham Xiquruike'yi 100 ml su içinde çözün, adım 1'deki 10 g asetat anyon reçinesini ekleyin, 25 derecede 0,5 saat karıştırın, çözeltinin pH'ını 2,5'e kadar kontrol edin ve süzün ve süzüntüyü toplayın.
Saflaştırma: Parçacık boyutu 3 μm ve gözenek boyutu 120A derece olan ters fazlı C18 kolonu, mobil faz kullanılarak dengelenir. Mobil faz A sulu bir çözeltidir ve mobil faz B bir asetonitril çözeltisidir.
Hem mobil faz A hem de mobil faz B, kütle yüzdesi olarak %0,5 asetik asit çözeltisiyle eklenir. Adım 2'de toplanan süzüntü yüklenir ve doğrusal gradyan elüsyonuna tabi tutulur.
Mobil faz B%'nin değişim oranı %0,1/dakikadır ve tespit dalga boyu 220 nm'dir. Elüsyon maddesi bölümler halinde toplanır ve %40 verim ve %99,193 saflık ile 20 mg saf ovureliks tozu elde etmek için doğrudan dondurulur-kurutulur.
SSS
Cetrorelix asetat ne işe yarar?
+
-
Cetrorelix asetat (genellikle Cetrotide markası altında satılır), erken yumurtlamayı önlemek için yardımla üreme (IVF) sırasında kullanılan enjekte edilebilir reçeteli bir ilaçtır. Doğal GnRH'nin etkilerini bloke ederek vücudun yumurtaları çok erken salmasını durdurur ve yumurta alımı için olgunlaşmalarını sağlar.
Setrorelix asetatın diğer adı nedir?
+
-
Cetrotide®(enjeksiyon için setrorelix asetat), kontrollü yumurtalık stimülasyonu uygulanan kadınlarda erken LH artışlarının inhibisyonu için endikedir.
Popüler Etiketler: cetrorelix asetat cas 120287-85-6, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık