Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki lipressin cas 50-57-7'nin en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Burada fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli lypressin cas 50-57-7'ye hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Lipressinvazopressin (vazopressin olarak da bilinir), hipotalamusun supraoptik ve paraventriküler çekirdeklerindeki sinir hücreleri tarafından salgılanan ve hipotalamik hipofiz yolu yoluyla nörohipofizin arka lobuna ulaştıktan sonra salınan 9-peptidli bir hormondur. Moleküler formül C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7.
Genellikle beyaz veya hafif sarımsı kristal toz halinde bulunur. Bu toz oda sıcaklığında stabildir, kolayca higroskopik değildir ve saklanması ve taşınması kolaydır. Şekli, ince parçacıklara ve iyi akışkanlığa sahip amorf bir tozdur. Suda iyi çözünürlüğe sahiptir ve berrak ve şeffaf bir çözelti oluşturabilir. Farklı pH koşullarında çözünürlüğü değişebilir ancak genellikle fizyolojik pH aralığında yüksek bir çözünürlük sağlar. Oda sıcaklığında iyi bir stabilite sergiler ve ışıktan, ısıdan ve nemden kolayca etkilenmez, bu da ayrışmaya veya bozulmaya yol açar. Ancak yüksek sıcaklık veya nemli ortamlarda stabilitesi bir dereceye kadar etkilenebilir.
Özelleştirilmiş Şişe Kapakları ve Mantarlar:
|
|
|
Ürün Formları
lipressin COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | lipressin | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 50-57-7 | |
| Miktar | Özelleştirilmiş | |
| Ambalaj standardı | Özelleştirilmiş | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202501090065 | |
| MFG | 9 Ocak 2026 | |
| EXP | 8 Ocak 2029 | |
| Yapı |  |
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.54% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.42% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.98% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.52% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 95 |
| E. Coli | 2MPN/g'den küçük veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | 500ppm |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
Bu nedenle depolama ve kullanım sırasında yüksek sıcaklık ve nemden kaçınmaya, kuruluk ve temizliğe dikkat edilmelidir. Küçük moleküler ağırlık, hücre zarına hızla nüfuz etmesine ve etkilerini göstermesine olanak tanır. Moleküler yapısı, vücutta ilaç reseptörüne bağlanma ve ilaç metabolizmasında önemli rol oynayan amid bağları, karboksil grupları ve amino grupları dahil olmak üzere çok sayıda fonksiyonel grup içerir. Ana işlevi, toplama tüpünün suya karşı geçirgenliğini arttırmak, su emilimini arttırmaktır ve idrar konsantrasyonu ve seyreltme için önemli bir düzenleyici hormondur. Ayrıca bu hormon, iç medüller toplama kanalının üreye karşı geçirgenliğini de arttırabilir.
Lipressinvazopressin (Lisiparessin), doğal vazopressinin (AVP) kimyasal olarak modifiye edilmesiyle sentezlenen bir peptit bileşiğidir. Temel yapısal özelliği, orijinal molekülün 8. pozisyonundaki argininin lisin ile ikame edilmesi ve N- terminalinde üç gliserolün bağlanmasıyla bir ön ilacın oluşmasıdır. Bu madde vücutta enzimatik hidroliz sonrasında aktif bileşenler salgılar, vasküler düz kas üzerindeki V1 reseptörlerini ve renal toplayıcı kanal epitel hücrelerindeki V2 reseptörlerini seçici olarak aktive eder, visseral kan damarlarının daralması, portal basıncın düzenlenmesi ve suyun yeniden emiliminin teşvik edilmesi gibi farmakolojik etkiler gösterir.
Klinik Tedavi: Temel Endikasyonlar ve Tedavi Mekanizmaları
1. Karaciğer sirozunun komplikasyonlarının kesin tedavisi
(1) Özofagus varis kanaması
Viseral vasküler düz kas V1 reseptörünün aktive edilmesiyle portal ven kan akışı %35 oranında azaltılır ve varisli damar rüptürü riski önemli ölçüde azalır. Klinik çalışmalar, akut özofagus varis kanamasını kontrol etmedeki başarı oranının %76 -%85 olduğunu, bu da geleneksel ilaçlardan (somatostatin analoglarının %65 -%70'i gibi) çok daha yüksek olduğunu göstermiştir. Mekanizma, renal arteri genişletirken splenik arteri seçici olarak kasmak, glomerüler filtrasyon hızını %56 arttırmak, portal basıncı azaltırken renal perfüzyonu sürdürmek ve hepatorenal sendrom riskini azaltmaktır.
(2) Hepatorenal sendrom
2017 yılında yapılan çok merkezli bir çalışmada hepatorenal sendromlu hastalarda serum kreatinin düzeyinde tam düzelme oranı %56 olup, bu oran kontrol grubuna (%5) göre 11 kat daha yüksektir. Bağırsak tıkanıklığını azaltır ve iç organ kan damarlarını daraltarak böbrek hemodinamisini iyileştirir, aynı zamanda renin-anjiotensin sistemi aktivitesini inhibe eder ve böbrek vasküler direncini azaltır. Standart doz rejimi, her 4-6 saatte bir 1-2 mg'lık intravenöz enjeksiyondur ve elektrolit dengesizliğini önlemek için kan sodyum düzeyleri izlenmelidir.
2. Şok tedavisi için yardımcı stratejiler
(1) Septik şok
Ortalama arteriyel basıncı (MAP) artırarak organ perfüzyonunun iyileştirilmesi özellikle sıvı resüsitasyonuna yanıt vermeyen hastalar için uygundur. Norepinefrin ile karşılaştırıldığında koroner arter daralması gibi advers reaksiyonların görülme sıklığı %2,3'e düştü ve miyokardiyal oksijen tüketimini artırmadı. 200 hastayı kapsayan randomize kontrollü bir çalışma, vazopressinin kombine kullanımının oksijenasyon indeksini (PaO₂/FiO₂) (180 ± 30) mmHg'den (250 ± 40) mmHg'ye çıkarabildiğini ve mekanik ventilasyon süresini %40 kısaltabildiğini gösterdi.
(2) Kardiyojenik şok
Kardiyojenik şokla komplike olan akut miyokard enfarktüsünün acil tedavisinde, vazokonstriksiyonu düzenlemek, aşırı kalp debisini etkili bir şekilde azaltmak, sol ventriküler ön yükü azaltmak ve zayıflamış miyokard kontraktilitesini önemli ölçüde artırmak için periferik kan damarları üzerinde etki gösterir. İlgili farmakolojik hayvan deneyleri, etkinliğini tamamen doğrulamış ve kalp debisini %15-20 oranında artırabildiğini doğrulamıştır.
Özel endikasyonlar: altta yatan hastalıklardan davranışsal düzenlemeye kadar
1. Diabetes insipidusun farklılaştırılmış tedavisi
(1) Merkezi diyabet insipidus
Lizin vazopressin spreyi (her seferinde 1-2 sprey, günde 3-5 kez), V2 reseptörünü aktive ederek böbrek tübüllerinde suyun yeniden emilmesini teşvik edebilir ve idrar hacmini %50 - %70 oranında azaltabilir. Antidiüretik etkisi doğal AVP'den yaklaşık %50 daha güçlüdür, ancak vazokonstriktif özellikleri yalnızca yüksek dozlarda ortaya çıkar ve hafif ila orta dereceli hastalar için daha güvenli hale gelir. Uzun süreli bir takip çalışması, standart ilaç alan hastaların kan sodyum konsantrasyonunun (140 ± 5) mmol/L'de sabit kaldığını ve dehidrasyon ataklarının sıklığının %80 oranında azaldığını gösterdi.
(2) Renal diyabet insipidus
Renal diyabet insipiduslu hastalarda V2 reseptörlerinin fonksiyon bozukluğu nedeniyle terapötik etki sınırlıdır, ancak tiazid diüretiklerin (hidroklorotiyazid gibi) kombine kullanımıyla arttırılabilir. Mekanizma, tiyazid bileşiklerinin renal tübüler sodyum yeniden emilimini azaltarak akuaporin 2'nin (AQP2) ekspresyonunu dolaylı olarak arttırmasıdır ve lizin vazopressin ile sinerjistik bir etkiye sahiptir.
2. Nörobiyolojik fonksiyonların keşfedici uygulamaları
(1) Hayvan davranışı düzenlemesi
Çayır tarla faresi modelinde, beyindeki vazopressin reseptörünün bloke edilmesi, bireylerin %90'ının orijinal eşlerine olan özgüllüğünü kaybetmesiyle sonuçlandı.
Bu maddenin ilave enjeksiyonu, deney farelerinde partner tanıma yeteneğini geri kazanabilir. Mekanizma, hipotalamustaki dopamin salınımının "kimyasal partnere bağlanma" etkisi ile ilişkili olabilir ve hayvanın sosyal davranışını incelemek için moleküler seviyede açıklayıcı bir model sağlayabilir.
(2) Yaralanma karşıtı aktivite
Sıçan sıcak plaka deneyinde, kuyruk vuruşu reaksiyonunun gecikmesi önemli ölçüde uzatıldı (5,2 saniyeden 8,7 saniyeye), bu da omurilik arka boynuz nöronlarındaki V1 reseptörünün aktive edilmesiyle sağlandı. Ek olarak, domuzların rahim kas tabakasında, hücre içi kalsiyum iyonu konsantrasyonunu artırarak kontraktiliteyi arttırabilir ve bu da obstetrikte potansiyel uygulamalara işaret eder.
Öncü peptit zincirlerinin sentezi ve sonraki modifikasyon adımları için kimyasal denklem (basitleştirilmiş biçimde ifade edilmiştir)
-Aktif amino asitler: H2N-AA1-COOH+aktivatörü → AA1-O-aktivatörü
-Aktifleştirilmiş peptit zinciri: AA1-O-aktivatör+H2N-AA2-COOH → AA1-AA2-O-aktivatörü
-Öncü peptid zincirinin tamamı sentezlenene kadar yukarıdaki adımları tekrarlayın.
-Koruyucu grupları kaldırma: Dmoc Arg → Arg
-Oksidasyon reaksiyonu: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5
-Çözünme ve yeniden kristalleşme: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+çözücü → Kristaller
-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->Saf Vazopressin
Şunu da belirtmek gerekir ki laboratuvar sentez yöntemiLipressinkarmaşık ve hantaldır ve belirli deneysel koşulları ve reaktif seçimini gerektirebilir. Bu nedenle pratik operasyonda, belirli koşullara göre ayarlanması ve optimize edilmesi gereken bazı ayrıntılı adımlar ve reaksiyon koşulları olabilir.
Araştırma Uygulamaları: Araç İlaçlar ve Model Yapımı
Reseptör farmakolojisi araştırması:
V1/V2 reseptörlerinin seçici bir agonisti olarak reseptör bağlanma deneylerinde yaygın olarak kullanılır. V1 reseptörlerine afinitesi V2 reseptörlerine göre üç kat daha fazladır.lipressinGenellikle reseptör alt tipi fonksiyonlarını ayırt etmek için kullanılır. Örneğin, ex vivo vasküler şerit deneylerinde, sıçan aortik halkalarını konsantrasyona bağlı bir şekilde (EC50=0.3nM) büzebilirken, antidiüretik etkisi daha yüksek bir konsantrasyon (EC50=10nM) gerektirir.
Hastalık modellerinin oluşturulması:
Sirozun neden olduğu portal hipertansiyona sahip bir sıçan modelinde, sürekli vazopressin infüzyonu (0,1 mg/kg/saat), sistemik kan basıncı dalgalanmalarına neden olmadan portal ven basıncını (18 ± 2) cmH₂ O'dan (12 ± 1) cmH2O'ya düşürebilir. Bu model, yeni portal antihipertansif ilaçların değerlendirilmesi için istikrarlı bir platform sağlar.
İlaç sentezi için ara madde:
Terlipressin (N - - triglikozil-8-lizin-pressin) sentezi için anahtar bir ara madde olarak kullanılabilir. Terlipressin, trigliserit modifikasyonu yoluyla yarı ömrünü 6 saate uzatır ve karaciğer sirozunda varis kanamasının tedavisinde birinci basamak ilaçtır. 2023 yılında terlipressinin küresel pazar büyüklüğü 1,2 milyar ABD dolarına ulaşacak ve lizin vazopressin ara maddeleri %30'dan fazlasını oluşturacaktır.
Vazopressin (AVP), insan vücudunda su dengesini düzenlemek, vazokonstriksiyon, antidiürezis gibi işlevleri olan önemli bir endojen nöropeptid hormondur.
Laboratuvar sentezi genellikle iki ana adımı içerir: öncü peptid zincirlerinin sentezi ve ardından gelen modifikasyon. Ayrıntılı adımlar şunlardır:
Adım 1: Öncü peptit zincirlerini sentezleyin
1. AVP'nin öncü peptid zincirini katı-faz sentezi yoluyla sentezlemek için uygun koruyucu grupları ve aktivatörleri seçin.
2. Sentez işlemi sırasında lisin, koruyucu bir peptit zinciri oluşturmak için dimetilsilil (Dmoc) seçilerek gerektiği gibi korunur.
3. Amino asitleri aktive etmek ve koruyucu peptid zincirini diğer amino asitlere bağlamak için uygun aktivatörleri (karbon disülfid ve dimetilpirolidon gibi) kullanın; Öncü peptid zincirinin tamamı sentezlenene kadar yukarıdaki adımları tekrarlayın.
Adım 2: Sonraki değişiklikler
Öncü peptid zincirinin sentezi tamamlandıktan sonra, korumanın kaldırılması, oksidasyon, çözünme ve yeniden kristalleştirme dahil olmak üzere bir dizi müteakip modifikasyon adımı gerekir.
Lizin koruyucu grubunu çıkarın. Trifloroasetik asit (TFA) gibi uygun koruyucu reaktifler, Dmoc koruyucu grubunu lizinden çıkarmak için kullanılabilir, bu da korumasız lizinle sonuçlanır.
Oksidasyon reaksiyonunu gerçekleştirin. Asetik asit hidrojen peroksit (AcOH/H) gibi uygun oksidanlar kullanılarak2O2), öncü peptid zincirleri, disülfür bağları oluşturmak için oksidasyon reaksiyonlarına girer.
Saflığı artırmak için oksitlenmiş ürünü çözün ve yeniden kristalleştirin. Son olarak, kromatografi, jel filtrasyon kromatografisi vb. gibi uygun ayırma ve saflaştırma teknolojileri yoluyla saf lizin vazopressin elde edilir.
SSS
Arasındaki fizyolojik adaptasyondaki temel farklar nelerdir?lipressinve insan vücudundaki endojen arginin vazopressin?
+
-
Cevap: Aktif madde dokuz peptid konfigürasyonundadır ve moleküler dizisi domuzlardan elde edilen doğal antidiüretik faktörle oldukça benzerdir. İnsan vücudundaki su ve tuz düzenlemesinin ana düzenleyicisi olan arginin vazopressin ile belirli bölgelerdeki amino asit dizilişinde yalnızca küçük farklılıklar vardır; İkisinin fizyolojik işlevleri birbirine yakınlaşıyor ancak Lypressin, hayvan kaynaklarının fizyolojik ritmiyle daha yakından ilişkili. İnsan vücuduna uygulandığında yalnızca işlevsel bir ikame görevi görür ve endojen arginin vazopressinin küresel fizyolojik düzenleyici etkinliğini tam olarak kopyalayamaz.
Poliürinin tüm belirtilerine müdahale edilemeyebilir. Uygulanabilir merkezi diyabet insipidus nasıl ayırt edilir?
+
-
Cevap: Bu madde sadece vücutta endojen antidiüretik aktif maddelerin sentez ve salınımının engellenmesinden kaynaklanan merkezi düzenleyici eksiklik tipi diyabet insipidusta işe yarar; Ancak nefrojenik diyabet insipidus, renal reseptör yanıtının kendisinin başarısızlığından kaynaklanır. Eksojen antidiüretik peptid maddeleri eklense bile polifaji ve poliüri semptomlarını iyileştiremez ve bu ilacın adaptasyon kapsamına girmez.
Bu neden yemek borusu varislerinden kaynaklanan hafif kanamayı kontrol altına almak için yalnızca geçici bir acil durum önlemi olarak kullanılabiliyor ve tedavi edilemiyor?
+
-
Cevap: Bu madde yalnızca damar tonunu düzenlemeye ve kanamayı geçici olarak engellemek için lokal pıhtılaşma etkinliğini artırmaya yardımcı olmaya dayanır ve özofagus venöz tortüozitesi ve genişlemesinin organik temelini değiştirmez; Endoskopi ve cerrahi gibi daha sonraki iyileştirici tanı ve tedavi planlarının önünü açmak için yalnızca akut faz sırasında kısa-dönemli hemostatik tampon olarak kullanılabilir ve vasküler lezyonların gizli tehlikelerini temelden ortadan kaldıramaz.
Popüler Etiketler: Lypressin cas 50-57-7, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık