Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki elsiglutide cas 914009-84-0'ın en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli elsiglutide cas 914009-84-0'a hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
ELSİGLUTİT(ZP1846 olarak da bilinir), glukagon benzeri peptid-2'nin (GLP-2) analoglarına ve reseptör agonistlerine ait yenilikçi bir ilaçtır. CAS 914009-84-0, spesifik bir dizide düzenlenmiş 39 amino asitten oluşan ve ona biyolojik aktivite kazandıran bir peptit. Bu sıralamanın doğruluğu, işlevselliği açısından çok önemlidir. Molekül ağırlığı, fiziksel özelliklerinin temel parametrelerinden biridir. Bu peptidin orta düzeydeki moleküler ağırlığı, ona organizma içindeki dağılım ve metabolizmada spesifik avantajlar sağlar. Ek olarak ZP1846'nın izoelektrik noktası, biyomoleküllerle etkileşimi ve stabilitesi de dahil olmak üzere canlı organizmalardaki davranışları üzerinde de önemli bir etkiye sahiptir. Bir peptit ilacı olarak ZP1846'nın çözünürlüğü ve stabilitesi, biyoyararlanımı ve terapötik etkinliği üzerinde belirleyici bir etkiye sahiptir. Bu peptid iyi bir çözünürlüğe sahiptir ve çeşitli çözücüler içinde stabil olarak mevcut olabilir. Aynı zamanda yapısal stabilitesi, farklı çevre koşullarında biyolojik aktivitesini sürdürmesine de olanak sağlar. Bir organizmanın içindeki fonksiyon, onun konformasyonu ve konformasyonel dönüşümü ile yakından ilişkilidir. Bir peptidin konformasyonu onun uzaydaki üç boyutlu yapısını ifade ederken, konformasyonel dönüşüm ise bu yapıda farklı koşullar altında meydana gelen değişiklikleri ifade eder. Bu özelliklerin incelenmesi biyolojik aktivite mekanizmalarının ortaya çıkarılması açısından önemlidir.
|
Özelleştirilmiş Şişe Kapakları ve Mantarlar:
|
|
ElsiglutidZP1846 olarak da bilinen ZP1846, glukagon benzeri peptid-2'nin (GLP-2) analoglarına ve reseptör agonistlerine ait yenilikçi bir ilaçtır. Bu tip peptit ilacı, benzersiz işlevleri ve geniş uygulama potansiyeli nedeniyle biyomedikal alanda büyük ilgi görmüştür.
1. Hücre çoğalmasını artırın
Bir GLP-2 analoğu olan ZP1846, bağırsak hücrelerinin çoğalmasını uyarabilir. Bu fonksiyon, kısa bağırsak sendromu ve inflamatuar bağırsak hastalığı gibi bazı bağırsak hastalıklarının tedavisinde önemli klinik öneme sahiptir. ZP1846, hücre proliferasyonunu artırarak bağırsak dokusunun yapısını ve fonksiyonunu onarmaya yardımcı olur, böylece hastaların yaşam kalitesini artırır.
2. Bağırsak hücre apoptozunu azaltın
ZP1846, hücre proliferasyonunu artırmanın yanı sıra bağırsak hücrelerinin apoptozunu da azaltabilir. Apoptoz, doku homeostazisinin korunmasında ve hastalık oluşumunun önlenmesinde önemli bir rol oynayan programlanmış bir hücre ölümü sürecidir. Ancak bazı hastalık durumlarında bağırsak hücrelerinin apoptoz süreci aşırı aktifleşerek bağırsak dokusu hasarına yol açabilir. ZP1846, bağırsak dokusunun daha fazla hasardan korunmasına yardımcı olur ve hücre apoptozunu inhibe ederek bağırsak onarımını ve yenilenmesini destekler.
3. Bağırsak fonksiyonunun iyileştirilmesi
Elseglutide'in bir diğer önemli işlevi bağırsak fonksiyonunu iyileştirmektir. ZP1846, hücre proliferasyonunu artırarak ve hücre apoptozunu azaltarak bağırsağın normal yapısını ve fonksiyonunu geri kazanmaya yardımcı olur. Ayrıca bağırsak mukozasının büyümesini ve onarımını teşvik edebilir ve besinlerin bağırsak emilim kapasitesini artırabilir. Bu etkiler toplu olarak bağırsakla ilgili hastalıkların tedavisinde büyük önem taşıyan bağırsak fonksiyonunun iyileşmesini teşvik eder.
4. Kemoterapinin neden olduğu ishalin önlenmesi
Klinik öncesi çalışmalarda, ZP1846'nın ince bağırsak mukozasının büyümesini sürekli olarak uyardığı, kemoterapinin- neden olduğu ishalin (CID) görülme sıklığını ve şiddetini azalttığı gösterilmiştir. Bu işlev, Elseglutide'in kemoterapinin neden olduğu ishalin önlenmesi ve tedavisinde potansiyel uygulama değerine sahip olmasını sağlar. Bağırsak mukozasının büyümesini ve onarımını teşvik ederek,ElsiglutidKemoterapi ilaçlarının bağırsaklara verdiği hasarın hafifletilmesine, ishal görülme sıklığının azaltılmasına ve hastaların yaşam kalitesinin iyileştirilmesine yardımcı olur.
5. Bağırsak bariyer fonksiyonunun iyileştirilmesi
Elseglutide ayrıca bağırsak bariyer fonksiyonunu da iyileştirebilir. Bağırsak bariyeri vücudu dış patojenlerden ve zararlı maddelerden koruyan önemli bir yapıdır. Ancak bazı hastalık durumlarında bağırsak bariyer fonksiyonu bozulabilir ve bu durum patojenlerin ve zararlı maddelerin vücuda girmesine ve bir dizi hastalığa neden olabilir. ZP1846 bağırsak hücrelerinin çoğalmasını teşvik eder ve apoptozu azaltır, bağırsak bariyer fonksiyonunun onarılmasına ve geliştirilmesine yardımcı olur ve vücudun direncini artırır.
6. Antiinflamatuar etkiler
ZP1846'nın ayrıca anti-iltihaplanma etkileri de vardır. Enflamasyon; bağırsak hastalıkları, kardiyovasküler hastalıklar ve otoimmün hastalıklar dahil olmak üzere birçok hastalıkta önemli patolojik süreçlerden biridir. ZP1846, iltihaplanma aracılarının üretimini ve salınmasını engelleyerek iltihaplanmanın neden olduğu doku hasarını azaltır, hastalık semptomlarının hafifletilmesine ve doku onarımının desteklenmesine yardımcı olur.
7. Anjiyogenezi teşvik edin
Ek olarak ZP1846 aynı zamanda anjiyogenezi de destekleyebilir. Anjiyogenez, hasarlı dokuların yapısını ve fonksiyonunu eski haline döndürmek için büyük önem taşıyan doku onarımı ve rejenerasyonundaki anahtar süreçlerden biridir. ZP1846, anjiyogenezi teşvik ederek, doku onarımı ve yenilenme sürecini hızlandırarak hasarlı dokulara yeterli beslenme ve oksijen kaynağı sağlar.
Elsiglutidglukagon benzeri peptid-2'nin (GLP-2) bir analogu ve reseptör agonistidir ve benzersiz biyolojik aktivitesi, bağırsak hastalıklarının ve diğer alanların tedavisinde geniş uygulama beklentilerine sahip olmasını sağlar.
1. Peptit zincirlerinin sentezi
Adım 1: Amino asitlerin aktivasyonu
Peptit zincir sentezi sırasında gereksiz reaksiyonların önlenmesi için öncelikle gerekli amino asitlerin korunmasını sağlayacak uygun koruyucu grupların seçilmesi gerekmektedir. Daha sonra, korunan amino asitler karşılık gelen amino asit aktivasyon ara maddelerini oluşturmak üzere aktivasyon reaktifleri (N-hidroksisüksinimid ester gibi) ile reaksiyona sokulur.
Kimyasal denklem örneği:
R-AA-OH+NHS → R-AA-O-NSU
Bunların arasında R, amino asitlerin yan zincirini temsil eder, AA amino asitleri temsil eder ve NHS, N-hidroksisüksinimittir.
Adım 2: Peptit bağlarının oluşumu
Bir peptid bağı oluşturmak için aktifleştirilmiş amino asit ara ürününü bir sonraki amino asitle (veya aktifleştirilmiş formuyla) reaksiyona sokun. Bu adım genellikle uygun çözücülerin ve katalizörlerin (bazlar gibi) varlığında gerçekleştirilir.
Kimyasal denklem örneği:
R1- AA1- O-NSU+R1- AA1- OH → R1- AA1- CO-NH-R1- AA1- Ah
Bunların arasında R1 ve R1, iki bitişik amino asidin yan zincirlerini temsil ederken, AA1 ve AA1, iki bitişik amino asidi temsil eder.
Adım 3: Peptit zincirini kademeli olarak uzatın
Adım 2'yi tekrarlayın ve gerekli amino asitleri, tam bir doğrusal peptid zinciri sentezlenene kadar kademeli olarak peptid zincirine bağlayın. Her adımın reaksiyonun tamamlanmasını sağlaması ve reaksiyona girmemiş amino asitleri ve yan ürünleri-çıkarması gerekir.
2. Peptit zincirlerinin modifikasyonu
Adım 4: Yan zincirdeki korumayı kaldırın
Peptit zinciri sentezi tamamlandıktan sonra, amino asit yan zincirlerindeki koruyucu grupların daha sonraki modifikasyonlar veya diğer moleküllerle bağlantı için çıkarılması gerekir. Bu adım genellikle uygun kimyasal reaktifler veya koşullar kullanılarak gerçekleştirilir.
Kimyasal denklem örneği (örnek olarak tert-bütoksikarbonil koruyucu grubun çıkarılması alınarak):
(Boc)2O-R-AA-OH+HCl/MeOH → R-AA-OH+(Boc)2Cl+MeOH
Bunların arasında (Boc)2O, tert butoksikarbonil koruyucu grubunu temsil eder ve R-AA-OH, koruyucu gruplara sahip amino asitleri temsil eder.
Adım 5: Siklizasyon reaksiyonu
ZP1846'nın siklik bir peptid olması nedeniyle, peptid zincirinin her iki ucunda da halkalar oluşturmak gereklidir. Bu adım genellikle molekül içi asilasyon veya diğer siklizasyon reaksiyonları yoluyla elde edilir.
Kimyasal denklem örneği (örnek olarak molekül içi asilasyonu kullanarak):
R1-AA1-CO-NH-R1- AA2-CO-NH-Ræ-AAæ-CO-NH-R4-AA4-CO-NH-Ræ-AAæ-OH →R-AA
3. Saflaştırma ve tanımlama
Adım 6: Arıtma
Reaksiyona girmemiş ham maddeler,-ürünler ve diğer safsızlıklar, uygun saflaştırma yöntemleri (yüksek performanslı sıvı kromatografisi, jel filtrasyonu vb. gibi) kullanılarak uzaklaştırılarak elde edilen ürün elde edilir.Elsiglutidyüksek saflıkta.
Adım 7: Tanımlama
Saflaştırılmış ürünü tanımlamak ve yapısının ve saflığının gereksinimleri karşıladığından emin olmak için birden fazla yöntem (kütle spektrometresi, nükleer manyetik rezonans vb.) kullanın.
Elsiglutid (ZP1848 veya GSK716155 olarak da bilinir), ilk olarak Zealand Pharma tarafından geliştirilen ve daha sonra GlaxoSmithKline (GSK) tarafından klinik araştırma için yetkilendirilen, uzun- etkili bir glukagon benzeri peptid-1 (GLP-1) reseptör agonistidir. Bir GLP-1 analoğu olarak Elsiglutide'in tip 2 diyabet (T2DM) ve potansiyel obeziteyi tedavi etmek için kullanılması amaçlanmaktadır, ancak gelişim süreci erken keşiften klinik denemelere kadar tecrübe kazanmış ve sonunda stratejik ayarlama nedeniyle sonlandırılmıştır. Glukagon benzeri peptid-1 (GLP-1), bağırsak L hücreleri tarafından salgılanan ve 1980'lerde keşfedilen insülinotropik bir hormondur. Ana işlevleri şunları içerir:
- İnsülin sekresyonunu teşvik edin (glikoza bağımlı, hipoglisemi riskini azaltır)
- Glukagon salınımını inhibe eder (hepatik glikoz çıkışını azaltır)
- Mide boşalmasını geciktirmek (tokluğu arttırmak ve besin alımını azaltmak)
- - hücre çoğalmasını teşvik edin (pankreas adacık fonksiyonunu koruyabilir)
Bununla birlikte, doğal GLP-1'in yarı ömrü son derece kısadır (yaklaşık 2 dakika), bu da dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) tarafından bozunmaya duyarlılığı nedeniyle terapötik uygulamasını sınırlamaktadır.
Doğal GLP-1'in sınırlamalarının üstesinden gelmek için ilaç şirketleri, aşağıdakiler gibi uzun etkili GLP-1 analogları geliştirmeye başladı:
- Eksenatid (2005'te piyasaya sürüldü, ilk GLP-1 reseptör agonisti)
- Liraglutid (2010'da piyasaya sürüldü, yağ asidi modifikasyonu yarı-ömrü uzatır)
- Dulaglutide (2014'te piyasaya sürüldü, Fc füzyon proteini teknolojisi)
- Elsiglutide'in geliştirilmesi bu bağlamda gerçekleştirildi.
Elsiglutid, doğal GLP-1'in (7-36) yapısına göre modifiye edilmiştir:
- DPP-4 direnç modifikasyonu: DPP-4 tarafından kolayca parçalanan amino asitleri değiştirin (Ala8 → Gly8 gibi).
- Yağ asidi yan zincir modifikasyonu: Lys20 veya Lys26 bölgelerine palmitik asit zincirlerinin eklenmesi, albümin bağlama yeteneğini arttırır ve yarılanma ömrünü birkaç güne uzatır.
Bu tasarım haftada yalnızca 1-2 deri altı enjeksiyona izin vererek hastanın uyumunu artırır.
Olumsuz reaksiyonlar
Gastrointestinal reaksiyonlar
Bulantı
Bu, Elsiglutide'in en sık görülen advers reaksiyonlarından biridir. İlaçların gastrointestinal sistemin sinirsel regülasyonu ve hormon salgılanması üzerindeki etkisi nedeniyle normal sindirim fonksiyonu bozulur, bu da mide boşalmasının gecikmesine, midede uzun süreli gıda tutulmasına, mide mukozal reseptörlerinin uyarılmasına ve mide bulantısına neden olur. Bu tür mide bulantısı genellikle ilacın erken evrelerinde daha belirgindir ve ilaç tedavisi süresi uzadıkça ve vücut yavaş yavaş adapte oldukça, semptomlar yavaş yavaş hafifleyebilir.
Kusma
Bazı hastalarda kusma semptomlarının eşlik ettiği mide bulantısı da görülebilir. Şiddetli kusma, hastanın besin alımını ve yaşam kalitesini etkilemekle kalmaz, aynı zamanda dehidrasyon ve elektrolit dengesizliklerine de yol açabilir. Kusmanın mekanizması, ilaçlarla uyarıldıktan sonra mide-bağırsak yolunun koruyucu bir refleksi olan mide bulantısına benzer.
İshal
Elsiglutid bağırsak mikrobiyotasının dengesini etkileyebilir, bağırsak sekresyonunu artırabilir veya bağırsak mukozasının geçirgenliğini değiştirerek ishale yol açabilir. İshalin şiddeti kişiden kişiye değişir. Hafif vakalar yalnızca bağırsak hareketlerinde artışla sonuçlanabilirken, ciddi vakalarda karın ağrısı ve şişkinlik gibi semptomların eşlik ettiği sulu dışkılar ortaya çıkabilir. Uzun süreli ishal aynı zamanda yetersiz beslenmeye ve bağırsak fonksiyon bozukluğuna da yol açabilir.
Kabızlık
İshalin aksine az sayıda hastada kabızlık belirtileri görülebilir. Bunun nedeni, ilacın normal bağırsak hareketliliğini inhibe etmesi, dışkıların bağırsakta çok uzun süre kalmasına ve aşırı su emilimine neden olması olabilir. Kabızlık dışkılamada zorluğa, dışkının kurumasına ve hastalarda rahatsızlığa neden olabilir.
Enjeksiyon bölgesi reaksiyonu
Ağrı
Bazı hastalar Elsiglutide enjeksiyonunu aldıktan sonra enjeksiyon bölgesinde ağrı yaşayabilir. Bunun nedeni, ilacın yerel dokuları uyarması veya yanlış enjeksiyon prosedürleri olabilir. Ağrının derecesi genellikle hafiftir ve genellikle kısa sürede kendiliğinden geçer, ancak ağrı devam ederse veya kötüleşirse derhal doktora haber verilmelidir.
Kızarıklık ve şişlik
Ayrıca enjeksiyon bölgesinde lokal inflamatuar yanıtın bir belirtisi olan kızarıklık ve şişlik de olabilir. Kızarıklık ve şişliğin kapsamı ve şiddeti kişiden kişiye değişir ve genellikle birkaç gün içinde yavaş yavaş azalır. Kızarıklık ve şişlik genişlerse ve buna ateş veya kötüleşen ağrı eşlik ediyorsa, bu bir enfeksiyona işaret edebilir ve acil tıbbi tedaviye ihtiyaç duyulabilir.
Kaşıntı
Az sayıda hasta, ilacın neden olduğu lokal alerjik reaksiyon olabilecek enjeksiyon bölgesinde kaşıntı hissedebilir. Kaşıntı semptomları genellikle hafiftir, kaşımaktan kaçının ve genellikle kendi kendine rahatlayabilir. Ancak kaşıntı şiddetliyse veya döküntü gibi başka alerjik belirtiler de eşlik ediyorsa ilaç durdurulmalı ve doktora başvurulmalıdır.
Ciddi advers reaksiyonlar
Hipoglisemi
Her ne kadar Elsiglutide tek başına kullanıldığında hipoglisemi riski nispeten düşük olsa da, sülfonilüreler, insülin vb. gibi diğer hipoglisemik ilaçlarla birlikte kullanıldığında hipoglisemi riski artar. Hipogliseminin semptomları arasında çarpıntı, el titremesi, terleme, açlık, baş dönmesi, yorgunluk vb. yer alır. Ciddi vakalarda bilinç bozuklukları, koma ve hatta yaşamı tehdit eden durumlar- meydana gelebilir. Bu nedenle Elsiglutide'i diğer hipoglisemik ilaçlarla birlikte kullanırken kan şekerinin yakından izlenmesi ve kan şekeri durumuna göre ilaç dozajının ayarlanması gerekir.
Pankreatit
Çalışmalar GLP-1 reseptör agonistlerinin pankreatit gelişme riskini artırabileceğini göstermiştir. Pankreatitin tipik semptomları, mide bulantısı, kusma ve ateş gibi semptomların eşlik ettiği, sırta yayılabilen üst karın bölgesinde şiddetli ağrıdır. Elsiglutide kullanımı sırasında hastada yukarıdaki belirtiler ortaya çıkarsa, ilaç derhal durdurulmalı ve tanının doğrulanması için gerekli tetkiklerin yapılması için tıbbi yardıma başvurulmalıdır.
Alerjik reaksiyon
Çok az sayıda hastada Elsiglutide alerjisi olabilir ve anafilaktik şok gibi ciddi alerjik reaksiyonlar görülebilir. Alerjik şok, kan basıncında keskin bir düşüş, nefes almada zorluk ve bilinç kaybıyla karakterize-hayatı tehdit eden bir acil durumdur. Alerjik şok meydana geldiğinde, hastanın yaşamsal belirtilerinin stabil kalmasını sağlamak için adrenalin ve glukokortikoidler gibi ilaçlar uygulanarak acil kurtarma işlemi gerçekleştirilmelidir.
Özel popülasyonlarda advers reaksiyonlar
Yaşlı insanlar
Yaşlı insanlar, fiziksel fonksiyonun azalması, organ fonksiyonunun zayıflaması ve ilaçları metabolize etme ve vücuttan atma yeteneğinin azalması nedeniyle Elsiglutide kullanırken advers reaksiyonlara daha yatkındır. Örneğin yaşlı kişiler gastrointestinal reaksiyonlara daha yatkın olabilir ve semptomlar daha şiddetli olabilir; Yaşlı kişilerin kan şekerini düzenleme yeteneği azaldığından ve hipoglisemik ilaçlara karşı duyarlılık arttığından hipoglisemi riski nispeten yüksektir. Bu nedenle yaşlılarda Elsiglutide kullanırken küçük dozlarla başlanması, kan şekerinin ve advers reaksiyonların yakından izlenmesi ve ilaç dozajının bireysel koşullara göre ayarlanması önerilir.
Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Karaciğer ve böbrekler ilacın metabolizması ve atılımı için önemli organlardır. Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar Elsiglutide kullandığında ilacın metabolizması ve atılımı etkilenebilir, bu da vücutta ilaç birikmesine ve advers reaksiyon riskinin artmasına neden olabilir. Örneğin, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilaç metabolizmasında yavaşlama ve kandaki ilaç konsantrasyonlarında artış görülebilir, dolayısıyla gastrointestinal reaksiyonlar ve hipoglisemi olasılığı artar; Böbrek yetmezliği olan hastalarda ilaç atılımı azalabilir, bu da ilaç birikmesine ve zehirlenmeye yol açabilir. Bu nedenle karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar, Elsiglutide kullanmadan önce karaciğer ve böbrek fonksiyonlarını değerlendirmeli, ilaç dozajını spesifik duruma göre ayarlamalı ve advers reaksiyonları yakından izlemelidir.
Popüler Etiketler: elsiglutide cas 914009-84-0, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık