Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki en deneyimli fertirelin asetat üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli fertirelin asetata hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Fertirelin Asetatasetat ile modifiye edilmiş bir fertirelin türevidir. Temel özelliği, doğal fertirelinin zayıf suda çözünürlüğü ve düşük biyoyararlanımı sorunlarını etkili bir şekilde çözen asetat modifikasyonunun getirdiği yapısal avantajda yatmaktadır. Moleküler formülü C₅₅H₇₆N₁₆O₁₂'dir ve moleküler ağırlığı 1153,29'dur. Beyaz bir toz halinde görünür. Asetat modifikasyonu, suda çözünürlüğünü ve stabilitesini önemli ölçüde artırır, vücutta emilimi artırır ve in vivo etki süresini uzatır. Bir polipeptit hormonal ilacı olarak peptit dizisi, pGlu-HWSYGLRP-NHEt'tir. Asetatın eklenmesi onun temel farmakolojik aktivitesini değiştirmez. Hipofiz bezindeki GnRH reseptörlerine bağlanarak hipotalamik-hipofiz-gonadal eksenin salgılanmasını düzenleyerek etki gösterir: başlangıç aşamasında geçici uyarı üretir ve daha sonraki aşamada luteinize edici hormon (LH) ve folikül uyarıcı hormonun (FSH) salınımının sürekli inhibisyonunu sağlar, böylece seks hormonu seviyelerini düzenler.
Ürünlerimiz Formu
Fertirelin asetat COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Fertirelin asetat | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 66002-66-2 | |
| Miktar | 15g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202512090051 | |
| MFG | 9 Aralık 2025 | |
| EXP | 8 Aralık 2028 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.72% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.51% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.80% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.27% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 93 |
| E. Coli | 2MPN/g'den az veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | 347 sayfa/dakika |
| Depolamak | 2-8 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyasal Formül | C57H80N16O14 | |
| Tam Kütle | 1212.6 | |
| Molekül Ağırlığı | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Element Analizi | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Süperovulatuar Yanıtın Azaltılması
Süperovulatuar yanıt, üreme düzenlemesinde, özellikle de hayvan yetiştiriciliğinde ve insanlarda yardımcı üreme teknolojisinde (ART) yaygın bir olumsuz reaksiyondur. Çoğunlukla çoğul gebelik ve yumurtalık hiperstimülasyon sendromu (OHSS) gibi komplikasyonlara yol açabilen aşırı yumurtlama ile karakterizedir. Bu tür koşullar yalnızca üreme kalitesini düşürmekle kalmaz, aynı zamanda ciddi vakalarda anne sağlığını da tehlikeye atabilir.
Asetat modifikasyonunun sağladığı yüksek farmakolojik aktiviteden faydalanarak,Fertirelin AsetatYüksek dozlarda aşırı yumurtlamayı kesin olarak bastırabilir, bu da onu yumurtlama sayısının doğru kontrolünü gerektiren senaryolarda önemli bir ilaç haline getirir. Uygulaması esas olarak hayvan yetiştiriciliğinde yoğunlaşmış olsa da, insan destekli üremede de potansiyel uyarlanabilirliğe sahiptir.
Etki Mekanizması: Asetat Modifikasyonuna Dayalı Hassas Yumurtlama Düzenlemesi
Bir GnRH analoğu olarak ürün, pGlu-HWSYGLRP-NHEt polipeptit dizisine sahiptir. Asetat kısmının eklenmesi, temel farmakolojik aktivitesini değiştirmez ancak hipofiz GnRH reseptörlerine bağlanma afinitesini önemli ölçüde arttırır ve etki süresini uzatır.
Süperovulatuar yanıtın inhibisyonunun altında yatan temel mekanizma, bunun iki fazlı düzenleyici etkisidir:
Düşük dozlarda, hipofiz bezini luteinize edici hormon (LH) ve folikül uyarıcı hormonu (FSH) salgılaması için geçici olarak uyarır, normal foliküler gelişimi ve yumurtlamayı teşvik eder.
Sürekli uygulamada yüksek dozlarda, negatif geri bildirim yoluyla hipofiz GnRH reseptörlerinin duyarlılığını azaltır, LH ve FSH'nin aşırı salgılanmasını azaltır, böylece gereksiz foliküllerin gelişimini ve yumurtlamasını engeller ve yumurtlama sayısının kesin kontrolünü sağlar.
Asetat modifikasyonu olmayan diğer GnRH analoglarıyla karşılaştırıldığında ürün belirgin avantajlar gösterir:
Asetat modifikasyonu suda çözünürlüğü artırır, enjeksiyondan sonra hızlı emilim sağlar, etkili plazma konsantrasyonlarına hızlı bir şekilde ulaşılmasını sağlar ve aşırı yumurtlamanın zamanında bastırılmasını sağlar.
Geliştirilmiş stabilite, in vivo süresini uzatır, sık dozlama olmadan stabil düzenleyici etkileri korur, gecikmiş uygulama nedeniyle kontrolsüz yumurtlama riskini azaltır ve hassas düzenleme sağlar.
Ana Uygulama Senaryosu: Hayvansal Üretimde Hassas Islah Yönetmeliği
Şu anda süperovulatuar tepkiyi azaltmak için ürünün kullanımı esas olarak veterinerlik alanında, özellikle de büyük ölçekli sığır, koyun ve diğer çiftlik hayvanlarının yetiştirilmesinde yoğunlaşmıştır.
Yoğun tarımda üreme verimliliğini artırmak için süperovülasyon teknikleri yaygın olarak kullanılır. Ancak aşırı yumurtlama kolaylıkla çoğul gebeliklere yol açabilir:
İneklerde çoğul gebelik, distosi ve doğum sonrası bakım zorlukları riskini artırır, buzağının hayatta kalma oranını azaltır ve yumurtalık hasarına neden olabilir.
Koyunlarda çoğul gebelik, fötal büyüme geriliği, yetersiz postpartum laktasyon ve diğer sorunlarla sonuçlanarak önemli ekonomik kayıplara neden olabilir.
Ürün, kesin yumurtlama önleyici etkisi sayesinde bu sorunu etkili bir şekilde çözmektedir. Uygulamada, süperovülasyon tedavisinden sonra çiftçiler uygun (genellikle yüksek) dozda ilaç uygularlar.Fertirelin Asetatbesi hayvanının türüne, canlı ağırlığına ve üreme durumuna göre. Fazla foliküllerin daha fazla gelişmesini ve yumurtlamasını baskılayarak yumurtlamayı makul bir aralıkta (örneğin, ineklerde zaman başına 1-2 yumurtlama) sınırlandırır. Bu, çoğul gebelikle ilişkili komplikasyonları önlerken üreme verimliliğini sağlar.
Bu arada, asetat modifikasyonunun sağladığı uygulama kolaylığı, onu büyük ölçekli kullanıma uygun hale getirir. Basit operasyon ve hızlı başlangıç ile deri altı veya kas içi enjeksiyon yoluyla hızlı bir şekilde uygulanabilir ve yetiştiriciler için işçilik maliyetlerini büyük ölçüde azaltır.
Ek olarak ürün, hayvan üreme bozukluklarının yardımcı tedavisinde süperovulatuar tepkileri azaltarak da işlev görür. Örneğin, yumurtlama bozuklukları ve aşırı östrus ile ortaya çıkan foliküler kistleri olan ineklerde yüksek doz Fertirelin Asetat, süperovülasyonu engeller, hipotalamik-hipofiz-gonadal ekseni düzenler, kist gerilemesini teşvik eder ve normal östrus ve yumurtlama döngülerinin yeniden sağlanmasına yardımcı olarak üreme kalitesini daha da artırır.
İlgili çalışmalar, yüksek dozda müdahalenin çiftlik hayvanlarında süperovulatuar yanıt sıklığını %60'tan fazla azalttığını, çoğul gebelik oranlarını önemli ölçüde azalttığını ve anne sağlığını ve yavruların hayatta kalma oranını önemli ölçüde iyileştirdiğini göstermektedir.
Uygulama Avantajları ve Önlemler
Başlıca avantajları şunlardır:
Yüksek hassasiyet: Yumurtlama sayısı, farklı hayvanların üreme gereksinimlerini karşılayacak şekilde doz ayarlanarak kontrol edilebilir.
Yüksek güvenlik: Asetat modifikasyonu, in vivo olarak hafif metabolizmaya, düşük kümülatif toksisite riskine, anne üreme sistemine minimum hasara ve ilacın kesilmesinden sonra üreme fonksiyonunun hızla iyileşmesine neden olur.
Önlemler:
Doz ve zamanlama sıkı bir şekilde kontrol edilmelidir;
Çok düşük bir doz etkili inhibisyonu sağlamada başarısız olur;
Çok yüksek bir doz, yumurtlamayı aşırı derecede bastırabilir, bu da gecikmeye veya yumurtlamanın olmamasına neden olabilir.
Optimum inhibitör etki için uygulama genellikle süperovülasyondan 24-48 saat sonra, östrus döngüsüyle senkronize olarak gerçekleştirilir.
Kör kullanımı önlemek için dozlar türe, vücut ağırlığına, üreme durumuna ve bireysel farklılıklara göre esnek bir şekilde ayarlanmalıdır.
İnsan Doğurganlığına Yönelik Adjuvan Tedavi (Potansiyel Uygulama)
Ürün şu anda bir GnRH analoğu olarak esas olarak veterinerlikte kullanım için onaylanmış olmasına rağmen, temel farmakolojik aktivitesi, insan kliniklerinde yaygın olarak kullanılan GnRH bazlı doğurganlık ilaçlarına (triptorelin asetat gibi) oldukça benzerdir. Ayrıca, asetat modifikasyonunun biyoyararlanımda sağladığı avantajlar, ona yardımcı insan üreme terapisinde potansiyel değer kazandırır.
Ön çalışmalar, ilacın özellikle estradiol benzoat gibi ilaçlarla birleştirildiğinde kadınlarda foliküler büyümeyi uyarabildiğini göstermiştir. Ancak insanlar üzerinde uygulanması henüz yaygın değildir ve henüz erken araştırma ve klinik doğrulama aşamasındadır.
Potansiyel Mekanizma: Foliküler Büyümenin Hassas Uyarımı ve Düzenlenmesi
İnsan doğurganlık tedavisinde zayıf foliküler gelişim ve yumurtlama bozuklukları kısırlığın başlıca nedenleridir. Klinik olarak GnRH ilaçları genellikle gebe kalmayı kolaylaştırmak için foliküler büyümeyi ve yumurtlamayı uyarmak için kullanılır.
Potansiyel mekanizmasıFertirelin AsetatAdjuvan insan doğurganlık tedavisindeki etkisi, orta ve düşük dozlardaki uyarıcı etkisiyle yakından ilişkilidir: Fertirelin Asetat, orta veya düşük dozlarda uygulandıktan sonra insan hipofiz GnRH reseptörlerine bağlanır ve foliküler gelişim ve olgunlaşma için LH ve FSH - anahtar hormonlarının salgılanmasını uyarır.
FSH, foliküler granüloza hücrelerinin proliferasyonunu uyarır ve foliküler sıvı sekresyonunu teşvik ederek foliküler olgunlaşmayı teşvik eder.
LH folikül rüptürünü teşvik eder ve yumurtlamayı tamamlar.
İnsan kliniklerindeki geleneksel GnRH analoglarıyla karşılaştırıldığında ürünün, asetat modifikasyonu nedeniyle potansiyel avantajları vardır:
Daha yüksek suda çözünürlük ve biyoyararlanım, hızlı emilim ve daha hızlı foliküler stimülasyon sağlayarak gelişim döngüsünü kısaltır.
Daha uzun etki süresi, stabil plazma konsantrasyonlarının korunması ve düzensiz foliküler büyümenin veya dalgalanan ilaç seviyelerinin neden olduğu anormal yumurtlamanın önlenmesi.
Estradiol benzoat ile birleştirildiğinde foliküler büyümenin sinerjistik olarak arttırılması:
Estradiol benzoat, folikülojenez için uygun bir endokrin ortamı sağlamak üzere östrojeni destekler. Ürünle birlikte foliküler olgunlaşmayı ve yumurtlama oranlarını önemli ölçüde iyileştirerek gebe kalmanın temelini oluşturur.
Erken Araştırma İlerlemesi ve Uygulama Sınırlamaları
İlk araştırma amaçlı klinik çalışmalarda araştırmacılar, ürünü yumurtlama bozuklukları olan kısır hastalara orta ila düşük dozda deri altından uyguladılar; bazıları ayrıca estradiol benzoat da aldı. Sonuçlar, foliküler gelişimde önemli bir iyileşme, olgunlaşma ve yumurtlama oranlarında artış olduğunu ve hiçbir belirgin yan etki olmadığını gösterdi; bu da, adjuvan insan doğurganlık tedavisinde kullanımının fizibilitesini ön olarak doğruladı.
Ek olarak, uygulama kolaylığı potansiyel klinik dönüşümü destekler: karmaşık cihazlar olmadan deri altı enjeksiyon, tıbbi rehberlik altında kendi kendine uygulamaya olanak tanır ve bu da rahatlığı büyük ölçüde artırır.
Bununla birlikte, birçok sınırlama şu anda insan doğurganlık tedavisinde yaygın kullanımını kısıtlamaktadır:
Küçük örneklem boyutları ve kısa süreli klinik çalışmalar henüz başlangıç aşamasındadır. Gebelik oranı, gebelik sonuçları ve uzun vadeli güvenlik üzerindeki etkileri doğrulamak için büyük ölçekli, uzun vadeli verilere ihtiyaç vardır.
Dozaj rejimleri tam olarak standardize edilmemiştir. Optimum doz, zamanlama ve diğer ilaçlarla kombinasyon oranları, bireysel hasta farklılıklarına (yaş, yumurtalık fonksiyonu, kısırlık nedeni vb.) dayalı olarak daha fazla çalışma ve optimizasyon gerektirir.
OHSS'yi önlemek ve güvenliği sağlamak için insanlardaki metabolik profil ve doz-cevap ilişkisinin daha fazla açıklığa kavuşturulması gerekmektedir.
Çeşitli olgun GnRH analogları (örneğin, triptorelin asetat, leuprorelin asetat) halihazırda klinik olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. Mevcut uygulama engellerini aşmak için benzersiz avantajlar sağlamalıdır.
Gelecekteki Uygulama Beklentileri
İnsanda kısırlık oranının artması ve yardımcı üreme teknolojilerine olan talebin artmasıyla birlikte, ürünün potansiyel olarak avantajlı bir GnRH analoğu olarak geleceği ümit vericidir.
Gelecekteki yönler şunları içerir:
Standartlaştırılmış, güvenli ve etkili dozaj rejimleri oluşturmak ve diğer doğurganlık ajanlarıyla kombinasyonları optimize etmek için büyük ölçekli, uzun vadeli klinik araştırmalar yürütmek.
Dozlama sıklığını azaltmak ve hasta uyumunu artırmak amacıyla uzun etkili enjeksiyonlar gibi gelişmiş dozaj formları geliştirmek için asetat modifikasyonundan yararlanılması.
Hedeflemeyi geliştirmek ve sistemik endokrin etkileri en aza indirmek için dağıtım yöntemlerinin optimize edilmesi, güvenliğin daha da artırılması.
Genetik özelliklere, yumurtalık fonksiyonuna ve bireysel farklılıklara dayalı kişiselleştirilmiş rejimler tasarlamak için hassas ilaçları entegre etmek, foliküler büyümenin hassas bir şekilde düzenlenmesini sağlamak ve yardımla üremenin başarı oranını artırmak.
Popüler Etiketler: fertirelin asetat, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık