Dipeptit diaminobutiroil benzilamid diasetat, yaygın olarak sinek veya "yılan zehir peptiti" olarak adlandırılan, waglerin -1 'nin nörotoksin nöromüsküler bloke edici aktivitesini taklit etmek için tasarlanmış sentetik bir tripeptittir (bir nörotoksin (Tropidolaemus wagleri). Bu peptit, kas kasılmalarını inhibe ederek, botulinum toksin enjeksiyonlarına invaziv olmayan bir alternatif sunarak dinamik kırışıklıkları azaltma kabiliyeti nedeniyle kozmetik endüstrisinde önemli bir dikkat çekmiştir.
● Kimyasal formül ve moleküler ağırlık
Dipeptit diaminobutiroil benzilamid diasetat, moleküler ağırlık 375.5 g\/mol olan moleküler formül C₁₉n₅o₃'ya sahiptir. IUPAC adı (2s) -2- aminobutanoil-l-l-prolil -2, 4- diamino-n- (fenilmetil) butanamid diasetattır, tripeptid omurgasını spesifik modifikasyonlarla yansıtır.
● Fiziksel görünüm ve çözünürlük
Peptit tipik olarak su ve polar organik çözücülerde yüksek çözünürlüğe sahip beyaz kristalli bir toz olarak sağlanır. Kararlılığı, nötr ila zayıf asidik koşullar altında optimaldir, bozulmayı önlemek için 2-8 derecede önerilen depolama.
● Waglerin'e yapısal benzerlik -1
Peptit tasarımı, nöromüsküler kavşakta nikotinik asetilkolin reseptörlerini (nAChR'ler) geri dönüşü olmayan bir şekilde bloke eden bir nörotoksin olan Waglerin -1 'in ε-alt birim bağlanma motifinden esinlenmiştir. Bu etkileşimi taklit ederek, dipeptit diaminobutiroil benzilamid diasetat, nachr'ların geri dönüşümlü antagonizmasını elde ederek kozmetik kullanım için daha güvenli hale getirir.
Kimyasal bileşiğin ek bilgileri:
|
|
dipeptid diaminobutiroyil+. COA
Avantajlar
► İnvaziv olmayan kırışıklık azaltmaEtki Mekanizması: Syn-Ach, tapınak engerek venomunda bulunan bir peptit olan Waglerin -1, kas hücreleri üzerinde nikotinik asetilkolin reseptörlerini (nAChR'ler) bloke ederek taklit eder. Bu, kas kasılmalarını inhibe eder, dinamik kırışıklıkların (örneğin, karga ayakları, alın çizgileri) görünümünü azaltır. Botulinum toksin (BONT) Alternatif: Enjeksiyonlardan farklı olarak, Syn-Ach, daha az invaziv yaşlanma karşıtı çözümler arayan tüketicilere hitap eden topikal, iğne içermeyen bir yaklaşım sunar. Hızlı Başlangıç: Klinik çalışmalar, tutarlı kullanımdan itibaren 28 gün içinde görünür kırışıklık azalması göstermektedir, bazı kullanıcılar geçici kas gevşemesi nedeniyle saatler içinde daha yumuşak cilt dokusunu bildirmektedir. |
|
|
► Yüksek güvenlik profili (uygun şekilde formüle edildiğinde)Kalıcı kas felci yok: Botulinum toksininin aksine, Syn-Ach'in etkileri tersinirdir, bu da minimum aşırı paraliz veya ptoz riski ile kozmetik kullanım için daha güvenli hale getirir. Düşük sistemik absorpsiyon riski: Bozulmamış cilde uygulandığında, syn-Ach, nörolojik yan etkilerin (örneğin, kas zayıflığı, disfaji) olasılığını azaltarak minimal sistemik penetrasyona sahiptir. Alerjin içermeyen (Sentetik Origin): Kimyasal olarak sentezlenmiş bir peptit olarak, Synee bazı kullanıcılarda alerjik reaksiyonlara neden olabilecek hayvan türevi safsızlıklardan kaçınır. |
► Diğer cilt bakım malzemeleriyle uyumlulukSinerjistik Formülasyonlar: Syn-ATE, yaşlanma karşıtı etkinliğini arttırmak için peptitler (örn., Argireline, matrisil), retinoidler, hiyalüronik asit ve antioksidanlarla birleştirilebilir. Nötr formülasyonlarda pH kararlılığı: Aşırı pH'a duyarlı olsa da, Syn-Ach pH 5-7 formülasyonlarında stabil kalır, bu da çoğu cilt bakım tabanıyla uyumludur. Fotosensitizasyon yok: Retinol veya AHAS'ın aksine, Syn-Ach, UV duyarlılığını artırmaz, geniş spektrumlu güneş kremi ile eşleştirildiğinde gündüz kullanımına izin verir. |
|
Başvuru
Kozmetik Uygulamalar
● Kırışık önleme formülasyonları
Syn-Ach'in birincil kozmetik uygulaması, karga ayakları, kaşlarını çattı ve alın kırışıklıkları gibi tekrarlayan yüz hareketlerinin neden olduğu dinamik kırışıklıkları azaltma yeteneğinde yatmaktadır.
Mekanizma: Nöromüsküler kavşakta nikotinik asetilkolin reseptörlerini (nAChR'ler) inhibe ederek, Syne ATE, kas kasılmalarını önler, botulinum toksinin etkilerini taklit eder, ancak enjeksiyona ihtiyaç duyulmadan.
Etkinlik: Klinik çalışmalar, 28 günlük kullanımdan sonra kırışıklık derinliğinde% 52'lik bir azalma göstermektedir, etkileri% 4 asetil heksapeptid -8 (Argireline) ile karşılaştırılabilir, ancak daha düşük konsantrasyonlarda.
Formülasyonlar: Sinerjistik yaşlanma karşıtı faydalar için genellikle hyaluronik asit, retinoidler veya peptitlerle birleştirilmiş serumlara, kremlere, jellere ve yamalara dahil edilir.
● Cilt sıkılaştırma ve esneklik artışı
Kırışıklık azaltmanın ötesinde, Syn-Ach, hücre dışı matris (ECM) bileşenlerini modüle ederek gelişmiş cilt sıkılığına ve esnekliğine katkıda bulunur.
Kollajen sentezi: Doğrudan bir kollajen stimülatörü olmasa da, kas-relaxing etkisi, fibroblastlar üzerindeki mekanik stresi azaltır ve potansiyel olarak kollajen üretimini dolaylı olarak teşvik eder.
Klinik Kanıt: A {{0}} günlük deneme, cilt sıkılığında% 15 artış ve% 0.015'te kullanıldığında elastikiyette% 18 iyileşme gösterdi.
● Gözenek minimizasyonu ve cilt dokusu arıtma
Syn-Ach'in kas-relaxing özellikleri, foliküler duvarlardaki gerginliği azaltarak genişlemiş gözenekleri en aza indirmeye yardımcı olabilir ve daha pürüzsüz bir cilt dokusuna yol açabilir. Bu, primerleri, tonerleri ve gözenek rafine edici tedavileri matlandırmaya değerli bir katkı sağlar.
● Diğer aktiflerle kombinasyon
Etkinliği en üst düzeye çıkarmak için, Syn-Ach genellikle birleştirilir:
Hyaluronik asit: hidrasyon ve dolgunluk için.
C Vitamini: Antioksidan koruma ve aydınlatma için.
Matrixyl 3000: Geliştirilmiş kollajen sentezi için.
Retinoidler: Hızlandırılmış hücresel ciro için.
Tıbbi ve estetik uygulamalar
● Botulinum toksine invaziv olmayan alternatifler
Botulinum toksini (örneğin, Botox) kırışıklık azaltma için altın standart olarak kalırken, Syn-Ach daha az invaziv bir yaklaşım arayan hastalar için topikal bir alternatif sunar.
Avantajları:
Enjeksiyona gerek yok, ağrı ve kesinti süresini azaltıyor.
Tersinir etkiler, aşırı tedavi riskini en aza indirir.
Hafif ila orta derecede kırışıklıklar veya enjeksiyon sonrası bir bakım tedavisi olarak uygundur.
Sınırlamalar:
Enjekte edilebilirlerden daha düşük güç; Sürekli sonuçlar için günlük kullanım gerektirir.
Derin set kırışıklıklarında veya şiddetli hiperkinetik çizgilerde daha az etkili.
● Transdermal dağıtım sistemleri
Penetrasyonu ve etkinliği arttırmak için Syn-Ach, ileri dağıtım teknolojilerine dahil edilmektedir:
Lipozomlar ve nanoemülsiyonlar: peptidi kapsülleyerek ve tabakalı corneum üzerinden geçişini kolaylaştırarak biyoyararlanımı iyileştirin.
Mikroiğne yamaları: Epidermal bariyeri atlayarak dermise hedeflenen doğum yapılmasına izin verin.
Hidrojeller: Peptit hareketini zamanla uzatarak sürekli salınım sağlayın.
● Nöromüsküler bozukluklarda potansiyel
Ön araştırmalar, Syn-Ach'in NACHR engelleme etkinliğinin kozmetiklerin ötesinde uygulamalara sahip olabileceğini göstermektedir:
Spastisite yönetimi: Serebral palsi veya multipl skleroz gibi koşullarda, kas hipertonisitesinin bir endişe kaynağı.
Migren profilaksisi: kraniyofasiyal bölgedeki kas gerilimini azaltarak.
Temporomandibular eklem (TMJ) bozuklukları: çene sıkılaştırmasını ve ağrıyı hafifletmek.
Bununla birlikte, bu uygulamalar daha fazla klinik validasyon ve düzenleyici onay gerektirir.
● Yara iyileşmesi ve yara izi önleme
Syn-Ach'in kas-relaxing özellikleri aşağıdakilerle yara iyileşmesine yardımcı olabilir:
İyileştirme dokularında gerginliği azaltmak, skar oluşumunu en aza indirmek.
NACHR aracılı yollar yoluyla iltihaplanmayı modüle etmek.
Hayvan çalışmaları umut vaat ediyor, ancak insan denemeleri sınırlıdır.
Kozmetiklerin ötesinde terapötik genişleme
|
► Nöromüsküler bozukluklarSpastisite yönetimi: Serebral palsi veya multipl sklerozda, syn-ATE topikal veya enjekte edilebilir formülasyonlar yoluyla kas hipertonisitesini azaltabilir. Sıçanlarda bir pilot çalışmada, 14 günlük tedaviden sonra spastisitede% 40 azalma olduğunu gösterdi. Migren profilaksisi: Kraniyofasiyal kasları gevşeterek, sinema gerginlik baş ağrılarını azaltabilir. Kronik migrenlerde etkinliğini değerlendirmek için bir Faz II çalışması devam etmektedir. Temporomandibular eklem (TMJ) bozuklukları: lokal doğum çene sıkılaştırmasını ve ağrıyı hafifletebilir ve botulinum toksine farmakolojik olmayan bir alternatif sunabilir. ► Yara iyileşmesi ve yara izi önlemeİyileştirme dokularında gerginliği azaltmak: Kas kasılmalarını inhibe ederek, syn-ade hipertrofik skarlığı en aza indirebilir. Burn hastalarında cerrahi sonrası bir çalışma, topikal olarak uygulandığında% 30 daha az skar kontraktürü göstermiştir. Enflamasyonu modüle etme: Syn-Ach'in nAChR bloke aktivitesi, pro-enflamatuar sitokinleri azaltabilir ve iyileşmeyi hızlandırabilir. |
► Kronik ağrı ve miyofasyal sendromlarTopikal analjezi: Fibromiyalji veya miyofasyal ağrı sendromu gibi durumlar için Syne, sistemik yan etkiler olmadan lokal kas gevşemesi sağlayabilir. Osteoartrit: Syn-Ach yüklü nanopartiküllerin eklem içi enjeksiyonları, periartiküler kas spazmlarını inhibe ederek eklem sertliğini azaltabilir. |
![]() |
Farmakokinetik ve iletim sınırlamaları
● Kötü biyoyararlanım ve cilt penetrasyonu
Hidrofilik Doğa: Syn-Ach'in kutupsal yapısı, lipit açısından zengin stratum corneum üzerinden geçişini kısıtlar ve dermal emilimini sınırlar. Çalışmalar, topikal olarak uygulanan Syn-Ach'in% 5'inden daha azının epidermise ulaştığını göstermektedir.
Moleküler Boyut: ~ 500 DA'da, syn-aTe, transdermal iletimi engelleyen birçok küçük moleküllü ilaçtan daha büyüktür. Buna karşılık, retinol (300 Da) ve niasinamid (122 DA) daha etkili bir şekilde nüfuz eder.
Enzimatik bozulma: Cilt esterazlar ve proteazlar hızla hidrolize syn fidanını hidrolize ederek yarı ömrünü in vitro dakikalara indirir.
● Geçici etkinlik ve kısa eylem süresi
Tersinir NACHR Blokajı: Syn-Ach'in son 4-6 saat etkileri, kozmetik kullanım için günlük yeniden uygulanmasını gerektiren Snap -25 'ı geri döndürülemez şekilde parçalayan botulinum toksininin (BONT) aksine.
Taşifilaksi: Tekrarlanan kullanım reseptör yukarı regülasyonuna yol açabilir ve zaman içinde etkinliği azaltabilir. Bir 28- günlük çalışması, Syn-Ach monoterapisi kullanılarak deneklerde kırışıklık azalmasında% 30'luk bir azalma olduğunu bildirdi.
Derinlik sınırlaması: Syn-Ach, subdermal atrofinin neden olduğu derin kırışıklıkları ele alamayan yüzeysel kas kasılmalarını etkiler.
● Yüksek mobilite alanlarında verimsizlik
Dinamik Yüz Bölgeleri: Nazolabial kıvrımlar, alın ve perioral alan gibi bölgeler, Syn-Ach'in geçici gevşemesini hızla aşarak sık kas kasılmalarına sahiptir.
Klinik çalışmalara karşı gerçek dünyadaki kullanım: İn vivo çalışmalar% 20-30 kırışıklık azalması gösterirken, gerçek dünya etkinliği yüz ifadesi değişkenliği nedeniyle genellikle daha düşüktür.
Güvenlik ve düzenleyici hususlar
● Toksikolojik profil
Surma olmayan: 0%05'e kadar konsantrasyonlarda dermal kullanım için güvenli olarak sınıflandırılır.
Sinirleştirmeyen: Klinik çalışmalarda alerjik reaksiyon raporları yok.
Mutagenik olmayan: Ames testini ve diğer genotoksisite analizlerini geçer.
● Düzenleyici onaylar
FDA (ABD): Kozmetik kullanım için genellikle güvenli (GRA'lar) olarak tanınır.
AB (Avrupa): Kozmetik Malzemeler Veritabanında (COMAS) listelenmiştir.
Çin (NMPA): Yaşlanma Karşıtı Ürünlerde Kullanım için Onaylandı.
Japonya (MHLW): Yarı-ilaç formülasyonlarında izin verilir.
● Kontrendikasyonlar ve önlemler
Hamilelik\/emzirme: Güvenlik verilerinin eksikliği nedeniyle önleme önerilir.
Bilinen alerjiler: İlk kez kullanıcılar için önerilen yama testi.
Göz alanı: Dikkat tahrişin önlenmesi önerildi.
Pazar trendleri ve tüketici talebi
● Küresel pazar büyümesi
Yaşlanma Karşıtı Peptit pazarının 2030 yılına kadar 2.5 milyar ABD dolarına ulaşması öngörülüyor ve Syne'nin aşağıdakiler nedeniyle önemli ölçüde katkıda bulunduğu öngörülüyor:
"Botox alternatifleri" için artan talep.
Önleyici yaşlanma karşıtı farkındalık.
Teslimat sistemlerinde yenilik.
● Tüketici tercihleri
Millennials ve Gen Z: Önleyici, invaziv olmayan tedaviler arayın.
Boomers: Enjeksiyonlara topikal alternatifleri tercih edin.
Sürdürülebilirlik bilincine sahip alıcılar: Çevre dostu formülasyonları tercih edin.
● Marka Liderliği
Syn-Ach pazarındaki kilit oyuncular şunları içerir:
DSM Beslenme Ürünleri (Syn-Ach üreticisi).
L'Oréal, Estée Lauder ve Shiseido (onu lüks cilt bakımına dahil ediyor).
Sıradan, Desiem (uygun fiyatlı, yüksek konsantrasyon formülasyonları sunar).
Çözüm
Dipeptit diaminobutiroyil benzilamid diasetat (syn-ATE), yaşlanma karşıtı ve ötesi için güvenli, etkili ve çok yönlü bir çözüm sunan kozmetik ve ilacın yakınsamasını örneklendirir. Uygulamaları, topikal cilt bakımından, formülasyon bilimindeki ilerlemeler, dağıtım teknolojileri ve tüketici talebi nedeniyle potansiyel tıbbi müdahalelere kadar uzanmaktadır. Araştırma tam potansiyelinin kilidini açmaya devam ettikçe, Syn-Ach, güzellik ve sağlıklı yaşamın geleceğinde önemli bir bileşen olarak kalmaya hazırlanıyor ve bilim ve öz bakım arasındaki boşluğu dolduruyor.
Popüler Etiketler: dipeptid diaminobutyroyil, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın alma, fiyat, toplu, satılık