Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki en deneyimli deslorelin asetat üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli deslorelin asetata hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Deslorelin asetatilaçların peptid sınıfına ait sentetik bir gonadotropin-salgılatıcı hormon (GnRH) süper agonistidir. Moleküler formülü C64H83N17O12, CAS 57773-65-6 olup dozajı 1282.48'dir. Beyaz kristal toz, kokusuz ve tatsız. Suda çözülmesi kolaydır (10 mg/mL), etanolde (1 mg/mL) az çözünür, DMSO'da 10 mM'ye kadar çözünürlük vardır. Kimyasal yapısı yarılanma ömrünü önemli ölçüde uzatır ve doğal GnRH dekapeptit iskeletini değiştirerek biyolojik aktiviteyi arttırır, veterinerlik ve beşeri tıp alanlarında geniş uygulama potansiyeli gösterir.
Deslorelin asetatın sentezi, korunan amino asitlerden başlayan bir dizi kimyasal reaksiyonu içerir. Bu amino asitler, peptit olmayan omurgayı oluşturmak için sırayla bağlanır, ardından nihai ürünü elde etmek için korumanın kaldırılması ve saflaştırma adımları takip edilir. Hassas sentez süreci, terapötik etkinliği için gerekli olan Deslorelin asetatın yüksek saflığını ve biyoaktivitesini sağlar.
Ürünümüz
Deslorelin Asetat +. COA
 |
||
Analiz Sertifikası |
||
|
Bileşik adı |
Deslorelin | |
|
CAS Numarası |
57773-65-6 | |
|
Seviye |
Farmasötik sınıf | |
|
Miktar |
Özelleştirilmiş | |
|
Ambalaj standardı |
Özelleştirilmiş | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Ocakbu 2025 |
|
|
EXP |
8 Ocakbu 2029 |
|
|
Yapı |
|
|
| TEST STANDARDI | GB/T24768-2009 Sanayi. Standart | |
|
Öğe |
Kurumsal standart |
Analiz sonucu |
|
Dış görünüş |
Beyaz veya neredeyse beyaz toz |
Uyumlu |
|
Su içeriği |
%4,5'ten az veya buna eşit |
0.30% |
| Kurutma kaybı |
%1,0'dan az veya ona eşit |
0.15% |
|
Ağır Metaller |
Pb 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. |
|
0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Hg 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Cd 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Saflık (HPLC) |
%99,0'dan büyük veya eşit |
99.5% |
|
Tek safsızlık |
<0.8% |
0.48% |
|
Ateşlemede kalıntı |
<0.20% |
0.064% |
|
Toplam mikrobiyal sayım |
750cfu/g'den az veya buna eşit |
80 |
|
E. Coli |
2MPN/g'den küçük veya ona eşit |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC tarafından) |
5000ppm'den az veya eşit |
400ppm |
|
Depolamak |
-20 derecede, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın |
|
|
|
||
Deslorelin Asetatdoğal GnRH'nin fizyolojik etkilerini taklit ederek hipofiz gonadotropin salınımını (LH/FSH) düzenleyen ve böylece gonadal fonksiyonu etkileyen sentetik bir gonadotropin-salgılatıcı hormon (GnRH) analoğudur. Moleküler yapısı optimize edilmiştir ve biyolojik aktivitesi, doğal hormonlardan onlarca kat daha yüksektir ve önemli ölçüde uzun bir yarılanma ömrüne sahiptir, bu da onu çeşitli klinik ve veterinerlik senaryoları için uygun hale getirir.
1. Kısraklarda ve suni tohumlamada yumurtlamanın senkronizasyonu
Kısrak yetiştirme yönetimi için önemli bir araçtır ve temel etki mekanizması şöyledir:
Kısa süreli stimülasyon: İlaçtan sonraki 24-48 saat içerisinde LH sekresyonunda bir piki tetikler, folikül olgunlaşmasını ve yumurtlamayı indükler ve yumurtlama zamanı hatasını ± 6 saat içinde senkronize eder.
Uzun süreli sürekli salım: FDA onaylı Succromote Equine ® İmplant (4,7 mg deserelin asetat içerir), 28 gün boyunca etkili bir kan ilacı konsantrasyonunu koruyabilir ve suni tohumlamanın başarı oranını önemli ölçüde artırabilir. Örneğin Amerika Birleşik Devletleri'ndeki Kentucky Üniversitesi tarafından yapılan bir araştırma, bu implantın kullanılmasından sonra kısraklarda gebelik oranının %65'ten %82'ye çıktığını, embriyo ölüm oranının ise %40 azaldığını göstermiştir.
Klinik uygulama: Rekabetçi atların üreme döngüsünü optimize etmek, nadir at türlerini korumak ve büyük-ölçekli yetiştirme çiftliklerinin verimliliğini artırmak için uygundur.
2. Köpeklerde üreme hastalıklarının tedavisi
Köpek tıbbında ikili değer gösteriliyor:
Kimyasal hadımlaştırma alternatifi: Suprelorin ® İmplantları (bu maddeden 4,7 mg veya 9,4 mg içerir), geleneksel cerrahi hadım etmenin yerini alarak, testosteron salgısını sürekli olarak inhibe ederek 6-12 ay boyunca testosteronsuz bir duruma ulaşır. Avantajları şunları içerir:
Non-invazif: Kanama ve enfeksiyon gibi cerrahi komplikasyonları önleyin ve ameliyat sonrası iyileşme süresini 24 saate kısaltın.
Davranışsal düzenleme: Saldırgan davranışları (çatışma olayları %70-80 oranında azaldı), bölgesel işaretleme davranışını (idrarda işaretleme sıklığı %65 oranında azaldı) ve cinsel dürtüleri (karşı geçme davranışının kaybolma oranı %92 idi) azaltın.
Sağlık yönetimi: prostat hiperplazisi riskini azaltın (insidans oranı %35'ten %8'e düşer), ancak uzun süreli kullanımın osteoporoz riskini artırabileceği (kemik yoğunluğu %5-10 azalır) unutulmamalıdır.
İyi huylu prostat hiperplazisinin (BPH) tedavisi: Testosteron sekresyonunu inhibe ederek, prostat hacmini azaltarak (ortalama %40 azalma) ve idrar zorluklarını hafifleterek (idrar akış hızında %30 artış). Amerikan Veterinerler Birliği kuralları, bunu yaşlı köpeklerde BPH'nin-ilk basamak tedavisi olarak önermektedir.
3. Primat davranış yönetimi
Hayvanat bahçelerinde ve araştırma kurumlarında primatlarda saldırgan davranışları kontrol etmek için kullanılır:
Vaka: Hyrax (küçük bir primat) üzerinde yapılan bir araştırma, 4,7 mg Deserelin asetatın deri altına implantasyonunun grup saldırganlığını %85 ve bölgesel anlaşmazlıkları %90 oranında azalttığını ve hayvan refahını önemli ölçüde artırdığını gösterdi.
Mekanizma: Testosteron düzeylerini azaltarak (serum konsantrasyonu 5,2ng/mL'den 0,3ng/mL'ye) erkek hayvanların bölgesel farkındalığı ve rekabetçi davranışları engellenir.
4. Yüksek-riskli gebeliklerin yönetimi
Sığır ve koyun gibi besi hayvanlarında LH/FSH düzeylerini düzenleyerek hamileliği stabilize etmek:
Etki şekli: Korpus luteumun erken dejenerasyonunu inhibe edin, progesteron sekresyonunu sürdürün (serum progesteron konsantrasyonunu %25 artırın)Deslorelin asetat) ve düşük yapma oranını azaltın (%15'ten %5'e düşürün).
Uygulama senaryosu: Çoğul gebelikler, anormal rahim ortamı veya luteal yetmezlik gibi yüksek-riskli durumlar için uygundur.
Prostat kanseri için Faz III klinik çalışmaları
Prostat kanserinin tedavisi için geliştirilmiştir ve temel mekanizması şöyledir:
Hormon inhibisyonu: Hipofiz reseptörlerini duyarsızlaştırmaya yönelik sürekli olarak uyararak, LH/FSH sekresyonu sonuçta inhibe edilir ve testosteron seviyeleri kastrasyon seviyelerine düşürülür.<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Klinik deneme verileri:
Etkinlik: Leuprorelin ile karşılaştırıldığında deserelin asetat, PSA düzeylerini (prostat{0}}spesifik antijen) azaltmada eşit derecede etkilidir, ancak başlangıçtaki "alevlenme etkisi" (LH/FSH'de geçici artış) daha belirgindir (LH zirvesinde %30 artış), kemik ağrısı krizini önlemek için anti androjen ilaçlarının kombinasyonunu gerektirir.
Güvenlik: Yaygın yan etkiler arasında sıcak basması (%65), kemik yoğunluğunda azalma (3 yıllık tedaviden sonra kemik kaybı oranının %8'i) ve ruh hali değişimleri (%40) yer alır, ancak ciddi yan etkilerin (tromboz ve diyabet gibi) görülme sıklığı geleneksel kemoterapiye göre daha düşüktür.
Mevcut durum: Faz III klinik deneyleri etkinlik göstermiş olsa da, pazar stratejisi ayarlamaları nedeniyle insan endikasyonlarının geliştirilmesi askıya alınmıştır ve şu anda yalnızca veteriner kullanımıyla sınırlıdır.
2. Erken ergenlik için keşifsel tedavi
Daha önce çocuklarda erken ergenliğe müdahale konusunda çalışılanlar:
Etki mekanizması: Hipotalamik hipofiz gonadal ekseninin engellenmesiyle kemik olgunlaşması geciktirilir (kemik yaşı ilerlemesi %50 yavaşlar) ve tahmin edilen son boy iyileştirilir (ortalama 3-5 cm artış).
Tarihsel vaka: Yale Üniversitesi'ndeki Comite Doktora ekibi (1981), 6 aylık tedaviden sonra idiyopatik erken ergenlik geçiren 8 çocuğun LH düzeylerinin 12,5 mIU/mL'den 1,2 mIU/mL'ye düştüğünü ve meme gelişiminin durduğunu bildirdi.
Ancak uzun-dönemli takip-bazı vakaların metabolik sendrom riski altında olduğunu gösterdi (BMI %15 arttı).
3. Diğer potansiyel belirtiler
Endometriozis: Yumurtalık fonksiyonunu inhibe ederek, östrojen üretimini azaltarak, ağrıyı hafifleterek (ağrı skoru %40 azaldı) ve lezyon gelişimini (lezyon hacmi %30 azaldı), ancak kemik kaybı riskini azaltmak için progesteron ile birleştirildi.
Polikistik over sendromu (PCOS): LH/FSH oranının düzenlenmesi (2,5:1'den 1,2:1'e) ve yumurtlama fonksiyonunun iyileştirilmesi (yumurtlama oranının %50 artırılması), ancak uzun-vadeli güvenlik verileri eksiktir.
Rahim miyomları: Miyom hacmini %25-35 oranında azaltın, aşırı adet kanaması semptomlarını iyileştirin (hemoglobini 1,5 g/dL artırın), ancak ilacın kesilmesinden sonra miyomların geri tepmesine karşı dikkatli olun (%30 nüks oranı).
Araştırma alanı: Temel araştırma ve ilaç geliştirmeye yönelik araçlar
1. Üreme Biyolojisi Araştırması
Deserelin asetat, bir GnRH reseptör agonisti olarak yaygın olarak aşağıdaki amaçlarla kullanılır:
Hipofiz Fonksiyon Düzenlemesi: LH/FSH Salgısının Geri Bildirim Mekanizmasının Araştırılması ve GnRH Nabız Frekansının Üreme Ekseni Üzerindeki Etkisinin Ortaya Çıkarılması.
Gonadal gelişim modeli: Hayvan modelleri oluşturarak seks hormonlarının kemikler, metabolizma ve davranış üzerindeki-uzun vadeli düzenleyici etkilerini keşfedin.
2. İlaç tarama platformu
Yüksek benzeşimi ve uzun-kalıcı özellikleri sayesinde:
GnRH reseptör antagonistlerinin geliştirilmesi: Pozitif bir kontrol olarak, yeni antagonistlerin inhibitör verimliliğini değerlendirin (Ganerec'in LH salgısının %95 inhibisyon oranı gibi).
Sürekli salınımlı formülasyonların optimizasyonu: Yeni implantların tasarımına rehberlik etmek için farklı polimer taşıyıcıların (PLGA, PVA gibi) ilaç salınım kinetiği üzerindeki etkilerinin karşılaştırılması.
Deslorelin Asetatsentetik bir gonadotropin-salgılayan hormon (GnRH) süper agonistidir ve etki mekanizması, hipotalamik hipofiz gonadal eksenini (HPG ekseni) hassas bir şekilde düzenleyerek üreme fonksiyonunun ikili düzenlenmesini sağlar. Aşağıdaki analiz dört düzeyde gerçekleştirilecektir: moleküler etki, hipofiz düzenlemesi, seks hormonu inhibisyonu ve klinik uygulama mekanizması:
Moleküler yapı, doğal GnRH'ye (dekapeptit) dayalı olarak optimize edilmiştir ve aşağıdaki temel modifikasyonlar yoluyla uzun-kalıcı ve güçlü etkiler elde edilmiştir:
6. glisinin D-amino asitle değiştirilmesi:
Peptidazlara karşı direnci artırır ve vücuttaki yarı ömrünü birkaç saate-uzar (doğal GnRH yalnızca 2-4 dakika sürer).
10. glisin etilamit'e genişletilir:
Hipofiz GnRH reseptörlerine bağlanma afinitesini arttırır ve biyolojik aktiviteyi doğal hormonlara kıyasla 50-100 kat artırır.
Asetat formu:
Peptitlerin suda çözünürlüğünü artırarak formülasyon geliştirmeyi kolaylaştırır (enjeksiyon, implant gibi).
Temel etki şekli "ilk uyarım+uzun-dönemli engellemedir":
İlk alevlenme etkisi: İlaçtan sonraki 24-48 saat içinde ön hipofiz bezindeki GnRH reseptörüne rekabetçi bağlanma, luteinize edici hormon (LH) ve folikül uyarıcı hormonun (FSH) salgılanmasını kısaca uyarır ve seks hormonlarının (testosteron, östrojen) seviyelerinde ani bir artışa yol açar.
Sürekli engelleyici etki: Uzun-süreli ilaç tedavisinden sonra reseptör duyarsızlaşması, LH/FSH salgısının tamamen bloke edilmesine yol açar ve seks hormonu düzeyleri hadım seviyelerine (testosteron) düşer<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
Düzenleme, hipofiz GnRH reseptörlerinin normal fonksiyonuna müdahale edilerek gerçekleştirilir:
Reseptör doygunluğu ve endositoz:
İlaç reseptöre bağlandıktan sonra klatrin aracılı endositoz yoluyla hücreye girer ve hücre yüzeyindeki reseptör sayısında azalmaya yol açan bir endozom kompleksi oluşturur.
Sinyal yolu blokajı:
Endozomdaki ilaç reseptör kompleksleri, aşağı yöndeki G proteinine bağlı sinyal yollarını (fosfolipaz C ve protein kinaz C gibi) aktive edemez ve LH/FSH sentezi ile ilgili genlerin (- alt birim genleri gibi) ekspresyonunu inhibe eder.
Reseptör rejenerasyonunun inhibisyonu:
Uzun süreli ilaç tedavisi, hipofiz hücrelerinde reseptör sentezi oranında bir azalmaya yol açarak reseptör duyarsızlaşmasını daha da şiddetlendirir.
Deserelin Asetat, hipofiz gonadal ekseninin kademeli inhibisyonu yoluyla aşağıdaki etkileri elde eder:
Kadın üreme sistemi:
LH/FSH inhibisyonu: yumurtalık folikül gelişimini ve östrojen sentezini bloke ederek serum estradiol (E₂) düzeylerini menopoz sonrası seviyelere düşürür (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Klinik önemi: Meme kanseri tedavisinde, ilacın- neden olduğu yumurtalık kısırlaştırması yoluyla, hormon reseptörü pozitif (HR+) tümörlerin büyümesi engellenir. Çin araştırmaları, 10,8 mg dozaj formunun 12 haftalık kullanımından sonra E₂ uyum oranının %99,1'e ulaştığını gösteriyor.
Erkek üreme sistemi:
Testosteron inhibisyonu: testiküler interstisyel hücrelerde testosteron sentezini bloke ederek serum testosteron seviyelerinin kastrasyon seviyelerine düşmesine neden olur.<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Klinik önemi: Prostat kanseri tedavisinde androjen yoksunluğu (ADT), tümör hücresi apoptozunu indükler, kemik ağrısını ve idrar yolu tıkanıklığı semptomlarını hafifletir.
Deserelin Asetatın etki mekanizması farklı endikasyonlarda farklı belirtiler gösterir:
Veterinerlik alanında:
Kısraklarda yumurtlamanın senkronizasyonu:
Uzun-yavaş etkili-salımlı implantlarla (Succomate Equine gibi) birlikte, parlama etkisi yoluyla foliküler olgunlaşmayı teşvik etme ®) Suni tohumlamanın başarı oranını artırmak için kandaki ilaç konsantrasyonunu 28 gün koruyun.
Köpeklerin kimyasal hadım edilmesi:
Suprelorin ® İmplantları, testosteron salgısını sürekli olarak inhibe ederek, geleneksel cerrahi hadım etmenin yerini alarak ve agresif davranışları azaltarak (çatışma olaylarını %70-80 oranında azaltarak) 6-12 aylık testosteronsuz bir duruma ulaşır.
İnsan Tıbbının Keşfi:
Erken ergenlik:
Hipotalamik hipofiz gonadal eksenini inhibe ederek, kemik olgunlaşmasını geciktirerek (kemik yaşı ilerlemesini %50 yavaşlatarak), tahmin edilen nihai yüksekliği iyileştirerek (ortalama 3-5 cm artırarak), ancak başlangıçtaki alevlenme etkisinin neden olduğu kemik ağrısı krizini önlemek için anti androjen ilaçlarla birleştirilir.
Endometriozis:
Yumurtalık fonksiyonunu engelleyerek,Deslorelin asetatöstrojen üretiminin azaltılması, ağrının hafifletilmesi (ağrı skorunda %40 azalma) ve lezyon gelişmesi (lezyon hacminde %30 azalma) ancak kemik kaybı riskine karşı dikkatli olunmalıdır (yılda kemik yoğunluğunda %5-10 azalma).
Popüler Etiketler: deslorelin asetat, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık