Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki rifampisin tozu cas 13292-46-1'in en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli rifampisin tozu cas 13292-46-1'e hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Eğerrifampisin tozuBir elektron mikroskobu altına yerleştirildiğinde, hiç de inert bir madde gibi görünmüyor, aksine büyük bir kimyasal kale gibi görünüyor. Eşsiz naftokinon çekirdeği ve piperazin köprü zinciri, tıpkı titizlikle hazırlanmış bir moleküler anahtar gibi karmaşık bir mekansal yapı oluşturur. Antibakteriyel gücü bundan kaynaklanır -, patojenin RNA polimerazının alt birim aktif cebine neredeyse geri döndürülemez bir hassasiyetle yerleşebilir, tıpkı bir bakır kilit gibi, transkripsiyon makinesinin çekirdek dişlisini tamamen kilitler, RNA zincirinin uzamasını durdurur ve sonuçta Mycobacterium tuberculosis'e karşı ölümcül bir saldırı gerçekleştirir.
Bununla birlikte, bu kalenin kendisi de bir savaş alanıdır:-iyi bilinen hepatoprotektif enzim indüksiyon özelliği, aslında moleküler yapısının, insan P450 enzim sistemini güçlü bir şekilde aktive eden "aldatıcı bir sinyal" görevi görmesinden kaynaklanmaktadır. Kendi metabolizması için bir yol açmaya yönelik bu davranış, birçok kombine ilacın bozunmasını beklenmedik bir şekilde hızlandırır ve klinik kombinasyonlarda iki tarafı keskin bir kılıç haline gelir.
|
|
|
| Kimyasal Formül | C43H58N4O12 |
| Tam Kütle | 822.41 |
| Molekül Ağırlığı | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Element Analizi | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
Daha mikroskobik düzeyde, turuncu{0}}kırmızı rengi tesadüfi değildir; kinon kromoforu tarafından belirli ışık dalgalarının yakalanması ve serbest bırakılmasıdır ve bu özellik aynı zamanda laboratuvarda fotodinamik antibakteriyel tedavi için araştırılmıştır ve bu eski antibiyotiğin lazer ışınımı altında yönsel olarak öldürücü öldürme gücünü yeniden kazanmasına olanak sağlamıştır.
tüberküloz tedavisinde uygulama
Rifampisin tozuantibakteriyel etkisini DNA-bağımlı RNA polimerazı inhibe ederek, böylece mRNA sentezini bloke ederek ve ardından bakteriyel büyüme ve replikasyon için gerekli proteinlerin üretimini durdurarak gösterir. Bu mekanizma özellikle tüberküloz etkeni olan Mycobacterium tuberculosis'e karşı etkilidir.
Kombinasyon Tedavisi
Rifampisin, ilaca direnç geliştirme riski nedeniyle genellikle tüberküloz tedavisinde tek başına kullanılmaz. Bunun yerine izoniazid, etambutol, pirazinamid ve streptomisin gibi diğer {{1}TB karşıtı ilaçlarla birleştirilir. PIERS rejimi (Pirazinamid, İzoniazid, Ethambutol, Rifampisin ve Streptomisin) olarak bilinen bu kombinasyon terapisi, tüberküloz menenjiti de dahil olmak üzere tüberkülozun hem başlangıç hem de yeniden tedavi aşamalarında etkilidir.
Dozaj ve Uygulama
Rifampisinin dozajı hastanın yaşına, kilosuna ve hastalığın evresine bağlı olarak değişir. Genellikle ağızdan uygulanır ve alındıktan 1,5 ila 4 saat sonra kandaki en yüksek konsantrasyona ulaşılır. Tedavi süresi, enfeksiyonun şiddetine ve yanıt verme durumuna bağlı olarak 6 aydan 2 yıla kadar veya daha uzun sürebilir.
Avantajları
Rifampisin Mycobacterium tuberculosis'e karşı oldukça etkilidir.
Menenjit sırasında beyin omurilik sıvısı da dahil olmak üzere çoğu doku ve vücut sıvısında iyi bir oral emilim ve dağılıma sahiptir.
Tedavinin genel etkinliğini artırmak ve ilaca direncin ortaya çıkmasını geciktirmek için diğer -TB Anti-TB ilaçlarla birlikte kullanılabilir.
Sınırlamalar
Mycobacterium tuberculosis, uzun süre tek başına kullanıldığında rifampisine karşı direnç geliştirebilir.
Rifampisin, idrarda zararsız bir kırmızı-turuncu renk değişikliğine neden olabilir ve bu da hastalarda endişe yaratabilir.
Diğer ilaçlarla potansiyel etkileşimleri vardır, bu nedenle hastalar sağlık uzmanlarına aldıkları tüm ilaçlar hakkında bilgi vermelidir.
diğer mikobakteriyel enfeksiyonlarda uygulama
Rifampisin, transkripsiyon ve dolayısıyla bakteriyel büyüme için gerekli olan bakteriyel DNA-bağımlı RNA polimerazı inhibe ederek etki gösterir. Bu etki mekanizması, NTM de dahil olmak üzere çok çeşitli mikobakterilere karşı etkili olmasını sağlar.
1. Mycobacterium szulgai Enfeksiyonu
Örnek Olay İncelemesi: Mycobacterium szulgai'nin neden olduğu bildirilen bir cilt enfeksiyonu vakasında, 7-yaşında bir kız çocuğu yüzünün sol tarafında bir plakla başvurdu. Doku kültürü ve tanımlamanın ardından hastaya rifampisin, izoniazid ve etambutol kombinasyonu uygulandı. Tedavinin ardından hastanın durumu önemli ölçüde iyileşti.
Etkinlik: Rifampisinin mikobakteriyel büyümeyi engelleme yeteneği bu vakada çok önemliydi ve başarılı tedavi sonucuna katkıda bulundu.
Arka plan: CLGS, köpeklerde belirli bir NTM türünün neden olduğu bir deri enfeksiyonudur. Enfeksiyon, boyutları değişebilen ve köpeğin vücudunun herhangi bir yerinde görülebilen, ancak en çok baş ve kulaklarda görülen deri altı nodüllerin oluşumuyla karakterize edilir.
Tedavi: CLGS için kültüre dayalı teşhis zor olsa da, rifampisin bu enfeksiyonun tedavisi için kombinasyon terapisinin bir parçası olarak kullanılmıştır.
Önerilen tedavi, rifampisin ve klaritromisin kombinasyonunu içerir; rifampisin ve klofazimin içeren topikal formülasyonlar da değerlendirilmektedir.
Etkinlik: Rifampisinin CLGS tedavisindeki rolü, neden olan NTM'nin büyümesini engellemek, böylece bağışıklık sisteminin enfeksiyonu temizlemesine ve iyileşmeyi hızlandırmasına izin vermektir.
Rifampisin tozuMikobakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için sıklıkla diğer antibiyotiklerle kombinasyon halinde kullanılır. Kombinasyon terapisi, bakteriyel yaşam döngüsünün farklı yönlerini hedef alarak ve direnç gelişimi riskini azaltarak tedavinin etkinliğini arttırır.
Ortak Kombinasyonlar: Tüberküloz tedavisinde rifampisin sıklıkla izoniazid, etambutol ve pirazinamid ile kombine edilir. NTM enfeksiyonlarında, spesifik nedensel organizmaya bağlı olarak klaritromisin, klofazimin ve diğer antibiyotiklerle birleştirilebilir.
önleyici ve etiket dışı-kullanımlar
Önleyici Etkiler
Rifampisin, Neisseria meningitidis enfeksiyonu olan hastaların-yüksek riskli yakın temaslılarında profilaksi için kullanılır. Rifampisin, meningokokun büyümesini engelleyerek, ciddi ve hatta ölümcül olabilen meningokok hastalığının yayılmasının önlenmesine yardımcı olabilir. Bu önleyici kullanım, salgın durumlarında veya meningokoklara maruz kalma riskinin yüksek olduğu popülasyonlarda özellikle önemlidir.
Kapalı-Etiket Kullanımları
Onaylanmış endikasyonlarına ek olarak Rifampisin'in, aşağıdakiler dahil olmak üzere-etiket dışı çeşitli kullanım alanları araştırılmıştır:
Mycobacterium avium intraselüler kompleks (MAC) enfeksiyonu
Rifampisin, sıklıkla diğer antibiyotiklerle kombinasyon halinde, bağışıklık sistemi zayıf olan hastalarda akciğer hastalığına ve diğer komplikasyonlara neden olabilen MAC enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılıyor.
Bruselloz
Rifampisin, insanları ve hayvanları etkileyebilen Brucella türlerinin neden olduğu bakteriyel bir enfeksiyon olan brusellozun tedavisinde etkinlik göstermiştir.
Şiddetli stafilokokal kemik ve eklem enfeksiyonları
Kemikleri ve eklemleri içeren ciddi stafilokok enfeksiyonlarında, tedavi sonuçlarını iyileştirmek için Rifampisin diğer antibiyotiklerle kombinasyon halinde kullanılabilir.
Koagülaz-negatif stafilokokların neden olduğu protez kapak endokarditi
Rifampisin, birden fazla antibiyotiğe dirençleri nedeniyle tedavisi zor olabilen koagülaz-negatif stafilokokların neden olduğu protez kapak endokarditini tedavi etmek için etiket dışında kullanılmıştır.
Otoimmün Kolestatik Karaciğer Hastalığı ve Primer Biliyer Siroz (PBC)
Rifampisinin otoimmün kolestatik karaciğer hastalığı ve PBC hastalarında kaşıntıyı hafifletici etkiye sahip olduğu bildirildi. Ancak bu durumlardaki etki mekanizması ve etkinliğinin daha fazla klinik doğrulama gerektirdiği unutulmamalıdır.
Rifampisin tozutemel olarak doğal rifamisin türevlerine dayanan yarı-sentetik yöntemle üretilen, temel bir geniş-spektrumlu antibiyotik API'sidir. Bu sentez prosesi, mikrobiyal fermantasyon öncüsünü ve kimyasal modifikasyonu, ılımlı reaksiyon koşulları ve yüksek ürün saflığı ile birleştirir; bu, şu anda ana endüstriyel üretim yöntemidir. Tüm süreç üç temel adıma bölünmüştür: öncü oksidasyon aktivasyonu, formilasyon siklizasyon modifikasyonu ve son yoğunlaşma saflaştırması.
Öncü Oksidasyon Aktivasyonu
Sentezin birincil hammaddesi, mikrobiyal fermantasyonla elde edilen doğal bir metabolit olan rifamisin SV'dir. İlk olarak rifamisin SV, 30-60 derece kontrollü sıcaklık ortamında sodyum hipoklorit gibi oksidanlarla rifamisin S'ye oksitlenir.
Bu adım, öncünün hidroksil aktif grubunu bir karbonil grubuna dönüştürerek ara maddenin kimyasal reaktivitesini geliştirir ve sonraki modifikasyon reaksiyonları için bir temel oluşturur.
Reaksiyon sistemi, yan ürün oluşumuna yol açan aşırı oksidasyonu önlemek için reaktif oranını sıkı bir şekilde kontrol eder ve oksidasyon verimliliği nihai ürün verimini doğrudan belirler.
Formülasyon ve Siklizasyon Reaksiyonu
Aktive edilmiş rifamisin S, DMF solvent sisteminde formaldehit ve tert-butilamin ile formilasyon reaksiyonuna girer. Asetik asit ve moleküler elek yardımcısının zayıf asit düzenlemesi altında, siklizasyon reaksiyonu, 3-formil tert-butilamin rifamisin S'yi oluşturmak için stabil bir şekilde gerçekleşir.
Bu adım, rifampisinin karakteristik oksazin halka yapısını oluşturur, moleküler sterik konfigürasyonu optimize eder ve ürüne spesifik antibakteriyel aktivite kazandırır. Tek kapta sentez teknolojisi genellikle endüstriyel üretimde benimsenir; ara ayırma ve saflaştırmayı ortadan kaldırır, süreci basitleştirir ve malzeme kaybını azaltır.
İndirgeme, Yoğunlaştırma ve Arıtma
Formüle edilmiş ara madde, aktif reaksiyon bölgesini eski haline getirmek için ilk önce C vitamini ile indirgenir, ardından anahtar amin reaktifi olan 1-metil-4-aminopiperazin ile nükleofilik yoğunlaşma reaksiyonuna girer.
Reaksiyon tamamlandıktan sonra, soğutularak kristalizasyon ve alkol solvent elüsyonuyla ham rifampisin ürünü elde edilir. Son olarak, aktif karbonun renk giderimi, azeotropik damıtma ve yeniden kristalleştirme, artık safsızlıkları ve reaksiyona girmemiş ham maddeleri uzaklaştırmak için gerçekleştirilir.
Kurutulup ezildikten sonra, farmasötik standartları karşılayan yüksek-saflıkta rifampisin hazırlanır. Tüm süreç stabil reaksiyon seçiciliğine sahiptir ve saflaştırılmış ürün, klinik farmasötik uygulama gereksinimlerini karşılayan yüksek saflığa ve iyi çözünürlüğe sahiptir.
Doğal Rifamisin İskelesinin Keşfi (1957–1963)
1957'de İtalya'nın Lepetit Laboratuvarlarındaki Piero Sensi'nin ekibi, Amycolatopsis mediterranei'yi (başlangıçta Streptomyces mediterranei olarak adlandırılıyordu) Fransız Rivierası boyunca uzanan çam ormanı toprağından izole etti.
Bu organizmanın fermantasyonu, popüler Fransız filmi Rififi'den sonra rifamisinler adı verilen yeni bir ansamisin antibiyotik sınıfını ortaya çıkardı. Doğal karışım birden fazla bileşen içeriyordu.
Rifamisin B nispeten zayıf bir aktivite sergiledi ancak yapısal modifikasyon için temel iskele görevi gördü. Kimyasal dönüşüm, anti-tüberküloz aktiviteye sahip olan ancak ağızdan emilimi zayıf olan rifamisin SV'yi üretti; yalnızca enjeksiyonla veya topikal olarak uygulanabiliyordu, bu da klinik kullanımını sınırlıyordu.
Yarı Sentetik Modifikasyon ve Rifampisinin Doğuşu (1963–1966)
Araştırmacılar, ağızdan biyoyararlanımı ve in vivo yarılanma ömrünü iyileştirmeyi amaçlayan, rifamisin çekirdeğini temel alan kapsamlı bir türev taraması gerçekleştirdiler. 1965 yılında Maggi ve meslektaşları rifampisin elde etmek için 3-formilrifamisin S'yi 1-amino-4-metilpiperazin ile yoğunlaştırdılar. Bulguları resmi olarak 1966'da yayınlandı ve olumlu oral emilim ve güçlü antimikobakteriyel aktiviteyi doğruladı. Bu yarı sentetik buluş, daha önceki rifamisinlerin dağıtım sınırlamalarını aştı ve kısa süreli kemoterapinin temelini attı.
Klinik Benimseme ve Endüstriyel Üretim (1968 Sonrası)
Rifampisin 1968'de klinik kullanıma girdi. İzoniazid ve diğer ajanlarla birleştirildiğinde, geleneksel 18- aylık tüberküloz tedavisi sürecini 9 aya kısalttı ve iyileşme oranlarını önemli ölçüde artırdı. Çin'de Sichuan Endüstriyel Antibiyotik Enstitüsü sentetik geliştirmeyi 1972'de tamamladı. Çok sayıda ilaç fabrikası 1974'te büyük-ölçekli üretime ulaştı ve ulusal tüberküloz kontrolünü desteklemek için tuğla-kırmızı kristalli rifampisin üretti. Daha sonra rifampisin, tüberküloza karşı birinci basamak ilaç haline geldi ve aynı zamanda cüzzam ve ilaca dirençli Gram pozitif bakterilerin neden olduğu enfeksiyonlar için de kullanıldı.
SSS
Rifampisin neyi tedavi etmek için kullanılır?
+
-
Rifampisin olarak da bilinen rifampin, antimikrobiyal ilaç sınıfına aittir. Bu ilaç yönetmek ve tedavi etmek için kullanılırçeşitli mikobakteriyel enfeksiyonlar ve gram-pozitif bakteriyel enfeksiyonlar.
Rifampinin en sık görülen yan etkisi nedir?
+
-
Yaygın yan etkiler şunları içerir:mide bulantısı, kusma, ishal ve mide rahatsızlığı. Rifampin, idrar (çiş), tükürük, gözyaşı ve ter gibi vücut sıvılarınızın kırmızı-turuncu bir renge dönüşmesine neden olabilir. Bu renk değişimi normaldir ve zararlı değildir ancak kontakt lenslerin veya protezlerin kalıcı olarak lekelenmesine neden olabilir.
Rifampin güçlü bir antibiyotik midir?
+
-
Rifampin güçlü bir antibiyotik olarak öne çıkıyorTüberkülozun tedavisinden menenjitin önlenmesine kadar geniş bir uygulama yelpazesine sahiptir.
Rifampin almak için en iyi zaman ne zaman?
+
-
Rifampin aç karnına en iyi sonucu verir; al onuYemekten 1 saat önce veya en az 2 saat sonra. Kapsülü yutmakta zorluk çekiyorsanız içeriğini elma püresi veya jöleye boşaltabilirsiniz. Rifampini aynen anlatıldığı gibi alın. Daha fazlasını veya daha azını almayın veya doktorunuzun önerdiğinden daha sık almayın.
Popüler Etiketler: rifampisin tozu cas 13292-46-1, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık