Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki rifampisin tozu cas 13292-46-1'in en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli rifampisin tozu cas 13292-46-1'e hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Eğerrifampisin tozuBir elektron mikroskobu altına yerleştirildiğinde, hiç de inert bir madde gibi görünmüyor, aksine büyük bir kimyasal kale gibi görünüyor. Eşsiz naftokinon çekirdeği ve piperazin köprü zinciri, tıpkı titizlikle hazırlanmış bir moleküler anahtar gibi karmaşık bir mekansal yapı oluşturur. Antibakteriyel gücü, patojenin RNA polimerazının alt birim aktif cebine, tıpkı bir bakır kilit gibi, transkripsiyon makinesinin çekirdek dişlisini tamamen kilitleyerek, RNA zincirinin uzamasını durdurarak ve sonuçta Mycobacterium tuberculosis'e karşı ölümcül bir saldırı gerçekleştirmesi gibi, neredeyse geri döndürülemez bir hassasiyetle bu -'den kaynaklanır. Bununla birlikte, bu kalenin kendisi de bir savaş alanıdır: İyi-bilinen hepatoprotektif enzim indüksiyon özelliği, aslında moleküler yapısının, insan P450 enzim sistemini güçlü bir şekilde aktive eden "aldatıcı bir sinyal" görevi görmesinden kaynaklanmaktadır. Kendi metabolizması için bir yol açmaya yönelik bu davranış, birçok kombine ilacın bozunmasını beklenmedik şekilde hızlandırır ve klinik kombinasyonlarda iki tarafı keskin bir kılıç haline gelir. Daha mikroskobik düzeyde, turuncu-kırmızı rengi tesadüfi değildir; kinon kromoforu tarafından belirli ışık dalgalarının yakalanması ve serbest bırakılmasıdır ve bu özellik aynı zamanda laboratuvarda fotodinamik antibakteriyel tedavi için araştırılmıştır ve bu eski antibiyotiğin lazer ışınımı altında yönsel olarak öldürücü öldürme gücünü yeniden kazanmasına olanak sağlamıştır.
|
|
|
| Kimyasal Formül | C43H58N4O12 |
| Tam Kütle | 822.41 |
| Molekül Ağırlığı | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Element Analizi | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
tüberküloz tedavisinde uygulama
Rifampisin tozuantibakteriyel etkisini, DNA-bağımlı RNA polimerazı inhibe ederek, böylece mRNA sentezini bloke ederek ve ardından bakteriyel büyüme ve replikasyon için gerekli proteinlerin üretimini durdurarak gösterir. Bu mekanizma özellikle tüberküloz etkeni olan Mycobacterium tuberculosis'e karşı etkilidir.
Kombinasyon Tedavisi
Rifampisin, ilaca direnç geliştirme riski nedeniyle genellikle tüberküloz tedavisinde tek başına kullanılmaz. Bunun yerine izoniazid, etambutol, pirazinamid ve streptomisin gibi diğer {{1}TB karşıtı ilaçlarla birleştirilir. PIERS rejimi (Pirazinamid, İzoniazid, Ethambutol, Rifampisin ve Streptomisin) olarak bilinen bu kombinasyon terapisi, tüberküloz menenjiti de dahil olmak üzere tüberkülozun hem başlangıç hem de yeniden tedavi aşamalarında etkilidir.
Dozaj ve Uygulama
Rifampisinin dozajı hastanın yaşına, kilosuna ve hastalığın evresine bağlı olarak değişir. Genellikle ağızdan uygulanır ve alındıktan 1,5 ila 4 saat sonra kandaki en yüksek konsantrasyona ulaşılır. Tedavi süresi, enfeksiyonun şiddetine ve yanıt verme durumuna bağlı olarak 6 aydan 2 yıla kadar veya daha uzun sürebilir.
Avantajları
- Rifampisin Mycobacterium tuberculosis'e karşı oldukça etkilidir.
- Menenjit sırasında beyin omurilik sıvısı da dahil olmak üzere çoğu doku ve vücut sıvısında iyi bir oral emilim ve dağılıma sahiptir.
- Tedavinin genel etkinliğini artırmak ve ilaca direncin ortaya çıkmasını geciktirmek için diğer -TB karşıtı ilaçlarla birlikte kullanılabilir.
Sınırlamalar
- Mycobacterium tuberculosis, uzun süre tek başına kullanıldığında rifampisine karşı direnç geliştirebilir.
- Rifampisin, idrarda zararsız bir kırmızı-turuncu renk değişikliğine neden olabilir ve bu da hastalarda endişe yaratabilir.
- Diğer ilaçlarla potansiyel etkileşimleri vardır, bu nedenle hastalar sağlık uzmanlarına aldıkları tüm ilaçlar hakkında bilgi vermelidir.
|
|
|
diğer mikobakteriyel enfeksiyonlarda uygulama
Rifampisin, transkripsiyon ve dolayısıyla bakteriyel büyüme için gerekli olan bakteriyel DNA-bağımlı RNA polimerazı inhibe ederek etki gösterir. Bu etki mekanizması, NTM de dahil olmak üzere çok çeşitli mikobakterilere karşı etkili olmasını sağlar.
- Örnek Olay İncelemesi: Mycobacterium szulgai'nin neden olduğu bildirilen bir cilt enfeksiyonu vakasında, 7-yaşında bir kız çocuğu yüzünün sol tarafında bir plakla başvurdu. Doku kültürü ve tanımlamanın ardından hastaya rifampisin, izoniazid ve etambutol kombinasyonu uygulandı. Tedavinin ardından hastanın durumu önemli ölçüde iyileşti.
- Etkinlik: Rifampisinin mikobakteriyel büyümeyi engelleme yeteneği bu vakada çok önemliydi ve başarılı tedavi sonucuna katkıda bulundu.
- Arka plan: CLGS, köpeklerde belirli bir NTM türünün neden olduğu bir deri enfeksiyonudur. Enfeksiyon, boyutları değişebilen ve köpeğin vücudunun herhangi bir yerinde görülebilen, ancak en yaygın olarak baş ve kulaklarda görülen deri altı nodüllerin oluşumu ile karakterize edilir.
- Tedavi: CLGS için kültüre dayalı teşhis zor olsa da, rifampisin bu enfeksiyonun tedavisi için kombinasyon terapisinin bir parçası olarak kullanılmıştır. Önerilen tedavi, rifampisin ve klaritromisin kombinasyonunu içerir; rifampisin ve klofazimin içeren topikal formülasyonlar da değerlendirilmektedir.
- Etkinlik: Rifampisinin CLGS tedavisindeki rolü, neden olan NTM'nin büyümesini engellemek, böylece bağışıklık sisteminin enfeksiyonu temizlemesine ve iyileşmeyi hızlandırmasına izin vermektir.
Rifampisin sıklıkla mikobakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için diğer antibiyotiklerle kombinasyon halinde kullanılır. Kombinasyon terapisi, bakteriyel yaşam döngüsünün farklı yönlerini hedef alarak ve direnç gelişimi riskini azaltarak tedavinin etkinliğini arttırır.
- Ortak Kombinasyonlar: Tüberküloz tedavisinde rifampisin sıklıkla izoniazid, etambutol ve pirazinamid ile kombine edilir. NTM enfeksiyonlarında, spesifik nedensel organizmaya bağlı olarak klaritromisin, klofazimin ve diğer antibiyotiklerle birleştirilebilir.
önleyici ve etiket dışı-kullanımlar
Önleyici Etkiler
Rifampisin, Neisseria meningitidis enfeksiyonu olan hastaların-yüksek riskli yakın temaslılarında profilaksi için kullanılır. Rifampisin, meningokokun büyümesini engelleyerek, ciddi ve hatta ölümcül olabilen meningokok hastalığının yayılmasının önlenmesine yardımcı olabilir. Bu önleyici kullanım, salgın durumlarında veya meningokoklara maruz kalma riskinin yüksek olduğu popülasyonlarda özellikle önemlidir.
Kapalı-Etiket Kullanımları
Onaylanmış endikasyonlarına ek olarak Rifampisin'in, aşağıdakiler de dahil olmak üzere-etiket dışı çeşitli kullanım alanları araştırılmıştır:
Mycobacterium avium intraselüler kompleks (MAC) enfeksiyonu
Rifampisin, sıklıkla diğer antibiyotiklerle kombinasyon halinde, bağışıklık sistemi zayıf olan hastalarda akciğer hastalığına ve diğer komplikasyonlara neden olabilen MAC enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılıyor.
Bruselloz
Rifampisin, insanları ve hayvanları etkileyebilen Brucella türlerinin neden olduğu bakteriyel bir enfeksiyon olan brusellozun tedavisinde etkinlik göstermiştir.
Şiddetli stafilokokal kemik ve eklem enfeksiyonları
Kemikleri ve eklemleri içeren ciddi stafilokok enfeksiyonlarında, tedavi sonuçlarını iyileştirmek için Rifampisin diğer antibiyotiklerle kombinasyon halinde kullanılabilir.
Koagülaz-negatif stafilokokların neden olduğu protez kapak endokarditi
Rifampisin, birden fazla antibiyotiğe dirençleri nedeniyle tedavisi zor olabilen koagülaz-negatif stafilokokların neden olduğu protez kapak endokarditini tedavi etmek için etiket dışında kullanılmıştır.
Otoimmün Kolestatik Karaciğer Hastalığı ve Primer Biliyer Siroz (PBC)
Rifampisinin otoimmün kolestatik karaciğer hastalığı ve PBC hastalarında kaşıntıyı hafifletici etkiye sahip olduğu bildirildi. Ancak bu durumlardaki etki mekanizması ve etkinliğinin daha fazla klinik doğrulama gerektirdiği unutulmamalıdır.
Keşif geçmişiRifampisin tozu20. yüzyılın ortasındaki antibiyotik araştırma dalgasına kadar izlenebilmektedir. Geliştirme süreci, doğal ürün taramasını, yarı sentetik kimyasal modifikasyonu ve antibakteriyel mekanizmanın araştırılmasını birleştirir ve sonunda tüberküloz tedavisinin temel ilaçlarından biri haline gelir. Aşağıdakiler temel keşif aşamalarıdır:
Rifampisinin kökeni rifampisin antibiyotiklerinin keşfine kadar uzanabilir. 1957'de İtalyan bilim adamları, antibakteriyel aktiviteye sahip doğal bir makrolid bileşiği olan Streptomyces mediterranee'nin fermantasyon sıvısından Rifamycin B'yi izole ettiler. Ancak rifampisin B'nin in vivo stabilitesi zayıftır ve antibakteriyel spektrumu sınırlıdır, bu da klinik uygulamasını sınırlamaktadır.
Doğal rifampisinin eksikliklerinin üstesinden gelmek için bilim adamları onu kimyasal olarak değiştirmeye başladı. 1965 yılında İtalyan kimyagerler Piero Sensi ve Marina Zini liderliğindeki bir araştırma ekibi, rifampisin B'yi rifampisine dönüştürmek için yarı sentetik bir yöntem kullandı. Spesifik iyileştirmeler şunları içerir:
Yapısal optimizasyon: Daha stabil bir piperazin halka yapısı oluşturmak için rifampisin B molekülüne bir 4-metilpiperazin grubunun eklenmesi, ilacın lipid çözünürlüğünü ve oral biyoyararlanımını önemli ölçüde artırır.
Geliştirilmiş aktivite: Modifiye rifampisin, Mycobacterium tuberculosis'e karşı doğal rifampisin B'ye göre 10-100 kat daha yüksek antibakteriyel aktiviteye sahiptir ve ayrıca Gram pozitif bakterilere ve bazı Gram negatif bakterilere karşı da güçlü etkinlik gösterir.
Rifampisinin antibakteriyel mekanizmasının incelenmesi, klinik uygulaması için teorik bir temel sağlar. 1967'de bilim adamları rifampisinin bakteriyel RNA polimerazı (DNA'ya bağımlı RNA polimeraz) spesifik olarak inhibe ederek çalıştığını keşfettiler:
Hedef: Rifampisin, RNA polimerazın beta alt birimine bağlanarak enzimin DNA şablonlarına bağlanmasını engeller ve böylece RNA transkripsiyon sürecini bloke eder.
Seçici toksisite: Bakteriyel RNA polimeraz ve ökaryotların (insanlar gibi) farklı enzim yapıları nedeniyle, rifampisin bakteriler için yüksek seçiciliğe ve konakçı hücrelere karşı düşük toksisiteye sahiptir.
1971: Rifampisin, başlangıçta ilaca dirençli tüberküloz ve cüzzam tedavisi için olmak üzere, İtalya'da ilk kez klinik kullanım için onaylandı-.
1972: ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), rifampisini pazarlama için onayladı ve bu, rifampisinin tüberküloz için küresel standart tedavi planının (DOTS stratejisi) temel ilaçlarından biri haline geldiğini işaret etti.
Klinik avantajları: Rifampisin, izoniazid ve pirazinamid gibi diğer anti-tüberküloz ilaçlarla birlikte kullanıldığında tedavi süresini önemli ölçüde kısaltabilir (18-24 aydan 6-9 aya kadar) ve ilaca direnç riskini azaltabilir.
İlaca dirençli tüberküloz tedavisi: Çoklu ilaca-dirençli tüberkülozun (MDR-TB) artmasıyla birlikte, rifampisin kombinasyon tedavisinin önemli bir bileşeni olmaya devam ediyor.
Tüberküloz dışı mikobakteriyel enfeksiyonlar: Rifampisin, Mycobacterium avium kompleksi (MAC) gibi tüberküloz dışı mikobakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır.
Antiviral aktivitenin araştırılması: Son çalışmalar, rifampisinin in vitro olarak belirli virüsler (influenza virüsü ve çiçek virüsü gibi) üzerinde inhibitör etkilere sahip olduğunu bulmuştur, ancak klinik uygulamasının hala daha fazla doğrulanması gerekmektedir.
Popüler Etiketler: rifampisin tozu cas 13292-46-1, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık