Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki argipressin asetatın en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli argipressin asetat'a hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Argipressin asetatdoğal antidiüretik hormonun (AVP) etkisini simüle eden, vazokonstriksiyon ve antidiüretiğin ikili fizyolojik fonksiyonlarını uygulayan, yapay olarak sentezlenmiş siklik nonapeptid bir hormondur. Kimyasal yapısı, 1 ve 6 pozisyonlarındaki sistein kalıntıları arasındaki disülfit bağları yoluyla siklik bir yapı oluşturan dokuz amino asitten oluşur. Moleküler formülü C48H69N15O14S2 olan ve molekül ağırlığı yaklaşık 1144,28 olan tirozin ve fenilalanin gibi aromatik amino asitler içerir.
İlaç, damar düz kasındaki V1a reseptörünü ve böbrek tübüllerindeki V2 reseptörünü aktive ederek işlevini yerine getiriyor.
Vazokonstriksiyon etkisi:
V1a reseptörlerine bağlandıktan sonra fosfolipaz C (PLC) - inositol trifosfat (IP3) - kalsiyum iyonu (Ca ² ⁺) sinyal yolu etkinleştirilir, bu da düz kas kasılmasına ve periferik vasküler direncin artmasına, dolayısıyla kan basıncının yükselmesine neden olur. Bu mekanizma, özofagus varis rüptürü kanaması gibi akut vazodilatör kanamaları kontrol etmek için yaygın olarak kullanılır.
Antidiüretik etki:
V2 reseptörü yoluyla adenilat siklaz (AC) - siklik adenozin monofosfat (cAMP) - protein kinaz A (PKA) yolunun etkinleştirilmesi, akuaporin 2'nin (AQP2) böbrek toplama kanalına membrana yerleştirilmesini teşvik eder, suyun yeniden emilimini artırır, idrar çıkışını azaltır ve merkezi diyabet insipidusun poliüri semptomlarını düzeltir.
Ürünümüz
Argipressin Asetat COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Argipressin Asetat | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS Numarası | 129979-57-3 | |
| Miktar | 60g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202501090069 | |
| MFG | 9 Ocak 2025 | |
| EXP | 8 Ocak 2028 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.54% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.42% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.98% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.52% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 95 |
| E. Coli | 2MPN/g'den az veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | 500ppm |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyasal Formül: | C46H65N15O12S2 |
| Tam Kütle: | 1083 |
| Molekül Ağırlığı: | 1084 |
| m/z: | 1083 (100.0%), 1084 (49.8%), 1085 (12.1%), 1085 (9.0%), 1084 (5.5%), 1086 (4.5%), 1085 (2.8%), 1085 (2.5%), 1086 (1.9%), 1086 (1.2%), 1087 (1.1%) |
| Element Analizi: | C, 50.96; H, 6.04; N, 19.38; O, 17.71; S, 5.91 |
Argipressin asetatAntidiüretik hormon (ADH) olarak da bilinen, hipotalamik supraoptik ve paraventriküler çekirdeklerdeki nöronlar tarafından sentezlenen dokuz peptidli bir hormondur. Hipofiz bezi yoluyla kan dolaşımına salınır ve sıvı dengesinin, kan basıncı homeostazisinin ve stres tepkisinin korunmasında merkezi bir rol oynar. Fizyolojik işlevi, V1a, V1b ve V2 reseptörlerini içeren ana reseptör alt tipleri ile G proteinine bağlı reseptör (GPCR) ailesinin üyelerine spesifik bağlanma yoluyla elde edilir.
Reseptör dağılımı ve fonksiyonel özgüllük
Vazopressin TFA reseptör alt tiplerinin dokulardaki dağılımı oldukça seçicidir ve fonksiyonel çeşitliliklerini belirler.
V1a reseptörü (vazopressin tip 1a reseptörü)
Dağılım: Vasküler düz kas, miyokard hücreleri, karaciğer hücreleri, trombositler ve merkezi sinir sisteminde (hipokampus ve amigdala gibi) yaygın olarak dağıtılır.
İşlev:
Vazokonstriksiyon: Vasküler düz kasta, vazopressin TFA, V1a reseptörlerine bağlanarak fosfolipaz C (PLC) - inositol trifosfat (IP3) - kalsiyum iyonu (Ca ² ⁺) sinyal yolunu aktive ederek hücre içi Ca² ⁺ konsantrasyonunun artmasına neden olur, vasküler düz kas kasılmasını tetikler, periferik vasküler direnci arttırır ve dolayısıyla kan basıncını yükseltir. Bu mekanizma özellikle kan hacmi yetersiz olduğunda (kanama veya dehidrasyon gibi) dolaşım stabilitesini hızlı bir şekilde koruyabildiğinden önemlidir.
Kardiyak hipertrofi: Miyokard hücrelerinde V1a reseptörlerinin aktivasyonu, protein sentezini ve hücre çoğalmasını teşvik edebilir. Uzun süreli aşırı stimülasyon, kalp yetmezliğinin ilerlemesiyle ilişkili olan patolojik kalp hipertrofisine yol açabilir.
Trombosit agregasyonu: AVP, V1a reseptörleri aracılığıyla trombosit agregasyon yeteneğini arttırır ve tromboz sürecine katılır.
Merkezi düzenleme: Hipokampus ve amigdala gibi beyin bölgelerinde, V1a reseptörleri öğrenme ve hafıza, duygu düzenleme ve sosyal davranış kontrolünde rol oynar.
V1b reseptörü (vazopressin tip 1b reseptörü)
Dağılım: Esas olarak ön hipofiz bezinde, pankreatik alfa/beta hücrelerinde, renal toplayıcı kanallarda ve merkezi sinir sisteminde (hipotalamus ve prefrontal korteks gibi) dağıtılır.
İşlev:
Adrenokortikotropik hormon (ACTH) salınımı: Ön hipofiz bezinde, vazopressin TFA, V1b reseptörlerine bağlanır ve ACTH salgılanmasını uyarmak için PLC-IP3-Ca ² ⁺ yolunu etkinleştirir, bu da adrenal korteksi kortizol salgılaması için etkinleştirir ve hipotalamik hipofiz adrenal ekseninin (HPA ekseni) strese duyarlı nükleer çekirdeğini oluşturur.
Glukagon salgılanması: Pankreas alfa hücrelerindeki V1b reseptörlerinin aktivasyonu, glukagon salınımını destekleyebilir ve kan şekeri regülasyonuna katılabilir.
Duygu ve davranış: Merkezi sinir sistemindeki V1b reseptörlerinin ifadesi, bunların kaygı, depresyon ve saldırgan davranışlardaki düzenleyici rolleriyle ilişkilidir. Örneğin şiddetli depresyonu olan hastalarda, hipofiz bezindeki V1b reseptör ekspresyonunun yukarı regülasyonu, HPA ekseninin aşırı aktivasyonuna yol açarak, düşük ruh hali semptomlarını şiddetlendiriyor.
V2 reseptörü (vazopressin tip 2 reseptörü)
Dağılım: Özellikle renal toplama kanalı ana hücrelerinde ve distal renal tübüler epitel hücrelerinde eksprese edilir.
İşlev:
Antidiüretik etki: AVP, V2 reseptörüne bağlanır ve adenilat siklaz (AC) - siklik adenozin monofosfat (cAMP) - protein kinaz A (PKA) sinyal yolunu aktive eder, akuaporin 2'nin (AQP2) hücre içi veziküllerden luminal membrana taşınmasını teşvik eder, membranın suya geçirgenliğini arttırır, böylece suyun yeniden emilimini artırır, idrar çıkışını azaltır ve sıvı ozmotik basıncını korur. denge.
Aquaporinlerin düzenlenmesi: V2 reseptör sinyal yolu aynı zamanda AQP2'nin fosforilasyon modifikasyonunda ve membran stabilitesinin korunmasında da rol oynar. Uzun vadeli vazopressin TFA stimülasyonu, AQP2 ekspresyonunu artırabilir ve böbreğin suyu yeniden emme yeteneğini artırabilir.
Çekirdek sinyal yolu analizi
AVP reseptörleri, farklı G proteini birleştirme mekanizmaları yoluyla aşağı yöndeki sinyal yollarını aktive ederek fonksiyonel spesifikliğe ulaşır:
V1a/V1b reseptör sinyal yolu (PLC-IP3-Ca² ⁺ yolu)
Mekanizma: Vasopressin TFA, V1a/V1b reseptörlerine bağlanarak Gq proteinini aktive eder ve ardından PLC'yi aktive eder. PLC, IP3 ve diaçilgliserol (DAG) üretmek için fosfatidilinositol 4,5-difosfatın (PIP2) hidrolizini katalize eder. IP3, endoplazmik retikulum üzerindeki IP3 reseptörüne bağlanarak depolanan Ca²⁺'yi sitoplazmaya salar ve hücre içi Ca²⁺ konsantrasyonunda bir artışa neden olur; DAG, protein kinaz C'yi (PKC) aktive eder ve hücre çoğalması ve farklılaşmasının düzenlenmesine katılır.
Fizyolojik etkiler:
Vasküler düz kas kasılması (V1a reseptörü).
ACTH salgılanması (V1b reseptörü).
Trombosit toplanması (V1a reseptörü).
V2 reseptör sinyal yolu (AC cAMP PKA yolu)
Mekanizma: Vazopressin TFA, V2 reseptörüne bağlandıktan sonra Gs proteinini aktive eder, o da AC'yi aktive eder. AC, PKA'yı aktive etmek için ikinci bir haberci görevi gören cAMP'yi üretmek için ATP'yi katalize eder. PKA, hedef proteinleri (AQP2 gibi) fosforile ederek bunların membran taşınmasını ve fonksiyonel aktivasyonunu teşvik eder.
Fizyolojik etkiler:
AQP2 membranının yerleştirilmesi renal suyun yeniden emilimini (V2 reseptörü) artırır.
Uzun süreli stimülasyon, AQP2 gen ekspresyonunu düzenleyebilir ve aquaporin sentezini artırabilir.
Çapraz düzenleme ve entegrasyon
Ca²⁺ ve cAMP'nin sinerjistik etkisi: Böbrek toplama kanalı hücrelerinde, V2 reseptör sinyal yolu, Epac (değişim proteini doğrudan cAMP'yi aktive eder) yolu aracılığıyla Rap1 GTPaz'ı aktive edebilir ve AQP2 membran girişini teşvik edebilir. Aynı zamanda Ca²⁺ sinyali, kalmodulin (CaM) yoluyla PKA aktivitesini arttırarak sinerjistik bir etki oluşturabilir.
Reseptör duyarsızlaştırma ve içselleştirme: Uzun vadeli vazopressin TFA uyarımı, reseptör fosforilasyonuna (örneğin, - inhibitör protein aracılı) yol açabilir, reseptör içselleştirmesini tetikleyebilir, hücre duyarlılığını azaltabilirargipressin asetatve olumsuz bir geri bildirim düzenleyici mekanizma oluşturur.
Patofizyolojik önemi ve klinik uygulama
Vazopressin TFA reseptör sinyal yolundaki anormallik çeşitli hastalıklarla yakından ilişkilidir ve reseptörleri hedef alan müdahale stratejileri tedavide sıcak bir konu haline gelmiştir:
Kalp yetmezliği
Mekanizma: Kalp yetmezliğinde, kan hacminin azalması ve renal perfüzyon basıncının azalması, ozmotik olmayan basınç stimülasyonu (atriyal baroreseptörler gibi) yoluyla vazopressin TFA sekresyonunu aktive eder, bu da V1a reseptörü aracılı vazokonstriksiyon ve V2 reseptörü aracılı su tutulmasına neden olur, pulmoner konjesyon ve hiponatremiyi kötüleştirir.
Tedavi: V2 reseptör antagonistleri (Tovaptan gibi), AVP-V2 reseptör bağlanmasını bloke ederek suyun yeniden emilimini azaltabilir, hiponatremiyi ve sıvı tutulumunu iyileştirebilir ve geleneksel diüretiklerin elektrolit bozukluğu riskini önlemek için renin anjiyotensin aldosteron sistemini (RAAS) aktive etmez.
Hiponatremi
Mekanizma: Anormal antidiüretik hormon salgılanması (SIADH) sendromunda, aşırı vazopressin TFA salgılanması su tutulmasına ve dilüe hiponatremiye yol açar.
Tedavi: V2 reseptör antagonistleri serbest su atılımını teşvik edebilir, hiponatremiyi düzeltebilir ve aşırı diürezin neden olduğu kan hacmi azalmasını önleyebilir.
Anksiyete ve Depresyon
Mekanizma: V1b reseptörleri, HPA ekseninin aşırı aktivasyonunda önemli bir rol oynar ve bunların düzenlenmesi, depresif belirtilerle ilişkilidir.
Tedavi: Seçici V1b reseptör antagonistleri (SSR149415 gibi) ACTH sekresyonunu inhibe eder, kortizol seviyelerini azaltır, anksiyeteyi ve depresif davranışı hafifletir ve şu anda klinik denemelerde bulunmaktadır.
Hipertansiyon
Mekanizma: V1a reseptörü aracılı vazokonstriksiyon, özellikle tuza duyarlı hipertansiyonda hipertansiyonun önemli mekanizmalarından biridir.argipressin asetatduyarlılık artar.
Tedavi: V1a reseptör antagonistleri periferik vasküler direnci azaltabilir ancak bunların miyokardiyal kontraktilite ve trombosit fonksiyonu üzerindeki potansiyel yan etkilerinin dengelenmesi gerekir.
Arginin vazopressin, V1a, V1b ve V2 reseptör alt tipleri yoluyla PLC-IP3-Ca² ⁺ ve AC cAMP PKA sinyal yolları aracılığıyla vazokonstriksiyon, su geri emilimi, stres tepkisi ve duygu düzenleme gibi birçok fizyolojik işlevi gerçekleştirir. Sinyal yolundaki anormallik, kalp yetmezliği, hiponatremi, anksiyete ve depresyon gibi hastalıklarla yakından ilişkilidir. V2 reseptör antagonistleri ve V1b reseptör antagonistleri gibi reseptörleri hedef alan seçici müdahale stratejileri, klinik tedavi için yeni yönler sağlar. Gelecekteki araştırmaların, karmaşık hastalıklarda reseptör alt tiplerinin dinamik düzenleyici mekanizmalarını daha fazla aydınlatması, daha etkili ve düşük yan etkili hedefe yönelik ilaçlar geliştirmesi ve merkezi sinir sistemi hastalıklarında vazopressin TFA sinyal yolunun potansiyel terapötik değerini keşfetmesi gerekmektedir.
Popüler Etiketler: argipressin asetat, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık