Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki sincalide cas 25126-32-3'ün en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli sincalide cas 25126-32-3'e hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Sincalide(sinkalite), moleküler formül C49H62N10O16S3, moleküler ağırlık 1143.269, CAS 25126-32-3, kesin kütle 1142.350708. CCK'nın tüm biyolojik aktivitelerine sahip, kolesistokinin'in (CCK) bir parçası olan, yapay olarak sentezlenmiş bir oktapeptit molekülüdür. Esas olarak safra kesesi kasılmasını ve teşhis reaktiflerini teşvik etmek için kullanılan, yapay olarak sentezlenmiş bir CCK oktapeptididir. Aynı zamanda hızlı etkili kolesistokinin (CCK)'nin bir amino asit peptid hormonu analoğu olup, enjeksiyon yoluyla safra kesesi kasılmasını teşvik edebilir ve safra kesesi ve pankreas hastalıklarının teşhisine yardımcı olabilir.
Safranın salgılanmasını artırabilir, safra kesesinin kasılmasına neden olabilir, Oddi sfinkterini gevşetebilir ve böylece safranın duodenuma boşaltılmasına izin verebilir. Endojen kolesistokinin hormonuyla aynı diziye sahip, yapay olarak sentezlenmiş bir C-terminal oktapeptittir. Kolesistokinin etkisini taklit edin, safra kesesinin düz kas kasılmasını doğrudan indükleyin, böylece safra kesesinin boyutunu küçültün, safra atılımını ve pankreas enzim salgısını indükleyin. Ayrıca ilaç, özofagus sfinkterinin tonunu da azaltır ve kolinerjik sinyal yoluyla mide boşalmasını geciktirir.
Ürünlerimiz Formu
Sincalide COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Sincalide | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 25126-32-3 | |
| Miktar | 39g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090056 | |
| MFG | 9 Ocak 2026 | |
| EXP | 8 Ocak 2029 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.54% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.42% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.98% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.52% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 95 |
| E. Coli | 2MPN/g'den küçük veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | 500ppm |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyasal Formül | C49H62N10O16S3 | |
| Tam Kütle | 1142.35 | |
| Molekül Ağırlığı | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| Element Analizi | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
Kolesistokinin (CCK), biyomolekül yapısının karmaşıklığını ve kesinliğini gösterir ve in vivo olarak birçok önemli rol oynar. Tipik bir beyin bağırsağı peptidi olarak, merkezi sinir sisteminde mevcut olan, gastrointestinal sistem ve pankreas gibi periferik dokularda yaygın olarak dağıtılan benzersiz ikili dağılım özellikleri - nedeniyle sinir sistemi ve sindirim sisteminin işlevlerini birbirine bağlayan önemli bir köprü haline gelmiştir. Fizyolojik fonksiyonlarının çeşitliliği, sindirim süreçlerinin, enerji dengesinin, iştah kontrolünün, hatta duyguların ve hafızanın düzenlenmesinde vazgeçilmez bir rol oynar.
İlk önce
Sincalideakciğerlerdeki interstisyel ödemin azaltılmasında mükemmel performans göstermiştir. Akciğerlerdeki interstisyel ödem, akciğerlerin gaz değişim fonksiyonunu ciddi şekilde etkileyen akut solunum sıkıntısı sendromu (ARDS) gibi çeşitli akciğer hastalıklarının patolojik özelliklerinden biridir. Sinkalite, benzersiz moleküler mekanizması sayesinde damar geçirgenliğini düzenleyebilir, pulmoner interstisyumdaki sıvı birikimini azaltabilir, ödem semptomlarını etkili bir şekilde hafifletebilir ve hastaların solunum fonksiyonlarını iyileştirebilir.
İkincisi
Sinkalitin lökosit infiltrasyonu üzerindeki önleyici etkisi de önemlidir. Enflamatuar reaksiyonlarda, beyaz kan hücrelerinin aşırı infiltrasyonu sıklıkla ağırlaştırılmış doku hasarına yol açar. Sinkalite, beyaz kan hücrelerinin anormal toplanmasını etkili bir şekilde engeller ve inflamatuar mediatörlerin salınımını ve sitokinlerin ekspresyonunu düzenleyerek inflamatuar reaksiyonların neden olduğu doku hasarını azaltır ve inflamatuar hastalıkların tedavisi için yeni bir strateji sağlar.
Ek olarak
Sinkalite ayrıca pro-iltihaplanma sitokinleri üzerinde de güçlü bir engelleyici etki sergiler. TNF - ve IL-6 gibi pro-inflamatuar sitokinler, inflamatuar yanıtta çok önemli bir rol oynar ve bunların aşırı ekspresyonu sıklıkla kontrolsüz inflamasyona ve hastalığın ilerlemesine yol açar. Sinkalite, bu sitokinlerin sinyal yollarına müdahale ederek, ekspresyon seviyelerini azaltarak inflamatuar yanıtın daha da gelişmesini etkili bir şekilde bastırdı.
Kardiyovasküler sistem açısından
Sinkalite de iyi performans gösterdi. Kalp atış hızını düzeltebilir ve kalp yetmezliği ve pulmoner arteriyel hipertansiyon gibi kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde büyük önem taşıyan pulmoner arteriyel hipertansiyonu azaltabilir. Sinalit, kalbin elektrofizyolojik aktivitesini ve damar düz kaslarının gerginliğini düzenleyerek, kardiyovasküler sistemin stabil bir durumunun korunmasına ve hastaların yaşam kalitesinin iyileştirilmesine yardımcı olur.
Özetle, kolesistokinin CCK'nın aktif bir parçası olarak sinkalit, inflamasyon kontrolü, ödemin azaltılması ve kardiyovasküler fonksiyonun düzenlenmesi gibi birçok yönü içeren geniş ve derin bir farmakolojik etkiye sahiptir. Sinkalit ve etki mekanizması ile ilgili araştırmaların sürekli derinleştirilmesiyle birlikte, gelecekte sinkalite dayalı daha fazla ilacın geliştirileceğine ve ilgili hastalıkların tedavisi için daha etkili ve güvenli araçlar sağlanacağına inanılmaktadır. Bu aynı zamanda biyoaktif peptitlerin gizemlerini daha fazla keşfetmemiz ve yaşam aktivitelerinin özünü ortaya çıkarmamız için bize değerli ipuçları ve ilhamlar da sağlayacak.
Biyokimyasal özellikler
Moleküler yapı ve bileşim
SincalideC₄₉H₆₂N₁₀O₁₆S₃ kimyasal yapısına ve 1143,27 molekül ağırlığına sahip sentetik bir oktapeptit molekülüdür. Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂ dizisine sahip sekiz amino asitten oluşur; buradaki Tyr kalıntısı, sülfatlama yoluyla modifiye edilir. Bu yapı, spesifik olarak kolesistokinin reseptörüne (CCK reseptörü) bağlanmasını ve biyolojik etkiler göstermesini sağlar.
Reseptör uyarma özellikleri
CCK-A reseptörünün ve CCK-B reseptörünün bir agonistidir. CCK-A reseptörü esas olarak gastrointestinal sistemde dağılırken, CCK-B reseptörü hem gastrointestinal sistemde hem de merkezi sinir sisteminde dağılır. Bu reseptörlere bağlanarak endojen kolesistokininin (CCK) fizyolojik fonksiyonlarını simüle edebilir, aşağı yönlü sinyal yollarını aktive edebilir ve sindirim ve sinir sistemlerinin fizyolojik aktivitelerini düzenleyebilir.
Sindirim sistemi üzerindeki etkiler
Safra kesesi kasılması: Safra kesesini güçlü bir şekilde kasabilir, safranın atılımını teşvik edebilir, bu da kolelitiazis ve kolesistit gibi safra kesesi fonksiyon bozukluklarının teşhisinde yardımcı olur.
Pankreas suyunun salgılanması: Pankreas hastalıklarının taranmasında büyük önem taşıyan sindirim enzimleri açısından zengin pankreas suyunun salgılanması için pankreası uyarabilir.
Gastrointestinal motilitenin düzenlenmesi: Gastrointestinal motilitenin düzenlenmesinde rol oynar ve hazımsızlık ve gastroparezi gibi semptomların hafifletilmesinde belirli bir rol oynayabilir. Ayrıca özofagus sfinkterinin gerginliğini azaltabilir ve kolinerjik sinyal iletimi yoluyla mide boşalmasını geciktirebilir.
Çözünürlük ve kararlılık
Sudaki çözünürlüğü nispeten düşüktür (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Saflık ve Kalite kontrolü
Bilimsel araştırma için kullanılan sinalitin saflığının genellikle %95'e eşit veya daha büyük olması gerekir, hatta %99'a bile ulaşabilir. Kalite kontrol göstergeleri arasında asetat içeriği (%5,0 - 12.0%), nem içeriği (%8,0'dan az veya eşit), peptid içeriği (%80,0'den büyük veya eşit) ve endotoksin içeriği (%50 EU/mg'den az veya eşit) bulunur. Bu göstergeler deneyde sinkalitin güvenilirliğini ve tekrarlanabilirliğini sağlar.
Biyolojik Aktivite ve Klinik Uygulama
SincalideKolesistokininin tüm biyolojik aktivitelerine sahiptir. Tıbbi muayenelerde kolesistografi öncesi safra kesesi kasılmasını uyarmak ve kolesistografinin doğruluğunu arttırmak için kullanılır. Ayrıca pankreasın ekzokrin fonksiyonunu teşhis etmek için de kullanılabilir. İlaç sonrası pankreas suyunun salgılanması tespit edilerek pankreasın fonksiyonu değerlendirilebilir. Bilimsel araştırma alanında, sinkalit, CCK reseptörlerinin ve ilgili fizyolojik süreçlerin işlevini incelemek için bir araç ilaç olarak, gastrointestinal sistem ve merkezi sinir sisteminin fizyolojik mekanizmalarının anlaşılmasına yardımcı olur.
Xincalite için çeşitli laboratuvar sentez yöntemleri vardır ve aşağıdakiler yaygın olarak kullanılan bir katı-faz sentez yöntemidir:
1. Katı faz sentezi
Taşıyıcı seçimi:
Fmoc Phe reçinesi gibi uygun bir katı-fazlı peptid sentezi taşıyıcısını seçin. Bu taşıyıcı yüksek stabiliteye sahiptir ve sentez işlemi sırasında gerekli olan kimyasal reaktiflere ve reaksiyon koşullarına dayanabilir.
Amino asitlerin bağlanması:
Xincalite'in amino asit dizisine göre gerekli amino asitler tek tek taşıyıcıya bağlanır.
Her birleştirme adımında, amino asitler ile taşıyıcı arasındaki bağlantı bağlarının stabil ve yüksek stereokimyasal seçiciliğe sahip olmasını sağlamak gereklidir. Yaygın olarak kullanılan birleştirme yöntemi, karboksil grupları ve amino gruplarının reaksiyonu yoluyla peptid bağları oluşturmaktır.Spesifik bağlanma reaksiyonu şu şekilde ifade edilebilir:
(1) Koruma:
Gereksiz yan reaksiyonları önlemek için karboksil ve amino gruplarını ayrı ayrı koruyun. Genellikle koruyucu gruplar olarak Boc veya Fmoc kullanılır.
(2) Etkinleştirme:
Karboksil gruplarını amino gruplarına bağlayarak peptit bağları oluşturmak için uygun bir aktivatör seçin. Yaygın aktivatörler arasında DCC, HBTU vb. bulunur.
(3) Temizleme ve inceleme:
Her reaksiyon adımı tamamlandıktan sonra temizliğin yapılması ve reaksiyonun tamamlanıp tamamlanmadığının kontrol edilmesi gerekir. Kütle spektrometresi, nükleer manyetik rezonans ve diğer teknikler tespit için kullanılabilir.
Tüm amino asitlerin bağlanması tamamlanana kadar yukarıdaki adımları tekrarlayın.
2. Çatlama
Temizlik:
Fazla reaktifleri ve safsızlıkları gidermek için sentezlenen peptid reçinesini temizleyin.
Çatlama:
Peptidleri reçineden serbest bırakmak için uygun lizis solüsyonunu kullanın.
Yaygın olarak parçalanan sıvılar arasında trifloroasetik asit (TFA) ve H2O karışımı bulunur. Spesifik çatlama reaksiyonu şu şekilde ifade edilebilir:
(1) Peptit reçinesini tamamen çözmek için TFA/H2O (95:5) içerisine batırın.
(2) Reaksiyon solüsyonunu berraklaştırmak için su ve susuz sodyum sülfat ekleyin.
3. Arıtma
Saflaştırma yönteminin seçimi:
Hedef peptidin özelliklerine göre uygun bir saflaştırma yöntemi seçin. Yaygın saflaştırma yöntemleri arasında jel filtrasyonu, iyon değişimi, ters fazlı yüksek performanslı sıvı kromatografisi vb. yer alır.
Arıtma işlemini gerçekleştirin:
Seçilen saflaştırma yöntemine göre safsızlıkları ve reaksiyona girmemiş amino asitleri çıkarın. Saflaştırma işlemi sırasında peptidlerin biyolojik aktivitesinin korunmasına dikkat edilmelidir.
Saflaştırılmış peptidleri toplayın ve saflıklarının ve kalitelerinin gereksinimleri karşıladığından emin olmak için testler yapın. Kütle spektrometresi, nükleer manyetik rezonans ve diğer teknikler tespit için kullanılabilir.
4. Korumanın kaldırılması
Korumayı kaldırma reaktiflerini seçin:
Koruyucu gruplara göre TFA veya diğer asitler gibi uygun koruma kaldırma reaktiflerini seçin.
Korumayı kaldırma reaksiyonunu gerçekleştirin:
Koruyucu grubu çıkarmak için koruma kaldırma reaktifini hedef peptidle karıştırın. Spesifik korumanın kaldırılması reaksiyonu TFA/H2O (95:5) olarak ifade edilebilir.
Temizleme ve kurutma:
Korumanın kaldırılması tamamlandıktan sonra, fazla reaktifleri ve safsızlıkları gidermek için peptidlerin temizlenmesi ve kurutulması gerekir.
5. Renatürasyon
Peptidleri Çözün: Koruması kaldırılmış peptitleri su ve tampon gibi uygun bir çözelti içinde çözün.
pH değerini ayarlayın: Çözeltinin pH değerini yeniden katlama işlemleri için uygun bir aralığa ayarlayın.
Yeniden katlama: Sıcaklık ve pH değeri ayarlanarak peptit, biyolojik aktivitesini geri kazandırmak üzere yeniden katlanır. Spesifik yeniden katlama koşulları, hedef peptidin özelliklerine göre ayarlanabilir.
Temizleme ve kurutma: Yeniden katlama tamamlandıktan sonra, fazla reaktifleri ve safsızlıkları gidermek için peptidlerin temizlenmesi ve kurutulması gerekir.
6. Dondurarak kurutma işlemi
Nihai ürünü elde etmek için sulandırılmış peptidleri dondurarak kurutun. Dondurarak-kurutma işlemi sırasında, peptitlerin denatürasyonunu veya bozulmasını önlemek için sıcaklık ve vakumun kontrol edilmesine dikkat edilmelidir.
Yukarıdaki adımlardan sonra Xincalite'in laboratuvar sentezi tamamlanabilir. Sentez işlemi sırasında, deneysel sonuçların doğruluğunu ve güvenilirliğini sağlamak için ilgili çalışma normlarına ve teknik standartlara sıkı bir şekilde uyulması gerektiğine dikkat edilmelidir.
Bu arada, farklı peptit sentezi grupları için, kalite ve güvenliğin sağlanması amacıyla ilgili kalite kontrol ve stabilite kontrolleri gerekli olabilir.Sincalidegereksinimleri karşılamak.
1. Doğal Kolesistokinin'in (CCK) Keşfi ve Temeli
Sinkalitin keşfi, kolesistokinin (CCK) üzerine yapılan bilimsel araştırmalardan kaynaklanmıştır. 1928'de Ivy ve Oldberg ilk olarak köpek ve kedi gibi hayvanların duodenumuna zayıf asit veya yağ enjekte etmenin bağırsak ekstraktları yoluyla safra kesesi kasılmasını tetikleyebileceğini keşfettiler. Bu, insan vücudunda safra kesesi fonksiyonunu düzenleyen kolesistokinin (CCK) adı verilen bir hormonun varlığını doğruladı.
Daha sonraki çalışmalar, CCK'nın 33 amino asitten oluşan, hem hormon hem de nörotransmitter olarak işlev gören bir beyin{0}}bağırsak peptidi olduğunu daha da açıklığa kavuşturdu. Safra kesesinin kasılmasının yanı sıra, pankreas salgısını uyarabilir ve mide boşalmasını geciktirebilir, böylece aktif parçaların daha sonraki sentezi için sağlam bir teorik temel oluşturur.
2. Aktif Parçaların ve Sentetik Atılımın Belirlenmesi
1960'lardan 1970'lere kadar Jorpes ve Mutt'un da aralarında bulunduğu bilim adamları CCK'nın yapısal analizine odaklandılar. Onun olduğunu buldularC-terminal oktapeptid (CCK-8)tam-uzunluktaki CCK'nin tüm biyolojik aktivitelerini koruyan çekirdek aktif parçadır.
Bu temelde Squibb Tıbbi Araştırma Enstitüsü yapay sentez araştırmasını başlattı. Araştırmacılar, katı-fazlı peptid sentez teknolojisini benimseyerek CCK-8 analog - sinkaliti başarıyla sentezlediler.
Amino asit dizisi Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂'dir. Kararlılığı ve suda çözünürlüğü arttırırken, etkili reseptör bağlanmasını sağlamak için anahtar sülfatlanmış tirozin kalıntısını korur. Aynı zamanda doğal CCK'nın seri üretiminde kolay bozulma ve zorluk sorunlarını da çözer.
3. Klinik Çeviri ve Pazarlama Onayı
1976 yılında sinkalit, ABD FDA tarafından Kinevac markası altında pazarlanmak üzere onaylandı ve klinik teşhiste uygulanan ilk sentetik CCK analoğu oldu.
Esas olarak tanısal bir kolesistagog olarak kullanılır. İntravenöz olarak uygulandığında safra kesesini hızla kasarak kolesistografi ve ultrasonografi gibi görüntüleme tetkiklerine yardımcı olabilir.
Aynı zamanda baryum ununun ince bağırsaktan geçişini hızlandırır ve hastaların radyasyona maruz kalma süresini azaltır.
Sentetik bir oktapeptid olarak sinkalitin gelişimi, doğal hormonlardan sentetik ilaçlara doğru bir sıçramaya işaret etti. Bu sadece peptit ilaç sentezi teknolojisinde bir dönüm noktası olmakla kalmıyor, aynı zamanda mide-bağırsak hastalıklarının teşhisi için etkili bir araç sağlıyor ve gastroenterolojide teşhis teknolojisinin standartlaştırılmış gelişimini teşvik ediyor.
SSS
Sincalid ilacı ne için kullanılır?
+
-
Sincalide (Kinevac markası), safra kesesi kasılmasını uyarmak, pankreas salgısını teşvik etmek ve görüntüleme çalışmaları sırasında ince bağırsak geçişini hızlandırmak için teşhis yardımcısı olarak kullanılan enjekte edilebilir, sentetik bir hormondur. Safra kesesi hastalığının (örn., kronik taşsız kolesistit) ve Oddi sfinkteri fonksiyon bozukluğunun teşhisine yardımcı olur.
Sincalide CCK ile aynı mıdır?
+
-
Sincalide, safra kesesi ve pankreas bozukluklarının teşhisine yardımcı olmak için enjeksiyon yoluyla verilen bir ilaçtır.Kolesistokinin'in 8-amino asit C-terminal segmenti olarak tanımlanır ve aynı zamanda CCK-8 olarak da bilinir..
Popüler Etiketler: Sincalide CAS 25126-32-3, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık