Tiopronin Tozu CAS 1953-02-2

Tiopronin tozu, çekirdek bileşenin (tiopronin) kimyasal adı n - (2 - Mercaptopropionil) glisin ve diğer ad viyola. Sülfür kokusu olan beyaz kristalli bir tozdur. Su veya etanolde çözünür, kloroform veya eterde çok hafif çözünür; Seyreltik alkali çözeltisinde çözünür. Tiopronin, karaciğer dokularını ve hücrelerini koruyabilen penisillamine benzer özelliklere sahip sülfhidril içeren bir ilaçtır. Hayvan deneyleri, tioproninin sülfhidril grupları sağlayarak ve kronik karaciğer hasarında trigliserit birikimini inhibe ederek karbon tetraklorür, metiyonin ve asetaminofen'in neden olduğu karaciğer hasarını önleyebileceğini göstermektedir. Tiopronin, karaciğer mitokondrisinin yapısını korumak ve karaciğer fonksiyonunu iyileştirmek için hepatosit mitokondrideki uygulamaların aktivitesini azaltabilir. Ek olarak, tiopronin, sülfhidril ve serbest radikallerin tersinir kombinasyonu ile serbest radikalleri de temizleyebilir.

Tiopronin tozuklinik uygulamada hepatoprotektif ilaç olarak yaygın olarak kullanılan serbest tiyol grupları içeren yeni bir glisin türevidir. Uygulamaları arasında karaciğer hastalıkları, adjuvan radyoterapi ve kemoterapi tedavisi, oftalmik hastalıklar, cilt hastalıkları ve idrar sistem taşlarının önlenmesi bulunur.

Karaciğer Hastalığı Tedavisi: Çekirdek göstergeler ve etki mekanizmaları

 

1. Viral hepatit ve ilaç - indüklenen karaciğer hasarı
Serbest tiyol grupları sağlayarak, stabil bileşikler serbest radikallerle bağlanarak oluşur, böylece oksijensiz radikalleri temizler ve karaciğer hücresi zarlarının ve mitokondrilerin yapısını korur. Karaciğer hücrelerinde mitokondriyal ATPase aktivitesini azaltabilir, enerji tüketimini azaltabilir ve karaciğer hücresi onarımını destekleyebilir. Klinik çalışmalar, akut viral hepatitli hastalar için sülpiridin serum transaminaz seviyelerini önemli ölçüde azalttığını ve yorgunluk ve iştah azalması gibi semptomları önemli ölçüde azalttığını göstermiştir; Etkili ilaç oranı - kaynaklı karaciğer hasarı (anti tüberküloz ilaçlarının ve anti epileptik ilaçların neden olduğu karaciğer hasarı gibi)%85'in üzerindedir, bu da hastalığın seyrini kısaltabilir ve karaciğer fibrozu riskini azaltabilir.

2. Alkollü yağlı karaciğer ve olmayan - Alkollü Yağ Karaciğer Hastalığı (NAFLD)
Karaciğer hücrelerinde trigliserit birikimini inhibe ederek, lipit metabolizması bozuklukları geliştirilebilir.

 

Hayvan deneyleri, sıçanlarda yüksek - yağ diyetinin indüklenen hepatik steatoz derecesini azaltabileceğini, hepatosit balonunu ve enflamatuar hücre infiltrasyonunu azaltabileceğini göstermiştir. Klinik uygulamalarda, alkollü yağlı karaciğeri olan hastalar için, sülpirid ve yoksunluk tedavisi kombinasyonu serum gama glutamiltransferaz (GGT) seviyelerini önemli ölçüde azaltabilir ve karaciğer ultrason görüntülemesini iyileştirebilir; NAFLD hastaları için kilo kaybına yardımcı olabilir ve insülin direncini iyileştirebilir.
3. Karaciğer sirozu için erken müdahale
Hepatik stellat hücrelerin aktivasyonunu inhibe ederek ve kollajen sentezini azaltarak, karaciğer sirozunun ilerlemesi gecikebilir. Telafi edici sirozu olan hastalar için, sülpiritin uzun - terim kullanımı portal ven basıncını azaltabilir ve özofagus ve mide varis kanama riskini azaltabilir. Ek olarak, sirozlu hastaların beslenme durumunu da iyileştirebilir ve serum albümin seviyelerini artırabilir.

Kemoterapi Adjuvan Terapi: Multi - hedef koruyucu etki

 

1. Kemik iliği baskılamasını azaltın
Kemik iliği hücre zarını stabilize ederek, radyoterapi ve kemoterapinin neden olduğu kemik iliği kromozomal sapmalarının oranı azaltılabilir. Klinik veriler, cisplatin kemoterapisi alan kanser hastaları için, sülpiridin kombine kullanımının lökopeni insidansını% 62'den% 35'e ve trombositopeni insidansının% 48'den% 22'ye azaltabileceğini göstermektedir. Mekanizma, tiyol gruplarının DNA hasarı üzerindeki onarım etkisi ile ilişkili olabilir.
2. Karaciğer hücresini iyileştirme
Kemoterapi ve radyoterapi genellikle karaciğer hücresi rejenerasyonunu teşvik eden ve karaciğer fonksiyonunun iyileşmesi için süreyi kısaltan yüksek karaciğer transaminaz seviyelerine yol açar.

 

Hepatik arter embolizasyonu kemoterapisi alan karaciğer kanseri hastaları için, postoperatif sülpirid kullanımı 7 gün içinde normal serum alt seviyelerini geri yükleyebilirken, kontrol grubu 14 günden fazla gerektirir.

3. Sekonder tümörleri önlemek
Radyoterapi ve kemoterapi tarafından üretilen serbest radikalleri ortadan kaldırarak DNA mutasyon riskinin azaltılması. Hayvan deneyleri, radyoterapiden sonra farelerde akciğer kanseri insidansını azaltabileceğini ve mekanizması, IL-6 ve TNF - . gibi enflamatuar faktörlerin salınmasının inhibisyonu ile ilişkili olabilir.

Oftalmik Hastalık Tedavisi: Senil Katarakt'ın Çığır Açma Uygulaması

 

1. lens protein dejenerasyonunu inhibe edin
Tiyol grupları ve lens proteinleri arasındaki disülfür bağına bağlanarak, protein çapraz - bağlantı polimerizasyonu önlenir, böylece kataraktların ilerlemesini geciktirir. Klinik çalışmalar, erken - evre yaşlı katarakt hastaları için, sülfür göz damlalarının (% 0.1) ve oral preparatların (0.2g/gün) lokal kullanımının kombinasyonunun, kontrol grubunda sadece% 32'ye kıyasla 6 ay sonra görsel keskinlikte% 68'lik bir iyileşme ile sonuçlandığını göstermiştir.
2. Vitreus opaklığını iyileştirin
Vitröz kollajen liflerinin anormal haç - bağlanmasını azaltabilir ve bulanık maddelerin emilimini teşvik edebilir. Diyabetes vitreus kanaması olan hastalar için, tiopronin ve vitrektomi kombinasyonu postoperatif retina dekolmanı insidansını azaltabilir ve cerrahinin başarı oranını iyileştirebilir.

Üriner Sistem Taşlarının Önlenmesi: Sistin Taşları için Spesifik Tedavi

 

1. Sistin taşlarını çözün
Sistein ile çözünür kompleksler oluşturarak idrardaki çözünürlüğü artar. Tekrarlayan sistein taşları olan hastalar için, uzun - terim sülpirid (0.5g/gün) kullanımı, böbrek fonksiyonunu etkilemeden taşların nüks oranını% 80'den% 25'e düşürebilir.
2. İdrarın pH değerini ayarlayın
İdrarı alkalize edebilir ve ürik asit taşlarının oluşumunu inhibe edebilir. Hiperürisemi hastaları için, sülpirid ve potasyum sitratın kombine kullanımı idrar pH'ı 6.2-6.8 arasında koruyabilir ve ürik asit taşı oluşumu riskini%60 azaltabilir.

Cilt Hastalığı Tedavisi: Anti - inflamatuar ve anti alerjik etkilerin benzersiz avantajları

 

1. Kronik egzama ve nörodermatit
Histamin salınımını ve 5-hidroksitriptamin (5-HT) reseptör aktivitesini inhibe ederek cilt kaşıntı ve iltihabı hafifletin. Kronik egzamalı hastalar için, lokal tiyoprin kremi (% 2) ve oral preparasyon (0.1g/gün) kombinasyonu, kaşıntı skorunda% 58 azalma ve 4 hafta sonra cilt lezyon bölgesinde% 42 azalma ile sonuçlandı, sadece topikal kortikosteroidlerden daha iyi etkinlik.
2. Akne ve Rosacea
Yağ bezi salgılanmasını düzenleyebilir ve propionibacterium acnes'in büyümesini engelleyebilir. Orta akne, oral tiyoprin uygulaması (0.2g/gün) olan hastalar içintiopronin tozuenflamatuar lezyonlarda% 73 azalma ve 8 hafta sonra enflamatuar olmayan lezyonlarda% 61 azalma ile sonuçlandı ve sadece antibiyotiklerle tedaviye kıyasla advers reaksiyon insidansı daha düşük.

Erime noktası 93-98 derece C, Kaynama Noktası 418.3 ± 30.0 derece C (tahmin edildi), yoğunluk 1.249 (tahmin), kırılma indisi 1.5216 (tahmini), depolama koşulu: ekleme atmosferi, 2-8 derece C, form katı, asitlik katsayısı (PKA) 3.36 ± 0.10 (tahmin).

Biz tedarikçiyizTiopronin tozu.

Açıklama: Bloom Tech (2008'den beri), Chem - Tech Acale US'ın iştirakidir.

Tiopronin tozunun sentetik yöntemi:

1. Propiyonik asit önce tiyonil klorür ile klorlanır ve daha sonra - bromopropionil klorür elde etmek için bromlanır. Glisin, 2mol / L sodyum hidroksit içerisinde çözündürülür ve aynı zamanda - bromopropionil klorür ve sodyum hidroksit çözeltisi elde eder. Sodyum disülfür ile reaksiyona girdikten sonra, tiopronin elde etmek için çinko tozu ile azalır.

2. veya glisin suyla karıştırın, belirli koşullar altında 2 - bromopropionil klorür ve sodyum karbonat çözeltisi ekleyin ve ekleyin ve karıştırın. Thiobenzoik asit eklenir ve sodyum hidroksit çözeltisi damla damla ilave edilir. Reaksiyondan sonra, az miktarda çözünmeyen maddeyi uzaklaştırmak için süzülür ve süzünme asitleşir. Elde edilen katı yıkanır ve kurutulur, daha sonra konsantre amonyak sulu sodyum karbonat çözeltisine ilave edilir, karıştırılır, yıkanır, süzülmüş, hidroklorik asit ile asitleştirilir, azaltılmış basınç altında konsantre edilir ve sıcak bir etil asetat ve etanol karışımı ilave edilerek çözündürülür (1: 1). Tedaviden sonra tiopronin elde edildi

3. 2- kloropropiyonik asit ve sülfoksit klorür, 2-kloropropiyonil klorür elde etmek için birlikte geri akıtılabilir. Glisin, sodyum karbonat ve uygun miktarda suyu karıştırın. Buz tuzu banyosunun soğutulması ve kuvvetli karıştırma altında, 2 - kloropropionil klorür ve sodyum karbonatın sulu çözeltisini düşürün ve karıştırın. Hidroklorik asit ile asitleştirilir ve etil asetat ile ekstrakte edilir. Tedavi edilen malzeme, sodyum karbonat sulu çözeltisi içinde çözündürülür ve reaksiyon için sodyum disülfit çözeltisine bırakılır. Tiopronin ayrıca süzen sülfürik asit asitleştirme, filtrasyon ve filtratta çinko tozu işleminden sonra elde edilir.

Başlangıç ​​materyali olarak ucuz ve kolayca temin edilebilen 2-bromopropiyonik asit kullanılarak tiopronin, klorlama, yoğuşma, nükleofilik ikame ve koruma gibi adımlarla hazırlanabilir.

1. Klorlama:

2-bromopropiyonik asidi susuz demirli klorür (FECL₂) veya karbon tetraklorür (CCL4), 2-kloropropiyonik asit üretmek için bir klorlama reaksiyonuna tabi tutulur.

BRCH₂Ch₂COOH+CL₂→ CLCH₂Ch₂COOH+HBR

2. Yoğunlaşma:

Akrilik asit üreten bir dehidrasyon reaksiyonuna girmek için 2-kloropropiyonik asidi bir alkali (sodyum hidroksit gibi) ile tedavi edin.

Clch₂Ch₂COOH+NAOH → CH₂= chcooh+nacl+h₂O

3. Nükleofilik ikame:

Akrilik asit, nükleofilik ikame reaksiyonuna girmek için alkalin koşulları altında 2-tioetilamin (veya 2-tiyopropilamin) ile reaksiyona girer ve tiyopronin oluşumuna neden olur.

Ch₂= chcooh+hsch₂Ch₂NH₂→ ch₂= chcooch₂Ch₂Ch₂Sch₂Ch₂NH₂

4. Düzenleme:

Sentezlenene tepki vertiopronin tozuKoruyucu grubu uzaklaştırmak ve tioproninin nihai ürününü elde etmek için sodyum hidroksit veya diğer uygun koruma reaktifleri ile.

Ch₂= chcooch₂Ch₂Sch₂Ch₂NH₂+Naoh → ch₂= chcooh+h₂S+Naoch₂Ch₂NH₂

Toplam verim%35.7'dir. İkame reaksiyonu ve koruma reaksiyonu, üretim döngüsünü kısaltan ve orijinal sürece kıyasla reaksiyon verimini artıran "bir pot yöntemi" kullanılarak tamamlanır. Aynı zamanda, "üç atık" un deşarjını azaltır ve üretim maliyetlerini azaltır. Yukarıdaki aşamalar yoluyla, 2-bromopropiyonik asit, tiopronini klorlama, yoğuşma, nükleofilik ikame ve koruma gibi reaksiyonlar yoluyla başarılı bir şekilde sentezlemek için başlangıç ​​materyali olarak kullanılabilir. Pratik operasyonlarda reaksiyon koşulları, çözücü seçimi, saflaştırma ve ayırma adımları gibi faktörlerin dikkate alınması gerekebileceğini lütfen unutmayın.

Popüler Etiketler: Tiopronin Toz CAS 1953-02-2, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan Satış, Satın Alma, Fiyat, Toplu, Satılık