Tadalafil tozuesas olarak erkek erektil disfonksiyonu (ED) ve pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) tedavi etmek için kullanılan fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) inhibitör ilaçlarının hammaddesidir. Çekirdek bileşeni Tadalafil, PDE5 enzim aktivitesini inhibe ederek siklik guanozin monofosfat (CGMP) seviyelerini arttırır, böylece hemodinamik ilişkili hastalık semptomlarını iyileştirir. Tadalafil, PDE5 enzimin aktivitesini inhibe eder, CGMP'nin bozulmasını azaltır, penisin korpus kavernosumunun düz kasını gevşetir, kan akışını arttırır ve böylece ereksiyonu tetikler. Bu mekanizma, CGMP üretmek için guanilat siklazını aktive eden nitrik oksit (NO) salınımını tetiklemek için cinsel stimülasyon gerektirir. İkinci bir - nesil PDE5 inhibitörü olarak Tadalafil, 36 saatlik bir oyunculuk özelliğine sahiptir, sildenafilden (4-5 saat) önemli ölçüde daha iyidir. Terapötik etkisi gıda alımından etkilenmez ve önerilen doz 10-20 mg'dır. Klinik çalışmalar, 12 haftadan sonra etkili tedavi oranının% 67-% 81 olduğunu göstermiştir.
Ürünlerimiz
 |
 |
 |
 |
 |
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgiler:
| Ürün adı | Tadalafil tozu | Tadalafil tablet 100mg | Tadalafil sıvı damlaları | Tadalafil sakızları |
| Ürün türü | Toz | Tablet | Sıvı | Sakız |
| Ürün saflığı | % 99'dan büyük veya eşit | % 99'dan büyük veya eşit | % 99'dan büyük veya eşit | % 99'dan büyük veya eşit |
| Ürün özellikleri | 100g/1kg/vb. | 5mg/10mg/20mg/100mg | 5mg/10mg/20mg | 5mg/10mg/20mg |
| Ürün formu | Organik sentez | Sözlü olarak almak | Harici uygulama | Sözlü olarak almak |
|
|
|
Tadalafil Coa
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Tadalafil | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS Hayır. | 171596-29-5 | |
| Miktar | 337.3kg | |
| Ambalaj Standardı | 25kg/davul | |
| Üretici | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
| Lot Hayır. | 202501090042 | |
| MFG | 9 Ocak 2025 | |
| Exp | 8 Ocak 2028 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal Standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uygun |
| Su içeriği | % 5.0'dan az veya eşit | 0.40% |
| Kurutma kaybı | % 1.0'dan az veya eşit | 0.27% |
| Ağır metaller | PB 0.5ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0.5ppm'den daha az veya eşit olarak | N.D. | |
| Hg 0.5ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| CD 0.5ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | % 99.0'dan büyük veya eşit | 99.90% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.48% |
| Toplam mikrobiyal sayı | 750CFU/g'den az veya daha az | 70 |
| E. coli | 2mpn/g'den az veya daha az | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000ppm'den daha az veya eşit | 400ppm |
| Depolamak | 2-8 derecenin altında kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
|
|
||
Erkek ve üroloji alanlarında bilinen bir molekül olan Tadalafil, "Cialis" ticaret adı ile bilinir. Bununla birlikte, ilaç üretiminin kaynağında ve belirli alanlarda, daha ilkel bir formda bulunur -Tadalafil tozu. Bu beyaz ila kapalı beyaz kristal tozu, tabletler ve oral filmler gibi çeşitli dozaj formlarını oluşturan aktif farmasötik bileşendir (API).
Çekirdek tıbbi uygulamalar: erektil disfonksiyondan çok sistem hastalığı yönetimine kadar
Erektil disfonksiyon için atılım tedavisi (ED)
Fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) inhibitörlerinin temsili bir ilacı olarak, Tadalafil'in çekirdek tıbbi değeri erkek erektil disfonksiyonunun tedavisinde yatmaktadır. Penil süngerdeki PDE5 enziminin aktivitesini seçici olarak inhibe ederek, tadalafil, siklik guanozin monofosfatın (CGMP) bozulmasını önleyerek vasküler düz kas hücrelerinde CGMP seviyelerinde sürekli bir artışa yol açabilir. Bu işlem aşağıdaki fizyolojik etkileri tetikler:
Vasküler dilatasyon mekanizması: CGMP, protein kinaz G'yi (PKG) aktive ederek kalsiyum iyon akışında bir azalmaya, vasküler düz kasın gevşemesine ve penil kavernöz arter kan akışında 3-5 kat artışa yol açar.
Erektil Bakım Süresi: Klinik veriler, 20 mg tadalafilin tek bir oral uygulamasından sonra, plazmada ilacın yarım -}}}}}-}}}, Etkili kan konsantrasyonunun 36 saat süreyle korunabileceğini, sesildenafil (4-6 saat) ve vardenafil (12 saat) gibi benzer ilaçların çok aştığını gösterir.
Psikolojik ED'nin iyileştirilmesi: Kombine psikolojik faktörleri olan ED hastaları için, 4 hafta boyunca sürekli ilaçtan sonra, uluslararası erektil fonksiyon indeksi (IIEF-5) skoru ortalama 6,2 puan arttı<0.01), significantly higher than the 3.8 points in the on-demand medication group.
İyi huylu prostatik hiperplazi (BPH) için kombinasyon tedavisi
Tadalafil'in üroloji alanında uygulanmasındaki atılım, prostat düz kas üzerindeki rahatlatıcı etkisinden kaynaklanmaktadır:
İkili etki mekanizması: Tadalafil, PDE5'i inhibe etmenin yanı sıra, prostat stromal hücrelerde hücre içi kalsiyum iyon konsantrasyonunu azaltarak mesane çıkış tıkanıklığını hafifleterek PDE11'i hafifçe inhibe edebilir.
Klinik Etkinlik Doğrulaması: 1200 BPH hastasını içeren çok merkezli bir çalışma, 5mg Tadalafil ile 12 haftalık günlük tedaviden sonra, uluslararası prostat semptom skorunun (IPSS) 9.6 puandan düştüğünü ve yaşam skorunun (QOL) 4.2 puandan 2.1 puandan düştüğünü gösterdi.
İlaç Etkileşimi Yönetimi: Tamsulosin ile birleştirildiğinde, ortostatik hipotansiyon insidansı sadece% 3.2 idi, doksisiklin ile tedavi edilen grupta% 12.7'den önemli ölçüde daha düşüktü (P<0.05).
Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) için hedeflenen tedavi
Tadalafil, aşağıdaki yollardan PAH hastalarının prognozunu geliştirir:
Pulmoner kan damarlarının seçici genişlemesi: pulmoner arter PDE5 üzerindeki inhibitör etki, stabil sistemik kan basıncını korurken pulmoner arter basıncını 15-20 mmhg azaltabilen sistemik kan damarlarının 40 katıdır.
Uzun süreli sağkalım faydaları: Etki çalışması, Tadalafil ile 24 haftalık tedaviden sonra, hastaların 6 dakikalık yürüme mesafesinin 53 metre arttığını (P =0.001) ve klinik bozulma riskinin%39 azaldığını gösterdi.
Kombinasyon tedavisinin avantajları: Endotelin reseptör antagonisti Bosentan ile kombinasyon halinde kullanıldığında, karaciğer toksisitesi riskini artırmadan% 35'e kadar pulmoner vasküler direnç indeksi (PVRI) sinerjik olarak azaltabilir.
Özel Tıbbi Uygulamalar: Klinik çalışmalardan nadir hastalık araştırmalarına kadar
Reynaud'un fenomeninin keşif tedavisi
Ön klinik çalışmalardaTadalafil tozuSistemik skleroz ile ilgili olanlar gibi ikincil Reynaud'un fenomeni üzerinde potansiyel terapötik etkileri vardır
Hemodinamik iyileşme: 20 mg/gün ile 8 haftalık tedaviden sonra, parmakların cilt sıcaklığı 2.3 derece arttı ve parmak ülserlerinin iyileşme oranı%40 arttı.
Etki mekanizması: Parmak ucu arteriollerde PDE5'i inhibe ederek, nitrik oksit (NO) tarafından aracılık edilen vazodilatasyon etkisi arttırılır.
Uterus atoninin neden olduğu doğum sonrası kanama için müdahale
Hayvan deneyleri, tadalafilin uterus düz kas kasılmasını artırabileceğini göstermiştir:
Kalsiyum iyon duyarlılığı: Rhoa/rho kinaz yolunu aktive ederek miyozin ışık zincirinin fosforilasyon seviyesi artar.
Klinik translasyon potansiyeli: Bir koyun modelinde, 0.1 mg/kg tadalafil intravenöz enjeksiyon uter kasılmalarını% 65 artırabilir ve kanamayı% 42 azaltabilir.
Duchenne kas distrofisinde kas koruması
Önceki çalışmalar, Tadalafil'in distrofin eksik kasları üzerinde koruyucu mekanizmasını ortaya çıkarmıştır:
Antioksidan etki: Kas dokusundaki MDA seviyelerini% 38 azaltın ve SOD aktivitesini 2.1 kat artırın.
Uydu hücresi aktivasyonu: Kas rejenerasyonu ile ilgili genlerin (Pax7, MyoD gibi) 1.8-2.5 kat yukarı regülasyonunu destekler.
Bilimsel Araştırma alanında uygulama: Temel araştırmadan uyuşturucu gelişimine
Kardiyovasküler farmakoloji modelinin inşası
Tadalafil çalışmak için bir araç ilacı olarak kullanılır:
PDE5 enzim dağılımı haritası: Radioligand bağlanma deneyleri yoluyla, farklı dokularda PDE5 alt tiplerinin diferansiyel ekspresyonu tanımlanmıştır.
Sinyal transdüksiyon mekanizması: in vitro vasküler halka deneyleri, tadalafil'in asetilkolin kaynaklı vazodilasyon tepkisini arttırabileceği doğrulanmıştır (EC50 0.8 log birimi ile azalmıştır).
Farmakokinetik çalışmalar
İçin kullanılan standart bir ürün olarak:
Biyolojik örnek analizi: Plazmada tadalafil konsantrasyonunu tespit etmek için LC - MS/MS yöntemi oluşturun, 0.1-1000ng/mL doğrusal aralığında.
Metabolit Tanımlama: HPLC - qtof - MS teknolojisi aracılığıyla, 12 ana metabolit tanımlanmıştır, aralarında M1 (demetillenmiş ürün) aktivitesi ana ilacın% 15'ini oluşturmuştur.
Yeni Formülasyon Geliştirme Platformu
Tadalafil, değerlendirmek için model bir ilaç olarak kullanılır:
Nano Kristal Dağıtım Sistemi: Hazırlanan 200nm nano kristal süspansiyonu, sıradan tabletlerinkinden 2.3 kat daha yüksek bir biyoyararlanabilirliğe sahiptir.
Transdermal Yama Taşıyıcı: Matris olarak poliakrilat ile hazırlanan bir transdermal yama, 72 saat içinde 12.6mg/cm ² kümülatif penetrasyon oranı ile.
olumsuz reaksiyon
Tadalafil tozuoldukça seçici tip 5 fosfodiesteraz (PDE5) inhibitörü olarak, PDE5 enzim aktivitesini inhibe ederek ve siklik guanozin monofosfatın (CGMP) bozulmasını azaltarak nitrik oksit (NO) tarafından aracılık edilen vasküler düz kas gevşeme etkisini arttırır. Bu mekanizma, erektil disfonksiyon (ED), iyi huylu prostat hiperplazisi (BPH) ve pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) ile ilişkili daha düşük idrar yolu semptomlarını tedavi etmek için çekirdek bir ilaç haline getirir.
Olumsuz reaksiyonların mekanizması ve sınıflandırılması
Tadalafil'in olumsuz reaksiyonları, esas olarak vazodilasyon, düz kas gevşemesi ve metabolik enzim inhibisyonu gibi mekanizmaları içeren farmakolojik özellikleri ile yakından ilişkilidir. Şiddete göre, hafif ila orta derecede advers reaksiyonlara (insidans oranı%1'e eşit) ve şiddetli olumsuz reaksiyonlara (insidans oranı<1%); According to system classification, it can be divided into cardiovascular system, nervous system, digestive system, visual system, auditory system, musculoskeletal system, and allergic reactions.
Vazodilatasyon ile ilgili olumsuz reaksiyonlar
Tadalafil, PDE5 enzimini inhibe ederek vasküler düz kas hücrelerinde CGMP seviyelerinde bir artışa ve vazodilasyonu tetiklemeye yol açar. Bu etki, penisin korpus kavernosumundaki erektil fonksiyonun iyileştirilmesinde kendini gösterir, ancak baş ağrısı, yüz yıkama, burun tıkanıklığı ve sistemik dolaşımda hipotansiyon gibi olumsuz reaksiyonlara neden olabilir. Bunlar arasında baş ağrısı insidansı yaklaşık% 10-15'tir, bu da serebral vazodilasyonun neden olduğu intrakraniyal basınçtaki artış ile ilişkilidir; Yüz yıkama insidansı, yüz ve boyun derisinin kızarıklığı ve ateşi olarak ortaya çıkan yaklaşık% 5-10'dır, bu da yüz vazodilatasyon ile ilişkilidir; Burun tıkanıklığı insidansı, nazal mukozal kan damarlarının seyreltilmesinin neden olduğu yaklaşık% 3-5'tir.
Düz kas gevşemesi ile ilgili olumsuz reaksiyonlar
Tadalafil, hazımsızlık, sırt ağrısı ve kas ağrısı gibi olumsuz reaksiyonlara neden olabilecek gastrointestinal, ürogenital ve solunum yollarının pürüzsüz kasları üzerinde rahatlatıcı bir etkiye sahiptir. Hazımsızlık insidansı yaklaşık%10'dur, bu da gecikmiş mide boşalması ve artan mide asit sekresyonu ile ilişkilidir; Sırt ağrısı ve kas ağrısı insidansı yaklaşık% 5-% 6'dır, bu da ilacın lokal kan akışı veya fosfodiesteraz inhibisyonu üzerindeki etkisi ile ilişkili olabilir. Genellikle birkaç saat ila 2 gün sürer ve sıcak sıkıştırma veya hafif masaj ile rahatlatılabilir.
Metabolik enzim inhibisyonu ile ilgili advers reaksiyonlar
Tadalafil, CYP3A4 enzimi ile metabolize edilir ve metabolitleri diğer ilaçların metabolizmasını inhibe edebilir ve ilaç etkileşimlerine yol açabilir. Bu arada, greyfurt suyundaki Furan Coumarin, CYP3A4 enzim aktivitesini inhibe edebilir, tadalafil kan konsantrasyonunu artırabilir ve böylece advers reaksiyon riskini artırabilir. Ek olarak, tadalafilin nitrat ilaçları (nitrogliserin gibi) veya guanilat siklaz agonistleri (levocetirizin gibi) kombinasyonu, her ikisi de CGMP yolundan kan damarlarını genişleterek kombinasyonda kullanıldığında CGMP seviyelerinin aşırı yükselmesine yol açtığı için ölümcül hipotansiyona neden olabilir.
Popüler Etiketler: Tadalafil tozu, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın alma, fiyat, toplu, satılık