Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki sildenafil sitrat tozu cas 171599-83-0'ın en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Burada fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli sildenafil sitrat tozu cas 171599-83-0'a hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Sildenafil sitrat tozusildenafil sitrat olarak da bilinen C28H38N6O11S moleküler formülüne, 666.700 moleküler ağırlığa ve CAS 171599-83-0'a sahiptir. Son derece yüksek saflığa sahip beyaz veya neredeyse beyaz kristal bir tozdur. Yoğunluk yaklaşık 1,445g/cm³'tür (1,447g/cm'de de veriler vardır) ³), Bu yoğunluk değeri nispeten yüksektir, güçlü moleküller arası kuvvetleri ve sıkı moleküler düzenlemeyi gösterir. Bu özelliğin ilaçların çözünürlüğü ve farmakolojik salınımı üzerinde belirli bir etkisi vardır. Güvenlik açısından, tehlikeli madde sembolü Xi olarak sınıflandırılır; bu, kullanırken potansiyel tahriş edici ve aşındırıcı olmasına dikkat edilmesi gerektiği anlamına gelir. Ayrıca sudaki çözünürlük de ilaçların vücuttaki emilimini ve dağılımını belirleyen önemli bir fiziksel özelliktir.
|
|
|
|
Kimyasal Formül |
C28H38N6O11S |
|
Tam Kütle |
666 |
|
Molekül Ağırlığı |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
Element Analizi |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
Sildenafil sitrat (ticari adı Viagra), dünyanın ilk onaylı fosfodiesteraz 5 (PDE5) inhibitörü olarak, 1998'de piyasaya sürülmesinden bu yana erkeklerde erektil disfonksiyonun (ED) tedavisinde temel ilaç haline gelmiştir. Etki mekanizması, PDE5 enzim aktivitesinin inhibe edilmesini, siklik guanozin monofosfatın (cGMP) bozunmasını azaltmayı, penisin korpus kavernosumunda düz kasın gevşemesini teşvik etmeyi, lokal kan akışı perfüzyonunu arttırmayı ve böylece hastaların ereksiyona erişmesine ve sürdürmesine yardımcı olur. ED tedavisine ek olarak bu ilacın pulmoner arteriyel hipertansiyon, kardiyovasküler koruma ve spesifik psikolojik bozukluklar alanlarında da önemli etkinlik gösterdiği gösterilmiştir.
1. Organik ED Tedavisi
Diyabet, hipertansiyon ve ateroskleroz gibi kronik hastalıkların neden olduğu organik ED için sildenafil sitrat, penisin kavernöz gövdesindeki kan akışını doğrudan iyileştirerek-birinci basamak tedavi planı haline geldi. Çalışma, diyabetli acil servis hastaları arasında 50 mg'ın, hastaların %63'ünün başarılı cinsel ilişkiye ulaşmasını sağlayabildiğini gösteriyor; bu oran, plasebo grubundaki %25'ten önemli ölçüde daha yüksektir. Etkinliği kan şekeri kontrol düzeylerinden etkilenmez ancak antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanıldığında hipotansiyon riskine dikkat edilmelidir.
2. Psikolojik ED'ye müdahale
Anksiyete ve depresyon gibi psikolojik faktörlerin neden olduğu ED hastaları için ilaç tedavisi, fizyolojik işlevi hızla iyileştirerek "anksiyete başarısızlığı" kısır döngüsünü kırabilir.
Psikojenik ereksiyon bozukluğu olan 120 hastayı kapsayan çift{0}}kör bir deney, 8 haftalık sürekli 50 mg sildenafil kullanımından sonra hastaların cinsel güven puanlarının %42 arttığını ve partner memnuniyetinin %38 arttığını gösterdi. Fizyoloji ve psikolojideki bu ikili gelişme, onu psikolojik ED için kapsamlı tedavinin önemli bir parçası haline getiriyor.
3. Karma ED'nin kapsamlı yönetimi
Hem organik hem de psikolojik faktörlerin olduğu karışık ED için, ilaç davranışsal terapiyle (cinsel konsantrasyon eğitimi gibi) bir araya getirildiğinde etkinliği önemli ölçüde artırabilir. Klinik veriler, ilaç+davranış terapisi grubunun Uluslararası Erektil Fonksiyon İndeksi (IIEF) puanının 6 ay sonra 5,2 puan arttığını göstermektedir; bu, yalnızca ilaç tedavisi gören grubun 3,8 puanından daha iyidir. Bu multimodal müdahale stratejisi özellikle orta ila şiddetli ED'li hastalar için uygundur.
1. Pulmoner arteriyel hipertansiyon için hedefe yönelik tedavi
Yüksek doz sildenafil sitrat (20-80 mg/gün), pulmoner arteriyel hipertansiyonun (PAH) tedavisi için onaylanmıştır ve etki mekanizması ED tedavisine benzer: pulmoner vasküler düz kasta PDE5 enzimini inhibe ederek, cGMP bozulmasını azaltarak ve vazodilatasyonu teşvik ederek. Araştırmalar, 12 haftalık tedavi sonrasında hastaların 6 dakikalık yürüme mesafesinin 46 metre arttığını, pulmoner damar direncinin %22 azaldığını ve advers reaksiyon görülme sıklığının geleneksel prostasiklin ilaçlarına göre daha düşük olduğunu gösteriyor.
2. Kardiyovasküler sistemin dolaylı korunması
Düşük dozsildenafil sitrat tozu(Gün aşırı 25 mg) hayvan deneylerinde endotel fonksiyonunu iyileştirme ve aterosklerotik plak oluşumunu engelleme etkisini gösterdi.
Koroner kalp hastalığı olan stabil anjina hastaları üzerinde yapılan gözlemsel bir çalışma, uzun süreli sildenafil kullanımının majör kardiyovasküler olay riskini azaltabileceğini (HR=0.72, %95 CI 0,54-0,96) ancak klinik değerinin hâlâ büyük ölçekli randomize kontrollü çalışmalarla doğrulanması gerektiğini öne sürüyor.
3. Yükseklik hastalığının önleyici uygulaması
Deniz seviyesinin 5000 metre üzerindeki bölgelerde sildenafil, pulmoner dolaşımı iyileştirerek yüksek-irtifadaki pulmoner ödemi önleyebilir. Dağcılar üzerinde yapılan bir araştırma, 50 mg sildenafilin profilaktik kullanımının, akut dağ hastalığı riskini artırmadan, yüksek irtifada akciğer ödemi görülme sıklığını %12'den %3'e düşürdüğünü gösterdi. Mekanizma pulmoner arter basıncını azaltmak ve oksijenasyonu iyileştirmekle ilişkili olabilir.
1. Omurilik yaralanmalı hastalarda cinsel fonksiyon rehabilitasyonu
Omurilik yaralanmasından sonra nörojenik ED'li hastalar için sildenafil, penil titreşim stimülasyon terapisiyle birlikte ereksiyonun başarı oranını önemli ölçüde artırabilir. 45 hastayı kapsayan bir araştırma, kombinasyon tedavisi grubundaki ereksiyon başarı oranının 6 ay sonra %67 olduğunu gösterdi; bu, yalnızca ilaç grubundaki %40'lık başarı oranından daha yüksekti. Bu multimodal müdahale stratejisi, omurilik yaralanmalı hastaların cinsel rehabilitasyonu için yeni fikirler sağlar.
2. Ameliyat sonrası cinsel fonksiyonun korunması için adjuvan tedavi
Radikal prostatektomi sonrasında sildenafil, erken müdahale yoluyla (ameliyattan 2 hafta sonra başlayarak) nörovasküler demetlerin yenilenmesini destekleyebilir.
Araştırmalar, ameliyattan 6 ay sonra sildenafil kullanan hastaların kontrol grubuna kıyasla %28 daha yüksek erektil fonksiyon iyileşme oranına sahip olduğunu (%54'e karşı %26) ve bunun tümör kontrol oranını etkilemediğini göstermiştir. Bu 'nöro-koruyucu' etki, onu prostat kanseri ameliyatından sonra cinsel işlevi yönetmenin önemli bir yolu haline getirir.
3. Eş katılımıyla cinsel terapi
Bir seks terapistinin rehberliğinde sildenafil, partnerlerin birlikte tedaviye katılmaları için yardımcı bir araç olarak kullanılabilir. Erkeğin fizyolojik fonksiyonunu iyileştirerek, her iki partnerde de cinsel kaygıyı azaltarak ve samimi davranışları teşvik ederek. 80 çiftin katıldığı bir araştırma, 6 aylık ilaç tedavisi ve partner destek terapisinin ardından partner memnuniyetinin %35 arttığını ve cinsel iletişim sıklığının ayda 2,1 kat arttığını gösterdi.
Sildenafil sitrat, ED tedavisinden pulmoner hipertansiyon, kardiyovasküler koruma ve cinsel rehabilitasyon gibi birçok alana giderek genişledi. Terapötik etkinliğinin çeşitliliği, PDE5 enziminin hassas inhibisyonundan kaynaklanırken, ilaç güvenliğinin garantisi, sıkı kontrendikasyon yönetimine ve kişiselleştirilmiş doz ayarlamasına dayanır.
Sildenafil sitrat tozu(Viagra olarak da bilinir) iktidarsızlığı ve erektil disfonksiyonu tedavi etmek için kullanılan yaygın bir ilaçtır. Kimyasal adı sildenafil olup bir 5-fosfataz inhibitörüdür. Bu bileşiğin sentezi tipik olarak aşağıdaki ana adımlar dahil olmak üzere birden fazla adımı içerir:
1. Glutaraldehit Sentezi: Glutaraldehit, m-nitrobenzaldehid'in hidrojenlenmesiyle sentezlenir.
2. Glutarilamid sentezi: Glutaraldehit ve üre asidik koşullar altında reaksiyona girerek glutarilimit oluşturur.
3. Glutarilhidrazid sentezi: Glutarilhidrazit oluşturmak için glutarilimini amonyakla reaksiyona sokun.
4. Glutarilimin diasetatın sentezi: Glutarilhidrazitin diasetat anhidrit ile reaksiyona sokularak glutarilamin diasetatın üretilmesi.
5. Sildenafil sentezi: Son adım, sildenafil oluşturmak üzere glutarilimid diasetatın etilendiamin (1,2-etilendiamin) ile alkalin ortamda reaksiyona sokulmasıdır.
Bu adımlar sildenafil sentez yönteminin kısa bir açıklamasıdır ancak gerçek sentez süreci ilaç firmaları ve patentler gibi faktörlere bağlı olarak değişiklik gösterebilir. Kimyasalların sentezinin sıkı laboratuvar koşulları ve mesleki bilgi gerektirdiğini ve profesyoneller tarafından kontrollü bir ortamda gerçekleştirilmesi gerektiğini belirtmekte fayda var.
Sildenafil sitrat olarak da bilinen sildenafil sitrat, farmasötik alanda önemli etkiye sahip olan ve esas olarak erkeklerde erektil disfonksiyonu (ED) tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Daha sonra sildenafil sitratın farmakolojik özellikleri açısından ayrıntılı bir tanıtımını yapacağız.
İlk önce
Farmakolojik mekanizmalar açısından bakıldığında sildenafil sitrat, siklik guanozin fosfata (cGMP) özgü tip 5 fosfodiesterazın (PDE5) seçici bir inhibitörüdür. Penis ereksiyonunun fizyolojik mekanizması, cinsel uyarılma sırasında penis süngerinde nitrik oksit (NO) salınmasını içerir. NO guanilat siklazı aktive ederek cGMP düzeylerinde artışa yol açarak sünger gövdesindeki düz kasların gevşemesine ve kanın dolmasına neden olur. Sildenafil sitrat, PDE5'i seçici olarak inhibe eder, NO cGMP yolunu güçlendirir ve cGMP seviyelerini artırarak, penis korpus kavernozum düz kasının gevşemesine ve erektil disfonksiyonu olan hastalarda cinsel uyarıma karşı doğal erektil tepkiye yol açar.
Farmakokinetik açısından Farmakokinetik açısından,
Sildenafil sitrat, oral uygulamadan sonra hızla emilir ve mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %40'tır. Farmakokinetik parametreleri önerilen doz aralığıyla orantılıdır. İlaç esas olarak karaciğerde (sitokrom P450 izoenzim 3A4 yolu) metabolize edilir ve sildenafile benzer özelliklere sahip aktif bir metabolit üretir. Sitokrom P450 izoenzim 3A4'ün (CYP4503A4) eritromisin, ketokonazol ve itrakonazol gibi güçlü inhibitörlerinin yanı sıra sildenafil ile birleştirilmiş simetidin gibi sitokrom P450'nin (CYP450) spesifik olmayan inhibitörleri, sildenafilin plazma seviyelerinde bir artışa yol açabilir. Sildenafil ve metabolitlerinin eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 4 saattir. Aç karnına 25-100 mg verildiğinde, 127-560 ng/ml'lik maksimum plazma konsantrasyonuna (Cmaks) yaklaşık 1 saat içinde ulaşılır. Toplam sildenafilin maksimum plazma konsantrasyonunda, serbest sildenafilin Cmaks değeri 22ng/ml'dir.
Etki süresi açısından
Deneyler, sildenafil sitratın etkinliğinin 4 saate kadar sürebileceğini, ancak yanıtın 2 saatten daha zayıf olduğunu göstermiştir. Bu, sildenafil sitrat aldıktan sonra hastaların nispeten uzun bir süre boyunca sildenafil sitratın faydalarından yararlanabileceğini göstermektedir.
Penis ereksiyon fonksiyonu üzerindeki etkisine ek olarak
Sildenafil sitrat tozuAyrıca miyokard hasarına yanıt olarak bazı farmakolojik özelliklere de sahiptir. Normal veya hastalıklı kardiyak iletim dokusunda, miyokardiyal hücrelerde, endotelyal hücrelerde ve lenfoid dokuda PDE5 bulunmaması nedeniyle sildenafilin (PDE5 inhibitörü) pozitif inotropik etkisi yoktur ve miyokardın kasılma fonksiyonunu doğrudan etkileyemez. Normal erkek gönüllülerde, 100 mg'lık tek bir oral sildenafil dozu klinik olarak anlamlı elektrokardiyogram değişikliklerine neden olmamıştır. Ayrıca sildenafil sitratın kan basıncı üzerindeki etkisi de dikkat edilmeye değerdir. 100 mg'lık tek bir oral sildenafil dozundan sonra sağlıklı erkek hastaların kan basıncı sırtüstü pozisyonda azaldı, ancak ilacı aldıktan 8 saat sonra plasebo grubuyla karşılaştırıldığında bir fark yoktu. Bu, makul bir dozajda sildenafil sitratın kan basıncı üzerindeki etkisinin geçici ve düzelebilir olduğunu göstermektedir.
Sildenafil sitratın keşif tarihi, insan sağlığına devrim niteliğinde değişiklikler getiren, keşif ve yeniliklerle dolu bilimsel bir yolculuktur. Daha sonra sildenafil sitratın keşif sürecini detaylı olarak inceleyeceğiz.
1980'lerin başında Pfizer, kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıkların tedavisine yönelik ilaçları araştırmaya odaklanmaya başladı. O zamanlar bilim adamları genel olarak kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıkların dolaşım sistemindeki bazı anahtar enzimlerle ilişkili olduğuna inanıyorlardı. Bu bağlamda Pfizer, çeşitli olası enzim inhibitörlerini taramak ve incelemek için özel bir araştırma ekibi kurmuştur.
Çok sayıda araştırma yönü arasında araştırma ekibi özellikle fosfodiesteraz 5 (PDE5) adı verilen bir enzime odaklandı. Bu enzim insan vücudundaki damar düz kas gerginliğinin düzenlenmesinde rol oynar ve kardiyovasküler sistemin sağlığı için çok önemlidir. Bilim adamları, PDE5 aktivitesinin engellenmesinin etkili bir şekilde damar genişlemesini teşvik edebildiğini, kan basıncını düşürebildiğini ve kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıkların semptomlarını iyileştirebildiğini bulmuşlardır.
Ancak ilk araştırma sürecinde bilim insanları PDE5 inhibitörlerini erektil disfonksiyon (ED) ile doğrudan ilişkilendirmedi. Aslında ilk hedefleri anjina ve hipertansiyonu tedavi edecek bir ilaç geliştirmekti. Bununla birlikte, ilk klinik çalışmalarda bilim adamları beklenmedik bir şekilde bu PDE5 inhibitörünün ED tedavisinde de önemli etkilere sahip olduğunu buldular.
Bu keşif bilim adamları arasında büyük ilgi uyandırdı. Bu ilacın ereksiyon fonksiyonunu etkilediği mekanizmayı araştırmaya başladılar. Bir dizi deney ve klinik çalışmanın ardından bilim adamları, sildenafil sitratın, PDE5'in aktivitesini inhibe ederek penis süngerindeki nitrik oksit (NO) konsantrasyonunu etkili bir şekilde artırabildiğini, böylece penis damar genişlemesini teşvik ettiğini, kan akışını arttırdığını ve ereksiyon fonksiyonunda iyileşme sağladığını bulmuşlardır.
Sildenafil sitratın keşif sürecinde, bilim adamları yalnızca olağanüstü bilimsel araştırma yeteneğini ve yenilikçi ruhunu göstermekle kalmadı, aynı zamanda bilimsel araştırmanın rastlantısallığını ve belirsizliğini de bize ortaya çıkardı. Başlangıçtaki hedefleri kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıkların tedavisine yönelik bir ilaç geliştirmekti ancak sonunda beklenmedik bir şekilde ED tedavisine yönelik etkili bir ilaç keşfettiler. Bu tür "yin ve yang hatasının" keşfi, hastalara yeni tedavi seçenekleri getirmenin yanı sıra tıp alanının gelişimi için de yeni yollar açıyor.
Kısaca keşif tarihisildenafil sitrat tozuzorlu ve yenilikçi bir bilimsel yolculuktur. Yalnızca bilimsel araştırmanın rastlantısallığını ve belirsizliğini ortaya çıkarmakla kalmıyor, aynı zamanda bilim adamları arasındaki sürekli keşif ve yenilik ruhunu da sergiliyor. Gelecekte bilim ve teknolojinin sürekli ilerlemesi ve gelişmesiyle birlikte insanlığın daha devrim niteliğindeki ilaç ve tedavi yöntemlerini keşfederek insan sağlığına daha büyük katkılar sağlayacağına inanıyoruz.
Popüler Etiketler: sildenafil sitrat tozu cas 171599-83-0, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık