Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki skopolamin hidrobromür tozu cas 114-49-8'in en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Burada fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli skopolamin hidrobromür tozu cas 114-49-8'e hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Skopolamin hidrobromür tozuitüzümü bitkisi cinsi Solanum veya Datura'dan türetilen, tropan alkaloid ailesine ait farmasötik sınıfta bir bileşiktir. Beyazdan kirli beyaza kadar-beyaz, kristal tozdur, su ve alkolde yüksek oranda çözünür, bu da onu tıbbi kullanım için çok yönlü bir formülasyon haline getirir. Öncelikle antikolinerjik ve sedatif özellikleriyle bilinen Tranaxine, merkezi sinir sistemi (CNS) üzerinde etki ederek hafıza, öğrenme ve kas kontrolü de dahil olmak üzere çok sayıda bedensel fonksiyon için hayati önem taşıyan bir nörotransmitter olan asetilkolinin normal işleyişini bozar.
Terapötik uygulamalarda, en yaygın olarak, ameliyattan önce solunum yolundaki kaygıyı ve salgıları azaltmak için-anestezik öncesi ilaç olarak kullanılır. Ayrıca hareket hastalığı, ameliyat sonrası iyileşme veya kemoterapi gibi bazı tıbbi durumlarla ilişkili bulantı ve kusmayı da hafifletebilir. Bununla birlikte, uyuşukluk, bulanık görme ve hafıza kaybı (özellikle "ağız kuruluğu" veya antikolinerjik sendrom) gibi yan etki potansiyeli nedeniyle, kullanımı sağlık uzmanları tarafından sıkı bir şekilde kontrol edilmekte ve reçete edilmektedir.
|
|
|
|
Kimyasal Formül |
C17H22BrNO4 |
|
Tam Kütle |
383.07 |
|
Molekül Ağırlığı |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
Element Analizi |
C, 53.14; H, 5.77; Br, 20.79; N, 3.65; Ç, 16.65 |
sentez yöntemleri
Trost sentezi yöntemi
Skopolamin hidrobromür tozubir tropan alkaloid türüdür ve sentezi tipik olarak karmaşık organik kimyasal reaksiyonları, özellikle kiral merkezlerin inşasını ve fonksiyonel grupların dönüşümünü içerir.
"Trost sentez yöntemi" konusuna gelince, her ne kadar doğrudan tranaksin sentezi için kullanılmasa da, Profesör Trost ve ekibinin asimetrik kataliz alanındaki katkıları, birçok karmaşık organik molekülün verimli ve oldukça seçici bir şekilde sentezlenmesine olanak sağlamıştır.
Başlangıç malzemelerinin seçimi ve ön dönüşüm
- Genellikle doğrudan diklorometandan başlamaz, uygun fonksiyonel grupları içeren aromatik bileşiklerden başlar. Örneğin kolaylıkla dönüştürülebilen metil veya halojen ikame edicileri içeren benzen halkası bileşikleri kullanılabilir.
- Friedel Crafts asilasyon veya alkilasyon reaksiyonlarını gerçekleştirin, belirli yan zincirleri veya fonksiyonel grupları tanıtın ve sonraki sentez adımları için temel hazırlayın.
Tropanın omurgasını oluşturmak
- Bu adım, genellikle siklizasyon, indirgeme, fonksiyonel grup dönüşümü vb. dahil olmak üzere çoklu reaksiyonları içeren skopolamin ve analoglarının sentezlenmesinin özüdür.
- Tropanın temel iskeleti, aromatik bileşiklerden veya diğer ara maddelerden, siklokatılma, oksidasyon, indirgeme vb. gibi bir dizi reaksiyonla oluşturulabilir.
Fonksiyonel grupların ince ayarı
- Tropanın omurgasını elde ettikten sonra, skopolaminin yapısal gereksinimlerini karşılamak için fonksiyonel gruplarına daha fazla ince ayar yapmak gerekir.
- Bu, esterifikasyon, asilasyon, aminasyon, halojenasyon gibi reaksiyonların yanı sıra olası kiral merkezin inşası veya bakımı gibi reaksiyonları da içerebilir.
Nihai dönüşüm ve saflaştırma
- Yukarıdaki adımlardan sonra elde edilen bileşiğin tranaksine dönüştürülmesi gerekir.
- Bu, bromür iyonlarını dahil etmek ve aynı anda tuzlar oluşturmak için hidrobromik asit ile bir reaksiyonu içerebilir.
- Son olarak, yeniden kristalleştirme, kromatografik ayırma vb. gibi uygun saflaştırma yöntemleriyle yüksek-saflıkta tranaksin elde edilir.
Robinson sentez yöntemi
Normalde morfin doğrudan başlangıç malzemesi olarak kullanılmaz çünkü skopolamin ve morfin arasında kimyasal yapı açısından önemli bir fark vardır. Daha yaygın başlangıç malzemeleri tropinon veya diğer ilgili alkaloitlerin öncüleri olabilir.
Oksidasyon, indirgeme, siklizasyon ve diğer reaksiyonlarla başlangıç malzemeleri tropan iskeleti içeren bileşiklere dönüştürülür.
Skopolaminin yapısal gereksinimlerini karşılamak için hidroksil, ester ve amin grupları gibi gerekli fonksiyonel grupları tropan omurgasına ekleyin.
Bu adımlar, asilasyon, alkilasyon, oksidasyon vb. gibi çok-adımlı reaksiyonları içerebilir.
Skopolamin kiral merkezli bir bileşiktir, dolayısıyla sentez işlemi sırasında kiral merkezin yapımına ve bakımına özel dikkat gösterilmelidir.
Yüksek düzeyde seçici sentez elde etmek için asimetrik kataliz gibi ileri teknolojiler gerekebilir.
Yukarıdaki adımlardan sonra elde edilen bileşiğin ayrıca skopolamin haline dönüştürülmesi gerekir.
Son olarak hidrobromik asitle reaksiyona girerek tranaxine üretir.
Yüksek saflıkta tranaksin, yeniden kristalleştirme, kromatografik ayırma vb. gibi uygun saflaştırma yöntemleriyle elde edilebilir.
muskarinik reseptörler
Muskarinik reseptörler, hem merkezi sinir sisteminde (CNS) hem de periferik sinir sisteminde (PNS) nörotransmitter asetilkolinin (ACh) eylemlerine aracılık etmede önemli bir rol oynayan bir G protein-eşli reseptör (GPCR) sınıfıdır. Adlarını, ACh'nin bu reseptörler üzerindeki etkilerini taklit eden, doğal olarak oluşan bir bileşik olan alkaloid muskarinden almıştır.
M1 ila M5 olarak adlandırılan, her biri farklı doku dağılımlarına ve fonksiyonel rollere sahip olan, muskarinik reseptörlerin beş ana alt tipi vardır. M1 reseptörleri öncelikle CNS'de, özellikle de bilişsel süreçleri, uyarılmayı ve hafızayı düzenledikleri korteks ve hipokampusta bulunur. M2 reseptörleri, kalp atış hızını ve kasılmayı engelledikleri kalpte ve nörotransmiter salınımını modüle ettikleri CNS'de bol miktarda bulunur.
M3 reseptörleri ağırlıklı olarak mesane, bağırsak ve solunum yollarında bulunanlar gibi düz kas dokularında eksprese edilir ve kasılma ve salgı tepkilerine aracılık eder. M4 reseptörleri ayrıca CNS'de de mevcuttur ve nörotransmitter salınımının modüle edilmesinde ve bilişsel fonksiyona katkıda bulunulmasında rol oynar. Son olarak, M5 reseptörleri daha az- anlaşılmıştır ancak lipid metabolizması ve insülin salgılanmasının düzenlenmesinde rol oynadıkları düşünülmektedir.
Muskarinik reseptör sinyallemesindeki düzensizliğin, Alzheimer hastalığı, Parkinson hastalığı, şizofreni ve bazı kardiyovasküler durumlar dahil olmak üzere çeşitli bozukluklarda rol oynadığı gösterilmiştir. Sonuç olarak muskarinik reseptör antagonistleri ve agonistleri, bu durumların tedavisi için önemli terapötik hedeflerdir ve vücudun ACh'ye tepkisini modüle etmek ve kritik fizyolojik süreçlere dengeyi yeniden kazandırmak için bir araç sunar.
Skopolamin hidrobromürM-kolinerjik reseptörleri bloke ederek çok çeşitli farmakolojik etkiler gösteren antikolinerjik bir ilaçtır ve kullanımları birçok klinik alanı kapsar.
Temel tedavi alanları: düz kas spazmı ve glandüler sekresyon inhibisyonu
Düz kas spazmına bağlı hastalıklar
Gastrointestinal kolik: Gastrointestinal sistemin düz kaslarındaki M-kolinerjik reseptörlerin bloke edilmesiyle asetilkolinin uyarıcı etkisi azaltılır ve spastik ağrı hafifletilir. Yaygın olarak irritabl bağırsak sendromu, ameliyat sonrası bağırsak şişkinliği vb. nedeniyle oluşan karın ağrısı için kullanılır.
Safra kesesi ve renal kolik: Safra ve idrar yollarındaki düz kas spazmlarını hafifletir ve kolesistit, safra taşı veya böbrek taşlarının neden olduğu ağrıyı hafifletir.
Bronş spazmı: Bronşları genişletir ve akut astım ataklarının veya kronik obstrüktif akciğer hastalığının (KOAH) akut alevlenmelerinin tedavisine yardımcı olur.
Glandüler sekresyon inhibisyonu
Anestezi öncesi uygulama: Anestezi indüksiyonu sırasında aspirasyonu ve hava yolu tıkanıklığını önlemek için tükürük bezleri, bronş bezleri ve ter bezlerinin salgısını azaltın.
Salivasyon: Parkinson hastalığının veya ilaç yan etkilerinin neden olduğu aşırı tükürüğü kontrol edin ve hastaların yaşam kalitesini artırın.
Hiperhidroz: Ter bezi salgısını engeller ve lokal veya sistemik hiperhidrozu hafifletir.
Özel semptom tedavisi: merkezi ve periferik sinerjistik etkiler
Hareket hastalığı (hareket hastalığı, deniz tutması, uçak tutması)
Mekanizma: Vestibüler çekirdeğin uyarılabilirliğini ve serebellar retiküler oluşumunu engelleyerek, iç kulaktaki vestibüler organların aşırı uyarılmasından kaynaklanan bulantı ve kusmayı azaltır.
Kullanımı: Araç kullanmadan 4 saat önce kulak arkasındaki tüysüz bölgeye oral tabletler veya transdermal yamalar (bileşik hidrobromik asit skopolamin yama gibi) uygulanmalıdır, etkisi 12-72 saat sürebilir.
Avantajları: Difenhidramin ile kombine kullanım terapötik etkinliği artırabilir ve transdermal yamalar, oral uygulamanın ilk geçiş etkisini ortadan kaldırır.
Titreme felci (Parkinson hastalığı)
Mekanizma: Merkezi bir antikolinerjik ilaç olarak, substantia nigra striata yolundaki dopamin ve asetilkolin dengesini düzenleyerek istirahat tremorunu ve kas sertliğini iyileştirir.
Dikkat: Tek başına kullanıldığında etkinliği sınırlı olduğundan ve psikiyatrik belirtilere neden olabileceğinden levodopa ile birlikte kullanılmalıdır.
Manik psikoz
Mekanizma: Merkezi engelleyici etkiler yoluyla manik ataklar sırasında heyecanı, agresif davranışları ve uyku bozukluklarını hafifletir.
Sınırlamalar: Şu anda ilk-basamak ilaç değildir ve çoğunlukla adjuvan tedavi için veya diğer ilaçlara karşı intoleransı olan hastalar için kullanılmaktadır.
İlk yardım ve zehirlenme tedavisi: yaşam desteği ve detoksifikasyon
Septik şok
Mekanizma: Periferik kan damarlarını genişletin, kan akışını artırın, mikro dolaşımı iyileştirin, aynı zamanda solunum merkezini uyararak doku oksijen tedarikini artırın.
Kullanımı: Aşırı kardiyak aritmiyi önlemek için intravenöz enjeksiyon, kan basıncı ve kalp hızı izlenmelidir.
Organofosforlu pestisit zehirlenmesi
Mekanizma: Antikolinerjik bir ilaç olarak gözbebeği daralması, bronkospazm, tükürük ve ishal gibi muskarinik semptomlarla mücadele eder.
Kullanımı: İntravenöz olarak uygulanan asetilkolinesteraz aktivatörleri (klorpromazin gibi) ile kombinasyon halinde kullanılır, dozaj toksisite derecesine göre "atropin benzeri" (ağız kuruluğu, cilt kuruluğu, kalp atış hızı artışı) ulaşıncaya kadar ayarlanır.
Dikkat: Aşırı merkezi uyarımı (deliryum, konvülsiyonlar) veya solunum depresyonunu önlemek için durumun yakından gözlemlenmesi gerekir.
Oftalmik uygulamalar: lokal tedavi ve kontrendikasyonlar
İridosiklit
Mekanizma: Lokal göz damlaları göz bebeklerini genişletebilir, irisin arkaya yapışmasını önleyebilir ve inflamatuar reaksiyonları hafifletebilir.
Kullanım: Günde 1-2 kez, göz bebeklerinin genişlemesi 7-10 gün sürer; bu süre zarfında güçlü ışık uyarımından kaçınılmalıdır.
Tabu: Akut açı kapanması glokomu ataklarını tetikleyebileceğinden açı darlığı veya glokomu olan hastalara önerilmez.
Diğer kullanımlar: Disiplinlerarası araştırma
Endoskopik muayene için ameliyat öncesi hazırlık
Amaç: Gastrointestinal peristaltizmi azaltmak ve gastroskopi, kolonoskopi veya ERCP (endoskopik retrograd kolanjiyopankreatografi) prosedürlerini kolaylaştırmak.
Avantajları: Skopolamin gibi antispazmodiklerle birlikte kullanılması etkiyi artırabilir.
ameliyat sonrası ileus
Mekanizma: Gastrointestinal peristalsisin iyileşmesini teşvik edin ve bağırsak fonksiyonunun iyileşme süresini kısaltın.
Dikkat: Yalnızca mekanik tıkanma ihtimalini ortadan kaldırdıktan sonra kullanın.
yapısal özellikler
- Van der Waals kuvvet etkileşimi
Benzen halkası ve beş üyeli heterosiklik halkaskopolamin hidrobromür tozuher ikisi de yarı polariteye sahiptir, bu da çevredeki moleküllerle van der Waals kuvvet etkileşimlerine neden olarak moleküller arası çekim oluşturur.
- Ester bağı
Tranaxine moleküllerindeki karboksilik asit grupları, etanol molekülleri ile esterleşme reaksiyonuna girerek ester bağları oluşturur. Bu ester bağının oluşması tranaxine molekülünün kimyasal stabilitesini bir dereceye kadar artırır.
- Piridin heterosiklleri
Tranaxine molekülünün merkezi, altı üyeli heterosikl (piridin halkası) içeren bir nitrojen-'dir. Piridin halkasında ayrıca antikolinerjik etkisinin önemli parçaları olan bir karboksilik asit grubu ve bir metoksi grubu da vardır.
- Dörtlü Yüzük
Tranaxine molekülü, antianestetik etkiler uygulamak için μ Tip I opioid reseptörlerinin bağlanmasıyla ilişkilendirilebilen dörtlü bir halka yapısı içerir.
- Hidroksi ve metoksi grupları
Tranaxine molekülleri ayrıca birden fazla hidroksil ve metoksi grubu içerir. Bu fonksiyonel gruplar belirli hidrolitik özelliklere sahiptir ve antikolinerjik etki oluşturmak için kolinesteraz ile birleşebilirler.
Popüler Etiketler: skopolamin hidrobromür tozu cas 114-49-8, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık