Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki adrenalon hidroklorür cas 62-13-5'in en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli adrenalon hidroklorür cas 62-13-5'e hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Adrenalon hidroklorür, kimyasal adı [2-(3,4-dihidroksifenil)-2-oksoetil] metilamin klorür, kahverengimsi gri kristal toz, su, alkol ve eterde az çözünür. Hidroklorürü su, etanol ve eterde kolayca çözünür. Kloroasetil katekol, katekol, kloroasetik asit ve fosfor oksiklorürden Freund gram reaksiyonuyla sentezlendi ve daha sonra adrenokortikoton elde etmek için metilamin ile aminlendi.
Adrenalon hcl, kimyasal formül C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, bağıl molekül ağırlığı 227,67. Beyaz kristal veya kristal tozdur. Bu toz genellikle kokusuzdur ve suda çözünür. Suda iyi çözünürlüğe sahiptir. Normal sıcaklık ve basınç altında hızla çözünebilir ve renksiz ve şeffaf bir çözelti oluşturabilir. Çözelti asidiktir. Asitliği pH değeriyle ifade edilebilir. Tipik olarak çözeltinin pH aralığı 2,5 ila 4,5 arasındadır. Yapısında kiral karbon atomu bulunduğundan kiral bir bileşiktir. D tipi ve L tipi olmak üzere iki tip optik izomere sahip olabilir ve bunların optik rotasyonu, ilgili optik saflıklarıyla ilişkilidir. Zayıf alkali bir maddedir. Işığa duyarlı olduğundan hazırlama ve kullanma sırasında uzun süre güneş ışığına maruz kalmaktan kaçınılmalıdır. Biyolojik bir reaktif olarak geniş bir uygulama alanına sahiptir. Kalp-damar hastalıklarının tedavisinde, kalbin yenilenmesi ve korunmasında, laboratuvar araştırma araçlarında, ilaç tarama ve geliştirmede önemli rol oynuyor. Ayrıca diğer laboratuvar uygulamalarının yanı sıra tıbbi teşhis ve tedavide de uygulanabilmektedir.
|
Kimyasal Formül |
C9H12ClNO3 |
|
Tam Kütle |
217 |
|
Molekül Ağırlığı |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Element Analizi |
C, 49.67; H, 5.56; Cl, 16.29; N, 6.44; O, 22.05 |
Kloroasetilkatekol ve metilaminden bir ürün hazırlama sürecinde reaksiyon, alkol çözeltisinde kontrol edilir ve faz transfer katalizörü olarak tetrabütil amin bromür veya tetrabütil amonyum iyodür seçilir. Alkol çözeltisinde reaksiyonun kontrol edilmesiyle, reaksiyonun tam ilerlemesi teşvik edildi ve faz transfer katalizörü olarak tetrabütilamin bromür veya tetrabütilamonyum iyodür eklendi; bu, reaksiyon hızını hızlandırdı, reaksiyon süresini kısalttı ve birikimini azalttı. safsızlıklar Rafine edilmeden, tek seferde yüksek kaliteli ürün hazırlanabilir, bu da L adrenalinin hazırlanması için yüksek kaliteli bir ara madde sağlar.
Adrenalon Hidroklorür(Epinefrin hidroklorür) tıp ve kimya alanlarında yaygın olarak kullanılan önemli bir bileşiktir. Kimyasal özellikleri ve biyolojik aktivitesi, birçok uygulamada önemli bir rol oynamasını sağlar.
-Kardiyovasküler sistem: Adrenerjik reseptör aktivitesine sahip bir tür kardiyovasküler sistemdir. Kalp durması, kardiyovasküler acil durum, kalp ameliyatı vb. durumlarda akut Hipotansiyon ve şoku tedavi etmek için yaygın olarak kullanılır. Kan dolaşımını artırır ve kan damarlarını kasarak, miyokardiyal kontraktiliteyi ve kalp atış hızını artırarak kan basıncını korur.
-Bronşektazi: Ayrıca astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı gibi Solunum yolu hastalıklarını tedavi etmek için Bronşektazi olarak da kullanılır. 2 reseptöre etki eder, bronşiyal düz kasları gevşetir, hava yolu tıkanıklığını hafifletir ve nefes almayı iyileştirir.
-Alerjik reaksiyon: Adrenalon Hidrolid ayrıca Gıda alerjisi, İlaç alerjisi ve böcek ısırıkları gibi alerjik reaksiyonların tedavisinde de kullanılabilir. Kan damarlarını daraltarak, doku ödemini azaltarak ve alerjik reaksiyon zincirlerinin oluşmasını engelleyerek alerjik semptomları hafifletir.
-Lokal hemostatik ajan: Vazokonstriktif etkisi nedeniyle travmatik kanamayı azaltmak için hemostatik ajan olarak da kullanılır. Hemostatik bir etki elde etmek için lokal olarak uygulanabilir veya yaranın etrafındaki dokuya enjekte edilebilir.
2. Kimyasal sentez:
Esas olarak adrenalinin kimyasal modifikasyonu ile hazırlanır. Adrenalin, insan vücudunda bulunan ve sentezin hammaddesi olan endojen bir hormon ve nörotransmiterdir.Adrenalon Hidroklorür. moleküllerine hidroklorik asit (HCl) gruplarının katılmasıyla üretilebilir. Bu kimyasal sentez yöntemi yaygın olarak uygulanmıştır ve laboratuvarda ve endüstriyel ölçekte gerçekleştirilebilir.
-Kimyasal araştırma: Çeşitli biyolojik aktiviteleri nedeniyle kimyasal araştırmalarda deneysel malzeme olarak da kullanılır. Örneğin, Adrenerjik reseptörün yapısı ve işlevi ile ilgili ilaç geliştirme çalışmalarında Adrenalon Hidrolid, aktivite belirleme, ligand bağlama deneyleri vb. için kullanılabilir.
-Analitik kimya: Adrenalon Hidrolid, Analitik kimyada referans materyal olarak da kullanılabilir. Spesifik reaksiyonuna dayanarak, adrenalin ve ilgili bileşikler gibi diğer maddelerin içeriğini niceliksel olarak belirlemek için kullanılabilir.
Kloroasetil katekol (yapısının, katekolün bir hidroksil grubuna, yani . 2-kloroasetoksi-1,3-diol) ve metilamin'e doğrudan bağlı bir kloroasetil grubu olduğu varsayılırsa) kullanılarak adrenalin hidroklorürün hazırlanmasına yönelik ayrıntılı adımları açıklarken, bunun doğrudan ve basit, yedi adımlı bir reaksiyon süreci olamayacağını anlamamız gerekir.
Bu adım genellikle kloroasetil katekol ile başlamaz çünkü diğer yöntemlerle sentezlenmesi gereken bir ara ürün olabilir. Ancak bütünlüğü sağlamak adına, kloroasetil katekolün, katekolden (1,3-benzendiol) başlayarak kloroasetilasyon reaksiyonu yoluyla hazırlandığını varsayıyoruz.
1,3-benzendiol+kloroasetil klorür → 2-kloroasetoksi-1,3-diol+HCl
Bu reaksiyon genellikle baz olarak potasyum karbonat veya trietilaminin kullanılması ve uygun bir solvent (diklorometan veya DMF gibi) içerisinde geri akış altında ısıtılması gibi alkalin koşullar altında gerçekleştirilir. Kloroasetil klorürün klor atomu, katekolün hidroksil grubu ile değiştirilerek hedef ürün ve hidrojen klorür üretilir.
Bu adımda, kloroasetil katekolün klor atomu, metilaminin amino grubu ile değiştirilerek N-metil kloroasetil katekol oluşturulur.
2-kloroasetoksi-1,3-diol+metilamin → N-metil-2-kloroasetoksi-1,3-diol+HCl
Bu reaksiyon genellikle metilaminin nükleofilik saldırısını teşvik etmek için alkalin koşullar altında gerçekleştirilir. Yaygın bazlar arasında potasyum karbonat, sodyum hidroksit veya trietilamin bulunur. Reaksiyon solventi etanol, DMF, THF vb. olabilir.
Bu adım aslında çok sayıda karmaşık reaksiyonu içerir, çünkü adrenal ketonlara özgü yan zincirlerin ve fonksiyonel grupların (- hidroksil, - metil vb. gibi) dahil edilmesini gerektirir. Bu adımların yüksek karmaşıklığı ve değişkenliği nedeniyle, bunları belirli adımlardan ziyade birkaç temel reaksiyon türü halinde özetledim.
(1) Alfa metil eklenmesi: Bu, tipik olarak, metil Grignard reaktifinin uygun bir keton veya aldehit ile reaksiyona girerek alfa metillenmiş bir ara madde oluşturduğu Grignard reaktif reaksiyonu yoluyla elde edilir. Ancak bu spesifik sentez yolunda, metil grubunu dahil etmek için önce kloroasetil grubunu dönüştürmemiz gerekebilir.
(2) - hidroksi gruplarının oluşturulması: Bu, aldol yoğunlaşma reaksiyonları, olefinlerin hidrasyonu veya epoksitlerin halka açılma reaksiyonları gibi çeşitli yöntemlerle başarılabilir. Spesifik yöntem seçimi, ara maddenin yapısına ve reaksiyon koşullarına bağlıdır.
(3) İndirgeme ve oksidasyon reaksiyonları: Yan zincirlerin oluşturulması sürecinde, fonksiyonel grupların oksidasyon durumunu ayarlamak için çoklu indirgeme ve oksidasyon reaksiyonları gerekli olabilir. Bu reaksiyonlar, sodyum borohidrit, lityum alüminyum hidrit, kromik asit vb. gibi indirgeyici veya oksitleyici maddelerin kullanımını içerebilir.
Yan zincirlerin ve fonksiyonel grupların yapımı tamamlandıktan sonra adrenalinin yapısına yakın bir ara maddenin elde edildiğini varsayıyoruz. Bununla birlikte, nihai adrenal keton hidroklorürü elde etmek amacıyla bu ara ürün için daha fazla dönüşüm veya saflaştırma gerekli olabilir.
[Varsayımsal Adrenal Keton Ara Maddesi] → Adrenalin+yan ürünler
Adrenalin+HCl → Adrenal keton hidroklorür+H2O
Bu varsayımsal adımda, öncelikle ara ürünü bazı yollarla (muhtemelen hidroliz, indirgeme veya başka bir reaksiyon) adrenaline dönüştürürüz. Daha sonra adrenalin hidroklorik asitle reaksiyona girerek adrenalin hidroklorür ve su üretir. Ancak gerçek sentezde bu adım daha fazla adım ve reaksiyon koşulu içerebilir.
olumsuz reaksiyon
Yapay olarak sentezlenmiş bir sempatomimetik ilaç olan Adrenalon Hidroklorür, klinik olarak esas olarak lokal hemostaz, vazokonstriksiyon ve göz genişlemesinin yardımcı tedavisi için kullanılır. Etki mekanizması adrenaline benzer ancak kalp üzerindeki uyarıcı etkisi daha zayıftır. İlaç topikal olarak uygulandığında yüksek güvenliğe sahip olmasına rağmen, lokal tahriş, alerjik reaksiyonlar ve kardiyovasküler sistem etkileri gibi birçok boyutu kapsayan çeşitli advers reaksiyonlar hala mevcuttur. Advers reaksiyonların ortaya çıkması dozaj, uygulama yolu ve hastalardaki bireysel farklılıklar ile yakından ilişkilidir.
Lokal uygulamanın yaygın advers reaksiyonları: esas olarak tahriş ve doku reaksiyonları
Adrenalin hidroklorür için en yaygın kullanılan klinik uygulama yöntemleri topikal uygulama (deri ve mukoza zarı hemostazı gibi) ve oküler damlatmadır (yardımcı midriyazis gibi). Lokal advers reaksiyonların görülme sıklığı en yüksektir ve bunlar genellikle lokal dokuların doğrudan uyarılmasıyla veya ilacın vazokonstriktif etkileriyle ilişkilidir. Reaksiyonların çoğu hafif ve geri dönüşümlüdür ancak ciddi komplikasyonların yine de izlenmesi gerekmektedir.
Deride ve mukozada lokal reaksiyonlar: %15'in üzerinde görülme oranıyla, çoğunlukla hafif tahriş
Deri veya mukoza zarına uygulanan lokal ilaç tedavisinden sonra en sık görülen advers reaksiyon, yaklaşık %15-%25'lik bir görülme oranıyla lokal tahriş semptomlarıdır. Spesifik belirtiler aşağıdaki gibidir:
İlaç cilt ve mukoza ile temas ettikten sonra, lokal kılcal damarların daralmasını uyarabilir ve sinir uçlarını aktive ederek ilaç bölgesinde kısa bir kızarıklık, yanma veya batma hissine neden olabilir. Bu genellikle ilaçtan 5-10 dakika sonra ortaya çıkar ve çoğu hasta, özel bir tedavi gerektirmeden 30 dakika içinde kendi kendine rahatlayabilir.
Aynı bölgede uzun süreli veya tekrarlanan ilaç kullanımı (kronik cilt ülseri hemostazı gibi), lokal ciltteki yağ bezlerinin salgılanmasını engelleyebilir, cilt bariyer fonksiyonuna zarar verebilir ve ilaç uygulanan bölgede kuru ve pürüzlü cilde neden olabilir. Ağır vakalarda, özellikle cildi kuru olan yaşlı hastalarda veya uzun süre yatağa bağımlı olanlarda kabuklanma meydana gelebilir.
Az sayıda hastada (yaklaşık %2 - %5), kullanımdan 1-2 hafta sonra, ilaç tarafından uyarılan melanosit aktivitesinin artmasıyla ilişkili olarak lokal cilt renginde koyulaşma (kahverengi veya açık siyah) şeklinde kendini gösteren ilaç bölgesinde pigmentasyon görülebilir. Pigmentasyon çoğunlukla geçicidir ve ilacın kesilmesinden 1-3 ay sonra yavaş yavaş azalabilir. Ancak açık tenli veya anormal pigment metabolizması olan (melazma gibi) hastalarda iyileşme süresi 6 aydan fazla uzayabilir.
Gözlerdeki lokal reaksiyonlar: Kornea hasarı riskine karşı dikkatli olun
Gözlerde adrenalin hidroklorür damlaları kullanıldığında, ilaç doğrudan oküler yüzey dokusuna etki eder ve advers reaksiyonlar esas olarak gözlerde yoğunlaşır ve görülme oranı yaklaşık% 8 -% 18'dir. Bazı reaksiyonlar görmeyi etkileyebilir ve yakın takip gerektirebilir:
İlaç infüzyonundan sonra, kornea epitelinin ilaçla doğrudan uyarılması, hastaların kısa bir batma hissi yaşamasına neden olabilir ve buna "yabancı cismin göze girmesi" rahatsızlığı da eşlik edebilir; bu rahatsızlık genellikle rahatlamadan önce 10-20 saniye sürer; Damlama sırasında ilaç solüsyonunun sıcaklığı çok düşükse (örneğin, buzdolabından hemen sonra kullanılması gibi), tahriş belirtileri daha belirgin olacaktır. İlaç solüsyonunu damlatmadan önce oda sıcaklığında bırakmanız tavsiye edilir.
Konjonktival tıkanıklık veya ödem
İlaçtan 1-2 saat sonra az sayıda hastada (yaklaşık %3 -%7) hafif konjonktival konjesyon (göz beyazında kızarıklık) veya konjonktival ödem (göz beyazında şişme) görülebilir; bu, ilacın konjonktival kan damarları üzerindeki ikili etkisi ile ilişkilidir - başlangıçta vazokonstriksiyon ve daha sonraki aşamada olası rebound dilatasyon. Tıkanıklık veya ödem 24 saatten fazla sürerse, oküler yüzey iltihabının şiddetlenmesini önlemek için ilacı kesmeyi düşünün.
Bu, genellikle aşırı dozaj (doz başına 2 damladan fazla gibi) veya yüksek ilaç sıklığı (saatte 1 damla gibi) ile ilişkili, yaklaşık %1-%3'lük bir insidans oranına sahip, göz ilacının ciddi bir lokal advers reaksiyonudur. Kornea kan damarlarının ilaçlarla uzun süreli daralması, kornea epiteline yetersiz kan akışına yol açarak epitelyal kusurlara (bulanık görme ve fotofobi olarak kendini gösterir) neden olabilir. İlaç zamanında durdurulmazsa kornea ülserlerine ilerleyebilir ve hatta görmeyi etkileyebilir. Klinik veriler, kornea epitel hasarı olan hastaların yaklaşık %80'inin, ilacı kullanmayı bıraktıktan ve adjuvan tedavi olarak yapay gözyaşı aldıktan sonra 1-2 hafta içinde tamamen iyileşebildiğini, yalnızca birkaç ciddi vakanın kornea epitel onarım tedavisi gerektirdiğini göstermektedir.
Sıkça Sorulan Sorular
Adrenalin ve efedrin arasında moleküler yapısı hangi benzersiz farmakolojik özelliklere sahiptir?
+
-
Yapısal olarak adrenalinin bir keton analoğu ve efedrinin orto hidroksillenmiş bir analoğudur. Bu, sempatomimetik aktivitesinin bir kısmını (vazokonstriksiyon) korumasına izin verir, ancak katekol-O-metiltransferaz ve monoamin oksidaz tarafından kolayca metabolize edilmez ve etkisi daha uzun-uzun süreli olabilir, ancak etkinliği daha zayıftır ve 2 reseptörü uyaramayabilir.
Oftalmoloji ve kulak burun boğaz alanında "lokal hemostatik ajan" olarak kullanılmasına rağmen neden yaygınlaşamadı?
+
-
Hafif alfa adrenerjik uyarıcı etkisi, adrenalinin güçlü kardiyak yan etkileri olmadan, hemostazı sağlamak için mukozal kan damarlarını kasabilir. Ancak etkinliğinin nispeten zayıf olması, potansiyel lokal tahriş olması ve daha etkili ve güvenli hemostatik ajanların (norepinefrin ve trombin gibi) ortaya çıkması nedeniyle ortadan kaldırıldı.
Kokain için lokal anestezi artırıcı olarak neden araştırıldı ve potansiyel sinerjistik mekanizması nedir?
+
-
Bir vazokonstriktör olarak, kokainin lokal kalış süresini uzatabilir ve emilimini yavaşlatabilir, böylece anestezik etkiyi artırabilir ve uzatabilir, aynı zamanda kokainin sistemik toksisitesini ve bağımlılık riskini teorik olarak azaltabilir. Ancak kokainin kontrolü ve riskleri nedeniyle bu araştırma yolu terk edildi.
"Hidroklorür" formu ilk farmasötik formülasyonlarda hangi spesifik stabilite veya çözünürlük sorunlarına çözüm buldu?
+
-
Hidroklorür tuzu suda çözünürlüğünü ve kristalliğini artırarak stabil enjeksiyonlar veya topikal solüsyonlar üretmeyi kolaylaştırır. Daha da önemlisi, tuz oluşumu, erken farmasötik kimyada hammadde stabilitesinin iyileştirilmesinde önemli bir adım olan keton ve katekol yapılarının oksidatif bozunmasını önlemeye yardımcı olur.
Popüler Etiketler: adrenalon hidroklorür cas 62-13-5, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık