Ketiapin Fumarat Tozu CAS 111974-72-2

Ketiapin fumarat tozubir dibenzotiazepin türevidir. Suda pratik olarak çözünmeyen ancak buzlu asetik asitte çözünen, beyaz ila kirli beyaz-beyaz kristal toz halinde bulunur. İlacın erime noktası aralığı 170-174 derecedir. Kokusuz ve tatsız özellikleri, işlenmesini ve saklanmasını daha kolay hale getirirken diğer maddelerle karışma riskini de azaltır. Depolama sırasında oksidanlardan uzak tutun. Geri dönüşüm sırasında, yanma sonrası ve yıkama cihazlarıyla donatılmış bir kimyasal yakma fırınında yanıcı solventlerin çözülmesi ve karıştırılması tavsiye edilir. Yeni nesil atipik psikotrop ilaçlardır. Zeneca ilk kez Kasım 1997'de Birleşik Krallık'ta listelendi. Şizofreni tedavisinde klinik olarak birinci basamak ilaç olarak kullanıldı.

Ketiapin fumarat tozudopamin reseptörlerini ve 5-hidroksitriptamin reseptörlerini antagonize ederek terapötik etkiler gösteren atipik bir antipsikotik ilaçtır. Kullanımı çok çeşitli temel psikiyatrik hastalıkları kapsar ve adjuvan tedavi ve özel senaryo uygulamalarına kadar uzanır. Özel kullanımlar aşağıdaki gibidir:

Temel Endikasyonlar: Şizofreni ve Bipolar Bozukluk

 

1. Şizofreni tedavisi
Hem pozitif semptomlar (halüsinasyonlar, sanrılar ve düşünme bozuklukları gibi) hem de negatif semptomlar (duygusal ilgisizlik ve sosyal geri çekilme gibi) üzerinde önemli terapötik etkileri olan, şizofreninin ilk-tedavi ilacıdır. Etki mekanizması, dopamin D2 reseptörlerini bloke ederek aşırı dopamin aktivitesini azaltırken, 5-HT2 reseptörlerini antagonize ederek negatif semptomları iyileştirir. Klinik denemeler, kısa vadeli etkinliğinin klorpromazin ve haloperidol gibi geleneksel ilaçlarla karşılaştırılabilir olduğunu ve uzun süreli kullanımın kalıcı prolaktin yükselmesine neden olmadığını, endokrin bozuklukları riskini azalttığını göstermiştir.

 

2. Bipolar bozukluğun yönetimi
Manik dönem: Duygusal dengeleyici olarak, duygusal dalgalanmaları dengelemek için 5-HT2 ve D2 reseptörlerini düzenleyerek bipolar I bozukluğun manik semptomlarını (yüksek ruh hali, dürtüsel davranışlar, uyku bozuklukları gibi) hızlı bir şekilde kontrol edebilir.
Karışık dönem: Hem manik hem de depresif özelliklere sahip hastalar için çift yönlü düzenleyici etkisi, aşırı duygusal değişiklikleri azaltabilir ve intihar riskini azaltabilir.
Adjuvan tedavi: Lityum tuzları veya sodyum valproat ile kombinasyon halinde kullanıldığında, özellikle dirençli vakalarda etkinliği artırabilir ve atakların süresini kısaltabilir.

Adjuvan tedavi: depresyon ve diğer zihinsel bozuklukları kapsayacak şekilde genişletildi

 

1. Depresyonun adjuvan tedavisi
Halüsinasyonlar ve sanrılar gibi psikotik semptomların eşlik ettiği depresyon hastalarında Ping, antidepresanların etkinliğini artırabilir, kaygıyı, intihar düşüncesini ve uyku bozukluklarını azaltabilir. Mekanizma, 5-HT1A reseptörlerinin kısmi aktivasyonunu, ruh hali değişimlerini ve bilişsel işlevi iyileştirmeyi içerebilir.

2. Anksiyete bozuklukları ve-travma sonrası stres bozukluğu (PTSD)
Anksiyete belirtileri: Amigdala prefrontal korteks yolunu düzenleyerek aşırı uyanıklık ve korku tepkileri azaltılarak yaygın anksiyete bozukluğunun (GAD) temel semptomları hafifletilir.

 

TSSB tedavisi: Travma sonrası geri dönüş, kaçınma davranışı ve yüksek uyanıklık üzerinde iyileştirici etkisi vardır; özellikle psikiyatrik özelliklerin birlikte görüldüğü karmaşık vakalar için uygundur.
3. Fiziksel hastalıklara bağlı ruhsal bozukluklar
Ketiapin fumarat, ekstrapiramidal reaksiyon (EPS) riskinin düşük olması nedeniyle Parkinson hastalığı ve felç gibi fiziksel hastalıklarda halüsinasyon, sanrı, ajitasyon gibi ikincil psikiyatrik semptomlarda tercih edilen ilaçlardan biridir.

Özel senaryo uygulaması: Uykusuzluk ve yaşlı hasta yönetimi

 

1. İnatçı Uykusuzluğun Tedavisi
Düşük dozketiapin fumarat tozu(25-100 mg/gün), histamin H1 reseptörlerini antagonize ederek sedatif etkiler yaratabilir, uykuya başlama süresini kısaltabilir ve uyku süresini uzatabilir. Avantajı, bağımlılık yaratmaması ve uyku yapısı üzerindeki minimum etkisidir; bu da onu benzodiazepinlere toleranslı veya bağımlı hastalar için uygun kılar.

 

2. Yaşlılarda Ruhsal Bozuklukların Yönetimi
Doz ayarlaması: Yaşlı bireylerde metabolizmanın yavaşlaması nedeniyle, hipotansiyon ve baş dönmesi gibi advers reaksiyonları azaltmak için başlangıç ​​dozu 25 mg/gün'e düşürülmeli ve yavaş yavaş etkili doza (genellikle 150-300 mg/gün) yükseltilmelidir.
Komorbidite tedavisi: Kardiyovasküler hastalığı ve diyabeti olan yaşlı hastalarda ketiapin fumarat kan lipitlerini ve kan şekeri düzeylerini önemli ölçüde etkilemez ve güvenliği geleneksel antipsikotiklerden daha iyidir.

Reaksiyon şişesine dibenzo [b, f][1, 4] azatio-11-(10h) keton ve tolueni ekleyin, sodyum karbonat çözeltisini ekleyin, soğutun, toluen içinde çözünmüş Trifosgen çözeltisini damlatın, sıcaklığı 1 saat boyunca 0 derecede tutun, sıcaklığı 20 ~ 30 dereceye yükseltin ve sıcaklığı 2 saat tutun, reaksiyonun bitiminden 5 ~ 10 dakika önce nitrojen enjekte edin ve artık gaz girer. emme tankı. Su katmanını ayırın, toluen katmanını seyreltik hidroklorik asitle iki kez yıkayın ve ardından suyla iki kez yıkayın. Toluen katmanını alın ve susuz sodyum sülfatla kurutun, klorlu ürünün toluen çözeltisini elde etmek için kurutucuyu filtreleyin ve doğrudan bir sonraki yoğunlaştırma reaksiyonuna girin. . 200g (1.15mol) 1-(2-hidroksietoksi)etil piperazin ve katı potasyum karbonat, önceki adımda klorlu ürünler içeren toluen çözeltisine üç kez eklenmiştir. Her beslemeden sonra ısıtıldı ve 8 saat boyunca geri akışa tabi tutuldu ve geri akış reaksiyonu 24 saat sürdü. Reaksiyondan sonra oda sıcaklığına indirilir, su ile karıştırılarak katının çözünmesi sağlanır ve su tabakası uzaklaştırılır. Toluen tabakası iki kez suyla yıkanır, susuz sodyum sülfatla kurutulur, kurutucu filtreden geçirilir ve ketiapin yağı elde etmek üzere toluen solventi indirgenmiş basınç altında buharlaştırılır. Ketiapin yağına mutlak etanol ekleyin, çözünene kadar karıştırın, fumarik asit ekleyin, ısıtın ve 1 saat boyunca geri akıtın, kristalizasyon için sıcaklığı düşürün, filtreleyin ve ketiapin semifumarat elde etmek için kurulayın. İçerik %99,2'dir (HPLC) ve genel verim %81,2'dir.

• No. 1 üç ağızlı şişeye izopropanol ve su ekleyin, merkaptosalisilik asit ve o-kloronitrobenzeni karıştırarak ekleyin, nitrojenle değiştirin, sistem bulanık bir sıvıdır ve ardından sodyum hidroksit ve su ile hazırlanan çözelti ve suyu ekleyin; 10-12 saatlik geri akış reaksiyonu, sülfhidril salisilik asidin TLC tespiti, reaksiyondan sonra 20-30 dereceye soğutma, konsantre hidroklorik asit ile pH < 1'e ayarlanması, kristalleştirmenin karıştırılması, filtrasyon, sırasıyla su ve toluen ile 2 kez yıkama ve azaltılmış basınç altında kurutma ile %90 molar verim ve saflığa sahip 2-(2-nitrofenilmerkapto) benzoik asit elde edilir. %98,5.
• 2- (2-nitrofenilmerkapto) benzoik asit ve diklorometanı No. 2 üç ağızlı şişeye ekleyin, diklorosülfoksiti damlatın, ısı koruma reaksiyonunu yürütün, döndürün, yağı diklorometanla seyreltin, n-[2-(2-hidroksietoksi)etil] piperazin, trietilamin ve diklorometanı No. 3 üç ağızlı şişeye ekleyin, sıcaklığı azaltmak için karıştırın, yukarıdaki diklorometanı damlatın seyrelticiyi sisteme ekleyin, katmanlar halinde reaksiyona sokun, organik katmanı sırasıyla sodyum karbonat ve suyla yıkayın, piperazin yoğunlaşması elde etmek için döndürerek kurutun.
• Piperazin kondensatını ve formik asidi ısıtın, demir tozu ekleyin, ısı koruma reaksiyonunu gerçekleştirin, ham madde reaksiyonu TLC ile tespit edildikten sonra formik asidi filtreleyin ve kurutun, metilen klorür ve su ekleyin, pH'ı sodyum bikarbonat çözeltisiyle ayarlayın, katmanları ayırın, metilen klorürle 3 kez ekstrakt edin, organik katmanları birleştirin, %92,0 molar verim ve %99,8 saflık ile ketiapin elde etmek için döndürerek kurutun.
• Ketiapin ve fumarik asit, metanolde tuzlandı ve kurutularak %92.0 molar verim ve saflığa sahip ketiapin yarı fumarat elde edildi.Ketiapin fumarat tozu%99,5.

Popüler Etiketler: ketiapin fumarat tozu cas 111974-72-2, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık